2014執(zhí)業(yè)藥師考試講義藥劑學緒論分享

1、真誠為您提供優(yōu)質參考資料，若有不當之處，請指正。第一章緒論一、劑型、制劑和藥劑學的概念（一）劑型的概念臨床用藥時必須要將化學合成、植物提取或生物技術所制得粉末狀的、結晶狀的或者是浸膏狀態(tài)的藥物加工成便于病人使用的給藥形式（如丸劑、沖劑、片劑、膜劑、栓劑、軟膏劑、膠囊劑、氣霧劑、滴鼻劑、乳劑等）。為適應治療或預防的需要而制成的藥物應用形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型。（二）制劑的概念根據臨床需要和用藥目的不同，同一種藥物可以制成不同的劑型，例如左旋氧氟沙星可制成片劑供口服給藥，也可制成注射劑用于靜脈給藥，還可以制成滴眼劑眼部給藥。同一種劑型可以有多種不同的藥物，如片劑中有青霉素V鉀片、非洛地平緩釋片

2、、紅霉素片、格列齊特片、硝苯地平控釋片、頭孢拉定片、左旋氧氟沙星片、雙氯芬酸鈉緩釋片等，注射劑中有頭孢拉定注射液、甲硝唑注射液、左旋氧氟沙星注射液、維生素C注射液等，因此，在各種劑型中都包含有許多不同的具體品種，我們將其稱為藥物制劑。根據藥典或藥政管理部門批準的標準、為適應治療或預防的需要而制成的藥物應用形式的具體品種，稱為藥物制劑，簡稱制劑。（三）藥劑學的概念藥劑學是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制和合理應用的綜合性技術科學。第一，藥劑學所研究的對象是藥物制劑；第二，藥劑學的研究內容有：基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制和合理應用等5個方面；第三，藥劑學是一門綜合性技

3、術科學。二、劑型的重要性與分類（一）劑型的重要性藥物劑型與給藥途徑、臨床治療效果有著十分密切的關系。1.給藥途徑與藥物劑型藥物劑型必須根據給藥途徑的特點來制備。眼黏膜給藥途徑以液體、半固體劑型最為方便，注射給藥途徑須以液體劑型使用才能實現(xiàn)。有些劑型可多種途徑給藥，如溶液劑可口服、皮膚、鼻腔、直腸等多種途徑給藥?？傊幬飫┬捅仨毰c給藥途徑相適應。2.藥物劑型的重要性良好的劑型可以發(fā)揮出良好的藥效（1）劑型可改變藥物的作用性質：例如，硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥，但5%注射液靜脈滴注，能抑制大腦中樞神經，有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痙作用。（2）劑型可改變藥物的作用速度：例如，注射劑、吸入氣霧劑等，發(fā)揮藥效很快，常用

4、于急救；丸劑、緩控釋制劑、植入劑等屬長效制劑。醫(yī)生可按疾病治療的需要可選用不同作用速度的劑型。（3）劑型可降低（或消除）藥物的不良反應：氨茶堿治療哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的不良反應，若改成栓劑則可消除這種不良反應；緩釋與控釋制劑能保持血藥濃度平穩(wěn)，從而在一定程度上可降低藥物的不良反應。（4）劑型可產生靶向作用：如靜脈注射的脂質體新劑型是具有微粒結構的制劑，在體內能被網狀內皮系統(tǒng)的巨噬細胞所吞噬，使藥物在肝、脾等器官濃集性分布，即發(fā)揮出藥物劑型的肝、脾靶向作用。（5）劑型可影響療效：固體劑型如片劑、顆粒劑、丸劑的制備工藝不同，會對藥效產生顯著的影響，藥物晶型、藥物粒子大小的不同，也可直接

5、影響藥物的釋放，從而影響藥物的治療效果。（二）劑型的分類1.按給藥途徑分類 （1）經胃腸道給藥劑型：這類劑型是指藥物制劑經口服用、進入胃腸道，經胃腸道吸收而發(fā)揮藥效的劑型，其給藥方法比較簡單，如常用的散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑等，容易受胃腸道中的酸（或酶）的破壞藥物一般不能簡單的采用這類劑型。（2）非經胃腸道給藥劑型：這類劑型是指除經胃腸道口服給藥途徑以外的所有其他劑型。注射給藥劑型 如注射劑（包括靜脈注射、肌內注射、皮下注射、皮內注射多種注射途徑）。呼吸道給藥劑型 如噴霧劑、氣霧劑、粉霧劑等。皮膚給藥劑型 如外用溶液劑、洗劑、搽劑、軟膏劑、硬膏劑、糊劑、貼劑等，給藥后在

