《糖藥物學(xué)》課程教學(xué)大綱

1、PAGE PAGE - 8 -本科生課程大綱課程名稱糖藥物學(xué)Carbohydrate-based pharmaceutics課程代碼100103301303課程屬性專業(yè)知識課時(shí)/學(xué)分32/2課程性質(zhì)選修實(shí)踐學(xué)時(shí)責(zé)任教師 課外學(xué)時(shí)16課程屬性：公共基礎(chǔ)/通識教育/學(xué)科基礎(chǔ)/專業(yè)知識/工作技能，課程性質(zhì)：必修、選修一、 課程介紹1.課程描述（中英文）： 糖類藥物的研究是目前生化藥物研究的熱點(diǎn)和重點(diǎn)之一。為了適應(yīng)國際藥物發(fā)展需要，根據(jù)學(xué)科發(fā)展特點(diǎn)，在多年研究積累基礎(chǔ)上編寫了糖藥物學(xué)書籍，并傳授糖藥物學(xué)前沿知識。本課程主要介紹糖的基本理化性質(zhì)，糖分離純化和結(jié)構(gòu)鑒定的分析方法，并系統(tǒng)講授已經(jīng)臨床應(yīng)用的糖

2、類藥物的制備、結(jié)構(gòu)、藥理活性和質(zhì)量控制方法以及目前糖類化合物研究的新技術(shù)和新方法。本課程屬于前沿交叉課程，要學(xué)好該課程，不僅需要生物化學(xué)、有機(jī)化學(xué)和分析化學(xué)基礎(chǔ)知識，還需要具備天然藥物化學(xué)和有機(jī)波譜分析相關(guān)基礎(chǔ)。通過該課程的學(xué)習(xí)，要求同學(xué)們了解糖類相關(guān)基本知識，掌握糖類藥物研究開發(fā)現(xiàn)狀和技能，為糖類資源在醫(yī)藥、食品領(lǐng)域中的開發(fā)與利用，尤其為培育從事糖類藥物研究人才打下基礎(chǔ)。Nowadays, Carbohydrate-based drugs are one of the hotspot of biochemical pharmaceutics research. We have compile

3、d the book of Carbohydrate-based pharmaceutics on the basis of the accumulation of scientific research for many years. According to the characteristics of discipline development, the pharmaceutics undergraduates are imparted the frontier knowledge of Carbohydrate-based pharmaceutics to adapt to the

4、needs of international drug development. The content of this course mainly includes: the basic physicochemical properties of glycans; the methods about purification and structure identification of glycans; systematical studies on carbohydrate drugs ( Preparation, structure, pharmacological activity

5、and quality control); the novel and advanced technologies and approaches for the glycan research. This course belongs to a frontier interdisciplinary course. To learn this course well, it requires not only the basic knowledge of biochemistry, organic chemistry and analytical chemistry, but also the

6、relevant foundation of natural pharmaceutical chemistry and organic spectral analysis. Through the study of this course, students are required to understand the basic knowledge related to glycoscience and master the theories and skills of carbohydrate-based drugs development. This course will lay a

7、professional technical foundation for carbohydrate resources development and utilization in the field of medicine, food, especially drug research.2.設(shè)計(jì)思路： 本課程面向藥學(xué)本科專業(yè)2年級以上學(xué)生以及非藥學(xué)專業(yè)的研究生開設(shè)，以講授糖類基本知識和糖藥物學(xué)前沿知識為主體。課程詳細(xì)內(nèi)容包括以下三部分：（1）糖類的基本知識。首先講授糖的基本知識，使學(xué)生熟悉掌握糖類的命名、分類、結(jié)構(gòu)及基本理化性質(zhì)，糖分離純化和結(jié)構(gòu)鑒定的分析方法。（2）糖類藥物概況。系統(tǒng)講述

