散劑、顆粒劑、膠囊劑課件

1、第十四章 散劑、顆粒劑、膠囊劑第十四章 散劑、顆粒劑、膠囊劑 散劑 ：二、散劑的生產(chǎn)工藝 根據(jù)散劑的用途不同其粒徑要求有所不同， 一般散劑能通過6號(hào)篩（100目，125um）的細(xì)粉含量不少于95%； 難溶性藥物、收斂劑、吸附劑、兒科或外用散能通過7號(hào)篩（120目，150um）的細(xì)粉含量不少于95%； 眼用散應(yīng)全部通過9號(hào)篩（200目，75um）等。 （二）稱量與混合 常用的混合方法: 攪拌混合、研磨混合及過篩混合等。當(dāng)混合比例量相差懸殊的組分時(shí)，應(yīng)合理而靈活地應(yīng)用等量遞加法,以保證混合的均勻性。 （三）分劑量 1.目測(cè)法（又稱估分法） 稱取總量的散劑，以目測(cè)分成若干等分的方法。操作簡(jiǎn)便，準(zhǔn)確性

2、差。藥房臨時(shí)調(diào)配少量普通藥物散劑時(shí)可用此方法。2.容量法 用固定容量的容器進(jìn)行分劑量的方法。效率高，準(zhǔn)確性不如重量法。藥房大量配制普通藥物散劑時(shí)所用的散劑分量器，藥廠使用的自動(dòng)分包機(jī)，分量機(jī)等都采用的是容量法的原理。3.重量法 用衡器（主要是天平）逐份稱重的方法。分劑量準(zhǔn)確，操作麻煩，效率低。用于含毒劇藥物、貴重藥物散劑的分劑量。 三、散劑質(zhì)量檢查1.均勻度 色澤一致，混合均勻。檢查方法：取供試品適量置光滑紙上平鋪約5cm2，將其表面壓平，在亮處觀察，應(yīng)呈現(xiàn)色澤均勻，無花紋、色斑。2.水分 取供試品照水分測(cè)定法測(cè)定，除另有規(guī)定外，不得超過9.0%。3.裝量差異 單劑量、一日劑量包裝的散劑，裝量

3、差異限度應(yīng)符合表 的規(guī)定 4微生物：還應(yīng)按中國(guó)藥典附錄中的“微生物限度檢查法”作衛(wèi)生學(xué)檢查。第二節(jié) 顆粒劑 顆粒劑是指將藥物與適宜的輔料制成具有一定粒度的干燥顆粒狀制劑；粉末狀或細(xì)粒狀稱細(xì)粒劑。 根據(jù)顆粒劑在水中的分散情況，可將其分為:可溶性顆粒劑 混懸性顆粒劑 泡騰性顆粒劑。顆粒劑出現(xiàn)了無糖型、包衣型、吞服型等新類型。 顆粒劑輔料： 1. 稀釋劑（填充劑） 2.潤(rùn)濕劑與粘合劑 3. 崩解劑 4. 包合劑 5.甜味劑 6. 包衣劑 1. 稀釋劑（填充劑） 蔗糖、糊精和淀粉 傳統(tǒng)的稀釋劑，但蔗糖有吸濕性，糖尿病、肥胖癥、高血壓、冠心病、齲齒等患者不宜長(zhǎng)期服用，淀粉不溶于冷水，沖泡后，溶液不透明，

4、沖溶性不甚理想。糊精較常用。1. 稀釋劑（填充劑） 乳糖 易溶于水，性質(zhì)穩(wěn)定，無吸濕性，與大多數(shù)藥物不起化學(xué)反應(yīng)，對(duì)主藥含量測(cè)定的影響較小。復(fù)方芩柏顆粒劑的最佳輔料比為 浸膏粉：乳糖=8:2；清喉消炎沖劑的輔料比則以 -環(huán)糊精：糊精：乳糖=1:3:5為佳。中國(guó)藥典2000版一部首次收載了4種乳糖型顆粒劑。1. 稀釋劑（填充劑） 甘露醇、木糖醇、甲殼胺、雙岐糖 抗病毒顆粒的輔料糊精改為甘露醇后，在冷熱水中均可溶解。 2. 潤(rùn)濕劑與粘合劑 此類輔料能使藥物細(xì)粉濕潤(rùn)、粘合，以便制成合格的顆粒。 乙醇 當(dāng)原料含浸膏較多時(shí)，用水潤(rùn)濕易結(jié)塊，故常用不同濃度的乙醇作潤(rùn)濕劑。聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。PVPK

