執(zhí)業(yè)藥師藥劑串講匯總課件

1、藥劑學(xué)總 結(jié)2022/8/10合理用藥考試分析液體藥劑、注射劑、片劑*緩控、藥動靶向軟膏、栓劑、氣霧劑每年約2-3題、新技術(shù)（微囊、包合物、固體分散物）、穩(wěn)定性、緒論有少量題目存在2022/8/10合理用藥重點章節(jié)注射劑和滴眼劑重點掌握： 注射劑的附加劑（P118），熱原的性質(zhì)與除去方法（P119），增加藥物溶解度的方法（P122），常用濾器及其性質(zhì)（P125），處方例（Vc與葡萄糖注射液），注射劑的滅菌與無菌技術(shù)（P139），滴眼劑的附加劑（P156）液體藥劑重點掌握： 常用防腐劑（P167），表面活性劑（P175），乳劑（乳化劑182，乳劑的穩(wěn)定性187），混懸劑（物理穩(wěn)定性190，穩(wěn)定劑

2、193，質(zhì)量評價194）2022/8/10合理用藥片劑重點掌握： 片劑不同種類的特點（口含片、咀嚼片 、分散片 、舌下片、溶液片 ）；常用輔料；制備工藝的分類及適用范圍；片劑制備中可能發(fā)生的問題及解決辦法；包衣材料；片劑質(zhì)量檢查項目；處方例：復(fù)方乙酰水楊酸片 2022/8/10合理用藥生物藥劑學(xué)重點掌握： 藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運機理（P265-266） 影響藥物胃腸道吸收的因素（266-271） 對表觀分布容積的理解（P277）藥物動力學(xué)重點掌握： 掌握對幾個重要概念的理解 認(rèn)識一些重要公式 掌握生物利用度（P306-309）2022/8/10合理用藥一、一些輔料的用途1乳糖：片劑，尤其是粉末直

3、接壓片的填充劑；凍干保護劑2微晶纖維素：粉末直接壓片的填充劑；“干粘合劑”；片劑中含20微晶纖維素時有崩解劑的作用3甲基纖維素：黏合劑、助懸劑、親水凝膠骨架材料4羧甲基纖維素鈉：黏合劑、助懸劑、親水凝膠骨架材料5乙基纖維素：黏合劑、緩（控）釋制劑中骨架材料或膜控材料、 固體分散體的難溶性載體材料2022/8/10合理用藥6羥丙基纖維素：黏合劑、助懸劑、致孔劑、薄膜衣材料7羥丙甲纖維素：黏合劑、助懸劑、親水凝膠骨架材料、薄膜衣材料8醋酸纖維素酞酸酯：腸溶材料9羥丙甲醋酸纖維素酞酸酯：腸溶材料10醋酸羥丙甲醋酸纖維素琥珀酸酯：腸溶材料11鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）：腸溶材料12苯乙烯馬來酸共

4、聚物（StyMA）：腸溶材料13Eudragit L，EudragitS（有時出現(xiàn)Eudragit L100或EudragitS100）：腸溶材料 2022/8/10合理用藥14Eudragit RL，EudragitRS：難溶性載體材料15Eudragit E（與丙烯酸樹脂IV號相當(dāng)）：胃溶型高分子材料16醋酸纖維素：水不溶型材料，可用于包衣或制備滲透泵片劑17聚乙烯醇：成膜材料、助懸劑18羧甲基淀粉鈉：崩解劑19交聯(lián)聚維酮：崩解劑20交聯(lián)羧甲基纖維素鈉：崩解劑21低取代羥丙基纖維素：崩解劑22聚乳酸：生物可降解高分子材料，用于制備微球、納米粒等23甘油明膠：軟膏、栓劑、固體分散體基質(zhì)202

5、2/8/10合理用藥24十二烷基硫酸鈉：軟膏的乳化劑，固體制劑的潤濕劑或增溶劑。25甘油：液體制劑溶媒、注射用溶媒 、助懸劑、保濕劑、膠囊和包衣材料中做增塑劑、軟膏中滲透促進劑、增加疏水性藥物的可濕性、靜脈脂肪乳中滲透壓調(diào)節(jié)劑、甘油明膠（用于軟膏、栓劑、固體分散體）26. 聚乙二醇：滲透促進劑、粘度調(diào)節(jié)劑、固體分散體的載體、滴丸的基質(zhì)、薄膜衣料（4000，6000）、水溶性潤滑劑（4000，6000）、注射用溶媒（300，400）、液體藥劑的溶媒（300，600）致孔劑等27泊洛沙姆：固體分散物載體、栓劑基質(zhì)、注射劑或輸液的乳化劑28. 聚維酮：黏合劑、助懸劑、致孔劑、薄膜衣材料、親水骨架材料

