藥物化學課后練習附加答案

1、藥物化學練習1.以下哪個藥物的光學異構(gòu)體的生物活性（ E ）。A.布洛芬B.馬來酸氯苯那敏C.異丙腎上腺素D.氫溴酸山莨菪堿E.磷酸氯喹2.下列敘述中哪條是不正確的（ A ）。A.脂溶性越大的藥物，生物活性越大B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合，當其酰化成酯后活性多降低D.化合物與受體間相互結(jié)合時的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象E.旋光異構(gòu)體的生物活性有時存在很大的差別3.下列敘述中有哪些是不正確的（ E ）。A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加，導(dǎo)致生物活性減弱B.在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合，使藥物的活性和毒性均增強C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降D.季

2、銨類藥物不易通過血腦屏障，沒有中樞作用E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降，活性降低4.藥物的解離度與生物活性的關(guān)系（ E ）。A.增加解離度，離子濃度上升，活性增強B.增加解離度，離子濃度下降，活性增強C.增加解離度，不利吸收，活性下降D.增加解離度，有利吸收，活性增強E.合適的解離度，有最大活性5.下列哪個說法不正確（ C ）。A.基本結(jié)構(gòu)相同的藥物，其藥理作用不一定相同B.合適的脂水分配系數(shù)會使藥物具有最佳的活性C.增加藥物的解離度會使藥物的活性下降D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響其作用時間長短的因素之一E.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性6.可使藥物的親水性增加的基團是（ B ）。

3、A.硫原子B.羥基C.酯基D.脂環(huán)E.鹵素7.影響藥效的立體因素不包括（ D ）。A.幾何異構(gòu)B.對映異構(gòu)C.官能團間的空間距離D.互變異構(gòu)E.構(gòu)象異構(gòu)8.藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系（ C ）。A.增強親脂性，有利吸收，活性增強B.降低親脂性，不利吸收，活性下降C.適度的親脂性才有最佳的活性D.增強親脂性，使作用時間縮短E.降低親脂性，使作用的時間延長9.下列敘述中哪一條是不正確的（ D ）。A.對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)生相同的藥理活性和強度B.對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)生相同的藥理活性，但強度不同C.對映異構(gòu)體間可能一個有活性，另一個沒有活性D.對映異構(gòu)體間不會產(chǎn)生相反的活性E.對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)

4、生不同類型的藥理活性9.從藥物的解離度和解離常數(shù)判斷下列哪個藥物顯效最快（ C ）。A.戊巴比妥pka8.0（未解離率80%）B.苯巴比妥酸pka3.75（未解離率0.022%）C.海索比妥pka8.4（未解離率90%）D.苯巴比妥pka7.4（未解離率50%）E.異戊巴比妥pka7.9（未解離率75%）10.藥物與受體相互作用時的構(gòu)象稱為（ C ）。A.優(yōu)勢構(gòu)象B.最低能量構(gòu)象C.藥效構(gòu)象D.最高能量構(gòu)E.反式構(gòu)象1.為無色易流動的重質(zhì)液體的是（ A ）。A.氟烷B.鹽酸氯胺酮C.鹽酸普魯卡因D.鹽酸利多多卡因E.丙泊酚2.臨床以右旋體供藥的麻醉藥為（ B ）。A.丙泊酚B.依托咪酯C.鹽酸

5、氯胺酮D.鹽酸布比卡因E.鹽酸丁卡因3.鹽酸氯胺酮與下列哪條敘述不符（ B ）。A.在水中易溶B.分子中含有氟原子C.分子中含有鄰氯苯基D.麻醉作用迅速，并具有鎮(zhèn)痛作用E.右旋體的止痛和催眠作用比左旋體強4.為長效的局部麻醉藥的是（ A ）。A.鹽酸布比卡因B.依托咪酯C.鹽酸普魯卡因D.鹽酸丁卡因E.鹽酸利多卡因5.依托咪酯（ B ）。A.結(jié)構(gòu)中含有哌啶環(huán)B.結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)C.結(jié)構(gòu)中含有噻唑環(huán)D.結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)E.結(jié)構(gòu)中含有喹啉環(huán)6.下列藥物中含一個手性碳原子的藥物為（ B ）。A.鹽酸普魯卡因B.鹽酸氯胺酮C.氟烷D.丙泊酚E.鹽酸利多卡因7.經(jīng)氧瓶燃燒法破壞后，以稀氫氧化鈉為吸收劑，

