注射用醋酸西曲瑞克說(shuō)明書(shū)

1、注射用醋酸西曲瑞克說(shuō)明書(shū)通用名：注射用醋酸西曲瑞克生產(chǎn)廠家：德國(guó) Baxter Oncology GmbH批準(zhǔn)文號(hào)：藥品規(guī)格：0.25mg/支/盒藥品價(jià)格：¥463元【商品名】思則凱【通用名】注射用醋酸西曲瑞克【英文名】Cetrorelix Acetate powder for Injection【漢語(yǔ)拼 h ZhuSheYongChuSuanXiQuRuiKe【化學(xué)名】【分子式】C70H92N17014【分子量】1431. 06【主要成份】醋酸西曲瑞克【性狀】本品為白色無(wú)菌凍干粉。【適應(yīng)癥】對(duì)進(jìn)行控制性卯巢刺激的患者，防止提前排卵，進(jìn)而進(jìn)行采卵和輔助生殖 技術(shù)治療。在臨床試驗(yàn)中，本

2、品通常與人絕經(jīng)期促性腺激素HMG聯(lián)合使用。本品與重組人 促卯泡激素r-hFSH聯(lián)合使用的有限經(jīng)驗(yàn)表明，其療效與前者相似。【用法用量】本品用于腹壁皮下臍周較好注射，其處方應(yīng)由該治療領(lǐng)域的專(zhuān)科醫(yī)生開(kāi) 具。首次使用本品必須在醫(yī)生的監(jiān)督下進(jìn)行，此后患者可進(jìn)行自我給藥，但應(yīng)清楚發(fā)生超 敏反應(yīng)的征兆、癥狀和后果，及發(fā)生超敏反應(yīng)需要立即進(jìn)行干預(yù)治療。首次給藥后，建議對(duì)患者進(jìn)行醫(yī)療監(jiān)護(hù)，以確認(rèn)未發(fā)生超敏反應(yīng)。0.25mg規(guī)格：每日 1次，每次1瓶，間隔24小時(shí)，應(yīng)于早晨或晚間使用。早晨用藥：白使用尿源性或重組促性腺激素進(jìn)行卵巢刺激的第5或第6天約在卵巢刺 激開(kāi)始后96-120小時(shí)開(kāi)始給與本品，持續(xù)整個(gè)促性腺激

3、素治療過(guò)程至誘發(fā)排卵的當(dāng)日包 括誘發(fā)排卵當(dāng)日。晚間用藥：白使用尿源性或重組促性腺激素進(jìn)行卵巢刺激的第5天約在卵巢刺激開(kāi)始 后96-108小時(shí)開(kāi)始給與本品，持續(xù)整個(gè)促性腺激素治療過(guò)程至誘發(fā)排卵的前1夜。3mg規(guī)格：可在刺激排卵后的第7天約在卵巢刺激開(kāi)始后132-144小時(shí)，取本品1瓶 與尿源性或重組促性腺激素聯(lián)合使用。如果在注射本品后第5天卵泡仍未排卵，可在注射 本品后96小時(shí)開(kāi)始注射0. 25mg規(guī)格，每天1次，直到誘發(fā)排卵為止?！舅幚矶纠怼勘酒肥屈S體激素釋放激素LHRH拮抗劑。LHRH可與垂體細(xì)胞的膜受體結(jié)合。西曲瑞克 與內(nèi)源性LHRH競(jìng)爭(zhēng)性地結(jié)合這些受體，從而控制促性腺激素的分泌LH和FS

4、H。西曲瑞克 抑制垂體分泌LH和FSH呈劑量依賴性。本品無(wú)起始刺激作用，用藥后即產(chǎn)生抑制，持續(xù) 治療可維持此抑制作用。用于女性，西曲瑞克可延遲LH峰從而推遲排卵。對(duì)于進(jìn)行卵巢刺激的婦女，本品的 作用時(shí)間呈劑量依賴性。單劑量給F西曲瑞克3mg,估計(jì)其抑制作用至少為4天，而在第 4天，抑制作用約為70% 每24小時(shí)重復(fù)給廣0.25mg西曲瑞克，也可維持其作用。無(wú)論 動(dòng)物還是人體，本品拮抗激素的作用在治療結(jié)束后可完全逆轉(zhuǎn)?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】皮下注射西曲瑞克的絕對(duì)生物利用度約為85%?？傃獫{清除率和腎清除率1.2mL/分鐘 /公斤和0.1mL/分鐘/公斤。分布容積為1.1升/公斤。靜脈和皮下給藥后的平均終

