紅花的化學成分及藥理研究進展

1、紅花的化學成分及藥理研究進展         【關鍵詞】  紅花；化學成分；藥理作用紅花為菊科植物紅花（Carthamus tinctorius L.）的管狀花，為主要活血化淤的中藥之一，常用于血脈閉塞、跌打損傷、瘡瘍腫痛等證。目前世界上共有13種紅花，我國僅有一種。紅花的化學成分主要為黃酮和脂肪油兩大類，其中查耳酮類化合物紅花黃色素（safflor yellow,SY）為紅花的主要有效成分。本文就紅花的化學成分及藥理研究進展綜述如下。1  化學成分1.1  黃酮類化合物 1.1.1&

2、#160; 查爾酮類 主要為紅花黃色素(safflor yellow,SY)，它是含有多種成分的水溶性混合物。Takahashi Y等1于1982年分離得到紅花黃色素A (SYA) ;1984年進一步分離得到紅花黃色素B（SYB）2;Danisova等3分離得到SYC。Meselhy等41993年首次分離得到羥基紅花黃色素A (hydroxysafflor yellow A,HSYA) 。Kim J B5等分離得到紅花紅色素（Carthamin），Yin H B 等6首次得到Cartormin。1.1.2  其他黃酮類 主要含有6羥基山奈酚3O葡萄糖苷、6羥基山奈酚7O葡萄糖苷7，山

3、奈酚（Kaempferol）、槲皮素(Quercertin)、6羥基山奈酚、黃芩苷、槲皮素苷、山奈酚3蕓香糖苷和蘆丁8；槲皮樹3葡萄糖苷、槲皮樹6葡萄糖苷9、楊梅素(myricetin)10及芹黃素(apigenin)11,木樨草素(luteoline),木樨草素7OD葡萄糖苷12。1.2  脂肪酸紅花含棕櫚酸、肉豆蔻酸、月桂酸、二棕櫚酸(Dipalmitin)、油酸(Oleic acid)和亞油酸（Linoleic acid），其中亞油酸含量高達80% 13。1.3  其他 Edward H A等14分離得到反3十三烯5,7,9,11四炔1,2雙醇和反反3,11十三烯5,

4、7，9三炔1,2雙醇。劉玉明等15提取得到胡蘿卜 。郭美麗16用GCMS分析紅花中的揮發(fā)油，鑒定了61個化合物。此外，紅花中還含有一些糖類，氨基酸等化合物。2   藥理作用紅花黃色素（safflor yellow ,SY）為紅花主要水溶性成分,是紅花的主要活性成分，有抗心肌缺血、抑制血小板聚集、抗氧化等作用。羥基紅花黃色素(hydroxysafflor yellow A,HSYA)為紅花黃色素中含量較高的成分。近年來，國內外眾多學者針對SY進行了紅花的藥理研究，取得了一定的成果。2.1  對心血管系統(tǒng)的作用2.1.1   擴張冠狀動脈、改善心肌

5、缺血樸永哲等17,18研究發(fā)現，SY可減少大鼠低灌流離體心臟乳酸脫氫酶(LDH)漏出,緩解心室肌組織ATP含量下降及其超微結構的損傷；亦可緩解大鼠心肌線粒體混懸液中線粒體的腫脹及膜流動性下降，表明SY可緩解大鼠心肌缺氧性損傷,改善心肌能量代謝 。腹腔注射SY可明顯降低大鼠心率, 且顯著改善異丙基腎上腺素（ISOP）所致的心電圖缺血性改變;同時可緩解大鼠低灌流離體心臟的心率及冠狀動脈流量的下降。提示SY具緩解大鼠心肌缺血作用,改善冠狀動脈供血可能為其作用機理之一 。2.1.2  擴張血管、降低血壓劉發(fā)等19報道紅花黃色素對自發(fā)性高血壓大鼠有明顯降壓作用，給予大鼠灌服紅花黃色素12 g/

6、(kgd)，給藥35 d后開始降壓，23周作用最強，血漿腎素活性和血管緊張素均有明顯下降,認為SY的降壓作用可能與抑制中樞加壓反射、激動H1受體、抑制腎素血管緊張素和直接擴張外周血管等作用有關。2.2  對血液系統(tǒng)的作用體外實驗結果表明，SY可抑制血小板活化因子（platelet activating factor,PAF）誘發(fā)的家兔血小板聚集、釋放及血小板內游離鈣濃度升高20;抑制PAF誘發(fā)的人中性粒細胞聚集、黏附21放射受體結合實驗結果表明,SY可競爭性抑制氚標記的PAF與兔洗滌血小板（washed rabbit platelets,WRP）、兔血小板膜及膜蛋白上PAF受體特異性

