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1、 12345678YXNR1COOHR2R3R4R5OAB結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：在其基本母核結(jié)構(gòu)上一般結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：在其基本母核結(jié)構(gòu)上一般1位為取代的位為取代的氮原子，氮原子，3位為羧基，位為羧基，4位為酮羰基，位為酮羰基，5、7、8位位可有不同的取代基，第三代、四代喹諾酮類抗菌可有不同的取代基，第三代、四代喹諾酮類抗菌藥藥6位為氟原子。位為氟原子。 吡啶并嘧吡啶并嘧啶羧酸啶羧酸萘啶萘啶羧酸羧酸NNCH2CH3H3CCOOHONNCH2CH3NCOOHOFHNNNNCH2CH3COOHONNNNCH2CH3COOHONHN萘啶酸萘啶酸 依諾沙星依諾沙星 吡咯酸吡咯酸 吡哌酸吡哌酸 喹啉喹啉羧酸羧酸噌啉噌啉羧酸

2、羧酸西諾沙星西諾沙星 諾氟沙星諾氟沙星 司帕沙星司帕沙星 NNOOCH2CH3COOHONCH2CH3COOHONHNFNOFNHNCOOHFCH3NH2H3CA A環(huán)上環(huán)上3 3位位-COOH-COOH和和4 4位位C=OC=O是抗菌活性必需基團(tuán)。是抗菌活性必需基團(tuán)。B B環(huán)可作較大改變，可以是苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等。環(huán)可作較大改變，可以是苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等。1 1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中以乙基或環(huán)丙基較好。以乙基或環(huán)丙基較好。5 5位可引入氨基位可引入氨基，提高吸收能力或組織分布選擇性，提高吸收能力或組織分布選擇性。6 6位引入氟原子位引入氟原子可使抗菌活性增大?？墒箍咕钚栽龃蟆? 7位引入五元或六元雜環(huán)，位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好?？咕钚跃黾?，以哌嗪基最好。8 8位以氟、甲氧基取代或與位以氟、甲氧基取代或與1 1位成環(huán)，可使活性增加。位成環(huán)

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