注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉

1、核準(zhǔn)日期：2010年3月24日 尤米樂(lè)®注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉說(shuō)明書請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用在穿刺使用過(guò)程中如發(fā)現(xiàn)落屑請(qǐng)勿使用【藥品名稱】通用名稱：注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉英文名稱：Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Jiaponilong Huposuanna【成 份】甲潑尼龍琥珀酸鈉化學(xué)名稱：11，17，21-三羥基 -6- 甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-琥珀酸鈉?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C26H33O8Na分子量：496.53輔 料：碳酸氫鈉、磷酸二氫鈉（一水合物）

2、、磷酸氫二鈉【性 狀】 本品為白色或類白色的疏松塊狀物?！具m應(yīng)癥】 除非用于某些內(nèi)分泌疾病的替代治療，糖皮質(zhì)激素僅僅是一種對(duì)癥治療的藥物?？寡字委煟?風(fēng)濕性疾?。鹤鳛槎唐谑褂玫妮o助藥物（幫助患者渡過(guò)急性期或危重期），用于：創(chuàng)傷后骨關(guān)節(jié)炎；骨關(guān)節(jié)炎引發(fā)的滑膜炎；類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，包括幼年型類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（個(gè)別患者可能需要低劑量維持治療）；急性或亞急性滑囊炎；上踝炎；急性非特異性踺鞘炎；急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎；銀屑病關(guān)節(jié)炎；強(qiáng)直性脊柱炎。-膠原疾?。庖邚?fù)合物疾病）用于下列疾病危重期或維持治療：系統(tǒng)性紅斑狼瘡（和狼瘡性腎炎）；急性風(fēng)濕性心肌炎；全身性皮肌炎（多發(fā)性肌炎）；結(jié)節(jié)性多動(dòng)脈炎；古德帕斯徹綜合征（

3、Goodpastures Syndrome）。-皮膚疾病天皰瘡；嚴(yán)重的多形紅斑（Stevens-Johnson 綜合征）；剝脫性皮炎；大皰皰疹性皮炎；嚴(yán)重的脂溢性皮炎；嚴(yán)重的銀屑??；蕈樣真菌??；蕁麻疹。-過(guò)敏狀態(tài)：用于控制如下以常規(guī)療法難以處理的嚴(yán)重的或造成機(jī)能損傷的過(guò)敏性疾?。恢夤芟?；接觸性皮炎；異位性皮炎；血清病；季節(jié)性或全年性過(guò)敏性鼻炎；藥物過(guò)敏反應(yīng)；蕁麻疹樣輸血反應(yīng)；急性非感染性喉頭水腫（腎上腺素為首選藥物）。-眼部疾?。簢?yán)重的眼部急慢性過(guò)敏和炎癥，例如：眼部帶狀皰疹；虹膜炎、虹膜睫狀體炎；脈絡(luò)膜視網(wǎng)膜炎；擴(kuò)散型后房色素層炎和脈絡(luò)膜炎；視神經(jīng)炎；交感性眼炎。-胃腸道疾病：幫助患者渡

4、過(guò)以下疾病的危重期；潰瘍性結(jié)腸炎（全身治療）；局限性回腸炎（全身治療）。-呼吸道疾?。悍尾咳饬霾。烩斨卸?；與適當(dāng)?shù)目菇Y(jié)核化療法合用于暴發(fā)性或擴(kuò)散型肺結(jié)核；其它方法不能控制的呂弗勒氏綜合癥（Lofflers Syndrome）；吸入性肺炎。-水腫狀態(tài)：用于無(wú)尿毒癥的自發(fā)性或狼瘡性腎病綜合征的利尿及緩解蛋白尿。免疫抑制治療-器官移植。治療血液疾病及腫瘤：-血液疾?。韩@得性（自身免疫性）溶血性貧血；成人自發(fā)性血小板減少性紫癜（僅允許靜脈注射，禁忌肌內(nèi)注射）；成人繼發(fā)性血小板減少；成紅細(xì)胞減少（紅細(xì)胞性貧血）；先天性（紅細(xì)胞）再生不良性貧血。-腫瘤：用于下列疾病的姑息治療；成人白血病和淋巴瘤；兒童急性

