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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEAZD8329Cat. No.: HY-18173CAS No.: 1048668-70-7分式: CHNO分量: 421.53作靶點(diǎn): Others作通路: Others儲(chǔ)存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn) DMSO : 62.5 mg/mL (148.27 mM; Need ultrasonic)Mass Solvent1 mg
2、 5 mg 10 mg Concentration制備儲(chǔ)備液1 mM 2.3723 mL 11.8616 mL 23.7231 mL5 mM 0.4745 mL 2.3723 mL 4.7446 mL10 mM 0.2372 mL 1.1862 mL 2.3723 mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液,并請(qǐng)注意儲(chǔ)備液的保存式和期限。體內(nèi)實(shí)驗(yàn) 請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥式選擇適當(dāng)?shù)娜芙獍?,配制前?qǐng)先配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的作液,建議您現(xiàn)現(xiàn)配,當(dāng)天使;澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;以下溶劑前的百分 指該溶劑在您配制終溶液
3、中的體積占):1. 請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.08 mg/mL (4.93 mM); Clear solution2. 請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.08 mg/mL (4.93 mM); Clear solution3. 請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.08 mg/mL (4.93 mM); Clear solution1/2 Maste
4、r of Small Molecules 您邊的抑制劑師www.MedChemEBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 AZD8329種有效的 11-羥甾類脫氫酶 1 型 (11-HSD1) 抑制劑,對(duì)11-HSD1 的IC50 值為 9 nM,與11-HSD2、17-HSD1、17-HSD3 相,表現(xiàn)出良好的選擇性 1。IC50 & Target IC50: 9 nM (Human 11-HSD1) 1體外研究 AZD8329 shows IC50s of 0.009, 0.0086, 0.008, 0.024, 0.002 and 6.1 M for human enzyme, ra
5、t enzyme,dog enzyme, cyno enzyme, human adipocyte and mouse enzyme, respectively 1.REFERENCES1. Scott JS, et al. Novel acidic 11-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11-HSD1) inhibitor with reduced acyl glucuronide liability: thediscovery of 4-4-(2-adamantylcarbamoyl)-5-tert-butyl-pyrazol-1-ylbenzoic acid (AZD8329). J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):10136-47.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792;
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