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文檔簡介

1、一、寫出下列藥物的化學結構及其臨床用途:恩氟烷、鹽酸氯胺酮、依托咪酯、鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因、氟烷、丙泊酚、鹽酸丁卡因、鹽酸布比卡因、甲氧氟烷、七氟烷、羥丁酸鈉二、問答題麻醉藥主要分為哪兩大類?作用機制有何不同?有機氟元素如何檢測?優(yōu)秀局麻藥應具有哪些特性?局麻藥按結構可以分為哪些類型?各舉一例代表藥物。鹽酸普魯卡因有哪些化學性質?與哪些結構特點有關?簡述局麻藥的構效關系。三、合成題以對硝基甲苯為原料合成鹽酸普魯卡因本章習題:一、試寫出下列藥物的化學結構及主要臨床用途:1、苯巴比妥2、異戊巴比妥3、硫噴妥鈉4 、地西泮5、奧沙西泮6、艾司唑侖7、唑吡坦8、苯妥英鈉 9、卡馬西平10 、丙戊

2、酸鈉11、氯丙嗪12、氟哌啶醇13、氟西汀14、舒必利15、阿米替林二、問答題:1、簡述為什么苯巴比妥鈉要做成粉針劑?2、為什么巴比妥酸和5-單取代巴比妥酸沒有鎮(zhèn)靜催眠作用?3、如何用化學方法區(qū)別地西泮和奧沙西泮?說明其原理。4、簡述巴比妥類藥物的構效關系及一般合成方法。5、簡述苯二氮 罩類藥物的構效關系。6、抗癲癇藥物主要分為哪些結構類型?各舉一例藥物。7、簡述吩噻嗪類藥物的結構改造方法。8、抗精神病藥物主要有哪些結構類型?各舉說明。9、抗抑郁藥主要分為哪幾類?各舉一例藥物。三、合成題:1、以苯乙酸乙酯為原料合成苯巴比妥(以反應式表示) 。2、以 3-氯 -4-氟苯胺為原料合成諾氟沙星(以反

3、應式表示) 。3、以4- 甲基吡啶為原料合成異煙肼(以反應式表示)。本章習題:一、試寫出下列藥物的化學結構及主要臨床用途:1、嗎啡2、鹽酸哌替啶3 、枸櫞酸芬太尼 4 、鹽酸美沙酮5、海洛因6、噴他佐辛7、可待因8 、噴妥維林9、鹽酸溴己新二、問答題:1、簡述解熱鎮(zhèn)痛藥和麻醉性鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛作用有什么不同?2、簡述嗎啡有哪些化學性質?和哪些官能團有關?3、試討論嗎啡和可待因二者在酸堿性、穩(wěn)定性方面的異同及藥理活性的差異。4、簡述對嗎啡進行結構修飾主要在哪些部位?各舉一例藥物,并說明其鎮(zhèn)痛作用和成癮性如何?5、簡述全合成鎮(zhèn)痛藥物主要有哪些結構類型?各舉一例藥物并寫出結構式以及臨床應用。6、簡述鎮(zhèn)痛

4、藥的構效關系。7、試簡述內源性阿片樣肽類鎮(zhèn)痛物質的發(fā)展過程及結構特點。三、合成題:1、以苯乙腈為原料合成鹽酸哌替啶,寫出反應式,注明主要反應條件。2、以二苯乙腈為原料合成鹽酸美沙酮(以反應式表示)。3、以苯乙胺為原料合成枸櫞酸芬太尼(以反應式表示)。本章習題:一、試寫出下列藥物的化學結構及主要臨床用途:1、阿司匹林 2 、對乙酰氨基酚 3 、吲哚美辛4、雙氯芬酸鈉5 、布洛芬6、萘普生7、吡羅昔康8、塞利昔布二、問答題:阿司匹林的生產中可能帶入的雜質是哪幾種?試以反應式表示。為什么阿司匹林長期服用時會產生胃出血?長期大劑量服用對乙酰氨基酚引起肝損傷的原因是為什么?以反應式表示。何謂非甾體抗炎藥