6、、固體分散體載體2022/8/10合理用藥二、輔料的英文縮寫MC：甲基纖維素EC：乙基纖維素HPC：羥丙基纖維素HPMC：羥丙甲纖維素CAP：醋酸纖維素酞酸酯HPMCP：羥丙甲醋酸纖維素酞酸酯HPMCAS：醋酸羥丙甲醋酸纖維素琥珀酸酯2022/8/10合理用藥CMC-Na：羧甲基纖維素鈉MCC：微晶纖維素PVP：聚維酮PEG：聚乙二醇PVA：聚乙烯醇CMS-Na：羧甲基淀粉鈉PVPP：交聯(lián)聚維酮CCNa：交聯(lián)羧甲基纖維素鈉2022/8/10合理用藥三、防腐劑、抑菌劑小結(jié)羥苯酯類（尼泊金）、苯甲酸、苯甲酸鈉、山梨酸、苯扎溴銨（新潔爾滅）、苯扎氯銨（潔爾滅）、醋酸洗必泰、苯甲醇（同時局部止痛）、三

7、氯叔丁醇（同時局部止痛）、硝基苯汞、硫柳汞、消毒凈、鄰苯基苯酚、苯氧乙醇、桉葉油、桂皮油、薄荷油等2022/8/10合理用藥四、滅菌法葡萄糖注射液，靜脈注射用脂肪乳劑，右旋糖酐，氯化鈉輸液，橡膠塞等用熱壓滅菌法；維生素C注射液，鹽酸普魯卡因注射液，醋酸可的松注射液，氯霉素滴眼劑采用流通蒸汽滅菌法；注射用油，油脂性基質(zhì)，安瓿采用干熱滅菌法；無菌室的空氣、操作臺表面：紫外線殺菌法手指、無菌設(shè)備：化學(xué)藥劑殺菌法胰島素注射液等生物制品：濾過除菌法2022/8/10合理用藥五、有關(guān)方程Noyes-Whitney 方程：描述藥物的溶出速度。 （片劑）； （注射劑），混合物的臨界相對濕度：CRHABCRHA

8、CRHA（P68）置換價： （栓劑87）2022/8/10合理用藥Poiseuile公式： 描述濾過的影響因素 （注射劑124）冰點降低法等滲調(diào)節(jié)計算公式： （注射劑156）混合表面活性劑HLB值的計算： （液體178）2022/8/10合理用藥Stokes定律： 描述混懸粒子的沉降速度 （液體藥劑190）Arrhenius公式：經(jīng)典恒溫法理論依據(jù) （穩(wěn)定性208）Higuchi方程：描述緩釋制劑藥物釋放曲線。 （緩釋制劑237）2022/8/10合理用藥Henderson-Hasselbalch方程：P269pH分配假說，描述藥物在胃腸道解離狀況弱酸：弱堿2022/8/10合理用藥六、有關(guān)制

9、備技術(shù)微囊：凝聚法（單，復(fù)），溶劑-非溶劑法，改變溫度法，液中干燥法，噴霧干燥法，噴霧凝結(jié)法，空氣懸浮法，界面縮聚法，輻射交聯(lián)法包合物：飽和水溶液法，研磨法，冷凍干燥法，噴霧干燥法固體分散物：熔融法，溶劑法，溶劑-熔融法，溶劑-噴霧干燥法，研磨法脂質(zhì)體：注入法，薄膜分散法，超聲波分散法，逆相蒸發(fā)法，冷凍干燥法2022/8/10合理用藥微球：乳化-固化法，噴霧干燥法，液中干燥法納米粒：膠束聚合法，乳化聚合法，界面聚合法，液中干燥法微丸：沸騰制粒法，噴霧制粒法，包衣鍋法，擠出滾圓法，離心拋射法，液中干燥法栓劑：熱熔法，冷壓法，捏搓法軟膏：研和法，熔和法，乳化法膜劑：均漿流延成膜法，壓-融成膜法，復(fù)