5、30有良好的溶解性和穩(wěn)定性，較佳的粘合性和崩解性。 3. 崩解劑 因中藥浸膏粘度較大，為提高中藥顆粒劑特別是無糖型顆粒劑的崩解度和釋放度，常需加入崩解劑。3.1 CMS-Na （羧甲基淀粉鈉）3.2 微晶纖維素（Avicel, MCC） 3.3 泡騰崩解劑： 由NaHCO3和有機(jī)酸（如：枸櫞酸、酒石酸、檸檬酸、富馬酸等）組成的混合物，當(dāng)它們遇水時(shí)即起酸堿反應(yīng)產(chǎn)生CO2而達(dá)泡騰崩解作用。如：山楂泡騰沖劑用枸櫞酸與NaHCO3作泡騰劑，使其在水中迅速溶解。 4 包合劑是新型輔料，可包合揮發(fā)油及苦味成份，變液體藥物為固體粉末，可降低或消除藥物的異味和苦味，減少毒副作用和刺激性，提高溶解度和穩(wěn)定性。包

6、合技術(shù)工藝成本較高。包合劑：-環(huán)糊精（-CD）、-環(huán)糊精（-CD）和N-LOK變性淀粉，其中-CD的應(yīng)用最多。 6 包衣劑薄膜包衣技術(shù)已廣泛用于片劑，近年來也用于中藥顆粒劑，其優(yōu)點(diǎn)主要有：能明顯提高抗?jié)裥?；掩蓋苦味或不良口感；對(duì)胃有較強(qiáng)刺激性或在胃中易被破壞的藥物可包腸溶衣，制成吞服型顆粒劑，避免了藥物的副作用，并提高療效。薄膜包衣材料主要有：HPMC（羥丙甲纖維素）、PEG、丙烯酸樹脂等。 第三節(jié) 膠囊劑第三節(jié) 膠囊劑 膠囊劑（capsules）是指將藥物或加有輔料充填于空心硬質(zhì)膠囊或彈性軟質(zhì)囊材中而制成的制劑。一般供口服，也有用于其他部位的，如直腸、陰道、植入等。 膠囊劑的特點(diǎn)：1.能掩蓋

7、藥物的不良嗅味、提高藥物的穩(wěn)定性：2.藥物在體內(nèi)的起效快：3.液態(tài)藥物的固體劑型化：4.可延緩藥物的釋放和定位釋藥：1.硬膠囊劑：將一定量的藥物及適當(dāng)?shù)妮o料（也可不加）制成均勻的粉末或顆粒，填裝于空心硬膠囊中而制成。2.軟膠囊劑：將一定量的藥物（或藥材提取物）溶于適當(dāng)液體輔料中，再用壓制法（或滴制法）使之密封于球形或橄欖形的軟質(zhì)膠囊中。 1.硬膠囊劑的制備（1）硬膠囊劑的空膠囊制備：市場(chǎng)有售。 明膠是空膠囊的主要成囊材料， 膠囊填充板手工定量數(shù)膠囊板2.軟膠囊劑的制備（1）影響軟膠囊成形的因素 軟膠囊的囊壁組成的影響： 明膠、增塑劑、水三者構(gòu)成，其重量比例通常是：干明膠：干增塑劑：水=1：（0

8、.40.6）：1若增塑劑用量過低（或過高），則囊壁會(huì)過硬（或過軟）；增塑劑：甘油、山梨醇。2.軟膠囊劑的制備（1）影響軟膠囊成形的因素 此外，還需要加遮光劑和色素。軟質(zhì)囊材以明膠為主，對(duì)蛋白質(zhì)性質(zhì)無影響的藥物和附加劑才能填充，而且填充物多為液體，如各種油類和液體藥物、藥物溶液、混懸液，少數(shù)為固體物。（2）軟膠囊劑的制備方法。 滴制法 由具雙層滴頭的滴丸機(jī)完成。明膠液與油狀藥液分別盛裝于貯液槽中，兩液通過同心管狀的雙層噴頭以不同速度噴出，使一定量的膠液將一定量的藥液包裹后，滴入另一種不相互溶的冷卻液（常用液體石蠟）中，膠液接觸冷卻液后因表面張力作用變?yōu)榍蛐?，并逐漸凝固而成軟膠囊。壓制法壓制法是將膠液制成厚薄均勻的膠片，再將藥液置于兩個(gè)膠片之間，用鋼板?；蛐D(zhuǎn)模壓制軟膠囊的一種方法。目前生產(chǎn)上主要采用旋轉(zhuǎn)模壓法， 壓制法 意大利pharmajel公司的軟膠