H1受體拮抗劑

1、H H1 1受體拮抗劑受體拮抗劑2 2v20052005年世界變態(tài)反應(yīng)組織年世界變態(tài)反應(yīng)組織(WAO)(WAO)公布了對(duì)公布了對(duì)3030個(gè)國(guó)家進(jìn)行的個(gè)國(guó)家進(jìn)行的過(guò)敏性疾病流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果過(guò)敏性疾病流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果: : 在這些國(guó)家的在這些國(guó)家的1212億總?cè)丝趦|總?cè)丝谥兄? ,22%(22%(2 2億億5 5千萬(wàn)人千萬(wàn)人) )患有患有IgEIgE介導(dǎo)的過(guò)敏性疾病。介導(dǎo)的過(guò)敏性疾病。v美國(guó)過(guò)敏性疾病的發(fā)病率約為美國(guó)過(guò)敏性疾病的發(fā)病率約為20204040，已成為美國(guó)，已成為美國(guó)第第六大六大慢性疾病。慢性疾病。v歐洲季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎（花粉癥）在歐洲的發(fā)病率約為歐洲季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎（花粉癥）在歐洲的發(fā)

2、病率約為10102020v英國(guó)英國(guó)1/31/3的人在一生的某個(gè)時(shí)期會(huì)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，的人在一生的某個(gè)時(shí)期會(huì)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，1/51/5的人的人患有花粉癥；患有花粉癥；1/51/5的學(xué)齡兒童受到哮喘的困擾；的學(xué)齡兒童受到哮喘的困擾；1/61/6的兒童的兒童得過(guò)與過(guò)敏反應(yīng)有關(guān)的皮膚病，特別是濕疹。得過(guò)與過(guò)敏反應(yīng)有關(guān)的皮膚病，特別是濕疹。v在在1515年內(nèi)，全球患過(guò)敏疾病的人數(shù)將占人口的年內(nèi)，全球患過(guò)敏疾病的人數(shù)將占人口的1/21/2。v世界衛(wèi)生組織（世界衛(wèi)生組織（WHOWHO）把該類疾病列為）把該類疾病列為“2121世紀(jì)重點(diǎn)研究世紀(jì)重點(diǎn)研究和預(yù)防的疾病和預(yù)防的疾病”。 3 3Common allerg

3、ensCommon allergens5 5NHNNH2NHNNH2COOH組胺酸脫羧酶組胺酸脫羧酶HistamineHistamine釋放釋放組胺組胺H H1 1受體受體H H3 3受體受體H H2 2受體受體與不同受體結(jié)合與不同受體結(jié)合組胺組胺儲(chǔ)存儲(chǔ)存酞茂異喹酞茂異喹支氣管和胃腸道平滑肌痙支氣管和胃腸道平滑肌痙攣，毛細(xì)血管擴(kuò)張，管璧攣，毛細(xì)血管擴(kuò)張，管璧通透性增加，腺體分泌增通透性增加，腺體分泌增多導(dǎo)致紅腫多導(dǎo)致紅腫激活腺苷酸環(huán)化酶，產(chǎn)生環(huán)激活腺苷酸環(huán)化酶，產(chǎn)生環(huán)磷酸腺苷與鈣離子激活胃璧磷酸腺苷與鈣離子激活胃璧細(xì)胞的質(zhì)子泵，分泌胃酸和細(xì)胞的質(zhì)子泵，分泌胃酸和胃蛋白酶胃蛋白酶分布在中樞，參與

4、血壓、分布在中樞，參與血壓、心率和體溫的控制心率和體溫的控制Histidine Histidine 與消化性潰瘍的形成密切相關(guān)與消化性潰瘍的形成密切相關(guān)嚴(yán)重時(shí)導(dǎo)致支氣管平滑肌痙嚴(yán)重時(shí)導(dǎo)致支氣管平滑肌痙攣而呼吸困難攣而呼吸困難導(dǎo)致血管壁滲透性增加，產(chǎn)導(dǎo)致血管壁滲透性增加，產(chǎn)生水腫和癢感生水腫和癢感參與變態(tài)反應(yīng)參與變態(tài)反應(yīng)6 6 分類：分類：*抗組胺藥抗組胺藥*過(guò)敏介質(zhì)釋放抑制劑過(guò)敏介質(zhì)釋放抑制劑*皮質(zhì)激素類藥物皮質(zhì)激素類藥物*調(diào)節(jié)免疫類調(diào)節(jié)免疫類*其它類：白三烯拮抗劑，緩激肽拮抗劑其它類：白三烯拮抗劑，緩激肽拮抗劑* 2 2受體激動(dòng)劑受體激動(dòng)劑抗過(guò)敏藥抗過(guò)敏藥7 7組胺的結(jié)構(gòu)組胺的結(jié)構(gòu) 4 4（