5、?按其化學類型可分為哪些?每類列舉一例典型藥物。阿司匹林的副作用主要有哪些?如何對其進行結構改造?對乙酰氨基酚保存時顏色加深的原因是什么?應如何保管?簡述非甾體抗炎藥的作用機制。保泰松的代謝特點是什么?試述非甾體抗炎藥的主要副作用,并解釋其產生的主要原因。目前非甾體抗炎藥的研究方向是什么?抗痛風藥有哪些類型?各舉一例藥物。本章習題:一、試寫出下列藥物的化學結構及主要臨床用途:1、毛果云香堿2、溴新斯的明3、阿托品4、東莨菪堿5 、山莨菪堿6 、溴丙胺太林7、氯化琥珀膽堿二、問答題:1、膽堿受體可分為哪兩類?受體的激動劑和拮抗劑的臨床用途分別是什么?2、為什么內源性的乙酰膽堿不能成為臨床上的治療

6、藥物?3、 試比較卡巴膽堿、 氯貝膽堿及氯醋甲膽堿的化學結構, 并說明三者的作用特點如何。4、試比較阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿及樟柳堿的化學結構差異,并說明與生理活性大小的關系。5、試簡述M 受體拮抗劑的構效關系。6、試理解乙酰膽堿的構效關系。7、抗膽堿藥按作用機理主要可分為幾類?各舉一例本章習題:一、試寫出下列藥物的化學結構及主要臨床用途:1. 腎上腺素2.去甲腎上腺素3.異丙腎上腺素4. 鹽酸多巴胺5.鹽酸麻黃堿.鹽酸偽麻黃堿7. 重酒石酸間羥胺8. 硫酸沙丁胺醇9. 鹽酸可樂定. 甲基多巴11. 鹽酸特拉唑嗪12. 鹽酸哌唑嗪13. 酚芐明.鹽酸普萘洛爾 15. 阿替洛爾二、問答題:1

7、簡述腎上腺素受體的分類及其功能。2試寫出擬腎上腺素藥的結構通式,并簡述其構效關系。3試寫出鹽酸麻黃堿的四種光學異構體,臨床使用的主要哪一種?4簡述兒茶酚類擬腎上腺素藥的不穩(wěn)定性。5如何用化學方法區(qū)別腎上腺素、去甲腎上腺素及異丙腎上腺素。.簡述3受體阻斷劑的構效關系。.為什么苯乙胺類3受體阻斷劑R構型活性強,而芳氧丙醇胺類3受體阻斷劑S構型活性強。8簡述腎上腺素受體阻斷劑的分類及功能。三、合成題:1、以鄰苯二酚為原料合成腎上腺素(以反應式表示) 。2、以第蔡酚為原料合成鹽酸普蔡洛爾(以反應式表示) 。一、試寫出下列藥物的化學結構及主要臨床用途:1、氯貝丁酯2 、氟伐他汀3、硝酸甘油4 、硝苯地平

8、5、氨氯地平6 、卡托普利7、馬來酸依那普利8、哌唑嗪9、氯沙坦10、鹽酸普萘洛爾 11、阿替洛爾12、鹽酸美心律13、鹽酸普羅帕酮14、氨力農15、氫氯噻嗪16、呋塞米、問答題:1、什么是 NO 供體藥物?舉例說明其用途。2、何謂羥甲戊二酰輔酶A 還原酶抑制劑,舉例說明其臨床主要用途是什么?3、抗高血壓藥物有哪些結構類型,各舉一例說明。4、利血平的不穩(wěn)定性主要有哪些方面?應如何保存?5、簡述二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的構效關系以及該類藥物的發(fā)展方向。6、試舉例說明鉀通道開放劑的作用及臨床用途。ACEI 的作用機制是什么?舉例說明其臨床用途。8、試述鈉通道阻滯劑的類型、作用及臨床用途。三、合成題:1、試以硫代乙酸為原料合成卡托普利。2、試以對氯苯酚為原料合成氯貝丁酯。3、試以 2 -氰基取代聯(lián)苯芐溴為原料合成氯沙坦。4、從2- 硝基苯甲醛為原料合成硝苯地平的反應原理是什么?以反應式表示。一、試寫出下列藥物的化學結構及主要臨床用途:曲叱那敏、苯海拉明、氯苯那敏、西替利嗪、西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奧美拉哇二、問答題:組胺受體有哪些亞型, 分布在什么部位, 與組胺結合會分別產生哪些 生理活性?H1、H2 受體拮抗劑能治療哪些疾?。拷浀銱1 受體拮抗劑有哪幾種結構類型,并舉例說明。經典H1 受體拮抗劑得手征性對該藥物抗組胺活性有何影響。簡述經典H

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