藥物化學(xué)第二套

1、一：選擇題1. 關(guān)于青霉素V，下列哪項(xiàng)是正確的（C）A. 可以口服 B. 在酸性溶液中比青霉素穩(wěn)定 C. 臨床上常用其鈉鹽 D. 是青霉素 G的天然同源物2. 地西泮經(jīng)肝臟代謝，1位脫甲基，3位羥基化，生成的活性代謝產(chǎn)物已經(jīng)開 發(fā)成藥物的稱為（D） A. 去甲西泮 B. 替馬西泮 C. 勞拉西泮 D. 奧沙西泮 3. 氯丙嗪在空氣或日光下放置漸變?yōu)榧t色，分子中不穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)部分為（D）A. 羥基 B. 哌嗪環(huán) C. 側(cè)鏈部分 D. 吩噻嗪環(huán)4. 嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥均具有鎮(zhèn)痛活性，是因?yàn)椋―） A. 具有相似的疏水性 B. 具有相似的化學(xué)結(jié)構(gòu) C. 具有相似的構(gòu)型 D. 具有相似的藥效構(gòu)象 5. 在

2、胃中水解的主要為4,5位開環(huán)，到腸道內(nèi)又閉環(huán)成原藥的是（C） A. 馬普替林 B. 丁螺環(huán)酮 C. 硝西泮 D. 氯普噻噸 6.抗癲癇藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型包括（B）A. 環(huán)狀酰脲類、吩噻嗪類、苯二氮氏類、二苯并氮氏類、脂肪酸類B. 環(huán)狀酰脲類、酰亞胺類、苯二氮氏類、二苯并氮氏類、脂肪酸類C. 環(huán)狀酰脲類、酰亞胺類、苯二氮氏類、氨基甲酸酯類、脂肪酸類D. 環(huán)狀酰脲類、咪唑并吡啶類、苯二氮氏類、二苯并氮氏類、脂肪酸類7.具有較好抗精神病作用而較少長生錐體外系毒副作用的選擇性多巴胺神經(jīng)抑制劑為CA、羅沙丁B、匹莫齊特C、氯氮平D、泰爾登E、多塞平8.嗎啡易氧化變色是由于結(jié)構(gòu)中含有以下哪種基因AA酚羥類

3、B醇羥基C雙鍵D醚鍵E哌啶環(huán)9.合成鎮(zhèn)痛藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為哪幾類BA哌啶類、氨基酮類、嗎啡喃類、奔馬楠類和嗎啡類B哌啶類、氨基酮類、嗎啡喃類、奔馬楠類和其他類C嗎啡類、哌啶類、氨基酮類、嗎啡喃類和其他類D嗎啡類、哌啶類、氨基酮類、苯嗎喃和其他類10.鹽酸普魯卡因是通過對(duì)下面那個(gè)天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行簡化而得的 （ C ）A.奎寧 B.青蒿素 C.可卡因 D.阿托品 11.卡巴膽堿是哪種類型擬膽堿藥 （ C ） A. M受體激動(dòng)劑 B.膽堿乙?；?C.完全擬膽堿藥 D.受體激動(dòng)劑 12.膽堿能M受體激動(dòng)劑季銨部分上的取代基最好是什么原子或基因 （ A ） A. 甲基 B.乙基 C.苯環(huán) D.氯甲

4、基 13.阿托品的結(jié)構(gòu)有哪兩部分組成 （D ）A. 哌啶環(huán)和苯乙基 B.莨菪堿和托品烷 C.莨菪醇和苯丙酸 D.莨菪醇和托品酸14.屬于氨基醚類H1受體拮抗劑的藥物是 （ B )A. 鹽酸賽庚啶 B.富馬酸酮替芬 C.鹽酸苯海拉明 D.馬來酸氯苯那敏 15.屬于H2受體拮抗劑的藥物 （ A )A. 鹽酸雷尼替丁 B.奧美拉唑 C.咪唑斯汀 D.苯氧拉明 16.下列藥物中，那個(gè)不屬于腎上腺素能受體阻斷劑 （ D ）A普萘洛爾 B那多洛爾 C艾司洛爾 D特拉唑嗪17.磺胺類藥物的活性必需基因是 （ D ）A.偶氮基因 B.4-位氨基 C.N-雜環(huán)基 D.對(duì)氨基苯磺酰胺18.下列抗病毒藥物屬于阿昔洛

5、韋的前體藥物的是 （ A ）A.伐昔洛韋 B.更昔洛韋 C.利巴韋林 D.金剛烷胺 E.齊多夫定 19.化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物為 （ B ）A. 苯唑西林 B.阿莫西林 C.氨芐西林 D.青霉素 E.哌拉西林20.下列藥物中那個(gè)是-內(nèi)酰胺酶抑制劑 （ D ）A.亞胺培南 B.阿米卡星 C.氨曲南 D.卡拉維酸二：填空題1. 鎮(zhèn)靜催眠藥最常見的結(jié)構(gòu)類型為_和_-2. 抗癲病藥物巴比妥屬于巴比妥類結(jié)構(gòu)：而笨妥因?qū)儆赺類結(jié)構(gòu)：卡馬西平屬于_類結(jié)構(gòu)；。3. 比妥類藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其作用強(qiáng)度、快慢、長短主要與_、_和_-有關(guān)。4. 苯并二氮氏鎮(zhèn)靜催眠藥七位引入吸電子基活性_，二位羰基氧若用兩個(gè)氫原

6、子或一個(gè)硫原子取代活性_；四五位雙鍵飽和活性_；在一二位或四五位并入雜環(huán)活性_-五位苯基以其他集團(tuán)代替活性_，五苯基上的二位引入吸電子集團(tuán)活性_.5. 利多卡因比普魯卡因穩(wěn)定，不易水解是由于_和_。6. 目前臨床應(yīng)用的H1 受體拮抗劑，按化學(xué)結(jié)構(gòu)可大致分為六大類： 、 、 、 、 、 等。7. 吩噻嗪類抗精神病藥物中2位具有 性能時(shí)，活性增強(qiáng);母核與氨基側(cè) 鏈相隔 個(gè)碳原子是基本結(jié)構(gòu)特征。8. 主要用于治療癲癇大發(fā)作的藥物是 ，用于小發(fā)作的是 ，光 譜抗癲癇藥物是 。9. 頭孢類藥物的3位改造有 的作用，第四代頭孢類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是 。10. 喹諾酮類第三代藥物的6位通常是 ，第7位是 時(shí)有較廣的 抗菌譜，1位N原子取代基為 時(shí)有較強(qiáng)活性。三：簡答：1. H1受體拮抗劑按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分為哪4類，各自的基本結(jié)構(gòu)骨架是什么？2.天然青霉素有何缺點(diǎn)，半合成青霉素的目的是什么？舉例說明各類合成青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。3.寫出喹諾酮藥物的結(jié)構(gòu)通式，并簡述其構(gòu)效關(guān)系。4.何為代謝拮抗原理？5.什么是前藥？四：論述：1. 說明通過可卡因結(jié)構(gòu)改造成普魯