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文檔簡介
1、第十三章 Antiallegic 抗過敏藥概述 用于防治過敏反應(yīng)性疾病的藥物,叫抗過敏藥,也叫抗變態(tài)反應(yīng)藥。臨床常用的抗過敏藥有抗阻胺藥、鈣劑、擬腎上腺素藥、糖皮質(zhì)激素等。本章介紹抗組胺藥和鈣劑。 組胺是廣泛存在于人體組織的自身活性物質(zhì)。組織中的組胺主要含于肥大細(xì)胞及嗜堿細(xì)胞中。組胺的釋放可引起過敏反應(yīng)癥狀。這是組胺直接興奮組胺受體而出現(xiàn)。第一節(jié)第一節(jié) 抗組胺藥抗組胺藥 4(5)-(2-氨乙基)咪唑 N1=N,N3=N,側(cè)鏈N=N 物理因素(煙、粉、動物毛)物理因素(煙、粉、動物毛)組胺 血管平滑肌擴(kuò)張 內(nèi)臟平滑肌收縮 參與變態(tài)反應(yīng)H1受體H2受體胃酸分泌增多化學(xué)因素(毒素、食物、藥物) 組胺
2、肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞組胺的存在和釋放組胺的存在和釋放H3受體作用不明抗組胺藥作用原理 抗組胺藥能競爭地阻斷組胺與其受體結(jié)合,而產(chǎn)生對抗組胺作用。一般有H1受體阻斷藥與H2受體阻斷藥之分,分別可對抗H1受體、H2受體興奮所產(chǎn)生的作用。本章只介紹H1受體阻斷藥。 1.1 H1受體阻斷藥苯海拉明(茶苯海明,乘暈寧)(Diphenhydramine).ONCH3CH3CH3HCl鹽酸苯海拉明 能對抗或減弱組胺對血管、支氣管平滑肌的作用,有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜催眠作用。主要用于蕁麻疹、過敏性鼻炎、血管神經(jīng)性水腫、濕疹、瘙癢性皮膚病、暈車及暈船等。 頭痛、頭暈、嗜睡、口干、惡心、腹瀉等,停藥或要減后可自行消失。偶
3、可發(fā)生皮疹,粒細(xì)胞減少,長期應(yīng)用可引起貧血等。l作用和用作用和用途途l不良反應(yīng)片劑(25 mg, 50 mg)口服,25 mg/次,3次/日,飯后服用。l劑量和用劑量和用法法異丙嗪(Promethazine; 非那根,Phenergan) 1.1 H1受體阻斷藥l作用和用作用和用途途l不良反應(yīng) 有較強(qiáng)的抗組胺作用、明顯的鎮(zhèn)靜催眠作用,并有鎮(zhèn)吐作用。主要用于各種過敏性疾病如哮喘和蕁麻疹,以及孕期嘔吐、暈車等。 困倦、嗜睡、口干、偶有胃腸道反應(yīng)。駕駛員、機(jī)械操作人員、高空作業(yè)人員禁用。肝功能減退者慎用。 片劑(12.5 mg, 25 mg):口服,12.525 mg/次,3次/日。l劑量和用劑量和
4、用法法 抗組胺作用較強(qiáng)、催眠鎮(zhèn)靜作用較弱,無防暈止吐作用。用于各種過敏性疾病、蟲咬、藥物過敏性反應(yīng)等。副作用較小。撲爾敏(氯苯吡胺,Chlorphenamini Maleas) 1.1 H1受體阻斷藥NNCl3CH3CHOHOHHH*.OO12N,N-二甲基-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺 順丁烯二酸鹽 S-構(gòu)型(右旋)的活性比消旋體約強(qiáng)二倍 R-構(gòu)型(左旋)為消旋體的1/90 撲爾敏為消旋的Chlorphenamine Maleate l光學(xué)活性 片劑(4 mg):口服,4 mg/次,3次/日。l劑量和用劑量和用法法去敏靈(撲敏寧, 吡芐明, Pyribenzamine) 1.1 H1受體阻斷
