利尿藥-呋塞米片說明書實習

1、利尿藥吠塞米片說明書通用曾用英文吠塞米片F(xiàn)UROSEMIDE TABLETS拼音藥品類別性狀FUSAIMI PIAN利尿藥本品為無色片。藥理(1)對水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與唾嗪類利尿藥不同，吠塞米等伴利尿藥存 在明顯的劑量-效應關(guān)系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強, 且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓神厚壁毒理段對NaCl的主動重吸收，結(jié)果管腔液 N升、C1濃度升高,而髓質(zhì)間液Na+、Cl濃度降低，使?jié)B透壓梯度差降低，腎 小管濃縮功能下降，從而導致水、Na+、Cl排泄增多。由于Na+t吸收減少，遠端小管Na鍬度升高，促進Na+-K喇Na+

2、-H+交換增加，K儕口 H+非出增多。至于吠塞米抑制腎小管髓神開支厚壁段重吸收Cl -的機制，過去曾認為該部位存在氯泵， 目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與 Na+ -K + ATPB有關(guān) 的Na+、Cl配對轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，吠塞米通過抑制該系統(tǒng)功能而 減少Na+、C1的重吸收。另外，吠塞米可能尚能抑制近端 小管和遠端小管對Na+、Cl 的重吸收，促進遠端小管分泌K 吠塞米通過抑制亨氏祥對 Ca2+、Mga的重吸收而增加Ca2+、Mga排泄。短期用藥能增加尿酸排泄，而長期用藥則 可引起高尿酸血癥。（2）對血流動力學的影響。吠塞米能抑制 前列腺素分解酶的活性，使前列腺素 E2含量升高，從而具有 擴張血管

3、作用。擴張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤 其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在吠塞米的利尿作用中具有重要 意義，也是其用于預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外，與其他利尿藥不同，祥利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球 濾過率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷 了球-管平衡有關(guān)。吠塞米能擴張肺部容量靜脈，降低肺毛細 血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張 末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于吠塞米可降 低肺毛細血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理 論依據(jù)。藥代動力口服吸收率為60%70%進食能減慢吸收，但不影響吸收率及 其療效。終末期腎臟病患者的口服吸

4、收率降至 43%46%充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時，由于腸壁水腫，口服吸收率也下降，故在上述情況應腸外途徑用藥。主要分布于 細胞外液，分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結(jié)合率為 91%97%幾乎均與白蛋白結(jié)合。本藥能通過胎盤屏障，并可 泌入乳汁中?？诜挽o脈用藥后作用開始時間分別為3060分鐘和5分鐘,達峰時間為12小時和0.331小時。作用持 續(xù)時間分別為68小時和2小時。T1/2 B存在較大的個體差異， 正常人為3060分鐘，無尿患者延長至75155分鐘，肝腎功 能同時嚴重受損者延長至1120小時。新生兒由于肝腎廓清能 力較差，T1/2B延長至48小時。88%以原形經(jīng)腎臟

5、排泄， 12%g肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。 本藥不被透析清除。適應癥1.水腫性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病（腎 炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應 用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他 藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓 在高血 壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物， 但當 嚷嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危 象時，本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭 用于各種 原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意 外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，

6、可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5. 稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥（SIADH 。 7.急性藥物毒物中毒 如 巴比妥類藥物中毒等。1.成人（1）治療水腫性疾病。起始劑量為口服2040mg,每 日1次，必要時68小時后追加2040mg直至出現(xiàn)滿意利尿 效果。最大劑量雖可達每日600mg但一般應控制在100mg以 內(nèi)，分23次服用。以防過度利尿和不良反應發(fā)生。 部分患用法 者劑量可減少至2040mg,隔日1次，或每周中連續(xù)服藥2 用量 4日，每日2040mg （2）治療高血壓。起始每日4080mg分2次服用，并酌情調(diào)整劑量。（

7、3）治療高鈣血癥。每日口 服80120mg分13次服。2.小兒 治療水腫性疾病，起 始按體重2mg/kg, 口服，必要時每46小時追加12mg/kg。 新生兒應延長用藥間隔。常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長期應用時， 如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、不良反應低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、 心律失常等。少見者有過敏反應（包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚 至心臟驟停）、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、鈉 差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等，骨髓抑 制導致粒細胞減少，血小板減少性紫瘢和再生障礙性貧血， 肝孕婦 及哺 乳期 婦女 用

8、藥兒童 用藥老年 患者 用藥藥物相互作用情況；聽力。（5）藥物劑量應從最小有效劑量開始，然后根 據(jù)利尿反應調(diào)整劑量，以減少水、電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。（6）存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時，應注意補充鉀鹽。（7） 與降壓藥合用時，后者劑量應酌情調(diào)整。（8）少尿或無尿患 者應用最大劑量后24小時仍無效時應停藥。（1）本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前 3個月應盡量 避免應用。對妊娠高血壓綜合征無預防作用。 動物實驗表明本 品可致胎仔腎盂積水，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。（2）本藥可 經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應延長老年人應用本藥時發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂

9、，血栓形成和腎功 能損害的機會增多。（1）腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素，促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能 降低本藥的利尿作用，并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā) 生機會。（2）非苗體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用， 腎損害機會也增加，這與前者抑制前列腺素合成，減少腎血流 量有關(guān)。（3）與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作 用減弱。（4）與氯貝丁酯（安妥明）合用，兩藥的作用均增 強，并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強直。（5）與多巴胺合用，利尿作 用加強。（6）飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能 增強本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用， 易引起體位性低血壓。（7）本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸 升高，故與治療痛風的藥物合用時，后者的劑量應作適當調(diào)整。（8）降低降血糖藥的療效。（9）降低抗凝藥物和抗纖溶藥物 的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子濃度升高， 以及利尿使肝血液供應改善、肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。（10）本藥加強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。（11） 與兩性霉素、頭抱霉素、氨基糖甘類等抗生素合用，腎毒性和 耳毒性增加，尤其是原有腎損害時。（12）與抗組胺藥物合用