藥物化學(xué)試卷C答案及評(píng)分標(biāo)準(zhǔn)

1、藥物化學(xué)試卷C標(biāo)準(zhǔn)答案及評(píng)分標(biāo)準(zhǔn)一、化學(xué)結(jié)構(gòu)（50分）（一）請(qǐng)寫(xiě)出下列藥物的名稱(chēng)和主要藥理作用（每題2分，共20分）酒石酸美托洛爾（1分），1受體阻滯劑，治療心律失常和高血壓（1分） 鹽酸美沙酮（1分），鎮(zhèn)痛藥（1分） 吉非羅齊（1分）， 調(diào)血脂藥（1分） 維拉帕米（1分），鈣通道拮抗劑（1分） 青蒿素（1分），抗瘧藥（1分） 氫氯噻嗪（1分），利尿藥（1分） 呋塞米（1分），利尿藥（1分） 雙氯芬酸鈉（1分），非甾體抗炎藥（1分） 格列本脲（1分），抗糖尿病藥（1分）鹽酸氟西汀（1分）， 抗抑郁藥（1分） (二) 請(qǐng)寫(xiě)出下列藥物的結(jié)構(gòu)式和主要藥理作用（每題3分，共30分）1. 阿昔洛韋，抗病

2、毒藥（1分） 2. 甲苯磺丁脲，抗糖尿病藥（1分）（2分） （2分）3. 己烯雌酚，非甾類(lèi)雌激素（1分） 4. 氫化可的松，激素類(lèi)抗炎藥（1分） （2分） （2分）5. 普羅加比 ，抗癲癇藥（1分） 6. 丙酸睪酮，長(zhǎng)效雄激素（1分） （2分） （2分）7. Nitroglycerin，硝酸甘油，抗心絞痛藥（1分） 8. VitaminD3，鈣磷吸收代謝（1分） （2分） （2分）9. N, N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽，抗精神病藥（1分）（2分）10. 1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇，沙丁胺醇，抗哮喘病藥（1分）（2分）二、 藥物的作用機(jī)制（2

3、5分）（一）請(qǐng)寫(xiě)出下列藥物的作用靶點(diǎn)，指出是該靶點(diǎn)的激動(dòng)劑還是拮抗劑（或阻滯劑）(每題2分，共10分)1. 螺內(nèi)酯，醛固酮受體（1分）拮抗劑（1分）2. 醛固酮，醛固酮受體（1分）激動(dòng)劑（1分）3. 己烯雌酚，雌激素受體（1分）激動(dòng)劑（1分） 鹽酸胺碘酮，鉀通道（1分）阻滯劑（1分） 環(huán)氧酶（1分）抑制劑（1分）（二）請(qǐng)寫(xiě)出對(duì)下列酶有抑制作用的一種藥物名稱(chēng)、化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用（每題3分，共15分）1. 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，卡托普利（1分），抗高血壓（1分） （1分）2. HMG-CoA還原酶，洛伐他丁（1分），調(diào)血脂或降膽固醇（1分） （1分）3. 胸腺嘧啶合成酶，氟脲嘧啶（1分），抗腫瘤（

4、1分） （1分）4. 碳酸酐酶，乙酰唑胺（1分），治療青光眼（1分） （1分）5.粘肽轉(zhuǎn)移酶，頭孢氨芐（1分），抗菌（1分） （1分）三、體內(nèi)代謝（3分）請(qǐng)指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物（每題1分，共3分） 光催化的分子內(nèi)歧化反應(yīng)、水解（1分） 2，2羥化,6位去甲基（1分）10、11位環(huán)氧化、羥化、苯環(huán)羥化（1分）四、 結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系（每題3分，18分）1. 說(shuō)明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用強(qiáng)的原因？甲氯芬那酸苯環(huán)2，6位雙氯取代使2個(gè)芳香結(jié)構(gòu)不公平面（2分），這種非公平面的構(gòu)型適合抗炎受體（1分）。2. 說(shuō)明哪類(lèi)氮芥類(lèi)抗癌藥在體內(nèi)生成高度活性的乙撐亞胺離子，哪類(lèi)藥物能形

5、成碳正離子中間體？氮芥類(lèi)結(jié)構(gòu)中N上給電子取代（1.5分），如烴基取代在體內(nèi)生成高度活性的乙撐亞胺離子；氮芥類(lèi)結(jié)構(gòu)中N上吸電子基取代（1.5分），如芳香基取代能形成碳正離子中間體。3. 比較阿莫西林和氨芐西林聚合速度的快慢，說(shuō)明原因。結(jié)構(gòu)中一個(gè)側(cè)鏈的氨基向另一個(gè)分子的羰基碳進(jìn)攻形成聚合物（1分），阿莫西林苯環(huán)對(duì)位的酚羥基給電子基使氨基上的電子云密度增加（1分），促進(jìn)聚合反應(yīng)，所以阿莫西林聚合速度快（1分）。4. 納洛酮和嗎啡的結(jié)構(gòu)相似，但前者為受體拮抗劑，后者為受體激動(dòng)劑，說(shuō)明原因？納洛酮除了與阿片受體結(jié)合外（1分），還與拮抗輔助疏水區(qū)進(jìn)行第四點(diǎn)結(jié)合（1分），所以納洛酮為拮抗劑。嗎啡只與阿片受體結(jié)合，不與拮抗輔助疏水區(qū)進(jìn)行第四點(diǎn)結(jié)合（1分），所以嗎啡為激動(dòng)劑。5. 青蒿素的主要結(jié)構(gòu)改造方法或產(chǎn)物有哪些？ 青蒿素為內(nèi)酯結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，可將內(nèi)酯羰基還原為二氫青蒿素（1分），二氫青蒿素可制成甲醚或乙醚（1分），為了增加水溶性可制成多元酸酯的鈉鹽（1分）。6. 說(shuō)明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特征。耐酸：酰胺側(cè)鏈碳原子上有吸電子基取代，阻止了6位氨基電子向羰基上的轉(zhuǎn)移（1分）；耐酶：酰胺側(cè)鏈有較大的空間位阻，另外6-甲氧基取代也耐酶（1分）；廣譜：酰胺