8、目前臨床應(yīng)用的糖類藥物的制備、結(jié)構(gòu)、藥理活性和質(zhì)量控制方法等。涉及的糖類藥物包括小分子糖類及其衍生物藥物、糖胺聚糖類藥物（肝素與類肝素藥物、透明質(zhì)酸與硫酸軟骨素藥物等）、中藥多糖藥物、海藻類多糖藥物、殼聚糖及其衍生物藥物、糖蛋白與糖脂類藥物等。其中貫穿糖的制備、純化及結(jié)構(gòu)鑒定、藥理活性等實(shí)例內(nèi)容，使學(xué)生對于糖類藥物研發(fā)有全面認(rèn)識。（3）糖藥物研究新技術(shù)與新進(jìn)展。本部分著重介紹糖組學(xué)的含義及其發(fā)展前景，了解最近糖類藥物研究的新技術(shù)如微量糖質(zhì)譜和糖芯片技術(shù)等，使學(xué)生開闊視野。3. 課程與其他課程的關(guān)系：本課程屬于高年級選修課程，由于屬于前沿交叉學(xué)科，必須具備與之相關(guān)的其它課程才能充分理解糖藥物開發(fā)

9、的重要性和難度。由于糖類屬于生物有機(jī)大分子，它屬于生化藥物范疇，必須具備生物化學(xué)和有機(jī)化學(xué)知識；由于糖類屬于天然產(chǎn)物且涉及糖類提取分離純化和結(jié)構(gòu)分析，所有需要具備天然藥物化學(xué)、分析化學(xué)和結(jié)構(gòu)分析如有機(jī)波譜分析基礎(chǔ)知識等。先修課程：生物化學(xué)、有機(jī)化學(xué)、分析化學(xué)、天然藥物化學(xué)、有機(jī)波譜分析。二、課程目標(biāo)1、讓學(xué)生掌握糖的理化性質(zhì)、分離純化、結(jié)構(gòu)分析方法等基本專業(yè)知識，熟悉不同類型糖類藥物的結(jié)構(gòu)和作用特點(diǎn)等，了解糖類藥物的研發(fā)思路和新技術(shù)、新進(jìn)展，培養(yǎng)嚴(yán)謹(jǐn)、科學(xué)的態(tài)度和敢于創(chuàng)新的能力。2、培養(yǎng)德才兼?zhèn)洹⒕哂袗蹏閼?、法制意識、社會責(zé)任感和海洋意識，具有勞動實(shí)踐精神，能從事包括糖類藥物在內(nèi)的藥物研發(fā)和

10、管理工作的高素質(zhì)藥學(xué)創(chuàng)新人才。三、學(xué)習(xí)要求 要完成所有的課程任務(wù)，學(xué)生必須： （1）按時(shí)上課，上課認(rèn)真聽講，積極參與課堂討論、隨堂練習(xí)和測試。本課程將包含小組討論、小組作業(yè)及測試等課堂活動，課堂表現(xiàn)和出勤率是成績考核的組成部分。 （2）按時(shí)完成常規(guī)練習(xí)作業(yè)。這些作業(yè)要求學(xué)生按書面形式提交，只有按時(shí)提交作業(yè)，才能掌握課程所要求的內(nèi)容。延期提交作業(yè)需要提前得到任課教師的許可。 （3）完成教師布置的一定量的文獻(xiàn)閱讀和背景資料、追蹤目前研究領(lǐng)域的科研動態(tài)等作業(yè)，其中大部分內(nèi)容要求以小組合作形式完成。這些作業(yè)能加深對課程內(nèi)容的理解、促進(jìn)同學(xué)間的相互學(xué)習(xí)、并能引導(dǎo)對某些問題和理論的更深入探討。四、進(jìn)度安排

11、序號專題主題計(jì)劃課時(shí)主要內(nèi)容概述實(shí)驗(yàn)實(shí)踐內(nèi)容課程思政內(nèi)容1緒論糖藥物學(xué)簡介2糖化學(xué)與糖生物學(xué)研究、糖藥物的基本概念、糖藥物的種類及糖藥物研發(fā)的歷史和現(xiàn)狀。1.布置相關(guān)課后作業(yè)，從Science和Nature等一流雜志獲取有關(guān)糖藥物研究相關(guān)信息；2.教師提供學(xué)習(xí)資源包括：如必讀教材、參考文獻(xiàn)、國內(nèi)外網(wǎng)上學(xué)習(xí)資源等）3.安排國內(nèi)外專家有關(guān)糖科學(xué)和糖藥物領(lǐng)域前沿專題講座視頻學(xué)習(xí)。通過講授糖鏈與精卵識別、糖鏈結(jié)構(gòu)與血型的關(guān)系等，增強(qiáng)學(xué)生對生命的珍愛和尊重意識、培養(yǎng)學(xué)生義務(wù)獻(xiàn)血的榮譽(yù)感和社會責(zé)任感。2糖類基本理化性質(zhì)糖及其復(fù)合物的種類及命名2糖的命名原則和糖復(fù)合物的種類布置學(xué)生口頭報(bào)告內(nèi)容糖類的基本理化

