02、第二章藥物的結(jié)構(gòu)與作用習(xí)題

1、第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用一、最佳選擇題 1、吸入性的全身 A、1 左右B、2 左右 C、3 左右 D、4 左右 E、5 左右2、吸入性的全身A、藥物溶解度B、脂水分配系數(shù) C、滲透性D、酸堿性E、解離度的最佳脂水分配系數(shù) lgP 應(yīng)為其麻醉活性與哪個有關(guān)3、關(guān)于藥物的分配系數(shù)對藥效的影響敘述正確的是A、分配系數(shù)適當(dāng)，藥效為好 B、分配系數(shù)越小，藥效越好 C、分配系數(shù)越大，藥效越好 D、分配系數(shù)越小，藥效越差E、分配系數(shù)愈小，藥效愈差4、酸性藥物在體液中的解離程度可用公式來計算。當(dāng)變動一個時，分子型藥物與離子型藥物比例變動A、1 倍 B、2 倍 C、10 倍D、100 倍 E、1000 倍5

2、、以下說法正確的是A、酸性藥物在胃中解離型藥物量增加 B、酸性藥物在小腸解離型藥物量增加 C、堿性藥物在胃中吸收增加D、堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加 E、酸性藥物在小腸吸收增加6、藥物的脂水分配系數(shù)中藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度通常使用哪種溶劑中藥物的濃度A、正丁醇 B、乙醇C、正戊醇D、正辛醇 E、異辛醇第 1 頁7、在藥物分子中引入哪種基團可使親脂性增加A、羥基 B、鹵素 C、氨基 D、羧基E、磺酸基8、藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象為A、反式構(gòu)象B、最低能量構(gòu)象 C、優(yōu)勢構(gòu)象D、構(gòu)象E、藥效構(gòu)象9、鹽酸A、靜電作用B、偶極作用與藥物受體的作用方式不包括C、力D、共價鍵E、疏水作用10、

3、離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見于A、胺類化合物 B、羰基化合物 C、芳香環(huán)D、羥基化合物 E、巰基化合物11、水楊酸甲酯與對羥基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因為前者可以形成A、力B、疏水性相互作用 C、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物 D、分子內(nèi)氫鍵E、離子-偶極作用12、由于給藥A、地高辛B、阿司匹林 C、阿莫西林 D、四環(huán)素E、奧美拉唑抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運體 P-糖蛋白（P-gp）作用，與哪種藥物不能同時13、有機藥物是由哪種物質(zhì)組成的A、母核+骨架結(jié)構(gòu) B、基團+片段C、母核+藥效團第 2 頁D、片段+藥效團 E、基團+藥效團14、以下藥物哪項不是 herG K+抑制劑A、B、地高辛C、腎上

4、腺素 D、螺內(nèi)酯E、丙咪嗪15、參與藥物代謝的細(xì)胞色素 P450 亞型中數(shù)量最多的是A、CYP2A6 B、CYP1A2 C、CYP2C9 D、CYP2D6 E、CYP3A416、以下胺類藥物中活性最低的是A、伯胺 B、仲胺 C、叔胺 D、季銨 E、酰胺17、可被氧化成亞砜或砜的為A、酰胺類藥物 B、胺類藥物C、酯類藥物D、硫醚類藥物 E、醚類藥物18、以下藥物的母核為吲哚的是A、洛伐他汀 B、辛伐他汀 C、氟伐他汀D、阿托伐他汀E、瑞舒伐他汀19、含的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生A、還原代謝 B、氧化代謝 C、水解代謝 D、開環(huán)代謝E、甲基化代謝20、以下哪種藥物是要與 GSH 結(jié)合反應(yīng)A、對氨基水楊酸

5、第 3 頁B、腎上腺素 C、氯霉素D、苯甲酸 E、21、乙?；磻?yīng)是含哪種基團的藥物的主要代謝途徑A、伯氨基 B、基C、硝基D、季銨基 E、巰基22、水楊酸在體內(nèi)與哪種物質(zhì)結(jié)合發(fā)生第相生物結(jié)合A、葡萄糖醛酸 B、硫酸C、氨基酸D、谷胱甘肽 E、甲基23、含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生A、還原代謝 B、氧化代謝C、甲基化代謝 D、開環(huán)代謝E、水解代謝24、不屬于藥物代謝第相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是A、氧化 B、還原 C、水解D、羥基化E、與葡萄糖醛酸結(jié)合25、以下哪種反應(yīng)會使親水性減小A、與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng) B、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)C、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)D、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng) E、乙?；Y(jié)合反應(yīng)26、

