注射用鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯說明書資料

1、精品文檔來源快易捷藥品網(wǎng)【藥品名稱】注射用鹽酸甲碉霉素甘氨酸酯【漢語拼音】ZhusheyongYansuanJiafengmeisuGan'ansuanzhi【英文名】ThiamphenicolGlycinateHydrochlorideforInjection【主要成分】主要組成成分本品主要成份為鹽酸甲碉霉素甘氨酸酯。無輔料?；瘜W名稱：R-（R*,R*）N-1-（羥基甲基）-2-羥基-2-4-（甲基磺酰基）苯基乙基-2,2-二氯乙酰胺甘氨酸酯鹽酸鹽?！痉肿邮健緾14H18Cl2N2O6S.HCl449.73【性狀】本品為白色或類白色的凍干塊狀物或粉末?！具m應癥】J用于敏感菌如流感嗜血

2、桿菌、大腸桿菌、沙門菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染?！疽?guī)格】按Ci2H15Cl2NO5s計：（1）0.5g（2）1.0g【用法用量】肌肉、靜脈注射或靜脈滴注。每日1g,分12次注射。肌肉注射時每次500mg,用0.9%氯化鈉注射液35ml溶解后使用；靜脈注射時每次1g,用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后使用；靜脈滴注時每次1g,用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液50ml100ml溶解后使用。不良反應在總共5943例中，有269例（4.53%）的不良反應報告。1 .由靜脈注射引起的休克號0.1%）。頭暈在0.15%之間。因此，要注意注射的劑量，并盡量減慢注射速度。2 .本品亦可引起

3、造血系統(tǒng)的毒性反應，可發(fā)生再生障礙性貧血、紅細胞生成抑制、白細胞和血小板減少，應進行充分的血液檢查，當確認血液出現(xiàn)異常時，立即中止用藥。3 .可發(fā)生腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等消化道反應及肝功能損害，其發(fā)生率在10%以下。4 .可出現(xiàn)過敏反應或皮疹，一旦出現(xiàn)癥狀或血液檢查出現(xiàn)異常應立即中止使用。5 .早產(chǎn)兒及新生兒中尚未發(fā)現(xiàn)有"灰嬰綜合癥”者。僅有個別報道有出現(xiàn)短暫性皮膚和面色蒼白。6 .有時會出現(xiàn)末梢性神經(jīng)炎，需進行細致的觀察。7 .中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應主要表現(xiàn)為頭痛、嗜睡、頭暈和周圍性神經(jīng)炎。有神經(jīng)系統(tǒng)病變者長期接受甲碉霉素治療，會引起觸覺減退、觸物感痛和痛覺過敏等癥狀。腳部癥狀較手更為

4、嚴重，停藥后可改善，但不能完全恢復?！窘伞? .造血機能低下的患者。2 .使用有可能引起骨髓抑制藥物的患者。3 .對本品任一成份過敏的患者?！咀⒁馐马棥? .有時會出現(xiàn)嚴重的血液障礙，患者在應用過程中應經(jīng)常定期檢查周圍血象，長期治療者尚須查網(wǎng)織細胞計數(shù)，以及時發(fā)現(xiàn)血液系統(tǒng)不良反應。2 .妊娠期，尤其是妊娠后期婦女及新生兒應盡量避免使用。3 .腎功能不全者應慎重給藥，并適當減量應用。4 .本品應盡量短期使用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】1 .孕婦用藥應權衡利弊。2 .哺乳期婦女和懷孕末期的婦女，有用藥必要時，應考慮乳汁對受乳兒童及胎兒的影響?！緝和盟帯恳蝾愃苹衔锫让顾乜梢?quot;灰嬰綜合

5、癥",因此兒童最好不要用此藥。一【老年用藥】由于該藥由腎臟排除，一老年患者往往腎功能低下，一會出現(xiàn)血藥濃度持續(xù)較高現(xiàn)象,一因此有時會出現(xiàn)嚴重的血液障礙情況，此類患者不宜用藥。【藥物相互作用】1 .與堿性藥物配合使用有時會出現(xiàn)結晶現(xiàn)象，盡量避免合用。2 .不能和碳酸鉀、氫化考的松鈉琥珀酸鹽和羥孕管二酮琥珀酸酯合用。藥效學本品為新型酰胺類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。甲碉霉素對下列細菌具殺菌作用：流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸

6、埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯霉素耐藥：銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、口引喋陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。國內(nèi)MIC測定結果：臨床試驗中共分離到215株病原菌，其中存活211株。通過對存活菌株MIC測定，結果顯示甲碉霉素對本臨床研究中分離出的病原菌有良好的抗菌活性。其中對肺炎鏈球菌的MIC90為1.0。對革蘭氏陰性桿菌也有較強的抗菌活性，其中對流感嗜血桿菌的MIC90為0.5,陰溝腸桿菌、卡他莫拉菌的MIC90為2.0,大腸桿菌、奇異變形桿菌的MIC90分別為2.0、4.0。甲碉霉

7、素的抗菌作用機制是它能影響和抑制致病菌的生理代謝過程，通過與細菌體內(nèi)核糖體50s亞基的結合，抑制肽?；D(zhuǎn)移酶和肽鏈的延長，能特異地阻止mRNA與核糖體結合，阻斷細菌蛋白質(zhì)的合成，故此類抗生素與臨床常用的其它類抗生素無交叉耐藥性，且具有較寬的抗菌譜。甲碉霉素甘氨酸酯（TAP-G）為甲碉霉素的注射劑，其在體內(nèi)能迅速水解釋放出甲碉霉素而發(fā)揮抗菌活性。_【藥代動力學】一據(jù)國外文獻報道：吸收：甲碉霉素無論是口服或是注射給藥后均能迅速而完全的吸收，高峰血藥濃度在口服后2小時，肌肉注射后一小時內(nèi)達到。正常人口服，肌注及靜注500mg后的高峰血藥濃度分別為4.7和9g/ml以上，以后緩慢下降，肌注半衰期為小1.5小時，靜注約35分鐘。每6-8小時給藥一次體內(nèi)無明顯積蓄現(xiàn)象。分布：血清蛋白結合率為10%-20%,全身給藥后可迅速分布到全身各組織中，以腎、脾、肝、肺等中的含量較多，在腎和肝中的含量比同劑量的氯霉素約高3-4倍，在腦組織中也可達一定濃度。分布實驗的研究結果顯示，甲碉霉素在腎及肝中的濃度高于血漿，而腦中的濃度可能忽略。代謝和排泄：甲碉霉素以原形經(jīng)腎排泄，由腎小球濾過，部分則由腎小管分泌；本品也可以原形自膽汁排出，由于甲碉霉素存在肝腸循環(huán)，故膽