12、性質(zhì)2糖類的物理性質(zhì)和化學(xué)性質(zhì)提供網(wǎng)址學(xué)習(xí)糖的命名方法。3糖的分離純化與結(jié)構(gòu)分析糖及其復(fù)合物的分離純化及結(jié)構(gòu)解析2糖類的提取、分離、純化方法和基本的結(jié)構(gòu)分析方法生物體內(nèi)N,O-糖鏈2體內(nèi)N,O糖鏈的結(jié)構(gòu)及其代謝過程與疾病關(guān)系通過講授糖鏈與細(xì)胞通訊，信息傳遞與疾病，強(qiáng)化學(xué)生相互合作與準(zhǔn)確交流的意識。4小分子糖類及其衍生物藥物小分子糖類及其衍生物藥物4氨基糖苷類、強(qiáng)心苷類、大環(huán)內(nèi)酯類，核苷類、硫代糖苷類藥物的結(jié)構(gòu)類型和藥理作用特點(diǎn)及其臨床上的應(yīng)用作業(yè)：比較分析對各小分子糖類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和藥理作用，提高糖藥物開發(fā)創(chuàng)新思維。不同抗生素作用機(jī)制與正確使用，強(qiáng)化學(xué)生對抗生素濫用問題的關(guān)注，培養(yǎng)社會責(zé)任感

13、和職業(yè)使命感5中藥多糖藥物中藥多糖藥物2中藥多糖的提取方法，常見真菌中藥多糖的結(jié)構(gòu)和藥理作用特點(diǎn)查閱文獻(xiàn)，讓學(xué)生收集其它不同來源中藥多糖的結(jié)構(gòu)與藥理活性資料。中醫(yī)藥基本理論和特點(diǎn)，加強(qiáng)學(xué)生對傳統(tǒng)中醫(yī)文化的認(rèn)識和傳承意識，增強(qiáng)文化自信6葡聚糖以及甘露聚糖類藥物葡聚糖類藥物甘露聚糖類藥物2葡聚糖結(jié)構(gòu)及葡聚糖類藥物，灰樹花多糖結(jié)構(gòu)分析方法及其提高免疫機(jī)理甘露聚糖類藥物及結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，磷酸甘露糖硫酸酯抗癌機(jī)制查閱文獻(xiàn)，比較各種來源自-1,3-葡聚糖免疫活性差異。了解PI88抗癌作用機(jī)理及其與-1,3-葡聚糖作用機(jī)理的差異。不同結(jié)構(gòu)的葡聚糖具備不同的生物活性，培養(yǎng)學(xué)生自我認(rèn)可、天生我才必有用，充分發(fā)揮自己的

14、優(yōu)勢。7海藻糖類藥物海洋褐藻糖類藥物2海洋多糖、寡糖的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和提取、分離方法，及海洋糖類藥物的研究開發(fā)作業(yè)：比較分析不同類型海藻多糖的結(jié)構(gòu)與藥理活性，并對海藻多糖藥物的研究依據(jù)和思路進(jìn)行小組討論。過講授我國自主研發(fā)的海洋藥物PSS、九期一等的開發(fā)歷程、研發(fā)靈感和創(chuàng)新思路，增強(qiáng)學(xué)生對專業(yè)和學(xué)校的認(rèn)同感和榮譽(yù)感，啟發(fā)學(xué)生從細(xì)節(jié)中發(fā)現(xiàn)問題和大膽創(chuàng)新的科學(xué)精神8殼聚糖及其衍生物藥物殼聚糖及其衍生物藥物2殼聚糖的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)與應(yīng)用及殼聚糖類藥物的結(jié)構(gòu)與活性特點(diǎn)布置習(xí)題，讓學(xué)生總結(jié)和整理殼聚糖的結(jié)構(gòu)修飾與生物活性的關(guān)系。9肝素與類肝素藥物肝素與類肝素藥物2肝素的提取、分離、與結(jié)構(gòu)分析方法，肝素結(jié)構(gòu)與抗凝活