6、加入茜素氟藍試液和醋酸鈉的稀醋酸液，再加硝酸亞鈰試液，即顯藍色的是（ A ）。A.氟烷B.鹽酸氯胺酮C.鹽酸普魯卡因D.鹽酸利多多卡因E.丙泊酚8.鹽酸氯胺酮的化學名為（ A ）。A.2-（2-氯苯基）-2-甲氨基環(huán)已酮鹽酸鹽B.3-（2-氯苯基）-2-甲氨基環(huán)已酮鹽酸鹽C.4-（2-氯苯基）-2-甲氨基環(huán)已酮鹽酸鹽D.5-（2-氯苯基）-2-甲氨基環(huán)已酮鹽酸鹽E.6-（2-氯苯基）-2-甲氨基環(huán)已酮鹽酸鹽9.鹽酸氯胺酮為（ B ）。A.吸入麻醉藥B.靜脈麻醉藥C.抗心律失常藥D.酰胺類局麻藥E.苯甲酸酯類局麻藥10.為吸入麻醉劑的是（ D ）。A.鹽酸利多卡因B.鹽酸普魯卡因C.鹽酸氯胺酮D

7、.恩氟烷E.鹽酸丁卡因 1.為丁酰苯類抗精神病藥的是（ C ）。A.奮乃靜B.艾司唑侖C.氟哌啶醇D.硫噴妥鈉E.氟西汀2.用于治療內(nèi)因性精神抑郁癥的是（ E ）。A.丙戊酸鈉B.苯妥英鈉C.唑吡坦D.舒必利E.阿米替林3.為廣譜抗癲癇藥，多用于其他抗癲癇藥無效的各型癲癇的是（ A ）。A.丙戊酸鈉B.苯妥英鈉C.唑吡坦D.舒必利E.阿米替林4.氟西汀是（ C ）。A.去甲腎上腺素重攝取抑制劑B.單胺氧化酶抑制劑C.5-羥色胺重攝取抑制劑D.多巴胺受體阻斷劑E.5-羥色胺受體阻斷劑5.為超短效的巴比妥類藥物是（ D ）。A.奮乃靜B.艾司唑侖C.氟哌啶醇D.硫噴妥鈉E.氟西汀6.舒必利是（ D

8、 ）。A.去甲腎上腺素重攝取抑制劑B.單胺氧化酶抑制劑C.5-羥色胺重攝取抑制劑D.多巴胺受體阻斷劑E.5-羥色愛受體阻斷劑7.地西泮的化學名為（ A ）。A.1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜卓-2-酮B.5-苯基-3-羥基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜卓-2-酮C.1-甲基-5-（2-氯苯基）-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜卓-2-酮D.5-（2-氯苯基）-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜卓-2-酮E.5-（2-氯苯基）-7-硝基-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜卓-2-酮8.巴比妥類藥物的藥效主要受下列

9、哪種因素的影響（ A ）。A.脂溶性B.電子密度分布C.水中溶解度D.分子量E.立體因素9.極易吸收空氣中二氧化碳，需密閉保存的是（ A ）。A.苯妥英鈉B.鹽酸氯丙嗪C.丙戊酸鈉D.舒必利E.奧沙西泮10.為吩噻嗪類抗精神病藥的是（ D ）。A.鹽酸阿米替林B.氟哌啶醇C.舒必利D.奮乃靜E.卡馬西平 二、 配比選擇題1) A. 藥品通用名 B. 名稱C. 化學名 D. 商品名E. 俗名1對乙酰氨基酚 2. 泰諾3Paracetamol 4. N-（4-羥基苯基）乙酰胺5醋氨酚三、比較選擇題1) A. 商品名 B