5、白血病。治療休克：繼發(fā)于腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全的休克，或因可能存在腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全而使休克對(duì)常規(guī)治療無(wú)反應(yīng)（氫化可的松為常用藥；若不希望有鹽皮質(zhì)激素活性，可使用甲潑尼龍）。對(duì)常規(guī)治療無(wú)反應(yīng)的失血性、創(chuàng)傷性及手術(shù)性休克。盡管沒(méi)有完善的（雙盲對(duì)照）臨床研究，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的資料顯示Solu-MedrolTM甲潑尼龍可能對(duì)常規(guī)療法（例如：補(bǔ)液）無(wú)效的休克有效。同時(shí)請(qǐng)參見(jiàn)注意事項(xiàng)中的“感染性休克”部分。-神經(jīng)系統(tǒng)：由原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性腫瘤、和/或手術(shù)及放療引起的腦水腫；創(chuàng)傷性腦水腫，多發(fā)性硬化癥急性危重期；急性脊髓損傷。治療應(yīng)在創(chuàng)傷后8小時(shí)內(nèi)開(kāi)始。-與適當(dāng)?shù)目菇Y(jié)核化療法合用，用于伴有蛛網(wǎng)膜下腔阻塞或趨于阻塞的結(jié)

6、核性腦膜炎。-累及神經(jīng)或心肌的旋毛蟲(chóng)病。-預(yù)防癌癥化療引起的惡心、嘔吐。內(nèi)分泌失調(diào)：原發(fā)性或繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全；急性腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全；以上疾病氫化可的松或可的松為首選藥物，如有需要，合成的糖皮質(zhì)激素可與鹽皮質(zhì)激素合用。已知患有或可能患有腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全的患者，在手術(shù)前和發(fā)生嚴(yán)重創(chuàng)傷或疾病時(shí)給藥尚不明確。先天性腎上腺增生；非化膿性甲狀腺炎；癌癥引起的高鈣血癥?！疽?guī) 格】40mg（以甲潑尼龍計(jì)）【用法用量】作為對(duì)生命構(gòu)成威脅的情況的輔助藥物時(shí)：推薦劑量為30mg/kg體重， 應(yīng)至少30分鐘作靜脈注射。根據(jù)臨床需要，此劑量可在醫(yī)院內(nèi)于48小時(shí)內(nèi)每隔 46 小時(shí)重復(fù)一次（參閱注意事項(xiàng)）。沖擊

7、療法：用于疾病嚴(yán)重惡化和/或?qū)ΤＲ?guī)治療（如：非甾體類藥，金鹽及青霉胺）無(wú)反應(yīng)的疾病。建議方案：-類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：1g/天，靜脈注射，用1、2、3或4日；或1g/月，靜脈注射，用6個(gè)月。因大劑量皮質(zhì)類固醇能引起心律失常，因此僅限在醫(yī)院內(nèi)使用本治療方法，以便及時(shí)作心電圖及除顫。每次應(yīng)至少用30分鐘給藥，如果治療后一周內(nèi)病情無(wú)好轉(zhuǎn)， 或因病情需要，本治療方案可重復(fù)。預(yù)防腫瘤化療引起的惡心及嘔吐；建議方案：-關(guān)于化療引起的輕至中度致吐：在化療前1小時(shí)、化療開(kāi)始及化療結(jié)束后，以至少5分鐘靜脈注射Solu-MedrolTM250mg。在給予首劑Solu-MedrolTM時(shí)，可同時(shí)給予氯化酚噻嗪以增強(qiáng)效果。