5、5 5）- -（2- 2-氨乙基）咪唑氨乙基）咪唑N N1 1=N=N ，N N3 3=N=N ，側(cè)鏈，側(cè)鏈N=NN=N 8 8“histamine mediates the allergic symptoms by binding to some receptor of histamine on the cell”9 9o 抗組胺藥副作用抗組胺藥副作用* 心臟毒性（心臟毒性（二代二代，如阿斯咪唑）：，如阿斯咪唑）：體重增加、轉(zhuǎn)氨酶升高體重增加、轉(zhuǎn)氨酶升高* 嗜睡（嗜睡（一代一代）：癲癇、皮疹、過(guò)敏性休克、發(fā)音不清）：癲癇、皮疹、過(guò)敏性休克、發(fā)音不清抗組胺藥臨床應(yīng)用抗組胺藥臨床應(yīng)用o以以808

6、0年代為界限：年代為界限：*第一代嗜睡第一代嗜睡：氯苯那敏氯苯那敏、賽庚啶、苯海拉明、異丙嗪、賽庚啶、苯海拉明、異丙嗪*第二代長(zhǎng)效、非鎮(zhèn)靜第二代長(zhǎng)效、非鎮(zhèn)靜：阿斯咪唑（息斯敏）、氯雷他定：阿斯咪唑（息斯敏）、氯雷他定 、西替利嗪、西替利嗪*第三代第三代：咪唑斯?。笾瘟郑?，咪唑斯汀（皿治林），具有獨(dú)特的抗組胺和抗其他炎癥介質(zhì)具有獨(dú)特的抗組胺和抗其他炎癥介質(zhì)的雙重作用的雙重作用 o 與某些抗生素（如紅霉素、羅紅霉素）、咪唑類（酮康與某些抗生素（如紅霉素、羅紅霉素）、咪唑類（酮康唑）抗真菌藥合用時(shí)更易發(fā)生不良反應(yīng)唑）抗真菌藥合用時(shí)更易發(fā)生不良反應(yīng)1010 H H1 1受體拮抗劑的分類受體拮抗劑的分

7、類 構(gòu)效關(guān)系構(gòu)效關(guān)系 馬來(lái)酸馬來(lái)酸氯苯那敏氯苯那敏（丙胺類）（丙胺類） 鹽酸賽庚啶（三環(huán)類）鹽酸賽庚啶（三環(huán)類） 咪唑斯?。ㄟ哙ゎ悾┻溥蛩雇。ㄟ哙ゎ悾?鹽酸西替利嗪（哌嗪類）鹽酸西替利嗪（哌嗪類） 鹽酸苯海拉明（氨基醚類）鹽酸苯海拉明（氨基醚類） 鹽酸曲吡那敏（乙二胺類）鹽酸曲吡那敏（乙二胺類）NNNFH3CNNHO1111H H1 1受體拮抗劑的分類受體拮抗劑的分類 P P8686乙二胺類哌嗪類氨基醚類丙胺類哌啶類三環(huán)類NRRArArXX = NX = OX = C鹽酸苯海拉明；氯苯拉明；甲氧拉明鹽酸曲吡那敏；美沙吡林鹽酸西替利嗪馬來(lái)酸氯苯那敏鹽酸賽庚啶；氯雷他定；富馬酸酮替芬咪唑斯汀；特非