10、. 通用名C. 兩者都是 D. 兩者都不是1. 藥品說明書上采用的名稱2. 可以申請知識產(chǎn)權(quán)保護的名稱3. 根據(jù)名稱，藥師可知其作用類型4. 醫(yī)生處方采用的名稱5. 根據(jù)名稱，就可以寫出化學結(jié)構(gòu)式。四、多項選擇題1) 下列屬于“藥物化學”研究范疇的是A. 發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥B. 合成化學藥物C. 闡明藥物的化學性質(zhì)D. 研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間的相互作用E. 劑型對生物利用度的影響2) 已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點包括A. 受體 B. 細胞核C. 酶 D. 離子通道E. 核酸3) 下列哪些藥物以酶為作用靶點A. 卡托普利

11、0;B. 溴新斯的明C. 降鈣素 D. 嗎啡E. 青霉素4) 藥物之所以可以預(yù)防、治療、診斷疾病是由于A. 藥物可以補充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足B. 藥物可以產(chǎn)生新的生理作用C. 藥物對受體、酶、離子通道等有激動作用D. 藥物對受體、酶、離子通道等有抑制作E. 藥物沒有毒副作用5) 下列哪些是天然藥物A. 基因工程藥物 B. 植物藥C. 抗生素 D. 合成藥物E. 生化藥物6) 按照中國新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括A. 通用名 B. 俗名C. 化學名（中文和英文） D. 常用名E. 商品名1.以下哪個藥物的光學異

12、構(gòu)體的生物活性沒有差別（ E ）。A.布洛芬B.馬來酸氯苯那敏C.異丙腎上腺素D.氫溴酸山莨菪堿E.磷酸氯喹2.下列敘述中哪條是不正確的（ A ）。A.脂溶性越大的藥物，生物活性越大B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合，當其?；甚ズ蠡钚远嘟档虳.化合物與受體間相互結(jié)合時的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象E.旋光異構(gòu)體的生物活性有時存在很大的差別3.下列敘述中有哪些是不正確的（ E ）。A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加，導(dǎo)致生物活性減弱B.在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合，使藥物的活性和毒性均增強C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降D.季銨類藥物不易通過血腦屏障，沒

13、有中樞作E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降，活性降低4.藥物的解離度與生物活性的關(guān)系（ E ）。A.增加解離度，離子濃度上升，活性增強B.增加解離度，離子濃度下降，活性增強C.增加解離度，不利吸收，活性下降D.增加解離度，有利吸收，活性增強E.合適的解離度，有最大活性5.下列哪個說法不正確（ C ）。A.基本結(jié)構(gòu)相同的藥物，其藥理作用不一定相同B.合適的脂水分配系數(shù)會使藥物具有最佳的活性C.增加藥物的解離度會使藥物的活性下降D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響其作用時間長短的因素之一E.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性6.可使藥物的親水性增加的基團是（ B ）。A.硫原子B.羥基C.酯基D.

14、脂環(huán)E.鹵素7.影響藥效的立體因素不包括（ D ）。A.幾何異構(gòu)B.對映異構(gòu)C.官能團間的空間距離D.互變異構(gòu)E.構(gòu)象異構(gòu)8.藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系（ C ）。A.增強親脂性，有利吸收，活性增強B.降低親脂性，不利吸收，活性下降C.適度的親脂性才有最佳的活性D.增強親脂性，使作用時間縮短E.降低親脂性，使作用的時間延長9.下列敘述中哪一條是不正確的（ D ）。A.對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)生相同的藥理活性和強度B.對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)生相同的藥理活性，但強度不同C.對映異構(gòu)體間可能一個有活性，另一個沒有活性D.對映異構(gòu)體間不會產(chǎn)生相反的活性E.對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)生不同類型的藥理活性9.從藥物

