南方醫(yī)科大學2008年藥學綜合答案

1、WORD格式南方醫(yī)科大學2021年攻讀碩士學位研究生入學考試試題答案一、 名詞解釋每題8 分，任選 12 題，共 96 分1、 Efficacy效價以到達同等效應時所需要的劑量來比較兩藥的藥效，用藥量小者效價高，反之那么效價低。2、Half-life半衰期血漿中藥物濃度下降一半時間稱半衰期3、Drug dependence 藥物成癮性長期反復使用某種藥物產(chǎn)生精神上和肉體上的依賴性，中斷后出現(xiàn)主觀不適感覺，渴望再用藥的現(xiàn)象。4、First pass effect首關消除 某些藥物在通過腸黏膜及肝臟時經(jīng)滅火代謝，進入體循環(huán)的藥量減少，此種現(xiàn)象稱首關消除。5、CMC 臨界膠束濃度外表活性劑分子形成膠

2、束的最低濃度。6、 Deflocculatingagent 反絮凝劑 向絮凝狀態(tài)的混懸劑中參加電解質使絮凝狀態(tài)轉變?yōu)榉切跄隣顟B(tài)，參加的電解質稱為反絮凝劑。7、Displacement value，DV 置換價 藥物的質量與同體積的基質的質量的比值。8、Liposomes脂質體是由磷脂和膽固醇組成的具有類似生物半透膜的雙分子構造。9、藥品質量標準是國家對藥品質量、規(guī)格及檢驗方法所作的技術規(guī)定，是藥品生產(chǎn)、供應、使用、檢驗和藥政管理部門共同遵循的法定依據(jù)。10、 一般雜質指在自然界中分布較廣泛，在多種藥物的生產(chǎn)和儲存過程中易引入的雜質。11、 含量均勻度指小劑量藥物在每個片劑中的含量偏離標示量的程

3、度。12、 LOD檢測限指試樣中被測物能被檢測出的最低濃度或量。13、 Soft Drug軟藥在體內發(fā)揮治療作用后，經(jīng)預期和可控的途徑迅速代謝失活為無毒性或無活性的代謝物的藥物。14、 先導化合物是通過各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學構造的化合物，用于進一步的構造改造和修飾，是現(xiàn)代新藥研究的出發(fā)點。15、 Pharmacophoric conformation藥效構象受體只能與柔性藥物分子多種構象中的一種結合 , 這種構象稱為藥效構象。16、 CADD 計算機輔助藥物設計用于藥物的開展、藥物設計、活性化合物的構造優(yōu)化的計算機技術的總和。二、 簡答題每題 17 分，共 204 分一藥理

4、學局部任選三題1、簡述山莨菪堿與東莨菪堿的區(qū)別簡述山莨菪堿與東莨菪堿的區(qū)別如下：山莨菪堿的特點是對血管痙攣的解痙作用的選擇性高，抑制腺體分泌、散瞳作用弱、中樞作用很弱，主要作用于感染性休克和內臟平滑肌絞痛。毒性較低。東莨菪堿抑制腺體分泌作用強、散瞳和調節(jié)麻痹作用，在治療量有抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，防暈及中樞抗膽堿作用，用于麻醉前給藥、中藥麻醉、震顫麻醉、暈動病、妊娠嘔吐等。2、簡述用于治療慢性充血性心力衰竭藥物的開展狀況.治療慢性充血性心力衰竭藥物的開展開展迅速，現(xiàn)在主要有以下幾類：強心苷類藥：地高辛；腎素 -血管緊X素 -醛固酮系統(tǒng)抑制藥：卡托普利、氯沙坦和螺內酯等利尿藥：氫氯噻嗪和呋噻米等受體阻

5、斷藥：美托洛爾和卡維地洛等其他治療藥物：硝普鈉、氨氯地平和米力農(nóng)等3 簡述糖皮質激素類藥物的抗炎作用機制.專業(yè)資料整理WORD格式糖皮質激素類藥物的抗炎作用機制如下：糖皮質激素類可通過增加脂皮素的合成，抑制磷脂酶A2 PLA2 活性，使致炎活性物質的白三烯、前列腺素、血小板激活因子的生成減少；抑制白細胞趨化；抑制細胞因子如 IL-1 的生成；誘導產(chǎn)生血管緊X素轉化酶，降解緩激肽，降低血管內皮細胞對緩激肽的敏感性，提高毛細血管對兒茶酚胺的敏感性；穩(wěn)定溶酶體膜，減少蛋白水解酶釋放，減少細胞損傷；抑制 NO 合酶，使 NO 合成減少，減輕NO 的組織損傷作用；穩(wěn)定肥大細胞膜，減少肥大細胞脫顆粒及組胺