8、-關(guān)于化療引起的重度致吐：化療前1小時(shí)，以至少5分鐘靜脈給予250mg Solu-MedrolTM，同時(shí)給予適量的滅吐靈或丁酰苯類藥物，隨后在化療開(kāi)始時(shí)及結(jié)束時(shí)分別靜脈注射250mg Solu-MedrolTM。急性脊髓損傷：治療應(yīng)在損傷后8小時(shí)內(nèi)開(kāi)始。初始劑量為每公斤體重30mg甲潑尼龍，在持續(xù)的醫(yī)療監(jiān)護(hù)下，以15分鐘靜脈注射。僅此適應(yīng)癥能以此速度進(jìn)行大劑量注射，并且要在心電監(jiān)護(hù)并能提供除顫器的情況下進(jìn)行。短時(shí)間內(nèi)靜脈注射大劑量甲潑尼龍（以少于10分鐘的時(shí)間給予大于500mg的甲潑尼龍）可能引起心律失常、循環(huán)性虛脫及心臟停搏。大劑量注射后暫停45分鐘，隨后以每小時(shí)5.4mg/kg體重的速度持

9、續(xù)靜脈滴注23小時(shí)。應(yīng)選擇與大劑量注射不同的注射部位安置輸液泵。其它適應(yīng)癥的初始劑量從10mg到500mg不等，以臨床疾病而變化。大劑量甲潑尼龍可用于短期內(nèi)控制某些急性重癥疾病，如：支氣管哮喘、血清病、蕁麻疹樣輸血反應(yīng)及多發(fā)性硬化癥急性惡化期。小于等于250mg的初始劑量應(yīng)至少用5分鐘靜脈注射；大于250mg的初始劑量應(yīng)至少用30分鐘靜脈注射。根據(jù)患者的反應(yīng)及臨床需要，間隔一段時(shí)間后可靜脈注射或肌內(nèi)注射下一劑量。皮質(zhì)類固醇只可輔助，不可替代常規(guī)療法。嬰兒和兒童可減量，但不僅僅是依據(jù)年齡和體格的大小，而更應(yīng)考慮疾病的嚴(yán)重程度及患者的反應(yīng)。每24小時(shí)的總量不應(yīng)少于0.5mg/kg。用藥數(shù)天后，必須

10、逐步遞減用藥劑量或逐步停藥。如果慢性疾病自發(fā)緩解，應(yīng)停止治療。長(zhǎng)期治療的患者應(yīng)定期作常規(guī)實(shí)驗(yàn)室檢查，如：尿常規(guī)，飯后2小時(shí)血糖，血壓和體重，胸部X線檢查。有潰瘍史或明顯消化不良的患者應(yīng)作上消化道X線檢查，中斷長(zhǎng)期治療的患者也需要作醫(yī)療監(jiān)護(hù)。 甲潑尼龍琥珀酸鈉溶液可靜脈注射或肌內(nèi)注射給藥，或靜脈滴注給藥，緊急情況的治療應(yīng)使用靜脈注射。靜脈注射（肌內(nèi)注射）時(shí)，按指導(dǎo)方法配制溶液。制備輸注溶液首先按指示制備溶液，起始治療方法可能是用至少5分鐘（劑量小于或等于250mg）或至少30分鐘（劑量大于250mg）靜脈注射甲潑尼龍；下一劑量可能減少并用同樣方法給藥。如果需要，該藥可稀釋后給藥，方法為將已溶解的

11、藥品與5%葡萄糖水溶液、生理鹽水或0.45%氯化鈉的混合液混合。配制后的溶液在48小時(shí)內(nèi)物理和化學(xué)性質(zhì)保持穩(wěn)定。【不良反應(yīng)】可能會(huì)觀察到全身性副反應(yīng)。 盡管在短期時(shí)很少出現(xiàn)，但仍應(yīng)仔細(xì)隨訪，這是類固醇治療的隨訪工作的一部分，并不針對(duì)某一藥物。糖皮質(zhì)激素（如甲潑尼龍）可能的不良反應(yīng)為：體液與電解質(zhì)紊亂：相當(dāng)于可的松和氫化可的松，合成的衍生物（如甲潑尼龍）較少發(fā)生鹽皮質(zhì)激素作用。限鈉、補(bǔ)鉀的飲食可能是必要的。所有皮質(zhì)類固醇都會(huì)增加鈣離子的喪失。鈉潴留；體液潴留；某些敏感患者的充血性心力衰竭；鉀離子喪失；低鉀性堿中毒；高血壓。肌肉骨骼系統(tǒng)：肌無(wú)力；類固醇性肌病；骨質(zhì)疏松；壓迫性脊椎骨折；無(wú)菌性壞死；