5、末半衰 期分別約為12小時(shí)和30小時(shí)，證明了藥物在注射部位的吸收效果。單劑量皮下給藥 0. 25mg-3mg西曲瑞克及每日給藥連續(xù)14天動(dòng)力學(xué)均為線性?！静涣挤磻?yīng)】注射部位可能有輕微而短暫的反應(yīng)，如紅斑、瘙癢及腫脹。偶有全身性不良反應(yīng)，如 惡心和頭痛。只有1例患者在使用本品時(shí)出現(xiàn)瘙癢癥。有1例患者使用西曲瑞克10mg/天治療卵巢癌，在治療7個(gè)月后出現(xiàn)嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)， 伴隨咳嗽、皮疹和低血壓。但患者在20分鐘內(nèi)完全恢復(fù)。目前還不能排除因果關(guān)系。偶有卵巢過(guò)度刺激綜合征OHSS發(fā)生，這是卵巢刺激過(guò)程的內(nèi)在危險(xiǎn)見(jiàn)"注意事項(xiàng)"。 如果出現(xiàn)腹痛、腹脹、惡心、嘔吐、腹瀉和呼吸困難，可能是O

6、HSS的表征，應(yīng)立即給 處理?！咀⒁馐马?xiàng)】在卯巢刺激過(guò)程中可能出現(xiàn)卵巢過(guò)度刺激綜合征。這是促性腺激素進(jìn)行卵巢刺激過(guò)程 中的內(nèi)在危險(xiǎn)。一旦出現(xiàn)卵巢過(guò)度刺激綜合癥，應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥治療，如：休息、靜脈給予電 解質(zhì)/膠體及肝素。黃體支持應(yīng)根據(jù)生殖中心的經(jīng)驗(yàn)進(jìn)行。至今為止，本品用于重復(fù)卵巢 刺激的經(jīng)驗(yàn)有限，因此只有在進(jìn)行風(fēng)險(xiǎn)/效益評(píng)估后，才可用于重復(fù)刺激周期。溶解后的藥液應(yīng)立即使用。對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響：根據(jù)藥理特性，本品不影 響患者駕駛及操作機(jī)器的能力。錯(cuò)過(guò)用藥：本品理想的用法是間隔24小時(shí)使用，如果錯(cuò) 過(guò)好給藥時(shí)間，也可以在同一天的其他時(shí)間用藥?！窘伞繉?duì)醋酸西曲瑞克、外源性肽類(lèi)激素或甘露醇過(guò)敏者

7、;妊娠及哺乳期婦女;絕經(jīng) 期婦女；中度至重度肝腎功能損傷者禁用?！驹袐D及哺乳期婦女用】本品不得用于妊娠及哺乳期婦女見(jiàn)禁忌。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明， 西曲瑞克對(duì)受孕、妊娠和生殖能力的影響呈劑量相關(guān)性。本品在妊娠敏感期使用無(wú)致畸作 用?！綟DA妊娠分級(jí)】X級(jí):對(duì)動(dòng)物和人類(lèi)的藥物研究或人類(lèi)用藥的經(jīng)驗(yàn)表明，藥物對(duì)胎兒 有危害，而且孕婦應(yīng)用這類(lèi)藥物無(wú)益，因此禁用于妊娠或可能懷孕的患者。【藥物相互作用】體外研究表明，本品與經(jīng)細(xì)胞色素P450代謝的藥物及葡萄糖甘化 的藥物既不發(fā)生相互作用，也不以其它方式結(jié)合，但不能完全排除其與常用藥物相互作用 的可能性。西曲瑞克不能與幾種常用的腸外溶液配伍使用，只能以注射用水溶解后使

8、用?！舅幬镞^(guò)量】本品過(guò)量會(huì)導(dǎo)致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)，但并不會(huì)發(fā)生急性毒性反應(yīng)。因此, 過(guò)量時(shí)無(wú)需進(jìn)行特殊處理。在嚙齒動(dòng)物急性毒性研究中，腹膜內(nèi)給F西曲瑞克，劑量為高 于皮下給藥產(chǎn)生藥理學(xué)效應(yīng)劑量的200倍，未觀察到特異性的中毒癥狀。【用藥須知】自我注射使用說(shuō)明：患者在接受醫(yī)生的適當(dāng)指導(dǎo)后，可進(jìn)行自我注射。自我用藥前請(qǐng) 注意下列事項(xiàng)本品只可用預(yù)裝于注射器中的注射用水溶解，溶解時(shí)輕輕旋動(dòng)小瓶，不得猛烈振搖 產(chǎn)生氣泡。 切勿使用含有微粒或不澄清的溶液。 配制的溶液應(yīng)立即使用。 應(yīng)抽出小瓶中的全部溶液，以確保至少0. 23mg0. 25mg規(guī)格或2. 82mg3mg規(guī)格的西 曲瑞克注射給患者。 本品用于腹