15、的解離度和解離常數(shù)判斷下列哪個藥物顯效最快（ C ）。A.戊巴比妥pka8.0（未解離率80%）B.苯巴比妥酸pka3.75（未解離率0.022%）C.海索比妥pka8.4（未解離率90%）D.苯巴比妥pka7.4（未解離率50%）E.異戊巴比妥pka7.9（未解離率75%）10.藥物與受體相互作用時的構(gòu)象稱為（ C ）。A.優(yōu)勢構(gòu)象B.最低能量構(gòu)象C.藥效構(gòu)象D.最高能量構(gòu)象E.反式構(gòu)象11.關(guān)于藥物親脂性和藥效的關(guān)系的下列敘述中有哪些是正確的（ CDE ）。A.親脂性越強，藥效越強B.親脂性越小，藥效越強C.親脂性過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利的影響D.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶

16、性E.吸入全麻藥的活性主要與藥物的親脂性有關(guān)12.可以與受體形成氫鍵結(jié)合的基團是（ AD ）。A.氨基B.鹵素C.酯基D.酰胺E.烷基13.解離度對弱堿性藥物藥效的影響（ ACE ）。A.在胃液（pH1.4）中，解離多，不易被吸收B.在胃液（pH1.4）中，解離少，易被吸收C.在腸道中（pH8.4），不易解離，易被吸收D.在腸道中（pH8.4），易解離，不易被吸收E.堿性極弱的咖啡因在胃液中解離很少，易被吸收14.以下哪些藥物的光學異構(gòu)體的活性不同（ ABCD ）。A.維生素CB.嗎啡C.異丙腎上腺素D.阿托品E.多巴胺15.藥物分子中引入鹵素的結(jié)果（ CDE ）。A.一般可以使化合物的水溶性

17、增加B.一般可以使化合物的毒性增加C.一般可以使化合物的脂溶性增加D.可以影響藥物分子的電荷分布E.可以影響藥物的作用時間16.下列哪些因素可能影響藥效（ ABCDE ）。A.藥物的脂水分配系數(shù)B.藥物與受體的結(jié)合方式C.藥物的解離度D.藥物的電子云密度分布E.藥物的立體結(jié)構(gòu)17.幾何異構(gòu)體的活性不同的藥物有（ BCD ）。A.氯丙嗪B.頭孢噻肟C.已烯雌酚D.順鉑E.麻黃堿18.藥物與受體的結(jié)合一般是通過（ ABCDE ）。A.氫鍵B.疏水鍵C.共價鍵D.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物E.靜電引力19.引入以下哪些基團可使藥物分子的脂溶性增大（ ACE ）。A.脂烴基B.羥基C.氯或溴原子D.羧基E.芳烴基

18、20.下列哪些基團可以與受體形成氫鍵（ ABCD）。A.氨基B.羧基C.羥基D.羰基E.鹵素21.藥物的親脂性對藥效的影響（ CD ）。A.降低親脂性，有利于吸收，活性增強B.增強親水性，不利于吸收，活性下降C.適度的親脂性有最佳活性D.增強親脂性，一般可使作用時間延長E.降低親脂性，可使藥物作用強度下降22.影響藥效的立體因素有（ ABCE ）。A.官能團間的距離B.對映異構(gòu)C.幾何異構(gòu)D.同系物E.構(gòu)象異構(gòu)23.藥物與受體形成可逆復(fù)合物的鍵合方式有（ ABCD ）。A.疏水鍵B.氫鍵C.離子偶極鍵D.范德華引力E.共價鍵24.奧沙西泮是地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，主要是在地西泮的結(jié)構(gòu)上發(fā)生