7、結合 22,從整體、細胞及分子不同層次觀察到了SY的PAF受體拮抗劑的作用。臧寶霞等23發(fā)現HSYA可明顯抑制3HPAF與WRP受體的特異性結合,抑制PAF介導的WRP及兔多型核白細胞（polymorphonuclear leukocytes, PMNs）的聚集,且均有明顯的量效關系,提示HSYA為PAF受體拮抗劑,為紅花抗PAF的有效成分之一。HSYA 通過抑制PAF所致血小板黏附、釋放及血小板內游離Ca2+濃度升高而使血小板活化受到抑制,緩解了血栓形成、炎癥反應等病理變化,減輕了血液循環(huán)障礙24。2.3  對神經系統(tǒng)的作用腦缺血是一種病理過程復雜的疾病，其發(fā)病過程涉及到腦血流減少

8、、缺血缺氧和能量代謝衰竭及氧自由基產生、炎性因子和細胞的參與等，最終導致神經細胞潰變死亡25。藥理研究表明，HSYA有良好的抗腦缺血、神經細胞保護作用26。HSYA對大鼠缺血腦細胞線粒體的損傷有明顯的保護作用，表現為抑制缺血腦線粒體膜流動性的降低、膜磷脂降解、線粒體腫脹、NADH脫氫酶、琥珀酸脫氫酶和細胞色素c氧化酶活性的降低，改善線粒體呼吸功能;同時羥基紅花黃色素A能明顯降低腦缺血大鼠腦線粒體丙二醛（MDA）含量、升高超氧化物歧化酶（SOD）活性、抑制Ca2+過多攝入 27。梁輝等28研究了HSYA對大鼠腦缺血后病理變化和N甲基D天冬氨酸受體（NMDAR1）蛋白表達的影響,發(fā)現缺血后給予HS

9、YA可明顯減輕腦的病理損害,使神經細胞變性和壞死減輕。同時,對腦缺血后NMDAR1蛋白的表達具有明顯的雙向調節(jié)作用,早期通過抑制NMDAR1蛋白的表達,使谷氨酸（Glu）與受體結合減少,從而減輕Glu對神經細胞的毒性作用；在后期, NMDAR1蛋白表達的上調,有助于神經功能的代償和恢復。2.4  抗氧化作用在組織缺血-再灌注等過程中,自由基引發(fā)的氧化反應為許多血液循環(huán)障礙疾病的重要損傷機制。紅花水提液可清除羥自由基,抑制小鼠肝勻漿脂質過氧化29。紅花注射液能拮抗氧自由基，還能有效地減少IL8的含量，從而阻斷IL8與炎癥反應及氧自由基之間的惡性循環(huán)及連鎖反應30。HSYA可清除羥自由基

10、、抑制脂質過氧化反應,保護細胞膜.HSYA為查爾酮類結構,其分子中含多個酚羥基,其抗氧化藥效可能與這些酚羥基的作用有關。在多種血淤病癥中,自由基反應對加劇血液循環(huán)障礙起了重要的作用,而紅花有效成分HSYA的抗氧化效應對其活血化淤的作用具一定的貢獻31。2.5  抗腫瘤作用現代研究表明,腫瘤的生長需要血管為之提供營養(yǎng)和排除代謝產物。因此,如何阻斷腫瘤血管生成已成為當今世界治療腫瘤的新熱點。在血管生成過程中,血管內皮細胞增殖是血管發(fā)生的最基本和最重要的環(huán)節(jié)32。陸梁等33曾報道紅花黃色素對血管平滑肌細胞的增殖具有抑制作用。張前等34通過雞胚尿囊膜血管實驗及RTPCR實驗,得出HYSA能顯

11、著抑制雞胚尿囊膜新生血管的生成，其作用機理之一是通過抑制bGF、VEGF及VEGFR(flt 1)的RNA表達來實現。3  小結從文獻中可以看出，對紅花有效部位的藥理研究主要集中在查爾酮類化合物紅花黃色素（SY）。SY是一種復雜的水溶性混合物，由于對水溶性部位的成分研究有一定的難度，加之其成分有些不穩(wěn)定，近十年對其化學成分的研究進展不是很大，有待進一步加強。HYSA作為SY中的主要成分，近幾年才開始針對其進行藥理研究，但總體來說還不夠，其藥理藥效有待進一步研究?？傊?，對紅花的水溶性部位SY的物質基礎研究還有很大的空間。目前，心腦血管疾病已經成為威脅人類健康的頭號殺手,且發(fā)病年齡日趨提

12、前，開發(fā)治療心腦血管疾病的藥物已經成為當今世界研究的熱點。紅花對心腦血管系統(tǒng)的作用已經得到廣泛認可,如果對其有效成分及其藥理作用進行系統(tǒng)而深入的研究，進而開發(fā)出治療心腦血管系統(tǒng)疾病的新藥,將產生巨大的社會效益和可觀的經濟效益。         參考文獻：1  Takahashi Y,Miyassaka N,Tasaka SH,et al.Constitution of two coloting matters in the flower petals of carthamus tinctorius LJ.

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