6、非那西汀的毒性是由于產(chǎn)生了哪種物質(zhì)引起的A、N-烴基化代謝物 B、N-羧基化代謝物 C、N-羥基化代謝物 D、N-氫化代謝物E、N-氨基化代謝物第 4 頁二、配伍選擇題1、A.解離度B.構(gòu)型C.分配系數(shù)D.空間構(gòu)象 E.酸堿性 、影響手性藥物對映體之間活性差異的A B C D E是 、影響結(jié)構(gòu)非特異性全身 A B C D E2、A.依那普利 B.卡馬西平C.D.特非那定E.葡萄糖注射液 、體內(nèi)吸收取決于胃排空速率 A B C D E 、體內(nèi)吸收取決于溶解速度A B C D E活性的是 、體內(nèi)吸A B C D E滲透效率影響 、體內(nèi)吸收比較 A B C D E3、A.霉素B.異煙肼 C.乙醇 D

7、.酮康唑 E.丙咪嗪 、細(xì)胞色素 P450 可逆性抑制劑 A B C D E 、細(xì)胞色素 P450 不可逆性抑制劑 A B C D E 、細(xì)胞色素 P450 類不可逆性抑制劑 A B C D E 、細(xì)胞色素 P450 誘導(dǎo)劑 A B C D E4、A.鹵素 B.羥基C.巰基 D.硫醚 E.酰胺 、二巰丙醇可作為解A B C D E是因為含有 、可被氧化成亞砜或砜的是A B C D E第 5 頁 、易與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結(jié)合能力的是 A B C D E5、A.普羅帕酮 B.氯苯C.丙氧酚 D.丙胺卡因E.那朵 、對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生強弱不同的藥理活性的是 A B C D E 、對映異

8、構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性的是 A B C D E 、對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的是 A B C D E 、一種對映異構(gòu)體具有藥理活性，另一對映體具 A B C D E 、對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度 A B C D E6、A.水解反應(yīng) B.重排反應(yīng)C.異構(gòu)化反應(yīng) D.甲酰化反應(yīng) E.乙?；磻?yīng) 、第相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)是 A B C D E 、第相生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應(yīng)是 A B C D E7、A.苯妥英 B.炔雌醇C.卡馬西平 D.丙戊酸鈉 E.氯霉素關(guān)于藥物的第 I 相生物轉(zhuǎn)化 、生成羥基化合物失去生物活性 A B C D E 、生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化為二羥基化合物

9、的是A B C D E性作用 、形成烯酮A B C D E的是 、發(fā)生 -氧化和 -1 氧化的是A B C D E 、經(jīng)過脫鹵素代謝的是 A B C D E三、綜合分析選擇題第 6 頁1、藥物代謝是通過生物轉(zhuǎn)化將藥物（通常是非極性分子）轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過至體外的過程。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相。 、第 I 相生物轉(zhuǎn)化引入的官能團不包括A、羥基 B、烴基 C、羧基 D、巰基 E、氨基 、第相生物結(jié)合中參與反應(yīng)的體內(nèi)內(nèi)源性成分不包括A、葡萄糖醛酸 B、硫酸C、甘氨酸D、Na+-K+-ATP 酶E、谷胱甘肽四、多項選擇題1、以下藥物易在胃中吸收的是A、奎寧 B、C、水楊酸的正常系統(tǒng)排泄D、比妥E

10、、氨苯砜2、藥物結(jié)構(gòu)中引入哪些基團，脂溶性增大A、烴基 B、羥基 C、羧基D、鹵素原子 E、脂肪環(huán)3、在藥物分子中引入哪種基團可使親脂性增加A、苯基 B、鹵素 C、烴基 D、羥基 E、酯基4、以下屬于作用相反的對映體藥物的是A、那朵B、青霉胺C、扎考必利 D、依托唑啉 E、5、環(huán)已妥引入甲基后引起的變化有A、溶解度第 7 頁B、解離度C、分配系數(shù) D、位阻E、穩(wěn)定性6、藥物和生物大分子作用時，可逆的結(jié)合形式有A、力B、共價鍵C、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物D、偶極-偶極相互作用 E、氫鍵7、以下屬于非共價鍵鍵合類型的是A、B、氫鍵力C、疏水鍵D、靜電引力E、偶極相互作用力8、對細(xì)胞色素 P450 有抑制作用