6、局部起作用或經皮吸收發(fā)揮全身作用。黏膜給藥劑型 如滴眼劑、滴鼻劑、眼用軟膏劑、含漱劑、舌下片劑等，黏膜給藥可起局部作用或經黏膜吸收發(fā)揮全身作用。腔道給藥劑型 如栓劑、氣霧劑等，用于直腸、陰道、尿道、鼻腔、耳道等，腔道給藥可起局部作用或吸收后發(fā)揮全身作用。2.按分散系統(tǒng)分類（1）溶液型：這類劑型是藥物以分子或離子狀態(tài)存在分散于分散介質中所構成的均勻分散體系，也稱為低分子溶液，如芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑、注射劑等。（2）膠體溶液型：這類劑型是藥物以高分子形式分散在分散介質中所形成的均勻分散體系，也稱為高分子溶液，如膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑等。（3）乳濁型：這類劑型是油類藥物或藥物油溶

7、液以液滴狀態(tài)分散在分散介質中所形成的非均勻分散體系，如口服乳劑、靜脈注射乳劑、部分搽劑等。（4）混懸型：這類劑型是固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質中所形成的非均勻分散體系，如合劑、洗劑、混懸劑等。（5）氣體分散型：這類劑型是液體或固體藥物以微粒狀態(tài)分散在氣體分散介質中所形成的分散體系，如氣霧劑。（6）微粒分散型：這類劑型通常是藥物以不同大小微粒呈液體或固體狀態(tài)分散，如微球劑、微囊劑、納米囊等。（7）固體分散型：這類劑型是固體藥物以聚集體狀態(tài)存在的分散體系，如片劑、散劑、顆粒劑、丸劑等。3.按制法分類 此分類法不能包含全部劑型，故不常用。4.按形態(tài)分類 此分類法是將藥物劑型按物質形態(tài)分類。液體劑

8、型（如芳香水劑、溶液劑、注射劑、合劑、洗劑、搽劑等）；氣體劑型（如氣霧劑、噴霧劑等）；固體劑型（如散劑、丸劑、片劑、膜劑等）；半固體劑型（如軟膏劑、糊劑等）。三、藥劑學的研究藥劑學的主要任務可以從科研、生產、臨床等若干方面歸納如下：（1）基本理論的研究。（2）新劑型的研究與開發(fā)：如普通片劑開發(fā)為緩釋、控釋新劑型。又如具有靶向性的阿霉素脂質體（是國外已上市的一種新劑型）這種給藥系統(tǒng)（DDS），可增加阿霉素對腫瘤細胞靶向作用、避免其心肌毒性。經皮給藥系統(tǒng)（TDDS）可維持恒定的血藥濃度或藥理效應，達到長效、減少副作用、延長作用時間、加強用藥順應性、患者自主用藥等多方面的目的。（3）新輔料的研究與開

9、發(fā)例如：采用腸溶輔料丙烯酸樹脂對普通片劑進行包衣，可以達到腸位釋放藥物，減少胃酸和部分酶的對藥物的破壞；又如使用生物可降解、生物相容性好的高分子輔料聚乳酸將藥物制成微球、小丸或圓片，可以植入體內給藥，達到每月用藥一次甚至每年用藥一次的目的。（4）制劑新機械和新設備的研究與開發(fā)（5）中藥新劑型的研究與開發(fā)（6）生物技術藥物制劑的研究與開發(fā)：如預防乙肝的基因重組疫苗、治療嚴重貧血癥的紅細胞生長素、治療糖尿病的人胰島素、治療侏儒癥的人生長激素、治療血友病的凝血因子等特效藥都是現(xiàn)代生物技術醫(yī)藥新產品（生物技術藥物），生物技術藥物本身普遍具有活性強、劑量小的優(yōu)點和性質不穩(wěn)定的缺點。（7）醫(yī)藥新技術的研究

