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1、第四章 藥物分布(一)是非題1藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運 送至體內(nèi)各臟器組織的過程。分布速度往往比消除慢。( ) 2由于藥物的理化性質(zhì)及生理因素的差異,不同藥物在體內(nèi)具有不 同的分布特性,但藥物在體內(nèi)分布是均勻的。( )3. 藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速 度和藥物與組織器官的親和力。( )4. 連續(xù)應(yīng)用某藥物, 當(dāng)藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度 快時,組織中的藥物濃度會逐漸升高而引起蓄積。( )5. 蛋白結(jié)合率越高, 游離藥物濃度越小。 當(dāng)存在飽和現(xiàn)象或競爭結(jié)合 現(xiàn)象時,游離濃度變化不大,對于毒副作用較強的藥物,不易發(fā)生用 藥
2、安全問題。( )6. 藥物體內(nèi)分布主要決定于血液中游離型藥物的濃度, 其次與該藥物 和組織結(jié)合的程度有關(guān)。( )7藥物與血漿蛋白結(jié)合,能降低藥物的分布與消除速度,延長作用 時間,并有減毒和保護機體的作用。( )8. 蛋白質(zhì)大分子藥物主要依賴淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運,可使藥物不通過肝從 而避免首過作用。( )9. 胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大,越難透過。( )10. 將聚乙二醇(peg引入到微粒的表面,可提高微粒的親水性和柔韌性,以使其易于被單核巨噬細(xì)胞識別和吞噬。( )(二)選擇題1藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點有()A. 結(jié)合型與游離型存在動態(tài)平衡 B. 無競爭性 C. 無飽和性D. 結(jié)合率取決于血
3、液 pH E. 結(jié)合型可自由擴散2. 藥物的表觀分布容積是指A. 人體總體積 B. 人體的體液總體積C. 游離藥物量與血濃之比 D. 體內(nèi)藥量與血濃之比E. 體內(nèi)藥物分布的實際容積3. 下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中,敘述正確的是A. 表觀分布容積大,表明藥物在血漿中濃度小B. 表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實際容積C. 表觀分布容積不可能超過體液量D. 表觀分布容積的單位是升 / 小時E. 表觀分布容積具有生理學(xué)意義4藥物與蛋白結(jié)合后A. 不能透過血管壁 B. 不能由腎小球濾過C. 不能經(jīng)肝代謝 D 不能透過胎盤屏障5. 以下錯誤的是:A. 淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝從而減少首過作用B.
4、蛋白結(jié)合可減少首過作用C. 都對 D. 都不對6. 體內(nèi)細(xì)胞對微粒的作用及攝取主要有以下幾種方式:A. 胞飲、吸附、膜間作用、內(nèi)吞 B. 胞飲、吸附、融合、內(nèi)吞C. 膜間作用、胞飲、內(nèi)吞 D. 膜間作用、吸附、融合、內(nèi)吞8. 具有在各組織內(nèi)均勻分布特征的藥物A. 組織中的藥物濃度比血液中的藥物濃度高。B. 組織中的藥物濃度與血液中的藥物濃度幾乎相等。C. 組織中的藥物濃度低于血液中的藥物濃度D. 組織和血液中的藥物濃度存在動態(tài)平衡9. 以下關(guān)于蛋白結(jié)合的敘述正確的是:A. 蛋白結(jié)合率越高,由于競爭結(jié)合現(xiàn)象,容易引起不良反應(yīng)。B. 蛋白結(jié)合存在動態(tài)平衡,有飽和和競爭結(jié)合現(xiàn)象。C. 藥物與蛋白結(jié)合
5、后,可促進透過血腦屏障。D. 蛋白結(jié)合率低的藥物,由于競爭結(jié)合現(xiàn)象,容易引起不良反應(yīng)。10藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運,主要取決于A. 藥物的親脂性,藥物的脂溶性越高,向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越慢。B. 藥物的親脂性,藥物的脂溶性越低,向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越慢。C. 藥物血漿蛋白結(jié)合率,結(jié)合率越高,越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運。D. 藥物血漿蛋白結(jié)合率,結(jié)合率越低,越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運。(三)填空題1. 藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后,由 運送至的過程。2. 某些藥物連續(xù)應(yīng)用時,常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度 ,導(dǎo)致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢,稱 為。3. 人血漿中主要有三種蛋白質(zhì)與大多數(shù)藥物結(jié)合有關(guān) ,
6、、_和。4. 藥物的淋巴管轉(zhuǎn)運主要和藥物的 有關(guān)。分子量在 以上的大分子物質(zhì),經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)運的選擇性傾向很強。5. 藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運,主要取決于藥物的 性,另外藥物與也能在一定程度上影響血液-腦脊液間的藥物分配。6. 藥物的組織結(jié)合起著藥物的 作用,可能延長。7. 分布容積是指假設(shè)在藥物充分分布的前提下,體內(nèi) 按血中同樣濃度溶解時所需的體液 。(四)簡答題1、藥物血漿蛋白結(jié)合和組織蛋白結(jié)合對表觀分布容積和藥物消除有何影響?1藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織的過程。分布速度往往比消除慢。X2由于藥物的理化性質(zhì)及生理因素的差異,不同藥物在體內(nèi)具有不同