8、那定1212H H1 1受體拮抗劑的發(fā)現(xiàn)與發(fā)展受體拮抗劑的發(fā)現(xiàn)與發(fā)展 19331933年在研究抗瘧作用時(shí)，發(fā)現(xiàn)哌羅克生年在研究抗瘧作用時(shí)，發(fā)現(xiàn)哌羅克生* 對(duì)支氣管痙攣有保護(hù)作用對(duì)支氣管痙攣有保護(hù)作用 開(kāi)始開(kāi)始H H1 1受體拮抗劑研究受體拮抗劑研究 至今，未間斷至今，未間斷 19371937年年,1517F ,1517F 保護(hù)作用更強(qiáng)保護(hù)作用更強(qiáng)OON哌羅克生哌羅克生PiperoxanPiperoxanNNCH3CH3CH31517F 1517F :N-phenyl-N,N,N-:N-phenyl-N,N,N-TriethylTriethyl1,2-ethylenediamine1,2-eth

9、ylenediamine1313電子等排原理電子等排原理 P P418-419418-419生物電子等排生物電子等排是指具有相似的物理及化學(xué)性質(zhì)的基團(tuán)或取是指具有相似的物理及化學(xué)性質(zhì)的基團(tuán)或取代基，會(huì)產(chǎn)生大致相似或相關(guān)的或相反的生物活性。代基，會(huì)產(chǎn)生大致相似或相關(guān)的或相反的生物活性。合成了氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌啶和哌嗪類等。合成了氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌啶和哌嗪類等。舉例：舉例：外層電子具有相同的數(shù)目和排布外層電子具有相同的數(shù)目和排布XAr1Ar2H2C(CH2)n NR2R11414乙二胺類乙二胺類NNNCH3CH3曲吡那敏（曲吡那敏（TripelennamineTripelenn

10、amine）* *見(jiàn)效快，效果強(qiáng)，而且作用見(jiàn)效快，效果強(qiáng)，而且作用時(shí)間最長(zhǎng)，非鎮(zhèn)靜，第二代時(shí)間最長(zhǎng)，非鎮(zhèn)靜，第二代NNOCOOHCl西替利嗪（仙特明）西替利嗪（仙特明） CetirizineCetirizineXAr1Ar2H2C(CH2)n NR2R11515氨基醚類氨基醚類 P P8787ONCH3CH3苯海拉明苯海拉明 DiphenhydramineDiphenhydramineNNNNOOH3CCH3ClONHCH3CH3.1616三環(huán)類三環(huán)類P P90-9190-91NSCH3NCH3H3C異丙嗪異丙嗪 PromethazinePromethazineSNCH3O酮替芬酮替芬 Ket

11、otifenKetotifenNCOOC2H5NCl氯雷他定（克敏能）氯雷他定（克敏能）LoratadineLoratadine強(qiáng)效、久；無(wú)強(qiáng)效、久；無(wú)CNSCNS抑制抑制NHNCl地氯雷他定地氯雷他定DesloratadineDesloratadineNCH3賽庚啶賽庚啶 CyproheptadineCyproheptadine丙胺類丙胺類NCH3CH3NCl氯苯那敏（撲爾敏）氯苯那敏（撲爾敏）（ChlorphenamineChlorphenamine）NHOHOCH3CH3CH3特非那定（敏迪）特非那定（敏迪）(Terfenadine)(Terfenadine)NO.1NO.1上市非鎮(zhèn)靜；

12、選擇性作用外周上市非鎮(zhèn)靜；選擇性作用外周H H1 1NNNHNOCH3F阿司咪唑阿司咪唑( (息斯敏息斯敏) ) (Astemizole) (Astemizole) 心臟毒心臟毒性性NNNFH3CNNHOP P9393咪唑斯汀咪唑斯汀( (皿治林皿治林) ) （MizolastineMizolastine）非鎮(zhèn)靜非鎮(zhèn)靜性性P P8989幾何異構(gòu)體，反幾何異構(gòu)體，反10001000順順選擇性作用，無(wú)鎮(zhèn)靜性選擇性作用，無(wú)鎮(zhèn)靜性1818 P P9393 選擇性選擇性H H1 1受體拮抗劑；非鎮(zhèn)靜性、無(wú)心臟毒性受體拮抗劑；非鎮(zhèn)靜性、無(wú)心臟毒性 快、強(qiáng)、長(zhǎng)（快、強(qiáng)、長(zhǎng)（24h24h，每次，每次1 1片）

