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1、會計學1抗菌藥物的分類及抗菌特點抗菌藥物的分類及抗菌特點抑菌劑抑菌劑(一)濃度依賴性抗菌藥物(一)濃度依賴性抗菌藥物MIC%頭孢唑林頭孢唑林:代頭孢菌素中,對革蘭陽性菌作用最強。代頭孢菌素中,對革蘭陽性菌作用最強。頭孢拉定頭孢拉定:蛋白結合率低(:蛋白結合率低(6%),血濃高,有口服劑型,有),血濃高,有口服劑型,有 利于序貫治療。利于序貫治療。 頭孢硫脒頭孢硫脒:對腸球菌作用強:對腸球菌作用強 。非典型非典型-內酰胺類內酰胺類-1附l前體藥:85%在腸道被脂酶水解滅活,15%在肝臟轉化為活性代謝物,肝功能不良者藥效減低。l半衰期6-8h,活性代謝物半衰期為30分鐘,活性代謝物與血小板P2Y1

2、2受體不可逆結合,使血小板永久失活。l2H起效,健康人服50-100mg氯吡格雷后第2天產生25%-30%抑制率,第3-7天達到穩(wěn)態(tài)(40%-60% 抑制率),停藥5天恢復l負荷量300mg在3h內達到全面抑制血小板聚集作用,一般先采用300mg負荷劑量,然后每日75 mg,至少1個月,可持續(xù)9個月。l女性作用弱于男性,腎功能障礙病人作用減弱ADP,二磷酸腺苷van Giezen JJ et al. J Thromb Haemost 2009;7:15561565ADPP2Y12 受體受體ADP 與受體結合并激活受體與受體結合并激活受體構象變化,信號傳導構象變化,信號傳導替格瑞洛結合在替格瑞洛

3、結合在ADP囊袋旁囊袋旁ADP 可逆性的與受體結合可逆性的與受體結合,但沒有構象改變或信號傳,但沒有構象改變或信號傳導導分離后受體完好無損分離后受體完好無損可逆結合可逆結合 血漿濃度反映抑制水平 比氯吡格雷更快失效 循環(huán)血小板的功能恢復更快 萬古霉素、去甲萬古霉素萬古霉素、去甲萬古霉素l 替考拉寧替考拉寧l主要針對主要針對G+ 球菌,尤其球菌,尤其MRSAl對對 G 桿菌無活性桿菌無活性替考拉寧(替考拉寧(Teicoplanin,壁霉素壁霉素)l親脂性是萬古霉素的親脂性是萬古霉素的30-100倍,半衰期長;倍,半衰期長;l毒副作用明顯低于萬古霉素,較少引起腎功毒副作用明顯低于萬古霉素,較少引起腎功能損害和

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