7、的分布特性,但藥物在體內(nèi)分布是均勻的。X3. 藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。“4. 連續(xù)應(yīng)用某藥物, 當(dāng)藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度快時, 組織中的藥物濃 度會逐漸升高而引起蓄積。X5. 蛋白結(jié)合率越高, 游離藥物濃度越小。 當(dāng)存在飽和現(xiàn)象或競爭結(jié)合現(xiàn)象時, 游離濃度變化 不大,對于毒副作用較強的藥物,不易發(fā)生用藥安全問題。X6. 藥物體內(nèi)分布主要決定于血液中游離型藥物的濃度,其次與該藥物和組織結(jié)合的程度有關(guān)。V 7藥物與血漿蛋白結(jié)合,能降低藥物的分布與消除速度,延長作用時間,并有減毒和保護機體的作用。V8. 蛋白質(zhì)大分子藥物主
8、要依賴淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運,可使藥物不通過肝從而避免首過作用。V9. 胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大,越難透過。X10. 將聚乙二醇(PEG引入到微粒的表面,可提高微粒的親水性和柔韌性,以使其易于被單核巨噬細(xì)胞識別和吞噬。X(二)選擇題1藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點有AA. 結(jié)合型與游離型存在動態(tài)平衡 B. 無競爭性 C. 無飽和性D. 結(jié)合率取決于血液 pH E結(jié)合型可自由擴散2. 藥物的表觀分布容積是指 DA. 人體總體積 B. 人體的體液總體積C. 游離藥物量與血濃之比 D. 體內(nèi)藥量與血濃之比E. 體內(nèi)藥物分布的實際容積3. 下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中,敘述正確的是 AA. 表觀分布
9、容積大,表明藥物在血漿中濃度小B. 表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實際容積C. 表觀分布容積不可能超過體液量D. 表觀分布容積的單位是升 / 小時E. 表觀分布容積具有生理學(xué)意義4藥物與蛋白結(jié)合后 A B C DA. 不能透過血管壁 B. 不能由腎小球濾過C. 不能經(jīng)肝代謝 D 不能透過胎盤屏障5. 以下錯誤的是: DA. 淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝從而減少首過作用。B. 蛋白結(jié)合可減少首過作用。C. 都對D.都不對6. 5- 氟尿嘧啶不同乳劑給藥后,轉(zhuǎn)運進入淋巴的量依次為: AA. W/O/W 型W/0型0/W型 B. W/0 型W/O/W型O/W型C. 0/W 型W/O/W型W/0型 D.
10、 W/0 型0/W型W/O/W型7. 體內(nèi)細(xì)胞對微粒的作用及攝取主要有以下幾種方式: DA.胞飲、吸附、膜間作用、內(nèi)吞B.胞飲、吸附、融合、內(nèi)吞C.膜間作用、胞飲、內(nèi)吞D.膜間作用、吸附、融合、內(nèi)吞8. 具有在各組織內(nèi)均勻分布特征的藥物BA. 組織中的藥物濃度比血液中的藥物濃度高。B. 組織中的藥物濃度與血液中的藥物濃度幾乎相等。C. 組織中的藥物濃度低于血液中的藥物濃度D. 組織和血液中的藥物濃度存在動態(tài)平衡9. 以下關(guān)于蛋白結(jié)合的敘述正確的是:A BA. 蛋白結(jié)合率越高,由于競爭結(jié)合現(xiàn)象,容易引起不良反應(yīng)。B. 蛋白結(jié)合存在動態(tài)平衡,有飽和和競爭結(jié)合現(xiàn)象。C. 藥物與蛋白結(jié)合后,可促進透過
11、血腦屏障。D. 蛋白結(jié)合率低的藥物,由于競爭結(jié)合現(xiàn)象,容易引起不良反應(yīng)。10. 藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運,主要取決于B DA. 藥物的親脂性,藥物的脂溶性越高,向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越慢。B. 藥物的親脂性,藥物的脂溶性越低,向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越慢。C. 藥物血漿蛋白結(jié)合率,結(jié)合率越高,越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運。D. 藥物血漿蛋白結(jié)合率,結(jié)合率越低,越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運。(三)填空題1.藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后,由循環(huán)系統(tǒng) 運送至 各臟器組織 的過程。2某些藥物連續(xù)應(yīng)用時,常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度慢,導(dǎo)致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢,稱為蓄積。3人血漿中主要有三種蛋白質(zhì)與大多數(shù)藥物結(jié)
12、合有關(guān),白蛋白、a 1-酸性糖蛋白 和 脂蛋白。4藥物的淋巴管轉(zhuǎn)運主要和藥物的分子量 有關(guān)。分子量在 5000以上的大分子物質(zhì),經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)運的選擇性傾向很強。5.藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運,主要取決于藥物的 脂溶 性,另外藥物與 蛋白的結(jié)合率 也能在一定程度上影響血液-腦脊液間的藥物分配。6粒徑小于1_卩m的微粒,大部分聚集于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng),被肝和脾中的單核巨噬細(xì)胞攝取,這也是目前研究認(rèn)為微粒系統(tǒng)在體內(nèi)分布的主要途徑。7. 制備長循環(huán)微粒,可通過改善微粒的親水性、增加微粒的 柔韌性及其空間位阻,則可明顯延長微粒在血循環(huán)中的半衰期。&藥物的組織結(jié)合起著藥物的貯庫 作用,可能延長 作用時間。9藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理化性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白質(zhì)的親和力及藥物相互作用等因素影響外,還與動物種差、性別差異和生理
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