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文檔簡介
1、糖皮質激素在眼科中的應用昆明醫(yī)學院第二附屬醫(yī)院藥劑科 黃健主要內(nèi)容糖皮質激素主要藥理作用1糖皮質激素眼內(nèi)通透性2糖皮質激素在眼科中的應用3糖皮質激素的不良反應4一、糖皮質激素主要藥理作用外層分泌鹽皮質激素,有醛固酮和去氧皮質酮等影響水鹽代謝中間層分泌糖皮質激素,有氫化可的松、可的松等影響糖蛋白質代謝內(nèi)層分泌性激素,主要有雄激素分泌量大但活性低一、糖皮質激素主要藥理作用1. 抗炎降低機體防御能力2. 抗過敏和免疫抑制3. 抗毒素4. 抗休克5. 抗代謝一、糖皮質激素主要藥理作用內(nèi)源性糖皮質激素:可的松、氫化可的松糖皮質激素的分類外源性糖皮質激素:潑尼松、氫化潑尼松、甲潑尼龍、倍他米松、地塞米松內(nèi)
2、源性糖皮質激素內(nèi)源性糖皮質激素可的松C11位羥化糖皮質激素活性外源性糖皮質激素糖皮質激素活性4鹽皮質激素活性 0.8C1=C2雙鍵結構無需肝臟代謝活化親脂性增加糖皮質活性 20鹽皮質活性 0糖皮質活性鹽皮質活性親脂性增加糖皮質活性5鹽皮質活性0.5糖皮質激素糖鹽代謝作用藥物名稱抗炎強度水鈉潴留強度等效劑量(mg)短效糖皮質激素( 生物t1/2 36h )地塞米松20-3000.75倍他米松25-3000.6糖皮質激素半衰期(血漿和生物)激素名稱血漿半衰期(h)生物半衰期(h)HPA 軸抑制時間(天)短效可的松0.58 -1 21.25 - 1.50氫化可的松1.68 - 121.25 - 1.
3、50中效潑尼松2.6 - 318 - 361.25 - 1.50 氫化潑尼松2 - 418 - 361.25 - 1.50 甲潑尼龍2 - 3 18 - 361.25 - 1.50長效地塞米松3 - 6 36 - 542.75 倍他米松3 - 636 - 543.25 HPA軸:下丘腦、垂體、腎上腺軸糖皮質激素藥理作用相同的抗炎作用服用等效劑量糖皮質激素藥物治療相關影響因素有效性安全性具有較短的生物半衰期沒有鹽皮質激素作用對HPA軸抑制作用小具有較強的抗炎活性治療指數(shù)高起效快藥效平穩(wěn)肝功能不全是否適用地塞米松和倍他米松有效性安全性水鈉潴留作用明顯降低幾乎為 0長效激素,生物半衰期最長大于36小
4、時對HPA軸抑制作用顯著增加,最強氫化可的松 x 20-30倍抗炎治療指數(shù)高等效劑量小0.6mg ,0.75mg不能長期使用氫化潑尼松 x 5-6倍 甲潑尼龍 x 4-5倍肝功能不全可安全使用糖皮質激素對眼組織的作用角膜和結膜房水及玻璃體晶狀體視網(wǎng)膜角膜厚度增加與眼壓升高有關抑制角膜上皮再生抑制或減少新生血管的形成黏多糖成分升高粘滯性增加降低房水流暢系數(shù)房水排出受阻影響眼壓代謝減少水化作用增強降低耗氧量、增加糖原含量抑制酶的活性二、糖皮質激素角膜滲透力眼組織不同程度滲透全身用藥球后注射點眼結膜下注射二、糖皮質激素角膜滲透力分布濃度高分布濃度低能夠滲透角膜結膜晶狀體玻璃體全身各組織二、糖皮質激素
5、角膜滲透力點眼或全身性應用點眼或全身性應用點眼或全身性應用點眼或全身性應用點眼或全身性應用與脂溶性有關與眼部炎癥有關甲潑尼龍地塞米松潑尼松、潑尼松龍氫化可的松、可的松氟米龍、甲羥松二、糖皮質激素角膜滲透力Text in here點眼結膜或球后注射全身用藥三、糖皮質激素在眼科中的應用滴眼劑量與療效關系1全身應用2感染性眼病中糖皮質激素的應用3眼科手術中糖皮質激素的應用41、滴眼劑量與療效關系采用滲透性高的潑尼松、地塞米松滴眼采用滲透性低的氫化可的松點眼既保持濃度,又減少青光眼不良反應球后注射外眼炎癥內(nèi)眼炎癥視網(wǎng)膜、視神經(jīng)炎癥1、滴眼劑量與療效關系增加滴眼次數(shù)更佳增加藥物濃度療效相當1、滴眼劑量與
6、療效關系抑制毛細血管新生和肉芽組織形成抑制手術創(chuàng)傷愈合眼壓升高致青光眼0.001%0.003%0.005%0.1%地塞米松滴眼濃度治療單皰病毒性角膜炎實驗性葡萄膜炎抑制角膜移植排斥反應抑制多數(shù)外眼炎癥2、全身性應用 多口服,為減少不良反應,糖皮質激素用法 停用指征1、將每天維持量于當日晨8時一次頓服;2、隔日療法:將兩天的維持量于頭天晨8時一次頓服,次日休息1、維持量已減到正?;A需要量,經(jīng)長時間觀察病情穩(wěn)定;2、治療效果差,無需繼續(xù)用藥或需改換別的藥品;3、出現(xiàn)嚴重不良反應或并發(fā)癥,難以繼續(xù)用藥者。眼后節(jié)段、視神經(jīng)和眼眶炎癥3、感染性眼病中糖皮質激素的應用炎癥反應.對眼組織傷害抑制微生物生長
7、糖皮質激素糖皮質激素在眼部應用的兩面性3、感染性眼病中糖皮質激素的應用清除感染微生物抗感染藥物減輕炎癥反應對眼組織損傷糖皮質激素眼感染3、感染性眼病中糖皮質激素的應用 細菌性眼部感染 單皰病毒性角膜炎 真菌性眼部感染1、輕癥直接使用抗菌藥物2、重癥可以糖皮質激素與殺菌劑聯(lián)用1、淺層和潰瘍型單皰病毒性角膜炎禁用糖皮質激素2、實質層型單皰病毒性角膜炎應加用糖皮質激素3、應與有效抗病毒藥物、抗菌藥物合用禁用糖皮質激素4、眼科手術中糖皮質激素的應用常規(guī)不需使用常規(guī)需使用角膜移植術(抗排斥)青光眼手術視網(wǎng)膜脫離手術玻璃體手術白內(nèi)障手術斜視手術四、糖皮質激素的不良反應全身不良反應眼部不良反應類腎上腺皮質功能亢進綜合癥(向心性肥胖)誘發(fā)或加重感染誘發(fā)或加重潰瘍病心血管并發(fā)癥骨質疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等腎上腺皮質萎縮或功能不全激素性青光眼(個體差異)
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