9、壁皮下注射，好在臍周。為了減輕局部刺激性，應(yīng)每天變換注射部位。白我注射前，請(qǐng)仔細(xì)閱讀以下說(shuō)明。用法：1、洗手：盡可能保持手及所用物品的清潔，這一點(diǎn)非常重要。2、找一個(gè)清潔的區(qū)域并擺好所需物品：1瓶藥粉，1支預(yù)裝有溶劑的注射器，1枚有 黃色標(biāo)記的注射用針頭，1枚有灰色標(biāo)記的注射針頭和2個(gè)酒精棉球。3、打開(kāi)藥瓶上的塑料蓋，取1個(gè)酒精棉球擦拭鋁環(huán)及橡膠塞。4、打開(kāi)有黃色標(biāo)記針頭的外包裝，取下預(yù)裝有溶劑的注射器的外蓋，將針頭裝在注 射器上并取下針頭上的保護(hù)套。5、從藥瓶橡膠塞的中心刺入針頭，輕推注射器栓緩緩注入注射用水。6、將注射器留在藥瓶上，輕搖藥瓶至藥液澄清無(wú)沉淀。溶解時(shí)應(yīng)避免出現(xiàn)氣泡。7、將藥瓶

10、中的全部液體回抽至注射器中，如藥瓶中有剩余的藥液，可倒置藥瓶，把 針頭抽至橡膠塞的內(nèi)緣。從藥瓶的側(cè)面觀察可易于控制針頭的位置和藥液的回吸。重要的 是，必須吸出藥瓶中的全部藥液。8、卸下針頭并平放注射器。打開(kāi)有灰色標(biāo)記針頭的外包裝，把針頭裝到注射器上并 取下其保護(hù)套9、倒置注射器，輕推注射器栓排出藥液中的所有氣泡。切勿觸及針頭或使針頭觸及 任何物品。10、在下腹壁選擇一個(gè)注射部位，好在臍周，用另一個(gè)酒精棉球清潔注射部位的皮膚。 用一只手握持注射器，另一只手緩慢提起然后捏緊注射部位的皮膚。11、以執(zhí)筆狀握持注射器，使針頭以45度角完全刺入皮膚。12、一旦針頭完全刺入皮膚，即放開(kāi)捏持皮膚的手。13、

11、輕輕回拉注射器栓，如有回血，請(qǐng)按步驟14操作。如無(wú)回血，則輕推注射器栓 緩緩地注入藥液。待藥液全部注入后慢慢拔出針頭，用酒精棉球輕壓注射部位的皮膚。拔 出針頭的角度應(yīng)與刺入時(shí)一致。14、如有回血，應(yīng)退出針頭并輕壓注射部位。棄去藥液及注射器。從步驟1重新開(kāi)始。15、注射器及針頭僅供一次性使用，使用后應(yīng)立即丟棄將針頭保護(hù)套裝回針頭上以免 誤傷?！九鷾?zhǔn)文號(hào)】注冊(cè)證號(hào)H20210128【規(guī)格】0. 25mg以西曲瑞克計(jì)【包裝規(guī)格】1支/盒另附1支1ml注射用水，7支/盒另附7支1ml注射用水【貯藏】于原包裝中貯存于25° C以下【有效期】24個(gè)月【生產(chǎn)廠家】德國(guó)Baxter Oncology GmbH巴克斯特腫瘤有限公司思則凱的功效與作用思則凱采卯及輔助生殖技術(shù)用藥等等問(wèn)：注射用醋酸西曲瑞克有什么不良反應(yīng)？答：注射部位可能有輕微而短暫的反應(yīng)，如紅斑、瘙癢及腫脹。偶有全身性不良反應(yīng), 如惡心和頭痛。只有1例患者在使用本品時(shí)出現(xiàn)瘙癢癥。有1例患者使