中國醫(yī)科大學(xué)2016年12月考試藥物代謝動(dòng)力學(xué)考查課試題及答案

1、2016年 12月考試藥物代動(dòng)力學(xué)考察課試題一、單項(xiàng)選擇題共20 道試題，共20 分。 臨床上可用丙磺舒增加青霉素的療效,是因?yàn)椋?()在殺菌作用上有協(xié)同作用兩者競爭腎小管的分泌通道對(duì)細(xì)菌代有雙重阻斷作用延緩抗藥性產(chǎn)生以上均不對(duì)正確答案： B生物樣品分析的方法中,哪種是首選方法？()色譜法放射免疫分析法酶聯(lián)免疫分析法熒光免疫分析法微生物學(xué)方法正確答案： A被肝藥酶代的藥物與肝藥酶誘導(dǎo)劑合用后,可使：()其原有效應(yīng)減弱其原有效應(yīng)增強(qiáng)產(chǎn)生新的效應(yīng)其原有效應(yīng)不變其原有效應(yīng)被消除正確答案： A應(yīng)用于藥物代動(dòng)力學(xué)研究的統(tǒng)計(jì)矩分析 ,是一種非房室的分析方法,它一般適用于體過程符合以下哪一項(xiàng)的藥物？房室線性

2、非房室非線性混合性正確答案： B藥物的吸收與哪個(gè)因素?zé)o關(guān)？ ()給藥途徑溶解性藥物的劑量肝腎功能局部血液循環(huán)正確答案： CI期臨床藥物代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)時(shí)，以下的哪條是錯(cuò)誤的？()目的是探討藥物在人體的體過程的動(dòng)態(tài)變化受試者原那么上男性和女性兼有年齡在 1845 歲為宜要簽署知情同意書一般選擇適應(yīng)證患者進(jìn)展正確答案： E關(guān)于藥物與血漿蛋白的結(jié)合,表達(dá)正確的選項(xiàng)是：()結(jié)合是結(jié)實(shí)的結(jié)合后藥效增強(qiáng)結(jié)合特異性高結(jié)合后暫時(shí)失去活性結(jié)合率高的藥物排泄快正確答案： D有關(guān)藥物從腎臟排泄的正確表達(dá)是： ()改變尿液 pH 可改變藥物的排泄速度與血漿蛋白結(jié)合的藥物易從腎小球?yàn)V過解離的藥物易從腎小管重吸收藥物的排泄與

3、尿液pH 無關(guān)藥物的血漿濃度與尿液中的濃度相等正確答案： ASFDA 推薦的首選的生物等效性的評(píng)價(jià)方法為： ()體外研究法體研究法藥動(dòng)學(xué)評(píng)價(jià)方法藥效學(xué)評(píng)價(jià)方法臨床比擬試驗(yàn)法正確答案： C藥物代動(dòng)力學(xué)對(duì)受試者例數(shù)的要每個(gè)劑量組： ()57例610例1017例812例79例正確答案： D按 t1/2 恒量反復(fù)給藥時(shí),為快速到達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度可： ()首劑量加倍首劑量增加3 倍連續(xù)恒速靜脈滴注增加每次給藥量增加給藥量次數(shù)正確答案： A以下生物轉(zhuǎn)化方式不是I相反響的是()芳香族的羥基化醛的脫氫反響水合氯醛的復(fù)原反響葡糖醛酸結(jié)合水解反響正確答案： D地高辛t1/2為36h,每天給維持量，達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)

4、間約為：()2d3d5d7d4d正確答案： D藥物經(jīng)肝臟代轉(zhuǎn)化后均： ()分子變小化學(xué)構(gòu)造發(fā)性改變活性消失經(jīng)膽汁排泄脂 / 水分布系數(shù)增大正確答案： B某弱堿性藥在 pH 5 0 時(shí),它的非解離局部為90 9%,該藥的pKa 接近哪個(gè)數(shù)值？ ()23456正確答案： C藥物代動(dòng)力學(xué)研究中,以下采樣點(diǎn)數(shù)目哪個(gè)是符合標(biāo)準(zhǔn)的？()1079128正確答案： D關(guān)于藥物簡單擴(kuò)散的表達(dá),錯(cuò)誤的選項(xiàng)是：()受藥物相對(duì)分子質(zhì)量大小、脂溶性、極性的影響順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)不受飽和限速與競爭性抑制的影響當(dāng)細(xì)胞膜兩側(cè)藥物濃度平衡時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)達(dá)平衡不消耗能量而需要載體正確答案： E對(duì)于靜脈注射后,具有單室模型特征的藥物的t1/2