12、病理性骨折；胃腸道：可能發(fā)生穿孔或出血的消化道潰瘍；消化道出血；胰腺炎；食管炎；腸穿孔；已觀察到與臨床癥狀無(wú)關(guān)的SGOT，SGPT和AP暫時(shí)升高的想象皮膚?。悍恋K傷口愈合；皮膚薄脆；瘀點(diǎn)和瘀斑；反復(fù)局部皮下注射可能引起局部皮膚萎縮。神經(jīng)?。猴B內(nèi)壓升高；假性腦腫瘤；癲癇發(fā)作；服用皮質(zhì)類固醇可能出現(xiàn)下列精神紊亂的癥狀：欣快感、失眠、情緒變化、個(gè)性改變及重度抑郁直至明顯的精神病表現(xiàn)眩暈；內(nèi)分泌：月經(jīng)失調(diào)；出現(xiàn)柯興氏體態(tài)；抑制兒童生長(zhǎng)；抑制垂體-腎上腺皮質(zhì)軸；糖耐量降低；引發(fā)潛在的糖尿?。辉黾犹悄虿』颊邔?duì)胰島素和口服降糖藥的需求。眼長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素可能引起后房囊下白內(nèi)障、青光眼（可能累及視神經(jīng)），并

13、增加眼部繼發(fā)性真菌或病毒感染的機(jī)會(huì)。為防止角膜穿孔，糖皮質(zhì)激素應(yīng)慎用于眼部單純皰疹患者；眼內(nèi)壓增高；眼球突出。代謝：因蛋白質(zhì)分解造成的負(fù)氮平衡。免疫系統(tǒng)：掩蓋感染；潛在感染發(fā)作；機(jī)會(huì)性感染；過(guò)敏反應(yīng)；可能抑制皮試反應(yīng)。以下不良反應(yīng)與胃腸道外給予皮質(zhì)類固醇激素有關(guān)：過(guò)敏反應(yīng)，伴有或不伴有循環(huán)性虛脫；心臟停搏；支氣管痙攣；低血壓或高血壓；心律不齊。據(jù)報(bào)道，短時(shí)間內(nèi)靜脈注射大劑量甲潑尼龍（10分鐘內(nèi)所給的量超過(guò)0.5g）會(huì)引起心律不齊和/或循環(huán)性虛脫和/或心臟停搏。也有報(bào)道大劑量甲潑尼龍會(huì)引起心動(dòng)過(guò)緩，但與給藥速度或滴注時(shí)間可能無(wú)關(guān)。另有報(bào)道大劑量糖皮質(zhì)激素會(huì)引起心動(dòng)過(guò)速?！窘伞咳硇悦咕腥?已

14、知對(duì)藥物成分過(guò)敏者;相對(duì)禁用：特殊危險(xiǎn)人群：對(duì)屬于下列特殊危險(xiǎn)人群的患者應(yīng)采取嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)并應(yīng)盡可能縮短療程（同時(shí)參見(jiàn)注意事項(xiàng)和不良反應(yīng)）；兒童；糖尿病患者；高血壓患者；有精神病史者；有明顯癥狀的某些感染性疾病，如結(jié)核病；或有明顯癥狀的某些病毒性疾病，如波及眼部的皰疹及帶狀皰疹。為避免相容性和穩(wěn)定性問(wèn)題，應(yīng)盡可能將甲潑尼龍琥珀酸鈉溶液與其它藥物分開(kāi)給藥?！咀⒁馐马?xiàng)】-特殊危險(xiǎn)人群：對(duì)屬于下列特殊危險(xiǎn)人群的患者應(yīng)采取嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)并應(yīng)盡可能縮短療程：-兒童：長(zhǎng)期每天服用分次給予糖皮質(zhì)激素會(huì)抑制兒童的生長(zhǎng)，這種治療方法只可用于非常危重的情況。-糖尿病患者：引發(fā)潛在的糖尿病或增加糖尿病患者對(duì)胰島素