5、藥l作用和用作用和用途途l不良反應(yīng) 抗過敏作用比苯海拉明略強(qiáng)而持久,嗜睡等副作用較少。用于過敏性皮炎、濕疹、過敏性鼻炎、咳喘等。 偶見粒細(xì)胞減少,局部使用可引起皮炎。不易與鎮(zhèn)靜催眠藥合用。 片劑(25 mg, 50 mg):口服,2550 mg/次,3次/日。l劑量和用劑量和用法法苯茚胺(Phenindamine, 抗敏胺) 1.1 H1受體阻斷藥l作用和用作用和用途途l不良反應(yīng) 為抗組胺藥,作用緩和,無嗜睡副作用。用于各種過敏性疾病等。 可有口干、失眠、食欲不振、惡心、尿潴留等。 片劑(25 mg):口服,2550 mg/次,3次/日。l劑量和用劑量和用法法息斯敏 (啊司咪唑, Astemi
6、nzole) 1.1 H1受體阻斷藥l作用和用作用和用途途l不良反應(yīng) 抗組胺藥,不產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)靜催眠作用。用于季節(jié)性及常年性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹及其它過敏性疾病。 本品能增加體重,不易長期使用。過量可致暈厥、心跳停止。 片劑(10 mg):口服,10 mg/次,1次/日。l劑量和用劑量和用法法茶苯海明(Theohydraminum, 乘暈寧) 1.1 H1受體阻斷藥l作用和用作用和用途途l不良反應(yīng) 本品為苯海拉明和氨茶堿的復(fù)合物,具有鎮(zhèn)吐、防暈動作用。用于妊娠、暈動癥、放射線治療及手術(shù)后引起的惡心嘔吐。 有嗜睡及皮疹等反應(yīng)。 片劑(50 mg):口服,50 mg/次,3次/日。乘車、
7、飛機(jī)時,提前半個小時服用 50-100 mg。l劑量和用劑量和用法法特非那丁(Terfenadine) 1.1 H1受體阻斷藥l作用和用作用和用途途l不良反應(yīng) 抗組胺藥。用于過敏性鼻炎、蕁麻疹等過敏反應(yīng)性疾病。 偶見頭痛、多汗、口干或輕度胃腸不適。對本品過敏者忌用。孕婦及哺乳期婦女慎用。 片劑(60 mg):口服,60 mg/次,2次/日。l劑量和用劑量和用法法功能抗過敏防治手足抽搐癥促進(jìn)骨骼生長和維持骨骼的硬度對抗鎂離子的作用參與凝血過程 1.2 鈣劑葡萄糖酸鈣(Calcii Gluconas) 1.2 鈣劑l作用和用作用和用途途l不良反應(yīng) 降低毛細(xì)管的通透性,增加毛細(xì)管的致密性,使?jié)B出減少
8、,有消炎、消腫及抗過敏作用。用于低血鈣造成的手足抽搐癥、蕁麻疹、急性濕疹、皮炎等的止癢。 鈣鹽能興奮心臟,故劑量不易過多,用藥時間不易過長。鈣劑能增強(qiáng)心對心臟的毒性,在應(yīng)用強(qiáng)心苷期間或停藥后7天以內(nèi)忌用本藥。片劑(0.3 g, 0.5 g ):口服,1.0-2.0 g/次,3次/日。注射劑 (1g/ 10 ml): 10 ml/次,加等量的5%25%的葡萄糖溶液,緩慢靜注。l劑量和用劑量和用法法 1.1 H1受體阻斷藥苯海拉明(茶苯海明,乘暈寧)(Diphenhydramine).ONCH3CH3CH3HCl鹽酸苯海拉明異丙嗪(Promethazine; 非那根,Phenergan) 1.1 H1受體阻斷藥 抗組胺作用較強(qiáng)、催眠鎮(zhèn)靜作用較弱,無防暈止吐作用。用于各種過敏性疾病、蟲咬、藥物過敏性反應(yīng)等。副作用較小。撲爾敏(氯苯吡胺,Chlorphenamini Maleas) 1.1 H1受體阻斷藥NNCl3CH3CHOHOHHH*.OO12N,N-二甲基-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺 順丁烯二酸鹽 片劑(25 mg, 50 mg):口服,2550 mg/
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