5、 等于哪一常數(shù)與MRTiv 之積 1 6932 6930 3461 3460 693正確答案： E零階矩的數(shù)學(xué)表達(dá)式為： AUC0 fn+ 入AUC0-n+ 入AUC0fn+ 入AUC0-n+AUC0-8 +正確答案： C通常不應(yīng)用以下哪個(gè)參數(shù)來衡量吸收程度和速度 ()峰時(shí)間峰濃度藥時(shí)曲線下面積生物利用度以上都不是正確答案： E二、簡答題共4道試題，共40 分。 口服給藥的特點(diǎn)有哪些 與其他給藥方式相比有什么優(yōu)點(diǎn)和缺乏？參考答案：凡病人神志清楚， 胃腸道功能健全， 所用藥物僅要求在胃腸道局部發(fā)生作用或可由胃腸道吸收的，都可采用口服給藥。1優(yōu)點(diǎn)：最常用、 方便、 比擬平安， 藥物經(jīng)口服后被胃腸道

6、吸收入血液循環(huán)， 到達(dá)局部和全身治療的目的；2缺點(diǎn)：吸收慢，不適用于急救，另外對(duì)意識(shí)不清、嘔吐不止、禁食等患者也不宜用此法給藥。評(píng)價(jià)生物利用度的主要參數(shù)有哪幾個(gè)？參考答案： 由血漿濃度時(shí)間數(shù)據(jù)來評(píng)定生物利用度通常涉及三個(gè)參數(shù)： 最大 峰 血漿藥物濃度， 到達(dá)最大血漿藥物濃度的時(shí)間 達(dá)峰時(shí)間 和血漿濃度時(shí)間曲線下面積。 血漿藥物濃度隨著吸收分量的增加而提高；在藥物消除率與吸收率相等時(shí)就到達(dá)血濃度頂峰。單靠最大血漿濃度來確定生物利用度會(huì)使人產(chǎn)生誤解， 因?yàn)樗幬镆贿M(jìn)入血流， 立即就產(chǎn)生藥物的消除。使用最廣泛的吸收速率指標(biāo)是達(dá)峰時(shí)間；吸收越慢，達(dá)峰時(shí)間越滯后。然而，達(dá)峰時(shí)間通常也不是一個(gè)好的統(tǒng)計(jì)指標(biāo)，

7、 因?yàn)榻咏敺鍟r(shí)血藥濃度相對(duì)平坦， 是一個(gè)離散的值，其值大小依賴于采血樣的頻率和測定的重現(xiàn)性。 AUC 是評(píng)定生物利用度的最可靠的指標(biāo)。它直接與進(jìn)入體循環(huán)的原形藥量成正比。為了準(zhǔn)確測量AUC ，必須屢次采取血樣一直觀察到藥物在體實(shí)際上完全消除為止。 不同的藥物制品， 如其血漿濃度曲線根本上重疊就可認(rèn)為它們?cè)谖辗至亢退俾史矫媸巧锏刃У?。如果不同的藥物制品具有一樣?AUC 值，而血漿濃度時(shí)間曲線的形狀不同，那就可認(rèn)為它們具有一樣的吸收分量和不同的吸收速率。單次和屢次給藥可使用單次也可用屢次給藥法對(duì)生物利用度進(jìn)展評(píng)定。 單次給藥可比屢次給藥獲得更多的關(guān)于吸收速率的信息。 而屢次給藥獲得的血漿濃

8、度常高于單次給藥， 易于作藥物分析，能確切地反映出通常的臨床狀況。 以固定劑量固定間隔時(shí)間作屢次給藥， 經(jīng)過 45個(gè)消除半衰期血藥濃度接近穩(wěn)態(tài) 即在固定的間隔時(shí)間吸收的藥量相當(dāng)于消除的藥量 水平。通過測定一個(gè)給藥間隔時(shí)間的 AUC 即能測得吸收分量。但測定 AUC 的時(shí)間跨度到達(dá)24 小時(shí)可能更適宜， 因?yàn)樯砉δ艽嬖谥鴷円构?jié)律的差異， 也因?yàn)榻o藥間隔以及吸收速率不可能在整整一天都是一樣的。 對(duì)于那些主要以原形經(jīng)尿排出的藥物， 其生物利用度可以通過測量單次用藥后尿藥總量來評(píng)定。收集尿液時(shí)間假設(shè)能長達(dá)710 個(gè)消除半衰期使所吸收的藥物全部出現(xiàn)在尿中那么較理想。生物利用度也可在屢次給藥到達(dá)穩(wěn)態(tài)的條

