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文檔簡介
1、 新藥新知注射用鹽酸替羅非班1抗血栓藥物分類按照作用環(huán)節(jié)和機理,分三類: 1. 抗血小板藥物 2. 抗凝藥:肝素,LMWH等 3. 溶栓藥:2抗血栓藥物抗凝藥抗血小板藥溶栓藥環(huán)氧化酶抑制劑如 阿司匹林血小板IIb/IIIa受體拮抗劑ADP抑制劑噻氯匹啶 氯吡格雷單克隆抗體abciximab肽類eptifibatide非肽類衍生物Tirofiban,lamifiban3凝血瀑布血小板LMWH噻氯吡啶類GP IIb/IIIa inhibitors溶栓LMWHUFHLMWHUFH直接凝血酶抑制劑組織因子Xa因子凝血酶原凝血酶血小板TXA2 vWF ADP活化血小板纖維蛋白原交聯(lián)血小板聚集Aspiri
2、n纖維蛋白原纖維蛋白纖維蛋白降解膠原蛋白粒細胞組織因子抑制劑抗凝血酶抗凝血酶纖溶酶血栓冠脈血栓的防治4GPIIb/IIIa受體拮抗劑最快速 最直接 最完全 抑制血小板聚集在導(dǎo)致血小板聚集的眾多傳導(dǎo)通路中,阿司匹林和 ADP受體拮 抗劑等僅能不可逆地抑制其中的一條或幾條通路,從而部分抑制血小板聚集。GPIIb/IIIa受體拮抗劑作用于最終的唯一通路,競 爭性占據(jù)GPIIb/IIIa受體,阻止纖維蛋白原等與該 受體的結(jié)合,從而最快速,最完全地抑制血小板聚集5抗血小板藥物抗血小板藥是一類能抑制血小板活化,進而阻止血小板參與血栓形成的藥物,其在動脈血栓形成中的作用尤為突出,因而成為防栓、治栓的重要藥物
3、??寡“逅幬镏饕糜诜乐蝿用}性栓塞,例如心、腦血管相關(guān)疾病,外周動脈栓塞和肺栓塞等。6抗血小板藥物分類口服制劑: 環(huán)氧化酶抑制劑:阿斯匹林 ADP受體拮抗劑:噻氯匹定/氯吡格雷注射制劑: 血小板GPIIb/IIIa受體拮抗劑7欣維寧-鹽酸替羅非班注射液注射用鹽酸替羅非班(粉)8簡 介化學(xué)名稱:N-(正丁基磺?;?O-4-(4-哌啶基)丁基-L-酪氨酸鹽酸鹽一水合物。其結(jié)構(gòu)式為:分子式:C22H36N2O5SHClH2O 分子量:495.08輔料為:甘露醇。性狀:本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。9適 應(yīng) 癥與肝素聯(lián)用,適用于不穩(wěn)定心絞痛或非Q波心肌梗塞病人,預(yù)防心臟缺血事件。同時也適用于
4、冠脈缺血綜合征病人進行冠脈血管成形術(shù)或冠脈內(nèi)斑塊切除術(shù),以預(yù)防與經(jīng)治冠脈突然閉塞有關(guān)的心臟缺血并發(fā)癥。10適應(yīng)證和用法用量高危ACS的藥物治療(包括UA NSTEMI) 負荷量0.4ug/kg/min靜脈滴注30min 維持量0.1ug/kg/min靜脈滴注48-108hACS的介入治療PCI(UA NSTEMI STEMI) 負荷量10ug/kg 3min內(nèi)靜脈推注 維持量0.15ug/kg/min靜脈滴注24-36h11用法用量將本品溶于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,使?jié)舛葹?0g/ml。本品僅供靜脈使用,需有無菌設(shè)備??膳c肝素聯(lián)用,從同一液路輸入建議用有刻度的輸液器輸入本品。
5、必須注意避免長時間負荷輸入。還應(yīng)注意根據(jù)病人體重計算靜脈推注劑量和滴注速率。與肝素聯(lián)用由靜脈輸注,起始30分鐘滴注速率為0.4ug/kg/min,起始輸注量完成后,繼續(xù)以0.1ug/kg/min的速率維持滴注。12患者體重 (kg) 大多數(shù)患者嚴(yán)重腎功能不全患者30min負荷滴注速率(ml/h)維持滴注速率(ml/h)30min負荷滴注速率(ml/h)維持滴注速率(ml/h)30-37 1648238-4520510346-5424612455-6228714463-7032816471-79 36918580-874010205表1可作為按體重調(diào)整劑量的指南表113在驗證療效的研究中,本品與
6、肝素聯(lián)用滴注一般至少持續(xù)48小時,并可達108小時。病人平時接受本品71.3小時。在血管造影術(shù)期間可持續(xù)滴注,并在血管成形術(shù)/動脈內(nèi)斑塊切除術(shù)后持續(xù)滴注12-24小時。當(dāng)病人激活凝血時間小于180秒或停用肝素后2-6小時應(yīng)撤去動脈鞘管。14禁忌癥已知的對產(chǎn)品中的任何成分過敏的患者;活躍的內(nèi)出血或30天前有出血史;顱內(nèi)出血史,顱內(nèi)腫瘤,動靜脈畸形或動脈瘤;30天內(nèi)有中風(fēng)史或任何出血性中風(fēng)史;前一個月內(nèi)有大的手術(shù)過程或嚴(yán)重的物理創(chuàng)傷;用替羅非班前出現(xiàn)血小板減少癥;嚴(yán)重的高血壓(收縮壓大于180mmHg和/或舒張壓大于110mmHg);同時使用其它靜注的GPIIb/IIIa抑制劑;急性心包炎。 15
7、使用注意本品可以與下列注射藥物在同一條靜脈輸液管路中使用,如硫酸阿托品、多巴酚丁胺、多巴胺、鹽酸腎上腺素、呋塞米、利多卡因、鹽酸咪達唑侖、硫酸嗎啡、硝酸甘油、氯化鉀、鹽酸普萘洛爾及法莫替丁。本品不能與地西泮(安定)在同一條靜脈輸液管路中使用。16不良反應(yīng)與藥物相關(guān)的最常見的不良事件是出血通常是滲出和輕度滲出嚴(yán)重出血罕見但有報道:顱內(nèi)出血、腹膜后出血、心包積血、肺出血和脊柱硬膜外出血與藥物相關(guān)的非出血性不良發(fā)應(yīng)有惡心、發(fā)熱、頭痛過敏反應(yīng)17出血的預(yù)防替羅非班與其他影響止血的藥物合用時應(yīng)當(dāng)謹慎,與溶栓藥物聯(lián)用的安全性尚未確定。治療期間應(yīng)監(jiān)測病人有無潛在出血。當(dāng)出血需要治療時,應(yīng)考慮停止使用替羅非班,也要考慮是否需要輸血。18出血的處理 如患者的腎功能和基礎(chǔ)狀態(tài)下的血小板計數(shù)正常,則停藥(替羅非班)48小時血小板功能即可恢復(fù)。如需立即逆
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