6、釋放；誘導炎細胞凋亡。4 簡述一、二、三、四代頭孢菌素各自的作用特點.第一代頭孢菌素對G+菌抗菌作用較二、三代強，但對 G-菌的作用差，可以被細菌產(chǎn)生的 -內酰胺酶所破壞。主要治療敏感細菌所致呼吸道和尿路感染、皮膚及組織感染；第二代頭孢菌素對 G+菌作用遜于第一代，對 G-菌有明顯作用，對厭氧菌有一定作用，但對銅綠假單胞菌無效，對多種-內酰胺酶比較穩(wěn)定，可用于治療敏感菌所致肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染和其他組織感染；第三代頭孢菌素對 G+菌作用不如第一、二代，對 G-菌包括腸桿菌類、銅綠假單胞菌及厭氧菌有較強作用， 對 -內酰胺酶有較高的穩(wěn)定性， 可用于危及生命的敗血癥、 腦膜炎、肺炎、骨

7、髓炎及尿路嚴重感染的治療，能有效控制嚴重的銅綠假單胞菌感染；第四代頭孢菌素對 G+菌、 G-菌有高效，對 -內酰胺酶高度穩(wěn)定，可用于治療第三代頭孢菌素耐藥的細菌感染。二藥物分析學局部任選三題1、試述藥品檢驗的程序及各項檢驗的意義.藥品檢驗的程序如下：取藥，從大量的藥品中取出少量樣品進展分析，取藥的根本原那么是均勻、合理；藥物的鑒別，依據(jù)藥物的化學構造和理化性質進展某些化學反響，測定某些理化常數(shù)或光譜特征，來判斷藥物及其制劑的真?zhèn)危凰幬锏臋z查，主要進展純度檢查；藥物的含量測定，測定藥物中主要有效成分的含量；檢驗報告的書寫，實驗數(shù)據(jù)必須真實，不得涂改。2 比較中國藥典與國際藥典中國藥典包括凡例、正

8、文、附錄、索引等局部，而國際藥典那么包括凡例、正文、通那么、附錄、詞聚集等，并且二種藥典在具體的標準和分析方法等方面都存在較大差異。3 試舉出一種熟悉的中草藥并簡述該類中草藥的分析方法. 任選一種中草藥進展簡述，只要符合題意，均酌情給分。4 簡述藥品質量標準的分析內容、原那么藥品質量標準分析的內容：名稱、性狀、鑒別、檢查、含量測定及貯藏等新藥名稱的制訂原那么： 藥品名應科學、 明確、簡短，防止采用給患者以暗示的藥理學、治療學或病理學的藥品名稱，外文名應盡量采用 INN，中文名盡量與外文名對應等；性狀檢查原那么：嚴格按照中國藥典；鑒別原那么：方法必須有一定的專屬性、靈敏性且便于推廣，化學法與儀器

9、法相結合，盡可能采用藥典中的方法；檢查原那么：注意針對性和合理性專業(yè)資料整理WORD格式含量測定原那么：原料藥的含量測定首選容量分析法，制劑的含量測定應首選色譜法，對于酶類藥品應首選酶分析法，在以上方法均不適合時，采用分光光度法，對于新藥的含量測定必須采用 2 種不同的方法；貯藏的原那么：嚴格根據(jù)穩(wěn)定性試驗制定貯藏方法三 藥物化學局部任選三題1、比較環(huán)磷酰胺 ,氟尿嘧啶 ,巰嘌呤的化學構造，并結合構造簡述臨床應用的區(qū)別環(huán)磷酰胺是運用潛效化概念設計的藥物，它的分子中氮芥基連在吸電子的磷?；希档土说拥挠H核性，因此在體外幾乎沒有抗腫瘤活性，進入體內后，在正常組織中的代謝產(chǎn)物是無毒的 4-酮基