15、性以及其它活性關(guān)系，類肝素的種類及其臨床應(yīng)用增加練習(xí)題輔助學(xué)習(xí)。通過介紹肝素的發(fā)現(xiàn)過程（由于偶然機(jī)會，美國Jones Hopkins University二年級醫(yī)科學(xué)生Jay McLean在促凝物質(zhì)中發(fā)現(xiàn)抗凝血藥物肝素），啟迪引導(dǎo)學(xué)生積極參與科學(xué)研究，具備嚴(yán)謹(jǐn)?shù)目茖W(xué)態(tài)度和追求探索的精神通過回顧穿插肝素污染事件造成的嚴(yán)重醫(yī)療事故（由于人為添加化學(xué)修飾的硫酸軟骨素，導(dǎo)致81人死亡事件），要求學(xué)生們塑造正確的價(jià)值觀，嚴(yán)守職業(yè)道德；10透明質(zhì)酸與硫酸軟骨素藥物透明質(zhì)酸與硫酸軟骨素藥物2透明質(zhì)酸及硫酸軟骨素的提取、分離、結(jié)構(gòu)分析方法，硫酸軟骨素合成過程及其結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系及其臨床應(yīng)用查閱文獻(xiàn)闡述不同來源的

16、硫酸軟骨素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。生物發(fā)酵法替代動物提取法和透明質(zhì)酸滴眼液中創(chuàng)新開發(fā)，培養(yǎng)學(xué)生的動物保護(hù)意識和綠色環(huán)保意識，啟發(fā)學(xué)生的創(chuàng)新思維。11糖蛋白與糖脂類藥物糖蛋白與糖脂類藥物2糖蛋白藥物和糖脂類藥物種類以及開發(fā)策略；糖蛋白與糖脂類藥物質(zhì)量控制方法查閱文獻(xiàn)，讓學(xué)生收集其它糖蛋白與糖脂類藥物。通過分享自行車運(yùn)動員阿姆斯特朗的案例（從治療貧血的糖蛋白藥物促紅細(xì)胞生成素作為興奮劑被運(yùn)動員濫用），告誡學(xué)生們要以誠信為本，自從業(yè)之處就應(yīng)培養(yǎng)誠信精神和社會責(zé)任感神經(jīng)節(jié)苷脂與神經(jīng)性疾病帕金森綜合癥，培養(yǎng)學(xué)生對老人的關(guān)愛意識12糖藥物研究新技術(shù)與新方法糖藥物研究新技術(shù)與新方法2糖類藥物研究的新技術(shù)如微量糖質(zhì)譜和糖

17、芯片技術(shù)等課后必讀素材：關(guān)于糖組學(xué)研究進(jìn)展的最新綜述論文。糖芯片技術(shù)與美國對華為等公司斷供芯片事件，培養(yǎng)學(xué)生對國家創(chuàng)新驅(qū)動戰(zhàn)略意義的理解和掌握核心科技的重要性。五、參考教材與主要參考書1、選用教材：1）于廣利，趙峽 編著，糖藥物學(xué)，出版社，青島，2012年2）蔡孟森，李中軍 主編，糖化學(xué)（基礎(chǔ)、反應(yīng)、合成、分離及結(jié)構(gòu)），化學(xué)工業(yè)出版社，北京，2007年第一版2、主要參考書1）張軍良，郭燕文編著，基礎(chǔ)糖化學(xué)，中國醫(yī)藥科技出版社，北京，2009年第二版2）方志杰 編著，糖類藥物合成與制備，化學(xué)工業(yè)出版社，北京，2010年第一版3）陳惠黎，王克夷編， 糖復(fù)合物結(jié)構(gòu)與功能，上海醫(yī)科大學(xué)出版社 ，199

18、74）張維杰編， 糖復(fù)合物生化研究技術(shù)，浙江大學(xué)出版社（第二版），19995）Carbohydrate Analysis，Ed. By M. F. Chaplin, Oxford Univ Press, New York, USA, 19946）Ajit Varki, Richard D Cummings, Jeffrey D Esko, et al. Essentials of Glycobiology, 3rd edition, Cold Spring Harbor (NY): HYPERLINK /default.tpl?action=full&cart=12210755385880789&-eqskudatarq=666 Cold Spring Harbor Laboratory Press; 2015-2017六、成績評定（一）考核方式 B ：A.閉卷考試 B.開卷考試 C.論文 D.考查 E.其他（二）成績綜合評分體系： 成績綜合評分體系比例%1.出勤及課堂表現(xiàn)102.隨堂測試、課后作業(yè)等103.學(xué)生分組報(bào)告204.期末考試60總計(jì)100附：