13、片）NNNFH3CNNHO1919 H H1 1 受體拮抗劑的藥物類型為受體拮抗劑的藥物類型為 ( ) ( ) A. A. 乙二胺類，氨基醚類，哌嗪類，丙胺類，三環(huán)類，哌啶類乙二胺類，氨基醚類，哌嗪類，丙胺類，三環(huán)類，哌啶類 B. B. 乙二胺類，氨基醚類，乙二胺類，氨基醚類， 哌嗪類，丙胺類，三環(huán)類，無(wú)嗜睡類哌嗪類，丙胺類，三環(huán)類，無(wú)嗜睡類 C. C. 乙二胺類，苯基醚類，哌啶類，丙胺類，三環(huán)類，無(wú)嗜睡類乙二胺類，苯基醚類，哌啶類，丙胺類，三環(huán)類，無(wú)嗜睡類 D. D. 乙二胺類，苯基醚類，哌啶類，三環(huán)類，哌啶類乙二胺類，苯基醚類，哌啶類，三環(huán)類，哌啶類 E. E. 乙二胺類，氨基醚類，丙烯胺

14、類，哌啶類，哌嗪類，三環(huán)類乙二胺類，氨基醚類，丙烯胺類，哌啶類，哌嗪類，三環(huán)類 賽庚啶屬于哪個(gè)結(jié)構(gòu)類型賽庚啶屬于哪個(gè)結(jié)構(gòu)類型 ( ) ( ) A. A. 三環(huán)類三環(huán)類 B. B. 哌嗪類哌嗪類 C. C. 氨基醚類氨基醚類D. D. 丙胺類丙胺類 E . E . 哌啶類哌啶類 酮替芬屬于哪個(gè)結(jié)構(gòu)類型酮替芬屬于哪個(gè)結(jié)構(gòu)類型 ( ) ( ) A. A. 哌啶類哌啶類 B. B. 三環(huán)類三環(huán)類 C. C. 哌嗪類哌嗪類 D. D. 乙二胺類乙二胺類 E . E . 氨基醚類氨基醚類 A A A AB B抗組胺藥構(gòu)效關(guān)系抗組胺藥構(gòu)效關(guān)系A(chǔ)rAr1 1和和ArAr2 2為苯環(huán)或芳雜環(huán)，芳雜環(huán)上可以有為苯

15、環(huán)或芳雜環(huán)，芳雜環(huán)上可以有CHCH3 3或或X X取取 代兩個(gè)芳雜代兩個(gè)芳雜環(huán)也可以再次通過(guò)一個(gè)環(huán)也可以再次通過(guò)一個(gè)S S或兩個(gè)或兩個(gè)C C鍵合后鍵合后, ,成為成為三環(huán)類三環(huán)類抗過(guò)敏藥物抗過(guò)敏藥物X XN(N(乙二胺類乙二胺類) )、O(O(氨基醚類氨基醚類) )、或、或 C (C (丙胺類丙胺類) )n n通常為通常為2 2，芳環(huán)與叔，芳環(huán)與叔N N距離為距離為0.50.50.6 nm 0.6 nm 兩個(gè)芳雜環(huán)不共平面時(shí)才具有較大活性。兩個(gè)芳雜環(huán)不共平面時(shí)才具有較大活性。大多數(shù)大多數(shù)H H1 1受體拮受體拮抗劑具有旋光和幾何異構(gòu)體。不同異構(gòu)體之間的活抗劑具有旋光和幾何異構(gòu)體。不同異構(gòu)體之間

16、的活性和毒副作用都有差異性和毒副作用都有差異：手性中心近芳環(huán)端：右旋體活性高（甲苯拉明、氯苯吡那敏、手性中心近芳環(huán)端：右旋體活性高（甲苯拉明、氯苯吡那敏、氯苯那敏）氯苯那敏）手性中心近氨基端：差別不大（異丙嗪的兩種光學(xué)異構(gòu)體抗組手性中心近氨基端：差別不大（異丙嗪的兩種光學(xué)異構(gòu)體抗組按活性、毒性相同）按活性、毒性相同）幾何異構(gòu)體：反式（幾何異構(gòu)體：反式（E E）活性比順式（）活性比順式（Z Z）大（曲普利啶、阿伐）大（曲普利啶、阿伐斯汀、泰爾登）斯汀、泰爾登）Ar1X(CH2)nNAr2CH2R1R22121 下列敘述中哪項(xiàng)與下列敘述中哪項(xiàng)與H H1 1拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系不符拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系不符