10、與開發(fā)：如微囊化技術、固體分散技術、包合技術（某些難溶性藥物被環(huán)糊精衍生物包合后可制成注射劑）等。四、藥劑學的分支學科（一）工業(yè)藥劑學工業(yè)藥劑學是研究藥物制劑在工業(yè)生產中的基本理論、技術工藝、生產設備和質量管理的科學，是藥劑學重要的分支學科。其基本任務是研究和設計如何將藥物制成適宜的劑型，并能批量生產出品質優(yōu)良、安全有效的制劑，以滿足醫(yī)療與預防的需要。（二）物理藥劑學物理藥劑學（亦稱物理藥學）是運用物理化學原理、方法和手段，研究藥劑學中有關處方設計、制備工藝、劑型特點、質量控制等內容的邊緣科學。（三）生物藥劑學生物藥劑學是研究藥物在體內的吸收、分布、代謝與排泄的機理及過程，闡明藥物因素、劑型因

11、素和生理因素與藥效之間關系的邊緣科學。（四）藥物動力學與臨床藥學藥物動力學是采用數(shù)學的方法，研究藥物的吸收、分布、代謝與排泄的經時過程及其與藥效之間關系的科學。臨床藥學是以病人為對象，研究合理、有效與安全用藥的科學。五、藥劑學的發(fā)展（一）國外藥劑學的發(fā)展國外藥劑學發(fā)展最早的是埃及與巴比倫王國（今伊拉克地區(qū)），伊伯氏紙草本是約公元前1552年的著作，記載有散劑、硬膏劑、丸劑、軟膏劑等許多劑型，并有藥物的處方和制法等。被西方各國認為是藥劑學鼻祖的格林（公元131201年）是羅馬籍希臘人（與我國漢代張仲景同期），在格林的著作中記述了散劑、丸劑、浸膏劑、溶液劑、酒劑等多種劑型，人們稱之為“格林制劑”。

12、現(xiàn)代藥劑學已有150余年的歷史：1843年Brockedon制備了模印片，1847年Murdock發(fā)明了硬膠囊劑，1876年Remington等發(fā)明了壓片機，使壓制片劑得到迅速發(fā)展。1886年Limousin發(fā)明了安瓿，使注射劑也得到了迅速發(fā)展。從20世紀50年代開始，把物理化學的基本原理與藥劑學的劑型相結合，產生了藥劑學的基本理論，如藥物穩(wěn)定性、溶解理論、流變學、粉體學等，促進了藥劑學的發(fā)展。20世紀60年代至80年代藥劑學發(fā)展到一個新的階段，即生物藥劑學階段：人們對藥物制劑在體內的生物效應有了新的認識，從而改變了過去認為只有藥物本身的化學結構才決定藥效的片面看法，認識到劑型因素在一定條件下

13、對藥物的藥效具有決定性影響，從而使藥物制劑的生物利用度測定成為新藥研究的不可缺少的重要內容。對藥物在體內的吸收、分布、代謝、排泄過程及影響因素等藥物動力學的研究，已受到廣泛的重視，臨床藥學、社會藥學也于20世紀80年代在國外興起，引起科學界的高度重視。新輔料、新工藝和新設備的不斷出現(xiàn)，也為藥劑學的發(fā)展奠定了十分重要的基礎，高速壓片機的出現(xiàn)，使片劑的生產實現(xiàn)了自動化，大幅度提高了片劑的生產效率和產品質量，同時也對片劑的輔料和制粒方法提出更高要求。經皮吸收制劑的發(fā)展也十分迅速，新型促滲劑的使用，大大提高了藥物的透皮吸收效果，離子導入法經皮吸收的研究，已成為重點研究課題之一?？墒顾幬锇匆欢ㄒ?guī)律緩慢或恒速地釋放、在體內較長時間保持有效藥物濃度的緩控釋制劑，近年來發(fā)展較快，并在臨床達到了提高藥效、延長藥物作用時間和減少副作用的目的。具有給藥方便、吸收快、無首過效應、生物利用度高等特點的黏膜給藥制劑近年來已引起高度重視，包括鼻黏膜、眼黏膜、口腔黏膜（舌下、口含）、陰道黏膜、子宮黏膜等。靶向給藥制劑也取得重要成果，靜脈乳劑、復合乳劑、微球制劑、納米粒制劑，脂質體制劑等都有很大發(fā)展，其中阿霉素脂質體等三個脂質體已上市。（二）國內藥劑學的發(fā)展我國歷史悠久，對世界文明包括醫(yī)藥做出了偉大的貢獻。早在夏禹時代就制成了至今仍為常用的劑型藥酒。據歷史記載，公元前1