藥物化學(xué)試卷_圖文_百度文庫_第1頁
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文檔簡介

6.寫出二氫吡啶類藥物的基本結(jié)構(gòu)，并指出其關(guān)鍵的結(jié)構(gòu)部分及其藥效基團(tuán)。 1,4 二氫吡啶為活性必需結(jié)構(gòu)，若氧化為吡啶或還原為六氫吡啶，則活性消 失。 二氫吡啶的氮原子上沒有取代基或有在代謝中易離去的基團(tuán)，活性最佳。 二氫吡啶的 2,6 最合適的取代基為低級(jí)烴。 3,5 位以羧酸酯取代活性最好。酯基只要是影響血管選擇性和作用時(shí)間，作 用強(qiáng)度則取決于 4 位取代，兩個(gè)酯基不同時(shí)，活性優(yōu)于相同的化合物。3,5 位若 為其他吸電子基取代，可由拮抗作用轉(zhuǎn)為激動(dòng)作用。 4 位常為取代苯環(huán)，且苯環(huán)鄰位或間位上的取代基為吸電子基時(shí)活性較好。 具有手性中心時(shí) （3,5 位的酯基不同） ， 選擇性增強(qiáng)， 其 S 型對(duì)映體活性較強(qiáng)， 臨床大多用外消旋。 7乙酰水楊酸中的游離水楊酸雜質(zhì)是怎樣引入的？水楊酸限量檢查的原理是什 么？（5 分） 答： （1）在制備過程中，由于?；磻?yīng)不完全，使乙酰水楊酸中含有未反應(yīng)的水 楊酸，或因產(chǎn)品貯存不當(dāng)，水解產(chǎn)生水楊酸。 （2）限量檢查的原理是利用與鐵鹽堇色檢查，如有游離的水楊酸存在，可與氯 化鐵生成紫黃色，與標(biāo)準(zhǔn)溶液在規(guī)定時(shí)間內(nèi)比較，不得更深。 七合成題（10 分） 普魯卡因的合成： 巴比妥類藥物合

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