解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥

1、第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥一、單項選擇題1.下列藥物中哪個藥物不溶于NaHCO3溶液中（ ）A.布洛芬 B.阿斯匹林 C.雙氯芬酸D.萘普生 E.萘丁美酮2.下列環(huán)氧酶抑制劑，哪個對胃腸道的副作用較?。?）A.布洛芬 B.雙氯芬酸 C.塞利西布D.萘普生 E.酮洛芬3.下列非甾體抗炎藥物中，哪個藥物的代謝物用做抗炎藥（ ）A.布洛芬 B.雙氯芬酸 C.塞利西布D.萘普生 E.保泰松4.下列非甾體抗炎藥物中哪個體外無活性（ ）A.萘普酮 B.雙氯芬酸 C.塞利西布D.萘普生 E.阿斯匹林5.臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體（ ） A.左旋體 B.右旋體 C.內(nèi)消旋體D.外消旋體 E.30%的

2、左旋體和70%的右旋體混合物6.設(shè)計吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于（ ）A.組胺 B.5-羥色胺 C.慢反應(yīng)物質(zhì)D.賴氨酸 E.組胺酸7.芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是（ ）A.中樞興奮 B.抗癲癇 C.降血脂D.抗病毒 E.消炎鎮(zhèn)痛8.下列哪種性質(zhì)與布洛芬符合（ ）A.在酸性或堿性條件下均易水解 B.具有旋光性C.可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中 D.易溶于水，味微苦E.在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變黃至深棕色9.對乙酰氨基酚的哪一個代謝物可導(dǎo)致肝壞死（ ）A.葡萄糖醛酸結(jié)合物 B.硫酸酯結(jié)合物 C.氮氧化物D.N-乙酰基亞胺醌 E.谷胱甘肽結(jié)構(gòu)物10.下列哪一個說法是正確的（ ）A.阿斯匹林的

3、胃腸道反應(yīng)主要是酸性基團(tuán)造成的B.制成阿斯匹林的酯類前藥能基本胃腸道的副反應(yīng)C.阿斯匹林主要抑制COX-1D.COX-2抑制劑能避免胃腸道副反應(yīng)E.COX-2在炎癥細(xì)胞的活性很低11下列哪個藥物不溶于是NaHCO3溶液（ ）A布洛芬 B對乙酰氨基酚 C雙氯芬酸D萘普生 E酮洛芬12具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物（ ）A阿斯匹林 B安乃近 C吲哚美辛D對乙酰氨基酚 E貝諾酯13下列非甾體抗炎藥物中哪個藥物具有1，2-苯并噻嗪的結(jié)構(gòu)（ ）A吡羅昔康 B吲哚美辛 C羥布宗D芬布芬 E非諾洛芬14下面列舉的藥物中哪個藥物可溶于水（ ）A吲哚美辛 B吡羅昔康 C安乃近D布洛芬 E羥布宗15下列哪個藥物有酸性，但

4、化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含羧基的是（ ）A阿斯匹林 B吡羅昔康 C布洛芬D吲哚美辛 E雙氯芬酸16化學(xué)結(jié)構(gòu)如下列的藥物與下面哪個藥物的作用相似（ ）A苯巴比妥 B腎上腺素 C布洛芬D依他尼酸 E苯海拉明17下列哪個藥物具有解熱、消炎、鎮(zhèn)痛作用（ ）A依他尼酸 B對氨基水楊酸 C抗壞血酸D克拉維酸 E雙氯芬酸鈉18下列哪個藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎抗風(fēng)濕作用（ ）A安乃近 B阿斯匹林 C對乙酰氨基酚D萘普生 E吡羅昔康19下列哪個藥物具有手性碳原子，臨床上用S-（）-異構(gòu)體（ ）A安乃近 B吡羅昔康 C萘普生D羥布宗E雙氯芬酸鈉20非甾體抗炎藥物作用（ ）Ab-內(nèi)酰胺酶抑制劑 B花生四烯酸環(huán)氧化酶

5、抑制劑C二氫葉酸還原酶抑制劑 DD-丙氨酸多肽轉(zhuǎn)移酶抑制劑E磷酸二酯酶抑制劑21芳基烷酸類藥物如布洛芬在臨床上的作用是（ ）A中樞興奮 B利尿 C降壓D消炎、鎮(zhèn)痛、解熱 E抗病毒22下列哪個藥物屬于3，5-吡唑烷二酮類（ ）A安乃近 B羥布宗 C吡羅昔康D甲芬那酸 E雙氯芬酸鈉23中國藥典中采用下列哪種方法檢查阿司匹林中游離的水楊酸（ ）A與三氯化鐵反應(yīng)呈紫堇色 B檢查水溶液的酸性C檢查NaCO3中的不溶物 D是否有醋酸味E與乙醇在濃硫酸存在下生成具有香味的化合物24雙氯芬酸的化學(xué)名為（ ）A4-羥基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物B2-（2，6