17、( )( ) A . H A . H1 1拮抗劑可歸納為如下通式拮抗劑可歸納為如下通式 B . R B . R 與與 R R 不處于同一平面時(shí)具有最大的活性不處于同一平面時(shí)具有最大的活性 C . X C . X 與與 N N 之間增加支鍵影響藥物的活性及達(dá)到作用部位的能力之間增加支鍵影響藥物的活性及達(dá)到作用部位的能力 D . D . 幾何異構(gòu)具有立體選擇性幾何異構(gòu)具有立體選擇性, , 反式異構(gòu)體的活性強(qiáng)于順式異構(gòu)體反式異構(gòu)體的活性強(qiáng)于順式異構(gòu)體 E . E . 旋光異構(gòu)體具有選擇性旋光異構(gòu)體具有選擇性,R ,R 構(gòu)型異構(gòu)體的活性強(qiáng)于構(gòu)型異構(gòu)體的活性強(qiáng)于S S 構(gòu)型的異構(gòu)體構(gòu)型的異構(gòu)體 E E

18、2222馬來(lái)酸氯苯那敏（丙胺類）馬來(lái)酸氯苯那敏（丙胺類）.NClNOOOHOH命名：命名：N N，N-N-二甲基二甲基-（4- 4-氯苯基）氯苯基）-2-2-吡啶吡啶丙胺丙胺 順丁烯二順丁烯二酸鹽酸鹽 （撲爾敏）（撲爾敏）結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：丙胺、吡啶環(huán)、氯苯基丙胺、吡啶環(huán)、氯苯基 S- S-構(gòu)型的右旋體的活性構(gòu)型的右旋體的活性 左旋體，急性毒性也較小。臨床左旋體，急性毒性也較小。臨床上為消旋體上為消旋體2323 鑒別：鑒別：* 枸櫞酸醋酐試液，叔胺類反應(yīng)（紅紫色）枸櫞酸醋酐試液，叔胺類反應(yīng)（紅紫色）; ;* 高錳酸鉀反應(yīng)，生成二羥基丁二酸（紅色消失）高錳酸鉀反應(yīng)，生成二羥基丁二酸（紅色消失）

19、 代謝：代謝：主要是以主要是以N-N-去一甲基、去一甲基、N-N-去二甲基、去二甲基、N-N-氧化物氧化物及未知的極性代謝物隨尿排出。及未知的極性代謝物隨尿排出。 作用：作用：抗組胺作用較強(qiáng)，用量少，副作用小，適用于抗組胺作用較強(qiáng)，用量少，副作用小，適用于小兒小兒 副作用：副作用：嗜睡、口渴、多尿等嗜睡、口渴、多尿等2424 下列哪條敘述與馬來(lái)酸氯苯那敏不符下列哪條敘述與馬來(lái)酸氯苯那敏不符 ( ) ( ) A. A. 分子中具有手性碳原子，分子中具有手性碳原子，S S 構(gòu)型的活性比構(gòu)型的活性比 R R 構(gòu)型的強(qiáng)構(gòu)型的強(qiáng) B. B. 吸收迅速吸收迅速, , 排泄緩慢排泄緩慢, , 作用持久作用持

20、久 C. C. 主要以主要以 N- N- 去甲基，去甲基，N- N- 去二甲基去二甲基 , ,N-N-氧化物的代謝物排泄氧化物的代謝物排泄 D. D. 屬乙二胺類屬乙二胺類 H H1 1 受體拮抗劑受體拮抗劑 E. E. 結(jié)構(gòu)中含有氯苯基結(jié)構(gòu)中含有氯苯基 下列哪個(gè)藥物屬于丙胺類下列哪個(gè)藥物屬于丙胺類 H H1 1 受體拮抗劑受體拮抗劑 ( ) ( ) A. A. 西替利嗪西替利嗪 B. B. 氯苯那敏氯苯那敏 C. C. 苯海拉明苯海拉明 D. D. 氯雷他定氯雷他定 E. E. 酮替芬酮替芬B BD D2525A. A. 苯海拉明苯海拉明 B. B. 賽庚啶賽庚啶 C. C. 奧美拉唑奧美拉