10、合制膜法2022/8/10合理用藥七、代表性輔料微囊：明膠-阿拉伯膠包合物：環(huán)糊精固體分散物：PEG，PVP脂質(zhì)體：磷脂-膽固醇微球：明膠、白蛋白、PLA等栓劑：可可豆脂軟膏：凡士林等膜劑：PVA2022/8/10合理用藥八、幾個時間滅菌好的安瓿放置不超過24小時；注射用水貯存不超過12小時；一般注射劑灌封后12小時內(nèi)完成滅菌；輸液配液到滅菌4小時內(nèi)完成2022/8/10合理用藥九、有關(guān)聯(lián)制劑的質(zhì)量檢查項目1.片劑：外觀性狀；片重差異；硬度和脆碎度；崩解度；溶出度或釋放度；含量均勻度2.散劑：均勻度；水分；裝量差異；衛(wèi)生學(xué)檢查；粒度檢查3.顆粒劑：外觀；粒度；干燥失重；溶化性；裝量差異4.膠囊

11、劑：外觀；水分；裝量差異；崩解度與溶出度。5.滴丸劑：重量差異；溶散時限檢查等。6.栓劑：外觀；重量差異；融變時限；熔點范圍；體外溶出試驗與體內(nèi)吸收試驗等7.軟膏劑：粒度；裝量；微生物限度；主藥含量；物理性質(zhì)；刺激性；穩(wěn)定性；軟膏劑中藥物的釋放、穿透及吸收等。8.透皮貼劑：重量差異；面積差異；含量均勻度；釋放度等。2022/8/10合理用藥十.區(qū)別定義微型膠囊：是將固態(tài)或液態(tài)藥物（稱為囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（稱為囊材）中而形成的微小囊狀物。 1-5000m微丸：指由藥物與輔料構(gòu)成的直徑小于2.5mm的球狀實體。微球：使藥物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨架刑微小球狀實體，

12、粒徑通常在1250m之間。納米粒：由高分子物質(zhì)組成的固態(tài)膠體粒子，粒徑多在101000nm范圍內(nèi)。滴丸劑：是指固體或液體藥物與適當(dāng)物質(zhì)（一般稱為基質(zhì)）加熱熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑。 2022/8/10合理用藥十一、藥物吸收的機理與特點（P265）被動擴散主動轉(zhuǎn)運促進擴散順濃度梯度逆濃度梯度順濃度梯度 不需要載體需載體參與需要載體 不消耗能量需消耗能量不需消耗能量 無飽和現(xiàn)象有飽和現(xiàn)象有競爭抑制 無競爭抑制現(xiàn)象有競爭抑制有飽和現(xiàn)象無部位特異性有部位特異性有部位特異性2022/8/10合理用藥十二、藥物動力學(xué)符號的意義消除速度常數(shù) K生物半衰期 t1/2=0.

13、693/k 清除率 Cl=KV表觀分布容積 V=X0/ C0單劑量血管外給藥達峰時： 2.303lg(Ka/K) tm= Ka K血藥濃度時間曲線下面積 AUC=X0/KV靜脈滴注穩(wěn)態(tài)血藥濃度 Css=K0/KV2022/8/10合理用藥十、藥物動力學(xué)符號的意義二室模型的相關(guān)參數(shù)Xc：中央室的藥物量Xp ： 外周室的藥物量k10：從中央室消除的速度常數(shù)K12：中央室向周邊室轉(zhuǎn)運的速度常數(shù)K21：周邊室向中央室轉(zhuǎn)運的速度常數(shù)平均滯留時間： MRT藥物動力學(xué)模型識別：AIC法2022/8/10合理用藥多劑量函數(shù)： 1 - e-nKn次給藥后的多劑量函數(shù) r = 1 - e-K 1達穩(wěn)態(tài)時的多劑量函

14、數(shù) r = 1 - e-K穩(wěn)態(tài)平均血藥濃度2022/8/10合理用藥十三、藥物動力學(xué)方程（要求認(rèn)識）隔室模型：C=C0eKt 單室模型靜脈注射給藥 C=K0(1 - e-Kt)/KV 單室模型靜脈滴注給藥 KaFX0 C= (e-Kt -e-Kat) 單室模型血管外給藥 V(Ka-K) C = Ae-t + Be-t 二室模型靜脈注射 非線性藥物動力學(xué) Michaelis-Menten方程2022/8/10合理用藥 尿藥數(shù)據(jù)速度法 尿藥數(shù)據(jù)總量減量法（虧量法）2022/8/10合理用藥 Wanger-Nelson法 絕對生物利用度 相對生物利用度2022/8/10合理用藥n次給藥后血藥濃度與時間的關(guān)系靜脈達穩(wěn)態(tài)后血藥濃度-時間關(guān)系穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度穩(wěn)態(tài)最