11、的藥物有A、酮康唑 B、乙醇C、地爾硫（卓）D、丙咪嗪E、尼卡地平9、以下藥物屬于 PEPT1 底物的是A、烏苯美司 B、氨芐西林 C、伐昔洛韋 D、E、依那普利10、不可以進(jìn)行乙酰化結(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有A、對氨基水楊酸 B、布洛芬C、氯貝丁酯 D、異煙肼E、磺胺嘧啶11、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有A、O-的葡萄糖醛苷化 B、C-的葡萄糖醛苷化 C、N-的葡萄糖醛苷化 D、S-的葡萄糖醛苷化E、H-的葡萄糖醛苷化第 8 頁12、使藥物分子脂溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有A、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng) B、乙酰化結(jié)合反應(yīng)C、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng) D、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)E、甲基化結(jié)合反應(yīng)13、參與硫酸酯化結(jié)合過程的

12、基團主要有A、羥基 B、羧基 C、氨基D、磺酸基 E、羥氨基14、以下關(guān)于第相生物轉(zhuǎn)化的正確說法是A、也稱為藥物的官能團化反應(yīng)B、是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng) C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合D、對藥物在體內(nèi)的活性影響較相生物轉(zhuǎn)化小E、有些藥物經(jīng)第 I 相反應(yīng)后，無需進(jìn)行第相的結(jié)合反應(yīng)部分一、最佳選擇題1、【正確【】 B】 吸入性的全身屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關(guān)，最適 lgP 在 2 左右?！驹擃}針對“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑2、【正確【100959632】 B】 吸入性的全身屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其麻醉活性只與藥物的

13、脂水分配系數(shù)有關(guān)，最適 lgP 在 2 左右?！驹擃}針對“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑3、【正確【100959631】 A】 脂水分配系數(shù)可以反應(yīng)藥物的水溶性和脂溶性。藥物的吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經(jīng)多次分配實現(xiàn)的，因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。【該題針對“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑4、【正確100959625】 C第 9 頁【】 酸性藥物的a 值大于消化道體液時（a），分子型藥物所占比例高；當(dāng)a=時，非解離型和解離型藥物各占一半；當(dāng)變動 10 倍。變動一個時，非解離型藥物/離子型藥物的比例也隨即【該題針對“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識點

14、進(jìn)行考核】【答疑5、【正確【100959624】 B】 通常酸性藥物在低的胃中、堿性藥物在高的小腸中的非解離型藥物量增加，吸收增加，反之都減少?！驹擃}針對“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑6、【正確【100959622】 D】 由于生物非水相中藥物的濃度難以測定，通常使用正辛醇中藥物的濃度來代替。【該題針對“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】100959620】【答疑7、【正確【】 B】 引入鹵素后藥物的親脂性增強，藥物作用時間延長?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑8、【正確【100959713】 E】 本題考查藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象。藥物與受體結(jié)

15、合時采取的構(gòu)象為藥效構(gòu)象，當(dāng)藥物分子與受體相互作用時，藥物與受體互補并結(jié)合時的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象。藥效構(gòu)象并不一定是藥物的優(yōu)勢構(gòu)象，故本題應(yīng)選 E?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑100959712】 9、【正確】 D【應(yīng)選 D?！?本題考查鹽酸與藥物受體的作用方式。除 D共價鍵外，均正確，故本題【該題針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑10、【正確【100959711】 B】 在藥物和受體分子中，當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子，如 N、O、S、鹵素等成鍵時，由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻，導(dǎo)致電子的不對稱分布，產(chǎn)生電偶極。離子-偶極，偶極-偶極

16、相互作用通常見于羰基類化合物，如乙酰膽堿和受體的作用?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑11、【正確【100959703】 D】 水楊酸甲酯，由于形成分子內(nèi)氫鍵，用于肌肉疼痛的治療；而對羥基苯甲酸甲酯的酚羥基則無法形成這種分子內(nèi)氫鍵，對細(xì)菌生長具有抑制作用。【該題針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】第 10 頁【答疑12、【正確【100959702】 A】與地高辛同時給藥時，地高辛的血藥濃度明顯升高，這是由于抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運體 P-糖蛋白（P-gp），使地高辛經(jīng) P-gp 的外排性導(dǎo)致地高辛的血藥濃度明顯升高。【該題針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考

17、核】受到抑制，重吸收增加，因此【答疑13、【正確【 一個100959693】 C】 化學(xué)藥物中的有機藥物、天然藥物及其半藥物都是有機化合物，這些藥物都是由的主要骨架結(jié)構(gòu)（又稱母核）和與之相連接的基團或片段（又稱為藥效團）組成?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑14、【正確【100959684】 C】 除腎上腺素，其它選項均為 herG K+抑制劑?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】100959673】【答疑15、【正確【】 E】 參與藥物代謝的細(xì)胞色素亞型主要有：CYP1A2（4%），CYP2A6（2%），CYP2C9（10%），CYP2C19（2%），CYP