21、唑 D. D. 氯苯那敏氯苯那敏 E. E. 酮替芬酮替芬 結(jié)構(gòu)中含有氨基醚的結(jié)構(gòu)中含有氨基醚的H1H1拮抗劑為拮抗劑為 ( )( ) 屬質(zhì)子泵抑制劑的是屬質(zhì)子泵抑制劑的是 ( ( ） 具有三環(huán)結(jié)構(gòu)，三環(huán)中含有雜原子的具有三環(huán)結(jié)構(gòu)，三環(huán)中含有雜原子的H H1 1受體拮抗劑為受體拮抗劑為 ( )( ) 結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)和氯苯基的結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)和氯苯基的H H1 1受體拮抗劑為受體拮抗劑為 ( )( )A AC CE ED D2626鹽酸賽庚啶（三環(huán)類）鹽酸賽庚啶（三環(huán)類） 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：甲基哌啶環(huán)、兩個(gè)苯環(huán)、環(huán)庚甲基哌啶環(huán)、兩個(gè)苯環(huán)、環(huán)庚三烯三烯 作用：作用：具有較強(qiáng)的具有較強(qiáng)的H H1

22、 1受體拮抗作用，并具受體拮抗作用，并具有輕、中度的抗有輕、中度的抗5- 5-羥色胺及抗膽堿作用。羥色胺及抗膽堿作用。適用于蕁麻疹、濕疹、皮膚瘙癢癥及其它適用于蕁麻疹、濕疹、皮膚瘙癢癥及其它過(guò)敏性疾病。過(guò)敏性疾病。 主要代謝物主要代謝物是季銨葡萄糖醛酸甙，以及是季銨葡萄糖醛酸甙，以及芳芳環(huán)羥基化、環(huán)羥基化、N-N-去甲基化和雜環(huán)氧化產(chǎn)物去甲基化和雜環(huán)氧化產(chǎn)物結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：非甲基哌啶環(huán)、吡啶環(huán)、氯苯非甲基哌啶環(huán)、吡啶環(huán)、氯苯環(huán)、環(huán)庚二烯環(huán)、環(huán)庚二烯作用：作用：強(qiáng)效選擇性強(qiáng)效選擇性非鎮(zhèn)靜非鎮(zhèn)靜H H1 1受體拮抗劑。受體拮抗劑。* 無(wú)無(wú)抗膽堿能活性和中樞抑制作用抗膽堿能活性和中樞抑制作用其其

23、代謝物為地氯雷他定代謝物為地氯雷他定（強(qiáng)效非鎮(zhèn)靜（強(qiáng)效非鎮(zhèn)靜H H1 1受受體拮抗劑。）體拮抗劑。）NNCOOCH2CH3氯氯雷雷他他定定Cl. HCl . 1 H2O12N541鹽酸賽庚啶2727 下列藥物中不具中樞鎮(zhèn)靜作用下列藥物中不具中樞鎮(zhèn)靜作用 H H1 1 受體拮抗劑有受體拮抗劑有 ( ) ( ) A. A.西替利嗪西替利嗪 B. B. 酮替芬酮替芬 C. C. 氯苯那敏氯苯那敏 D. D. 苯海拉明苯海拉明 E. E. 氯雷他定氯雷他定 * * * * * A.N- A.N- 去烷基化去烷基化 B.N- B.N- 去羧乙氧基化去羧乙氧基化 C .S -C .S -氧化氧化 D. D

24、. 谷胱甘肽結(jié)合谷胱甘肽結(jié)合 E. E. 氧化脫鹵素氧化脫鹵素 賽庚啶的體內(nèi)代謝途徑之一為賽庚啶的體內(nèi)代謝途徑之一為 ( ) ( ) 氯雷他定的體內(nèi)代謝途徑為氯雷他定的體內(nèi)代謝途徑為 ( ) ( ) 西咪替丁的體內(nèi)主要代謝途徑為西咪替丁的體內(nèi)主要代謝途徑為 ( ) ( ) 氯苯那敏的體內(nèi)代謝途徑之一為氯苯那敏的體內(nèi)代謝途徑之一為 ( ) ( ) 下列敘述中哪項(xiàng)與氯雷他定不符下列敘述中哪項(xiàng)與氯雷他定不符 ( ) ( ) A. A. 分子中含有吡啶環(huán)分子中含有吡啶環(huán) B. B. 分子中含有甲基哌啶環(huán)分子中含有甲基哌啶環(huán) C. C. 屬三環(huán)類強(qiáng)效選擇性屬三環(huán)類強(qiáng)效選擇性 H1 H1 受體拮抗劑受體拮