15、和口服降糖藥的需求。-高血壓患者：使動(dòng)脈性高血壓病情惡化。-有精神病史者：已有的情緒不穩(wěn)和精神病傾向可能會(huì)因服用皮質(zhì)類固醇而加重。-因糖皮質(zhì)激素治療的并發(fā)癥與用藥的劑量和時(shí)間有關(guān)，對(duì)每個(gè)病例均需就劑量、療程及每日給藥還是隔日給藥做出風(fēng)險(xiǎn)/利益評(píng)價(jià)。-采用皮質(zhì)類固醇治療異常緊急狀況的患者，在緊急狀況發(fā)生前、發(fā)生時(shí)和發(fā)生后需加大速效皮質(zhì)類固醇的劑量。-皮質(zhì)類固醇可能會(huì)掩蓋感染的若干癥狀，治療期間亦可能發(fā)生新的感染。使用皮質(zhì)類固醇可能會(huì)減弱抵抗力而無(wú)法使感染局限。-一項(xiàng)為明確甲潑尼龍琥珀酸鈉對(duì)感染性休克的有效性所作的研究發(fā)現(xiàn)，參加研究時(shí)已有血清肌酐水平升高或激素治療開(kāi)始后有繼發(fā)感染的病人死亡率較高。

16、-甲潑尼龍琥珀酸鈉用于結(jié)核活動(dòng)期患者時(shí)，應(yīng)僅限于暴發(fā)性或擴(kuò)散性結(jié)核病，皮質(zhì)激素可與適當(dāng)?shù)目菇Y(jié)核病藥物聯(lián)用以控制病情，如皮質(zhì)類固醇用于結(jié)核病潛伏期或結(jié)核菌素試驗(yàn)陽(yáng)性的患者時(shí)，必須小心觀察以防病情復(fù)發(fā)。此類患者長(zhǎng)期服用皮質(zhì)類固醇期間應(yīng)接受化學(xué)預(yù)防治療。-由于極少數(shù)經(jīng)胃腸道外接受類固醇治療的患者發(fā)生過(guò)過(guò)敏反應(yīng)（如支氣管痙攣），因此在給藥前應(yīng)采取適當(dāng)?shù)念A(yù)防措施，特別對(duì)有藥物過(guò)敏史的患者。-逐量遞減用藥量可減少因用藥而產(chǎn)生的腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全現(xiàn)象。這種相對(duì)機(jī)能不全現(xiàn)象可在停藥后持續(xù)數(shù)月，因而在此期間一旦出現(xiàn)緊急情況應(yīng)恢復(fù)服藥；由于鹽皮質(zhì)激素的分泌也可能被抑制，應(yīng)同時(shí)補(bǔ)充鹽份和/或給與鹽皮質(zhì)激素。-甲狀腺

