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文檔簡(jiǎn)介
1、青霉素與頭孢青霉素是一種抗生素,主要是破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁還對(duì)衣原體,螺旋體等有殺滅作用青霉素(Penicillin,或音譯盤尼西林盤尼西林但是使用前必須做過(guò)過(guò)敏試驗(yàn)青霉素青霉素盤尼西林青霉素的效果 次級(jí)代謝產(chǎn)物的類型:1. 抗感染抗生素2. 抗腫瘤抗生素3. 免疫抑制劑4. 殺寄生蟲劑5. 植物生長(zhǎng)激素6. 殺真菌抗生素7. 生物殺生劑 青霉素可治療:1. 流行性腦脊髓膜炎2. 放線菌病3. 淋病4. 奮森咽峽炎5. 鼠咬熱 風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者在治療前可用青霉素預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生其中青霉素為以下感染的首選藥物1. 溶血性鏈球菌感染,如咽炎咽炎、扁桃體炎扁桃體炎、猩紅熱猩紅熱、丹毒
2、丹毒、蜂窩織蜂窩織炎炎和產(chǎn)褥熱產(chǎn)褥熱等2. 肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎中耳炎、腦膜炎、菌血癥菌血癥等3. 破傷風(fēng)破傷風(fēng)、氣性壞疽氣性壞疽(ju)等梭狀芽孢桿菌感染4. 梅毒(包括先天性梅毒先天性梅毒)5. 回歸熱6. 炭疽7. 白喉頭 孢 菌 素頭孢菌素又稱先鋒霉素,是一類廣譜半合成抗生素,第一個(gè)頭頭孢菌素又稱先鋒霉素,是一類廣譜半合成抗生素,第一個(gè)頭孢菌素在孢菌素在20世紀(jì)世紀(jì)60年代目前上市品種已達(dá)年代目前上市品種已達(dá)60余種。產(chǎn)量占世余種。產(chǎn)量占世界上抗生素的界上抗生素的60%以上!以上!頭孢菌素在抗生素濫用頭孢菌素在抗生素濫用中占有主導(dǎo)地位!中占有主導(dǎo)地位!頭孢的作用作用:用于治療敏
3、感細(xì)菌引起的敗血癥、化膿性作用:用于治療敏感細(xì)菌引起的敗血癥、化膿性腦膜炎、呼吸道、泌尿道、膽道、消化道、生殖腦膜炎、呼吸道、泌尿道、膽道、消化道、生殖器等部位的感染。器等部位的感染??捎糜诿庖吖δ艿拖?、抗體細(xì)胞減少等防御功能可用于免疫功能低下、抗體細(xì)胞減少等防御功能低下的感染性疾病的治療。低下的感染性疾病的治療。頭孢頭孢頭孢使用注意!1.能口服的口服,靜脈給藥采用滴注能口服的口服,靜脈給藥采用滴注2.不能濫用不能濫用3.不能與其他藥混用不能與其他藥混用4.切勿在飲酒前后使用,極易出現(xiàn)休克,暈切勿在飲酒前后使用,極易出現(xiàn)休克,暈厥,老年人甚至?xí)猩kU(xiǎn)。厥,老年人甚至?xí)猩kU(xiǎn)。頭孢的發(fā)展
4、史 頭孢菌素化合物最初是于頭孢菌素化合物最初是于19481948年,由意大利科學(xué)家年,由意大利科學(xué)家Giuseppe Giuseppe BrotzuBrotzu從薩丁島排水溝中的頂頭孢提煉出來(lái)。他發(fā)現(xiàn)這些頂頭孢分從薩丁島排水溝中的頂頭孢提煉出來(lái)。他發(fā)現(xiàn)這些頂頭孢分泌出一些物質(zhì),可以有效抵抗引致傷寒的傷寒桿菌。牛津大學(xué)成功泌出一些物質(zhì),可以有效抵抗引致傷寒的傷寒桿菌。牛津大學(xué)成功提煉出對(duì)提煉出對(duì)內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定的頭孢菌素內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定的頭孢菌素C C,但卻未有足夠的效力作臨,但卻未有足夠的效力作臨床使用。頭孢菌素的核心是床使用。頭孢菌素的核心是7-7-氨基頭孢烯酸(簡(jiǎn)稱氨基頭孢烯酸(簡(jiǎn)稱7-ACA7-
5、ACA)是從頭)是從頭孢菌素孢菌素C C中衍生出來(lái),并已證實(shí)與青霉素的核心(即中衍生出來(lái),并已證實(shí)與青霉素的核心(即6-6-氨基青霉烷氨基青霉烷酸,酸,6-APA6-APA)相似。對(duì))相似。對(duì)7-ACA7-ACA的旁鏈作出修改,得出一些非常有用的的旁鏈作出修改,得出一些非常有用的抗生素,而第一種的頭孢噻吩便是由禮來(lái)公司于抗生素,而第一種的頭孢噻吩便是由禮來(lái)公司于19641964年發(fā)行。年發(fā)行。第一代第二代第一代簡(jiǎn)介第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。從抗菌性能來(lái)說(shuō),對(duì)第一代頭孢菌素敏感的菌主要有溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌(但腸球菌耐藥),葡萄球菌(包括產(chǎn)酶菌株)、流感嗜血桿菌、
6、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點(diǎn),如頭孢噻吩對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌作用較優(yōu),而頭孢唑林則對(duì)某些革蘭陰性菌有一定作用。但是,第一代頭孢菌素對(duì)革蘭陰性菌的-內(nèi)酰胺酶的抵抗力較弱,因此,革蘭陰性菌對(duì)本代抗生素較易耐藥。第一代第二代第二代簡(jiǎn)介第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。從抗菌性能來(lái)說(shuō),對(duì)第一代頭孢菌素敏感的菌主要有溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌(但腸球菌耐藥),葡萄球菌(包括產(chǎn)酶菌株)、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點(diǎn),如頭孢噻吩對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌作用較
7、優(yōu),而頭孢唑林則對(duì)某些革蘭陰性菌有一定作用。但是,第一代頭孢菌素對(duì)革蘭陰性菌的-內(nèi)酰胺酶的抵抗力較弱,因此,革蘭陰性菌對(duì)本代抗生素較易耐藥。第三代第四代第三代簡(jiǎn)介第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌效能普遍低于第一代(個(gè)別品種相近),對(duì)革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優(yōu)越。(1)抗菌譜擴(kuò)大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴(kuò)大,對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動(dòng)桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效(不同品種藥物的抗菌效能不盡相同)。對(duì)于糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無(wú)效。(2)耐酶性能強(qiáng) 對(duì)第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株,第三代頭孢菌素??捎行?。第三代第四代第四代簡(jiǎn)介第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用弱,不能用于控制金黃色葡萄球菌感染。近年來(lái)發(fā)現(xiàn)一些新品種如頭孢匹羅(Cefpirome)等,不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能,還對(duì)葡萄球菌有抗菌作用,稱為第四代頭孢菌素。關(guān)于第一至第四代的劃分不僅適用于頭孢
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