注射用亞葉酸鈣說明書

1、注射用亞葉酸鈣【藥品名稱】通用名：注射用亞葉酸鈣商品名:英文名：CalciumFolinateforInjection漢語拼音：ZhusheyongYayesuangai5-甲基-5, 6, 7, 8-四氫蝶酰-L-本品主要成份及其化學名稱為：亞葉酸鈣。化學名稱為:單谷氨酸鈣鹽其結(jié)構(gòu)式為:H2NXXNX/NXCa2+N八NO1CHO5H2O分子式為：C20H21CaN7O7,5H2O分子量：【性狀】本品為黃色的疏松塊狀物或粉末。【適應(yīng)癥】主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶吟、乙胺嚅噬或甲氧葦噬等）的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨蝶吟過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。當口服葉酸療效不佳時，也用于

2、口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應(yīng)用亞葉酸鈣作為結(jié)腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿喀呢聯(lián)合應(yīng)用，可延長存活期?！居梅ㄓ昧俊恳?guī)定的劑量和給藥時間均應(yīng)嚴格遵守，不得隨意改變。補加劑量或停藥必須經(jīng)負責醫(yī)師同意。肌內(nèi)注射作為甲氨蝶吟的“解救”療法，本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測定。一般采用劑量按體表面積為915mg/m2,每68小時一次，持續(xù)2日，直至甲氨蝶吟血清濃度在5X108mol/L以下。作為乙胺喀噬或甲氧葦呢等的解毒劑，每次劑量肌注915mg,視中毒情況而定。用于貧血，每日肌注1mg。靜脈注射作為結(jié)腸-直腸癌的輔助治療，與氟尿喀呢聯(lián)合應(yīng)

3、用；本品靜脈注射200mg/m2,注射時間不少于3分鐘，接著用氟尿口密噬300400mg/m2靜脈注射，每日一次，連續(xù)5日為一療程，根據(jù)毒性反應(yīng)，每隔45周可重復(fù)一次，以延長存活期。小兒劑量可酌情參照成人用量?！静涣挤磻?yīng)】很少見，偶見皮疹。尋麻疹或哮喘等過敏反應(yīng)。【禁忌癥】【注意事項】1 .初次使用本品，應(yīng)在有經(jīng)驗醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。2 .本品不宜與葉酸拮抗劑（如甲氨蝶吟）同時使用，以免影響后者的治療作用。應(yīng)于大劑量使用甲氨蝶吟24-48小時后應(yīng)用本品。3.當患者有下列情況者，本品應(yīng)慎用于甲氨蝶吟的&ldquo；解毒&rdquo；治療；酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃腸道梗

4、阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶吟毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病情急需者，本品劑量要加大。3 .當患者有下列情況者，本品應(yīng)謹慎用于甲氨蝶吟的“解救”治療：酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶吟毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病情急需者，本品劑量要加大。4 .接受大劑量甲氨蝶吟而用本品“解救”者應(yīng)進行下列各種實驗室監(jiān)察：治療前觀察肌肝廓清試驗；甲氨蝶吟大劑量后每1224小時測定血漿或血清甲氨蝶吟濃度，以調(diào)整本品劑量和應(yīng)用時間；當甲氨蝶吟濃度低于5X108mol/L時，可以停止實驗室監(jiān)察；甲氨蝶吟治療前及以后每24小時測定血清肌

5、酎量，用藥后24小時肌酎量大于治療前50%,指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；甲氨蝶吟用藥前和用藥后每6小時應(yīng)監(jiān)測尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當天及注射后2日（每日補液量在3000ml/m2）以防腎功能不全；本品不宜與甲氨蝶吟同時用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶吟后2448小時再啟用本品，劑量應(yīng)要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶吟濃度。5 .本品應(yīng)避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應(yīng)用。6 .當藥品性狀發(fā)生改變時：如瓶內(nèi)有異物、顏色改變請勿使用?！舅幚矶纠怼勘酒肥侨~酸還原型的甲酰化衍生物，系葉酸在體內(nèi)的活化形式（參見“葉酸”）。甲氨蝶吟等葉酸拮抗

6、劑的作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉(zhuǎn)化。本品可直接提供葉酸在體內(nèi)的活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內(nèi)的毒性反應(yīng)，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質(zhì)合成。本品可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，通過相互間競爭作用，并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應(yīng)，但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無影響?！舅幋鷦恿W】本品肌注血清峰值需小時土小時。血清還原葉酸T1/2，靜注、肌注后為小時。無論何種途徑進入，藥物作用持續(xù)36小時。經(jīng)肝和腸黏膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸，80%90%經(jīng)腎排出，小量5%8%隨糞便排泄?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】不應(yīng)在妊娠期使用。是否經(jīng)人乳汁分泌，哺乳期婦女慎用?！緝和盟帯糠每拱d癇藥兒童應(yīng)慎用?！纠夏昊颊哂盟帯可胁幻鞔_【藥物相互作用】本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲痼作用?！舅幬镞^量】葉酸是種水溶性維生素，在體內(nèi)葉酸