9、件下通過測量24 小時(shí)尿中出現(xiàn)的原型藥來評(píng)定。在制定個(gè)體化給藥方案時(shí)，需考慮哪些影響藥物療效的因素？參考答案： 主要包括藥物方面、機(jī)體方面、飼養(yǎng)管理和環(huán)境因素等。因此,在制定藥物的給藥方案時(shí),對(duì)各種因素的影響應(yīng)全面考慮。哪些藥物需要進(jìn)展治療藥物監(jiān)測？參考答案： (1)藥物的治療濃度圍狹窄。 (2) 同一劑量可能出現(xiàn)較大的血藥濃度差異的藥物。(3)具有非線性藥代動(dòng)力學(xué)特性的藥物(4)肝腎功能不全或衰竭的患者使用主要經(jīng)過肝代消除 (如利多卡因、茶堿等)或腎排泄(如氨基糖昔類抗生素等) 的藥物時(shí)，以及胃腸道功能不良的患者口服某些藥物時(shí)。三、名詞解釋共5 道試題，共 20 分。 血漿蛋白結(jié)合率答：藥物

10、進(jìn)入血液后與血漿蛋白結(jié)合的量占血液總藥量的比例。總分值： 4 分平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度答：當(dāng)血藥濃度到達(dá)穩(wěn)態(tài)后，在一個(gè)劑量間隔時(shí)間t=0-T)血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以間隔時(shí)間T所得的商稱為平均血藥濃度。總分值： 4 分滯后時(shí)間 答：口服制劑給藥開場至血液中出現(xiàn)藥物的那段時(shí)間稱為滯后時(shí)間。總分值： 4 分AUC答：代表藥物的生物利用度， AUC 大表示吸收的多，生物利用度高?？偡种担?4 分表觀分布容積答：在藥物充分均勻分布的假設(shè)前提下,體全部藥物按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液總?cè)莘e。總分值： 4 分四、主觀填空題共3 道試題，共 10 分。 單室模型血管外給藥計(jì)算ka 的兩種方法分別為和。試題總

11、分值： 2 分答： 殘數(shù)法W-N 法 TOC o 1-5 h z 第 1 空、總分值：1 分第 2 空、總分值：1 分一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)是體藥物在單位時(shí)間消除的藥物不變,也就是單位時(shí)間消除的藥量與血漿藥物濃度成,按一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)消除的藥物半衰期是,時(shí)量曲線在半對(duì)數(shù)坐標(biāo)圖上為。試題總分值：4 分答： 百分率正比恒定值t1/2=0.693/ke TOC o 1-5 h z 第1空、總分值：1分第2空、總分值：1分第3空、總分值：1分第4空、總分值：1分藥物的體過程包括、 、 、四大過程。試題總分值： 4 分答： 吸收分布 代排泄1空、總分值：總分值：1 分2空、總分值：總分值：1 分3空、總分值：總分

12、值：1 分4空、總分值：總分值：1 分五、判斷題共10 道試題，共10 分。 尿藥濃度法中速度法回歸曲線方程時(shí),應(yīng)用 t 進(jìn)展回歸,而不是tc。 ()A. 錯(cuò)誤B. 正確正確答案： A假設(shè)改變給藥間隔而不改變每次劑量,到達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)間不變,但波動(dòng)幅度發(fā)生改變。()錯(cuò)誤正確正確答案： B3.阿托品(生物堿)的pKa=9. 65,假設(shè)提高血?和尿液 pH,那么解離度增大，脂溶性變小排泄增快。 ()錯(cuò)誤正確正確答案： A生物利用度是指藥物被機(jī)體吸收利用的程度和速度。假設(shè)吸收量大,峰濃度高,假設(shè)吸收速度快,峰濃度小,藥物出現(xiàn)作用的時(shí)間快。 ()錯(cuò)誤正確正確答案： AWagner-Nelson 法是依賴于房室模型,殘數(shù)法是不依賴房室模型的計(jì)算方法。 ()錯(cuò)誤正確正確答案： A6.靜脈輸注給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后藥物濃度在cssmax和cssmin之間波動(dòng)，輸注速度與給藥速度一樣。()錯(cuò)誤正確正確答案： A7.雙室模型中消除相速率常數(shù)3大于分