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文檔簡介

1、東莨菪堿透皮吸收制劑脂質體靶向制劑東莨菪堿透皮吸收制劑東莨菪堿透皮吸收制劑 透皮吸入劑型 指某些應用于皮膚表面的劑型,其中藥物透過皮膚,吸收入血循環(huán)產生全身治療作用,這樣的吸收方式稱透皮吸收。 特點是:藥物本身不應有刺激性和過敏性。一般不宜用于速效制劑,而適于制成長效制劑。因為透皮吸收速度較慢、起效遲,但作用持續(xù)時間長。皮膚給藥方便,病人樂用,且可避免口服給藥的某些不良因素及肝臟首過效應。目前應用于透皮吸收的劑型有兩類,即軟膏劑和具有控速釋藥體系的劑型。前者如硝酸甘油軟膏,主要用于治療和預防心絞痛,應用時涂敷于皮膚表面(常在胸部)??厮籴屗庴w系的劑型又稱透皮治療體系(TTS),如防治暈動病的東

2、莨菪堿制品。該劑型有控釋和骨架擴散控釋兩類,這種結構按制定的速度恒定地釋放出藥物。東莨菪堿透皮吸收制劑東莨菪堿透皮吸收制劑處方:處方: 丁基橡膠 30g 壓敏膠 甲苯 131ml 骨架材料 東莨菪堿 4.145g 主藥 輕質礦物油 20g 背襯材料制法:制法: 取丁基橡膠10g,溶于6ml甲苯中,加入東莨菪堿3.15g,輕質礦物油7g,將此溶液澆鑄在0.07mm厚的鍍鋁聚乙烯薄層上的第三層藥膜;丁基橡膠11g溶于65ml甲苯中,加入東莨菪堿0.245g,輕質礦物油6g,將此溶液澆鑄在硅包衣的聚乙烯薄層或紙上的第二層藥膜;丁基橡膠9g溶于60ml甲苯中,加入東莨菪堿0.75g,輕質礦物油7g,將

3、此溶液澆鑄在硅包衣的聚乙烯薄層或紙上的第一層藥膜。第一層和第二層疊置于第三層上,用硅包衣的聚乙烯膜覆蓋。東莨菪堿貼片 【英文名】Scopolamin Adhesive Patch 【性狀】2.5cm2的貼片,一面含藥具有壓敏性,一面為鍍鋁薄膜,呈銀白色?!舅幚矶纠怼繓|莨菪堿是抗M-膽堿能受體的藥物,具有阿托品樣作用,由于易透過血腦屏障,中樞作用強于阿托品。 【適應癥】用于預防暈船、暈車、暈飛機所致的眩暈、惡心、嘔吐等癥。 【用法和用量】取出貼片,沿邊緣揭去保護紙,貼于耳后無發(fā)皮膚上,貼緊即可,欲得最佳預防效果,應在旅行出發(fā)前56小時(或旅行前一天晚上)貼用。成人一次1.2mg/貼,嘔吐嚴重者或

4、體表面積大者一次1.5mg/貼。10歲以上兒童用3/4貼,10歲以下用1/2貼,72小時后更換,用于耳后貼用。如旅程結束,可提前去除貼片。 【不良反應】較常發(fā)生輕微的口干、困倦、脈搏徐緩,偶見瞳孔放大,去除貼片后癥狀可消除。 【禁忌】東莨菪堿過敏者、哺乳期婦女禁用,青光眼、腸梗阻、幽門梗阻、由前列腺疾病等引起的排尿困難及孕婦慎用。 【注意事項】慎防有效成份的殘留物進入眼內。故接觸藥物后應洗手,去除貼片后的皮膚必須洗盡,須防止兒童取玩。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】哺乳期婦女禁用 【兒童用藥】10歲以上兒童用3/4貼,10歲以下用1/2貼 【貯藏】避熱保存。 【有效期】二年。脂質體被動靶向制劑脂質體

5、被動靶向制劑實例實例1 1 環(huán)孢素脂質體環(huán)孢素脂質體處方:處方: 大豆磷脂大豆磷脂 100mg 100mg 膽固醇膽固醇 25mg 25mg 環(huán)孢素環(huán)孢素 5mg 5mg 0.9% 0.9%氯化鈉氯化鈉 5mL 5mL 制法:制法: 環(huán)孢素環(huán)孢素5mg5mg置茄形瓶中,加入大豆磷脂置茄形瓶中,加入大豆磷脂100mg100mg和膽固和膽固醇醇25mg25mg,用氯仿,用氯仿10mL10mL使溶解。使溶解。 利用水浴旋轉蒸發(fā)儀在不斷旋轉振搖下利用水浴旋轉蒸發(fā)儀在不斷旋轉振搖下, ,減壓蒸發(fā)除減壓蒸發(fā)除去溶劑去溶劑( (水浴溫度水浴溫度35351), 1), 使脂質混合物以薄膜狀均使脂質混合物以薄膜

6、狀均勻地沉然后加入勻地沉然后加入0.9%0.9%氯化鈉水溶液氯化鈉水溶液5ml5ml,充分振搖,充分振搖5min5min,在水浴旋轉蒸發(fā)儀上旋轉水合在水浴旋轉蒸發(fā)儀上旋轉水合1h1h,然后用探式超聲儀在,然后用探式超聲儀在冰水浴中超聲冰水浴中超聲1min, 1min, 即得脂質體混懸液。即得脂質體混懸液。 將環(huán)孢素脂質體混懸液置冰箱中密封冷藏保存將環(huán)孢素脂質體混懸液置冰箱中密封冷藏保存。實例實例2 2 胰島素脂質體胰島素脂質體 處方:處方: 大豆磷脂大豆磷脂 150mg 150mg 膽固醇膽固醇 25mg 25mg 胰島素胰島素 4mg 4mg 0.01M HCl 0.5mL 0.01M HC

7、l 0.5mL pH7.4 pH7.4磷酸鹽緩沖液磷酸鹽緩沖液 4.5mL 4.5mL 制法:制法: 取膽固醇取膽固醇20mg20mg置茄形瓶中,加入大豆磷脂置茄形瓶中,加入大豆磷脂150mg150mg,用乙醚用乙醚10mL10mL溶解。另精確稱量取胰島素溶解。另精確稱量取胰島素4mg4mg,溶于,溶于0.5mL0.5mL的的0.01M HCl0.01M HCl中,再加入中,再加入4.5mL pH 7.44.5mL pH 7.4的的PBSPBS,然后與乙,然后與乙醚液混合,振搖,浴式超聲乳化,所得乳液在醚液混合,振搖,浴式超聲乳化,所得乳液在2020水浴水浴旋轉蒸發(fā)儀上減壓除去有機溶劑,直至得到乳狀脂質體旋轉蒸發(fā)儀上減壓除去有機溶劑,直至得到乳狀脂質體混懸液。將該脂質體混懸液渦旋振搖混懸液。將該脂質體混懸液渦旋

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