25、抗劑 D. D. 其體內(nèi)代謝物為地氯雷他定其體內(nèi)代謝物為地氯雷他定 , , 也具活性也具活性 E. E. 為非鎮(zhèn)靜性藥物為非鎮(zhèn)靜性藥物AEAEA AB BC CA AB B2828鹽酸西替利嗪鹽酸西替利嗪CetirizineCetirizine （哌嗪類）（哌嗪類） 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：氯苯基和苯基；乙氧基乙酸氯苯基和苯基；乙氧基乙酸 ；哌嗪環(huán)；哌嗪環(huán) 作用：作用：選擇性作用于選擇性作用于H H1 1受體，受體，作用強(qiáng)而持久作用強(qiáng)而持久， 不易透過(guò)不易透過(guò)BBBBBB，進(jìn)入，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量極少中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量極少，屬于非鎮(zhèn)，屬于非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥?kù)o性抗組胺藥 對(duì)對(duì)MM膽堿受體和膽堿受體和5

26、-HT5-HT受體受體的作用極小的作用極小ClHNNOOOH . 2HCl 命名命名：2-4-2-4-（4- 4-氯苯基）氯苯基）苯基甲基苯基甲基-1-1-哌嗪基哌嗪基 乙氧乙氧基乙酸基乙酸 二鹽酸鹽二鹽酸鹽2929 下列藥物中不具中樞鎮(zhèn)靜作用下列藥物中不具中樞鎮(zhèn)靜作用H H1 1受體拮抗劑有受體拮抗劑有 ( ) ( ) A. A.西替利嗪西替利嗪 B. B. 酮替芬酮替芬 C. C. 氯苯那敏氯苯那敏 D. D. 苯海拉明苯海拉明 E. E. 氯雷他定氯雷他定 西替利嗪與下列敘述中哪項(xiàng)不符西替利嗪與下列敘述中哪項(xiàng)不符 ( ) ( ) A. A. 結(jié)構(gòu)中含有二苯甲基結(jié)構(gòu)部分結(jié)構(gòu)中含有二苯甲基結(jié)

27、構(gòu)部分 B. B. 結(jié)構(gòu)中含有羧基結(jié)構(gòu)中含有羧基 C. C. 不易透過(guò)血腦屏障不易透過(guò)血腦屏障, , 屬非鎮(zhèn)靜性屬非鎮(zhèn)靜性H H1 1受體拮抗劑受體拮抗劑 D. D. 選擇性作用于選擇性作用于H H1 1 受體受體 , , 對(duì)對(duì)MM膽堿受體和膽堿受體和5-HT5-HT受體的作用極小受體的作用極小 E. E. 與苯海拉明屬于同一結(jié)構(gòu)類型與苯海拉明屬于同一結(jié)構(gòu)類型 西替利嗪從結(jié)構(gòu)上看屬于哪類西替利嗪從結(jié)構(gòu)上看屬于哪類 H HI I 受體拮抗劑受體拮抗劑 ( ) ( ) A. A. 三環(huán)類三環(huán)類 B. B. 乙二胺類乙二胺類 C. C. 哌嗪類哌嗪類 D. D. 丙胺類丙胺類 E. E. 哌啶類哌啶類AEAEE EC C3030鹽酸苯海拉明（氨基醚類）鹽酸苯海拉明（氨基醚類） 化學(xué)名：化學(xué)名：N N，N-N-二甲基二甲基-2-2-（二苯基甲氧基）乙胺鹽酸鹽（二苯基甲氧基）乙胺鹽酸鹽 性質(zhì)（性質(zhì)（注意結(jié)構(gòu)特點(diǎn)注意結(jié)構(gòu)特點(diǎn)）*純品對(duì)光穩(wěn)定。純品對(duì)光穩(wěn)定。*遇堿析出淡黃色苯海拉明，在堿性溶液中穩(wěn)定；遇酸易遇堿析出淡黃色苯海