抗生素分類及代表藥物精要

1、抗生素分類抗生素分類分類分類一內(nèi)酰胺類二氨基糖苷類三大環(huán)內(nèi)酯類四喹諾酮類五其他一一. .內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類1.青霉素類2.頭孢菌素類3.其他內(nèi)酰胺類1.1.青霉素類（分五類）青霉素類（分五類）作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素 青霉素G、普魯卡因青霉素、苯氧鉀青霉素(青霉素V) G+有效,G-(部分)有效,但耐藥較普遍1.1.青霉素類青霉素類耐青霉素酶青霉素 苯唑西林(新青) 對(duì)產(chǎn)青霉素酶耐藥菌恢復(fù)了抗菌活性 MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌1.1.青霉素類青霉素類廣譜青霉素(對(duì)綠膿桿菌無活性) 氨芐西林、阿莫西林 G+及G- 流感噬血桿菌、部分變形桿菌、大腸桿菌無效1.1.青霉素類青霉素類對(duì)綠膿桿菌具

2、有活性的青霉素 替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 耐藥率高1.1.青霉素類青霉素類主要作用于G-桿菌的青霉素 替卡西林、美洛西林2.2.頭孢菌素類頭孢菌素類n分三代(代)n抗G+能力逐漸降低,抗G-能力逐漸增強(qiáng)n對(duì)內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增高第第代代n僅對(duì)G+有效,對(duì)G-無效n頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶第第代代n兼顧G+和G-菌n頭孢克洛、頭孢呋辛第第代代nG-有效,G+效弱甚至無效n頭孢他啶、頭孢哌酮(對(duì)綠膿桿菌有效)n頭孢曲松(對(duì)綠膿桿菌無效)2.2.頭孢菌素類頭孢菌素類n隨著頭孢菌素升代，對(duì)內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性增高。但由于代廣泛應(yīng)用出現(xiàn)ESBLs(超廣譜-內(nèi)酰胺酶),致使代頭孢耐藥性增加。3.

3、3.其他其他內(nèi)酰胺類抗生素內(nèi)酰胺類抗生素頭霉素類：歸于頭孢代 頭孢西丁、頭孢美唑；后者強(qiáng) 但對(duì)綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌、MRSA腸球菌耐藥3.3.其他其他內(nèi)酰胺類抗生素內(nèi)酰胺類抗生素碳青霉烯類 對(duì)大多數(shù)內(nèi)酰胺酶和ESBLs高度穩(wěn)定 亞胺培南、美羅培南、帕尼培南3.3.其他其他內(nèi)酰胺類抗生素內(nèi)酰胺類抗生素單環(huán)內(nèi)酰胺類 氨曲南：對(duì)內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，與青霉素和頭孢無交叉耐藥，僅對(duì)G-菌有效，但對(duì)不動(dòng)桿菌及產(chǎn)堿桿菌作用差3.3.其他其他內(nèi)酰胺類抗生素內(nèi)酰胺類抗生素內(nèi)酰胺酶抑制劑 大多數(shù)耐藥菌株對(duì)內(nèi)酰胺類抗生素的耐藥機(jī)制是產(chǎn)生內(nèi)酰胺酶，水解內(nèi)酰胺類抗生素的內(nèi)酰胺環(huán)的酰胺鍵，使抗生素失活。內(nèi)酰胺酶抑制劑和酶發(fā)生反應(yīng)

4、使其失活，使細(xì)菌恢復(fù)對(duì)內(nèi) 酰 胺 類 抗 生 素 的 敏 感 性 。3.3.其他其他內(nèi)酰胺類抗生素內(nèi)酰胺類抗生素n常用內(nèi)酰胺酶抑制劑 克拉維酸（棒酸） 舒巴坦 他唑巴坦3.3.其他其他內(nèi)酰胺類抗生素內(nèi)酰胺類抗生素n幾種臨床常用的含有酶抑制劑的抗生素 頭孢哌酮+舒巴坦 替卡西林+克拉維酸 哌拉西林+他唑巴坦 阿莫西林+克拉維酸二二. .氨基糖苷類氨基糖苷類n對(duì)需氧G-桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌十分敏感n綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌有效。二二. .氨基糖苷類氨基糖苷類n氨基糖苷類在堿類環(huán)境中抗菌作用強(qiáng)，偏酸環(huán)境中可抑制其抗菌活性。與內(nèi)酰胺類合用可獲協(xié)同作用，一般不宜予獨(dú)用于呼吸道感染的

5、一線治療。二二. .氨基糖苷類氨基糖苷類n慶大霉素n卡那霉素n妥布霉素n奈替米星n依替米星（MRSA有效）三三. .大環(huán)內(nèi)酯類（抑菌劑）大環(huán)內(nèi)酯類（抑菌劑）n屬較窄譜抗生素：需氧G+球菌和陰性球菌、某些厭氧菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體n一般不作為嚴(yán)重感染的主要藥物三三. .大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類n臨床常用藥物紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素紅霉素衍生物：羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麥迪霉素三三. .大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類n新大環(huán)內(nèi)酯特點(diǎn) 口服吸收完全 半衰期長 胃腸道反應(yīng)輕 抗菌譜與紅霉素相似，但作用增強(qiáng)四四. .喹諾酮類（共四代）喹諾酮類（共四代）n第一代 臨床基本停用 G-有效 吡哌酸

6、四四. .喹諾酮類喹諾酮類n第二代 對(duì)G-菌有效 氟哌酸、諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán) 丙沙星四四. .喹諾酮類喹諾酮類n第三代 G-和G+有效 呼吸類抗生素 左氧氟沙星四四. .喹諾酮類喹諾酮類n第四代 G+社區(qū)感染 莫西沙星（MRSA-耐甲氧西林金黃色葡萄球菌-有效） 與環(huán)丙沙星比：肺炎鏈球菌高4 16倍, 金葡菌高16倍 但對(duì)綠膿桿菌很弱五五. .其他其他四環(huán)素類四環(huán)素類n是一廣譜抗生素，曾經(jīng)有一廣泛應(yīng)用過程，目前耐藥菌株增加。n新一代半合成四環(huán)素口服吸收完全，在痰中濃度高，與天然四環(huán)素呈不完全交叉耐藥，有臨床應(yīng)用價(jià)值。五五. .其他其他四環(huán)素類四環(huán)素類n四環(huán)素、土霉素n強(qiáng)力霉素、美滿霉素n米諾環(huán)素五五. .其他其他林可霉素類林可霉素類n林可霉素、克林霉素n對(duì)G+及厭氧菌有效五五. .其他其他萬古霉素萬古霉素n窄譜抗生素，MRSA陽性n對(duì)G-無效n耳毒性、腎毒性五五. .其他其他利福平利福平n廣譜抗生素：G-、G+、結(jié)核分枝桿菌、厭氧菌有效n目前主要用于金葡、MRSA（+）和軍團(tuán)菌引起的嚴(yán)重肺部感染n單獨(dú)應(yīng)用易產(chǎn)生耐藥五五. .其他其他磷霉素磷霉素n廣譜抗生素，G-、G+作用不強(qiáng)n優(yōu)點(diǎn)：與其他抗生素?zé)o交叉耐藥，可與內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類合用，毒性低。n僅用于輕、中度感染，基礎(chǔ)狀況好五五. .其他其他磺胺類磺胺類n單用效差，但加用TMP（甲氧芐定）