18、2D6（30%），CYP2E1（2%），CYP3A4（50%）?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑16、【正確【100959671】 C】 一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強，但口服吸收不好?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑17、【正確【100959669】 D】 硫醚與醚類化合物的不同點是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強于硫醚?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】100959667】【答疑18、【正確【】 C】 洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘，氟伐他汀的母核是吲哚，阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)，瑞

19、舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑19、【正確【100959666】 B】 含的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內(nèi)肝臟 CYP450 酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質(zhì)子的催化下發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。第 11 頁【該題針對“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識點進(jìn)行考核】【答疑20、【正確【100959777】 E】 抗腫瘤藥物與谷胱甘肽的結(jié)合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團，先和巰基生成硫醚的結(jié)合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個甲磺酸酯基團作用環(huán)合形成氫化噻吩?！驹擃}針對“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識點進(jìn)行

20、考核】【答疑100959773】 21、【正確】 A【謝途徑?！?乙?；磻?yīng)是氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團藥物或代謝物的一條重要的代【該題針對“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識點進(jìn)行考核】【答疑22、【正確【100959772】 C】 在與氨基酸結(jié)合反應(yīng)中，主要是取代的苯甲酸參加反應(yīng)。如苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水甘氨酸?！驹擃}針對“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識點進(jìn)行考核】100959771】【答疑23、【正確【】 A】 芳香族硝基在代謝還原過程中可被 CYP450 酶系消化道細(xì)菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基?！驹擃}針對“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識點進(jìn)行考核】

21、100959754】【答疑24、【正確【】 E】 第 I 相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。與葡萄糖醛酸結(jié)合屬于第相生物結(jié)合。【該題針對“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識點進(jìn)行考核】100959753】【答疑25、【正確【】 E】 ABCD 四個選項中的結(jié)合反應(yīng)都是使親水性增加，極性增加，而乙?；磻?yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺?！驹擃}針對“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識點進(jìn)行考核】100959752】【答疑26、【正確【】 C】 酰胺也可被 N-氧化為羥胺

22、，毒性比較高。已淘汰的藥物非那西汀的毒性就是由于產(chǎn)生N-羥基化代謝產(chǎn)物所引起的。【該題針對“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識點進(jìn)行考核】【答疑100959751】二、配伍選擇題第 12 頁1、【正確】 B【該題針對“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑100959645】【正確】 C【】 本組題考查藥物的物理性質(zhì)與活性的關(guān)系。非特異性全身活性與分配系數(shù)有關(guān)；手性藥物對映體之間活性與構(gòu)型有關(guān)，而其余與題不符，故本組題應(yīng)選 BC?！驹擃}針對“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑2、100959646】【正確】 A【該題針對“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑100959

23、627】 B【正確【該題針對“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】100959628】【答疑【正確】 C【該題針對“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑100959629】 D【正確【】 生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：第 I 類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如、依那普利、地爾硫（卓）等；第類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等；第類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸滲透效率影響，如、等；第 IV 類是低水溶解性、低滲透性的疏水性

24、分子藥物，其體內(nèi)吸收比較，如特非那定、酮洛芬、等?！驹擃}針對“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】100959630】【答疑3、】 D【正確【】 含氮雜環(huán)，如咪唑，吡啶等，可以和血紅素中的鐵離子螯合，形成可逆性的作用，因此對CYP 具有可逆抑制作用?？拐婢幬锿颠?qū)?CYP51 和 CYP3A4 可產(chǎn)生可逆性抑制作用?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑100959696】第 13 頁】 B【正確【】 肼類化合物是不可逆性抑制劑?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑100959697】 E【正確【】 胺類化合物屬于類不可逆性抑制劑，如地爾硫（卓）、丙

25、咪嗪、尼卡地。但也不是所有的胺類化合物都會產(chǎn)生抑制作用，如霉素和文，結(jié)構(gòu)中都含有二甲胺結(jié)構(gòu)片段，但沒有CYP 抑制作用?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑100959698】 C【正確【】 乙醇是 CYP2E1 的誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑4、100959699】【正確】 C【】 巰基有較強的親核性，可與 、-不飽和羰基化合物發(fā)生加成反應(yīng)，還可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽，故可作為解，如二巰丙醇。巰基還可與一些酶的吡啶環(huán)生成復(fù)合物，可顯著影響代謝?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑1009596