19、了哪種代謝變化（ C ）。A.1位去甲基B.3位羥基化C.1位去甲基，3位羥基化D.1位去甲基，2位羥基化E.3位和2位同時羥基化25.含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下哪種代謝（ B ）。A.還原代謝B.氧化代謝C.脫羥基代謝D.開環(huán)代謝E.水解代謝26.關(guān)于舒林酸在體內(nèi)的代謝的敘述哪一條是最準確的（ E ）。A.生成無活性的硫醚代謝物B.生成有活性的硫醚代謝物C.生成無活性的砜類代謝物D.生成有活性的砜類代謝物E.生成有活性的硫醚代謝物和無活性的砜類代謝物27.氯霉素產(chǎn)生毒性的主要根源是用于其在體內(nèi)發(fā)生了哪種代謝（ E ）。A.硝基還原為氨基B.苯環(huán)上引入羥基C.苯環(huán)上引入環(huán)氧D.酰胺鍵發(fā)生水解E.

20、二氯乙酰側(cè)鏈氧化成酰氯28.氯霉素產(chǎn)生毒性的主要原因是由于其（ A ）。A.在體內(nèi)代謝生成有毒性的代謝產(chǎn)物B.生物利用度低，臨床使用劑量大C.能對體內(nèi)生物大分子進行烷基化D.化學性質(zhì)不穩(wěn)定，帶入少量有毒性的雜質(zhì)E.不易代謝，在體內(nèi)發(fā)生蓄積29.含芳環(huán)藥物的氧化代謝產(chǎn)物主要是以下哪一種（ B ）。A.環(huán)氧化合物B.酚類化合物C.二羥基化合物D.羧酸類化合物E.醛類化合物30.下列哪些說法是正確的（ ABDE ）。A.酰胺類藥物主要發(fā)生水解代謝B.芳香族硝基在體內(nèi)可被還原生成芳香伯氨基C.硫醚類藥物在體內(nèi)可被氧化成磺酸D.含伯醇和伯氨的藥物經(jīng)代謝后生成醛而產(chǎn)生毒性E.亞砜類藥物在體內(nèi)既可發(fā)生氧化代

21、謝生成砜，也可發(fā)生還原代謝生成硫醚31.下列哪些藥物經(jīng)代謝后產(chǎn)生有毒性的代謝產(chǎn)物（ ABD ）。A.對乙酰氨基酚B.氯霉素C.舒林酸D.利多卡因E.普魯卡因32.胺類藥物的代謝途徑包括（ ABC ）。A.N-脫烷基化反應(yīng)B.氧化脫胺反應(yīng)C.N-氧化反應(yīng)D.N-?；磻?yīng)E.加成反應(yīng)33.下列哪些敘述是正確的（ ACD ）。A.通常藥物經(jīng)代謝后極性增加B.通常藥物經(jīng)代謝后極性降低C.大多數(shù)藥物經(jīng)代謝后活性降低D.藥物代謝包括官能團化反應(yīng)和生物結(jié)合兩相E.藥物經(jīng)代謝后均可使毒性降低34.下列哪些藥物的代謝產(chǎn)物被開發(fā)成為新藥而用于臨床（ ABD ）。A.地西泮B.氟西汀C.奧美拉唑D.阿米替林E.奧美拉唑35.下列哪些藥物經(jīng)代謝后產(chǎn)生有活性的代謝產(chǎn)物（ BCD ）。A.苯妥英B.保太松C.地西泮D.卡馬西平E.普萘洛爾36.鹽酸普魯卡因是通過對下面哪個天然藥物的結(jié)構(gòu)進行簡化而得到的（ D ）。A.嗎啡B.阿托品C.奎寧D.可卡因E.青蒿素37.水溶液不穩(wěn)定，易被水解或氧化的是（ C ）。A.氟烷B.鹽酸氯胺酮C.鹽酸普魯卡因D.鹽酸利多