藥物化學(xué)抗生素習(xí)題及部分答案

1、第 八 章 抗生素自測練習(xí)一、單項選擇題8-1化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是A A.頭孢氨芐 B.頭孢克洛 C.頭孢哌酮 D.頭孢噻肟 E.頭孢噻吩 8-2青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會發(fā)生哪種變化D A.分解為青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基側(cè)鏈發(fā)生水解 C.-內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)生成青霉酸 D.發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸 E.發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 8-3.-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機制是C A.干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄 B.影響細胞膜的滲透性 C.抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻止細胞壁的合成 D.為二氫葉酸還原酶抑制劑 E.干擾細菌蛋白質(zhì)的合成 8-4氯霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為B8-5克拉霉素屬于哪種結(jié)構(gòu)類型的抗生

2、素A A.大環(huán)內(nèi)酯類 B.氨基糖苷類 C.-內(nèi)酰胺類 D.四環(huán)素類 E.氯霉素類 8-6下列哪一個藥物不是粘肽轉(zhuǎn)肽酶的抑制劑D A.氨芐西林 B.氨曲南 C.克拉維酸鉀 D.阿齊霉素 E.阿莫西林 8-7對第八對顱腦神經(jīng)有損害作用，可引起不可逆耳聾的藥物是：C A大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 B四環(huán)素類抗生素 C氨基糖苷類抗生素 D-內(nèi)酰胺類抗生素E氯霉素類抗生素8-8阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為C 8-9能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷,產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是B A.氨芐西林 B.氯霉素 C.泰利霉素 D.阿齊霉素 E.阿米卡星8-10下列哪個藥物屬于單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗生素B A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉維酸

3、D.甲砜霉素 E.亞胺培南 二、配比選擇題8-118-158-11頭孢氨芐的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 B 8-12氨芐西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 C 8-13阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 A 8-14頭孢克洛的化學(xué)結(jié)構(gòu)為D 8-15頭孢拉定的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 E 8-168-20A泰利霉素 B. 氨曲南C甲砜霉素 D. 阿米卡星E. 土霉素8-16為氨基糖苷類抗生素 D 8-17為四環(huán)素類抗生素 E 8-18為b-內(nèi)酰胺抗生素B 8-19為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 A 8-20為氯霉素類抗生素 C 8-218-25 A氯霉素 B.頭孢噻肟鈉 C阿莫西林 D. 四環(huán)素E. 克拉維酸8-21可發(fā)生聚合反應(yīng) C 8-22在 pH 26條件下易發(fā)

4、生差向異構(gòu)化 D 8-23在光照條件下，順式異構(gòu)體向反式異構(gòu)體轉(zhuǎn)化 B 8-24以1R，2R（-）體供藥用 A 8-25為第一個用于臨床的-內(nèi)酰胺酶抑制劑 E 三、比較選擇題 8-268-30 A氨芐西林 B.頭孢噻肟鈉 C兩者均是 D. 兩者均不是8-26口服吸收好B 8-27結(jié)構(gòu)中含有氨基C 8-28水溶液室溫放置24小時可生成無抗菌活性的聚合物 A 8-29對綠膿桿菌的作用很強 C 8-30順式異構(gòu)體的抗菌活性是反式異構(gòu)體的40100 倍 B 8-318-35 A羅紅霉素 B. 柔紅霉素 C兩者均是 D. 兩者均不是8-31為蒽醌類抗生素 B 8-32為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 A 8-33為半

5、合成四環(huán)素類抗生素D 8-34分子中含有糖的結(jié)構(gòu) C 8-35具有心臟毒性 B 四、多選題8-36下列藥物中,哪些藥物是半合成紅霉素的衍生物ABD A.阿齊霉素 B.克拉霉素 C.甲砜霉素 D.泰利霉素 E.柔紅霉素 8-37下列藥物中,哪些可以口服給藥ACE A.琥乙紅霉素 B.阿米卡星 C.阿莫西林 D.頭孢噻肟 E.頭孢克洛 8-38氯霉素具有下列哪些性質(zhì)BDE A.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個手性碳原子,臨床用1R,2S(+)型異構(gòu)體 B.對熱穩(wěn)定,在強酸、強堿條件下可發(fā)生水解 C.結(jié)構(gòu)中含有甲磺?；?D.主要用于傷寒,斑疹傷寒,副傷寒等 E.長期多次應(yīng)用可引起骨髓造血系統(tǒng)損傷,產(chǎn)生再生障礙性貧

6、血8-39下列哪些說法不正確AE A.哌拉西林和頭孢哌酮的側(cè)鏈結(jié)構(gòu)相同 B.四環(huán)素類抗生素在酸性和堿性條件下都不穩(wěn)定 C.氨芐西林和阿莫西林由于側(cè)鏈中都含有游離的氨基,都會發(fā)生類似的聚合反應(yīng) D.克拉維酸鉀為-內(nèi)酰胺酶抑制劑,僅有較弱的抗菌活性 E.阿米卡星僅對卡拉霉素敏感菌有效,而對卡拉霉素耐藥菌的作用較差 8-40紅霉素符合下列哪些描述ACEA.為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素B.為兩性化合物C.結(jié)構(gòu)中有五個羥基D.在水中的溶解度較大E.對耐藥的金黃色葡萄球菌有效8-41下列哪些藥物是通過抑制細菌細胞壁的合成而產(chǎn)生抗菌活性的ACE A.青霉素鈉 B.氯霉素 C.頭孢羥氨芐 D.泰利霉素 E.氨曲南 8-

7、42頭孢噻肟鈉的結(jié)構(gòu)特點包括：AD A其母核是由-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)拼和而成 B含有氧哌嗪的結(jié)構(gòu) C含有四氮唑的結(jié)構(gòu) D含有-氨基噻唑的結(jié)構(gòu) E含有噻吩結(jié)構(gòu)8-43青霉素鈉具有下列哪些性質(zhì)ABA. 在堿性介質(zhì)中，-內(nèi)酰胺環(huán)破裂B. 有嚴重的過敏反應(yīng)C. 在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定D. 6位上具有-氨基芐基側(cè)鏈E. 對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌都有效 8-44下述描述中，對阿莫西林哪些是正確的ABEA. 為廣譜的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定D. 易溶于水,臨床用其注射劑e. 室溫放置會發(fā)生分子間的聚合反應(yīng)8-45克拉維酸可以對下列哪些抗菌藥物起增效作用：AB A. 阿莫西林B. 頭孢羥氨芐 C. 克拉霉素D. 阿米卡星 E. 土霉素五、問答題8-46天然青霉素G有哪些缺點？試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。8-47試述紅霉素對酸的不穩(wěn)定性，舉例說明半合成紅霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。8-48奧格門汀由哪兩種藥物組成？試說明兩者合用起增效作用的機制。8-49為什么青霉素G不能口服？為什么其鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針