10、環(huán)磷酰胺和羧基化合物， 而在腫瘤組織中的代謝產(chǎn)物在丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥，三者都是較強的烷化劑，因此環(huán)磷酰胺在正常組織的影響較小，其毒性的作用比其他氮芥類藥物小， 為臨床上廣泛使用的抗腫瘤藥物。 廣泛用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤等的治療；氟尿嘧啶是氟原子取代尿嘧啶上的 5 位氫原子后，由于氟的原子半徑和氫的原子半徑相近，氟化物的體積與原化合物幾乎相等， 加之 C-F 鍵特別穩(wěn)定，在代謝過程中不易分解，分子水平代替正常代謝物因而是胸腺嘧啶合成酶的抑制劑，氟尿嘧啶的抗瘤譜很廣， 對絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎有顯著療效，對結腸癌、直腸癌、胃癌等有效，是治療實體腫瘤的首選藥物；巰

11、嘌呤是次黃嘌呤的衍生物， 在體內經(jīng)酶促轉變?yōu)橛谢鹦堑?-硫代次黃嘌呤核苷酸， 抑制腺酰琥珀酸合成酶， 阻止次黃嘌呤核苷酸轉變?yōu)橄佘账?，還可抑制肌苷酸脫氫酶，組織肌苷酸氧化為黃嘌呤核苷酸，從而抑制DNA 和 RNA 的合成，在臨床上用于各種急性白血病的治療，對絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎也有效；2、抗精神病藥的主要構造類型有哪些？并各舉1 例.抗精神病藥的主要構造類型有：吩噻嗪類，例如鹽酸氯丙嗪；噻噸類，例如氯普噻噸；二苯氮唑，例如丙米嗪；丁酰苯類，例如氟哌啶醇；苯甲酰胺類，例如舒必利；二苯環(huán)庚烯類，例如阿米替林。3、試舉出 5 類離子通道的藥物，并各舉 1 例.離子通道的藥物主要有以下幾類：鈉通道

12、阻滯藥，例如氟卡尼；鉀通道阻滯藥，例如甲苯磺丁脲；鉀通道開放藥，例如尼可地爾；選擇性鈣通道阻滯藥，例如維拉帕米；非選擇性鈣通道阻滯藥，例如普尼拉明。4、任選一種，只要大致正確，均酌情給分。四藥劑學局部任選三題1、影響藥物水解穩(wěn)定性的因素及解決方法是什么？影響藥物水解穩(wěn)定性因素的有： pH、溶劑、溫度等延緩藥物水解，增強穩(wěn)定性的方法主要有：控制溫度：在制劑配制過程中需加熱時， 盡量縮短制劑受熱時間， 以減少藥物的水解；調節(jié) pH：在配制制劑時應將溶液的酸緘性控制在最穩(wěn)定的pH，可通過試驗求得最適pH 值；專業(yè)資料整理WORD格式改變溶劑：如乙醇、甘油、丙二醇或它們的復合物等極性較小的溶媒，可減少

13、酯類藥物的水解；制成難溶性鹽：將酯類藥物制成難溶性鹽后，只有溶解在水中的局部可以水解，從而提高藥物的穩(wěn)定性；制成固體制劑：易水解的藥物，難以制成穩(wěn)定的長期貯存的液體制劑，可制成固體制劑。2、臨界膠素濃度測定原那么是什么及其外表活性劑中的應用？臨界膠素濃度測定原那么是：由于外表活性劑濃度到達 CMC 時，除溶液的外表X力外，溶液的多種物理性質如摩爾電導、 黏度、滲透壓等急劇發(fā)生變化， 利用這些性質與外表活性劑濃度之間的關系，可推測出外表活性劑的 CMC ，但是測定 CMC 采用不同方法測出的結果可能會有差異，而且，溫度、濃度、電解質、 pH 等因素也對結果測定也會產(chǎn)生影響。 利用 CMC 可以大致推理出外表活性劑的親水親油性等性質。3、簡述藥物溶出度的測定方法及其原理.藥物溶出度的測定方法主要有以下三種：轉籃法：槳法；小杯法；原理： 測定原理可用 Noyes-Whitney方程來表示：dw/dt=KS(Csat-Csol)式中 dw/dt: 溶出速率； K ：溶出速率常數(shù)； S：固體藥物外表積； Csat：飽和溶液濃度； Csol ：任一時間溶液濃度。4、藥劑學的分支及各自的任務是什么？藥劑學的分支有以下幾類：工業(yè)藥劑學，其任務是為臨床提供平安、有效、穩(wěn)定和便于使用的優(yōu)質產(chǎn)品。生物藥劑學，其任務是對