6、-二氯苯基）氨基苯乙酸C -甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸D2-甲基-1-（4-氯苯甲?；?- 5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸EN-(4-羥基苯基)乙酰胺二、配比選擇【15】A. B. C. D. E. 1.阿斯匹林（ ）2.吡羅昔康（ ）3.甲芬那酸（ ）4.對乙酰氨基酚（ ）5.羥布宗（ ）【610】 A.4-丁基-1-（4-羥基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮B.2-（2，3-二甲基苯基）氨基苯甲酸C.2-甲基-1-（4-氯苯甲?；?- 5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸D.4-羥基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物E.4-5-（4

7、-甲基苯基）-3-三氟甲基-1H-吡咯-1-基苯磺酰胺6.甲芬那酸的化學(xué)名（ ）7.羥布宗的化學(xué)名（ ）8.吡羅昔康的化學(xué)名（ ）9.吲哚美辛的化學(xué)名（ ）10.塞利西布的化學(xué)名（ ）【1115】A. B. C. D. E. 11.Ibuprofen（ ）12.Naproxen（ ）13.Diclofenac Sodium（ ）14.Piroxicam（ ）15.Celebrex（ ）三、多項選擇題1.下列藥物中屬于COX-2酶選擇性抑制劑的藥物有（ ）A. B. C. D. E. 2.在下列水楊酸衍生物中哪些是水溶性的？（ ）A. B. C. D. E. 四、問答題1簡述甲芬那酸、布洛芬、萘

8、普生的合成2為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體？3根椐環(huán)氧酶的結(jié)構(gòu)特點，如何能更好地設(shè)計出理想的非甾體抗炎藥物？4為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰而保留了對乙酰氨基酚？5從現(xiàn)代科學(xué)的角度分析將阿斯匹林制成鈣鹽，是否能降低胃腸道的副作用？6從雙氯芬酸鈉合成工藝的研究結(jié)果分析藥物的合成工藝的進(jìn)展應(yīng)向哪個方向發(fā)展？7從保泰松的代謝過程的研究中，說明如何從藥物代謝過程發(fā)現(xiàn)新藥？五、案例學(xué)習(xí)1張某是一名59歲的郵政局職員，在你的藥房買了Maalox（氫氧化鋁和氫氧化鎂的混合物），以治療由于工作壓力引起的胃痛。這位健談的人告訴你，他從雜志中已經(jīng)得知有關(guān)阿斯匹林在抑制人們“中風(fēng)和心臟病發(fā)作”方面的優(yōu)點。他認(rèn)為他

9、的老板將會造成他患有中風(fēng)或心臟病，但他由于胃腸道的痛苦，而不能服用阿斯匹林。因此，“出于所有解熱鎮(zhèn)痛藥都相似”的道理，他一直在服用對乙酰氨基酚。（1）阿斯匹林降低心血管疾病危險的作用機制是什么？（2）阿斯匹林的哪個（些）官能團(tuán)對這種作用機制起著關(guān)鍵性作用？（3）你給這位病人的建議是什么？2沙某是一名你所在地的的商業(yè)管理大學(xué)系的體育愛好者，患有網(wǎng)球手肘疼痛癥。自行服用了在藥房購買的對乙酰氨基酚數(shù)周。由于無效，他去看了醫(yī)生，這位醫(yī)生請你給出適當(dāng)?shù)姆晴摅w抗炎藥（NSAID）。沙某抱怨他繁忙的日程表約藥物治療會帶來困難。他目前使用華法令鉀來控制血栓栓塞的病癥，雖然他說采取這種藥物治療是完全遵守處方，但他承認(rèn)服用OTC藥物的效果已不再理想。這里有幾個已知的NSAID的結(jié)構(gòu)。下面哪個答案是這種臨床情況下合理的治療方案？A解釋了從醫(yī)院買到的乙酰氨基酚與從你的藥房買到的此種藥物是生物不等效。推薦病菌人從你的藥店購買乙酰氨基酚，但需等幾個星期才能到貨。B在考慮非諾洛芬和舒林酸的結(jié)構(gòu)過后，推薦藥費更低，但可以產(chǎn)生相同的效果的阿斯匹林，而不是使用價格高的NSAID藥物方案。