17、功能減退和肝硬化會(huì)增強(qiáng)皮質(zhì)類固醇的作用。-皮質(zhì)類固醇應(yīng)慎用于眼部單純皰疹患者，以免引起角膜穿孔。-糖皮質(zhì)激素應(yīng)慎用于非特異性潰瘍性結(jié)腸炎的患者。-應(yīng)注意觀察長(zhǎng)期接受類固醇激素治療的嬰兒及兒童的生長(zhǎng)發(fā)育情況。-某些制劑中含苯甲醇。據(jù)報(bào)道苯甲醇與致命的早產(chǎn)兒“喘息綜合癥”（以持續(xù)喘息為特征的呼吸紊亂）有關(guān)。-在解釋整套生物學(xué)檢查和數(shù)據(jù)時(shí)（如：皮試，甲狀腺素水平），應(yīng)將類固醇治療因素考慮在內(nèi)。-通常情況下應(yīng)盡量縮短療程（同時(shí)參閱用法用量）。長(zhǎng)期治療后停藥也應(yīng)在醫(yī)療監(jiān)護(hù)下進(jìn)行（逐量遞減，評(píng)估腎上腺皮質(zhì)功能）。腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全最重要的癥狀為無(wú)力、體位性低血壓及抑郁。-避免在三角肌注射，因?yàn)榇瞬课黄は挛?/p>

18、縮發(fā)病率高。-如用藥時(shí)發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)/不良事件應(yīng)告知醫(yī)生【孕婦及哺乳期婦女用藥】一些動(dòng)物試驗(yàn)表明，母親服用大劑量皮質(zhì)類固醇可能引起胎兒畸形。因未作過(guò)足夠的人類生殖研究，因而當(dāng)皮質(zhì)類固醇用于孕婦、哺乳婦女或準(zhǔn)備生育的婦女時(shí)，應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡其益處與它對(duì)母親和胚胎或胎兒的潛在威脅之間的關(guān)系。只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)，皮質(zhì)類固醇才可用于孕婦。如果在懷孕期間必須停用已長(zhǎng)期服用的皮質(zhì)類固醇（與其它長(zhǎng)期療法相同），停藥過(guò)程必須逐步進(jìn)行（同時(shí)參見(jiàn)“用法用量”）。然而某些疾病的治療（如腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全的替代治療）可能需要繼續(xù)，甚至增加劑量。因皮質(zhì)類固醇很容易透過(guò)胎盤，對(duì)懷孕期間用過(guò)大劑量皮質(zhì)類固醇的母親生育的嬰兒，應(yīng)仔細(xì)觀

19、察和評(píng)價(jià)是否有腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退的跡象。甲潑尼龍對(duì)分娩的影響還未知。皮質(zhì)類固醇隨乳汁分泌?！緝和盟帯繈雰汉蛢和蓽p量，但不僅僅是依據(jù)年齡和體積大小，而更應(yīng)考慮疾病的嚴(yán)重程度及患者的反應(yīng)。每24小時(shí)的總量不應(yīng)少于0.5mg/kg。【老年用藥】遵醫(yī)囑慎用?！舅幬锵嗷プ饔谩坑幸娴乃幬锵嗷プ饔茫?預(yù)防腫瘤化療引起的惡心和嘔吐；輕至中度致吐的化療方案；-氯化酚噻嗪可與首劑甲潑尼龍（化療前1小時(shí)）合用以增強(qiáng)效果。重度致吐的化療方案：滅吐靈或丁酰苯類藥物可與首劑甲潑尼龍（化療前1小時(shí)）合用以增強(qiáng)效果。-甲潑尼龍與其他抗結(jié)核化療聯(lián)合，可用于治療暴發(fā)性或擴(kuò)散型肺結(jié)核及伴有蛛網(wǎng)膜下腔阻塞或趨于阻塞的結(jié)核性腦膜炎

20、。-甲潑尼龍經(jīng)常與烷化劑、抗代謝類藥物及長(zhǎng)春花堿類藥物聯(lián)合用于腫瘤疾病，如白血病及淋巴瘤。有害的藥物相互作用：-糖皮質(zhì)激素與致潰瘍藥物（如水楊酸鹽和甾體抗炎藥）合用，會(huì)增加發(fā)生消化道并發(fā)癥的危險(xiǎn)。糖皮質(zhì)激素與噻嗪類利尿藥合用，會(huì)增加糖耐量異常危險(xiǎn)。糖皮質(zhì)激素會(huì)增加糖尿病患者對(duì)胰島素和口服降糖藥的需求。-服用皮質(zhì)類固醇的患者不可接種牛痘，也不可接受其它免疫措施，特別是大劑量服用的患者，因?yàn)橛谐霈F(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥和（或）缺乏抗體反應(yīng)的危險(xiǎn)。-皮質(zhì)類固醇與乙酰水楊酸聯(lián)合用于凝血酶原過(guò)少的患者時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。-有報(bào)道同時(shí)服用甲潑尼龍和環(huán)胞菌素會(huì)引起驚厥。因?yàn)樯鲜鰞煞N藥物會(huì)相互抑制對(duì)方的代謝，所以服用任一藥物時(shí)