26、90】【正確】 D【】 硫醚與醚類化合物的不同點是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強于硫醚。因此，同受體結(jié)合的能力以及作用強度有很大的不同?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑100959691】【正確】 E【】受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵，因此酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結(jié)合能力。【該題針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑5、100959692】【正確】 B第 14 頁【】 抗過敏藥氯苯，其右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生的原因是由于分子中性碳原子離近，對藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑

27、100959676】 E【正確【】 （+）-那朵具有阿片樣作用，而（-）-對映體則呈拮抗作用，即（+）-對映體是阿片受體激動劑，而（-）體為阿片受體拮抗劑。【該題針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】100959677】【答疑【正確】 C【】 右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥，這兩種對映體在臨用于不同的目的?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】100959678】【答疑【正確】 D】 丙胺卡因為局麻藥，兩種對映體的作用相近，但（R）-（-）-對映體在體內(nèi)迅速水解，生成【可導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥的鄰甲苯胺，具有血液毒性?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑1

28、00959679】 A【正確【】 對普羅帕酮抗心律失常的作用而言，其兩個對映體的作用是一致的。【該題針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑6、100959680】【正確】 A【該題針對“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識點進(jìn)行考核】【答疑100959780】【正確】 E【】 本組題考查第相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)和第相生物結(jié)合反應(yīng)的相關(guān)知識。第相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)主要包括：氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、脫鹵素反應(yīng)和水解反應(yīng)；第相生物結(jié)合反應(yīng)有：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、乙?；Y(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)等。故本組題應(yīng)選 AE?！驹擃}針對“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”

29、知識點進(jìn)行考核】【答疑7、100959781】第 15 頁】 A【正確【】 如果藥物分子中含有兩個時，一般只有一個發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。【該題針對“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識點進(jìn)行考核】100959759】【答疑【正確】 C】 卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成 10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的【活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物經(jīng)進(jìn)一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶選擇性地水解產(chǎn)生10S，11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。【該題針對“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識點進(jìn)行考核】100959760】【答疑【正確】 B【】 炔烴類反應(yīng)活性比

30、烯烴大，被酶催化氧化速度也比烯烴快。若炔鍵的碳原子是碳原子，則形成烯酮，該烯酮可能被水解生成羧酸，也可能和蛋白質(zhì)進(jìn)行親核性烷基化反應(yīng)；若炔鍵的碳原子是非碳原子，則炔烴化合物和酶中卟啉上的吡咯氮原子發(fā)生 N-烷基化反應(yīng)，這種反應(yīng)使酶不可逆的去活化。如甾體化合物炔雌醇則會發(fā)生這類酶去活化作用?！驹擃}針對“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識點進(jìn)行考核】【答疑100959761】 D【正確【】 抗癲癇藥丙戊酸鈉，經(jīng) -氧化生成羥基丙戊酸鈉和丙基戊二酸鈉；經(jīng) -1 氧化生成 2-丙基-4-羥基戊酸鈉?！驹擃}針對“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識點進(jìn)行考核】100959762】【答疑【正確】 E【】 氧化脫鹵素反應(yīng)

31、是許多鹵代烴的常見的代謝途徑?！驹擃}針對“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識點進(jìn)行考核】【答疑100959763】三、綜合分析選擇題1、】 B【正確【】 第 I 相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等?！驹擃}針對“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝”知識點進(jìn)行考核】第 16 頁【答疑】【正確】 D】 第相生物結(jié)合，是將第 I 相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、【硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物?！驹擃}針對“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥

32、物代謝”知識點進(jìn)行考核】【答疑100959757】四、多項選擇題1、】 CD】 弱酸性藥物【正確【楊酸和妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、氨苯砜、在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收?！驹擃}針對“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑2、【正確【100959623】 ADE】 若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，藥物的脂溶性增大。羥基和羧基屬于極性較大的基團?！驹擃}針對“藥物理化性質(zhì)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】100959621】【答疑3、【正確【】 ABCE】 引入羥基后親水性增強，其它選項都是使親脂性增加?！驹擃}針對“藥

33、物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑4、【正確【100959714】 ACD】 青霉胺和屬于一種性一種有治療作用性藥物?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】100959710】【答疑5、【正確【 性?！?ABCDE】 藥物分子中引入烴基，可改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)，還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定【該題針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】100959685】【答疑6、【正確【】 ACDE】 非共價鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等?！驹擃}針對“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識點進(jìn)行考核】【答疑7、【正確100959682】 ABCDE第頁【】 非共價鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。【該