21、引起的驚厥和其它不良反應(yīng)在同時(shí)服用兩種藥物時(shí)更易發(fā)生?！舅幬镞^(guò)量】未發(fā)現(xiàn)甲潑尼龍急性過(guò)量引起的綜合征。長(zhǎng)期過(guò)量會(huì)引起典型的柯興氏癥狀。甲潑尼龍可經(jīng)透析排出?！舅幚矶纠怼勘酒窞榭晒╈o脈及肌肉注射用的甲潑尼龍，是一種合成的糖皮質(zhì)激素。這種高濃度的水溶液特別適用于需用作用強(qiáng)、起效快的激素治療的疾病狀態(tài)。甲潑尼龍具有很強(qiáng)的抗炎、免疫抑制及抗過(guò)敏活性。 糖皮質(zhì)激素?cái)U(kuò)散透過(guò)細(xì)胞膜，并與胞漿內(nèi)特異的受體相結(jié)合。此結(jié)合物隨后進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)與DNA(染色體)結(jié)合，啟動(dòng)mRNA的轉(zhuǎn)錄，繼而合成各種酶蛋白，據(jù)認(rèn)為，糖皮質(zhì)激素最終即靠這些酶得以發(fā)揮其多種全身作用。糖皮質(zhì)激素不僅對(duì)炎癥和免疫過(guò)程有重要作用，而且影響碳水化

22、合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝，并且對(duì)心血管系統(tǒng)、骨骼肌肉系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有作用。-作用于炎癥和免疫過(guò)程: 糖皮質(zhì)激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過(guò)敏特性有關(guān)，這些特性會(huì)導(dǎo)致下列結(jié)果: -減少炎癥病灶周圍的免疫活性細(xì)胞 -減少血管擴(kuò)張 -穩(wěn)定溶酶體膜 -抑制吞噬作用 -減少前列腺素和相關(guān)物質(zhì)的產(chǎn)生 4mg甲潑尼龍的糖皮質(zhì)激素作用(抗炎作用)與20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質(zhì)激素作用(200mg甲潑尼龍等價(jià)于1mg脫氧皮質(zhì)酮)。 -對(duì)碳水化合物及蛋白質(zhì)代謝的作用: 糖皮質(zhì)激素具有分解蛋白質(zhì)的作用，釋出的氨基酸經(jīng)糖異生過(guò)程在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為葡萄糖和糖原；同時(shí)，外周組織對(duì)葡萄糖的吸收減少，從而導(dǎo)致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿病傾向的患者尤其明顯。 -對(duì)脂肪代謝的作用: 糖皮質(zhì)激素具有分解脂肪的作用，該作用主要影響四肢；另外，糖皮質(zhì)激素又具有脂肪合成的作用，該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導(dǎo)致了脂肪的重新分布。 糖皮質(zhì)激素的最大藥理作用出現(xiàn)在血藥峰濃度之后，表明其大部分作用是通過(guò)改變酶活性引發(fā)的，而不是藥物的直接作用【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)資料報(bào)道： 在體內(nèi)，膽堿酯酶迅速將甲潑尼龍琥珀酸鈉水解為游離的甲潑尼龍。在體內(nèi)，甲潑尼龍與白蛋白及皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白形成弱的、可解離的結(jié)合，結(jié)合型甲潑尼龍約為4090%。以20分鐘靜脈滴注甲潑尼龍30mg/kg