6種β受體阻滯劑

1、普蔡洛爾、美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾、阿羅洛爾、卡維地洛（一）分類：1） 美托洛爾：選擇性的向受體阻滯劑，但是，美托洛爾劑量增大時，其對B 1受體的選擇性會降低。美托洛爾無B受體激動作用，幾乎沒有膜穩(wěn)定作用。2） 比索洛爾：一種高選擇性的B-腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交 感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有M受體選擇性作用。3） 阿替洛爾：選擇性（3 1腎上腺素受體阻滯藥。為心臟選擇性 & 受體阻斷劑，其心臟選擇性作用明顯強(qiáng)于美托洛爾，而對血管 及支氣管平滑肌的（3 2受體抑制較弱。無內(nèi)源性擬交感活性，無 膜穩(wěn)定性，也無抑制心肌收縮力的作用。4） 普蔡洛爾：非選擇性（3

2、受體阻滯劑。有明顯的抗血小板聚集作 用，這主要與藥物的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜 Ca+轉(zhuǎn)運有關(guān)。5） 卡維地洛：兼有 1和非選擇性（3受體阻滯作用，無內(nèi)在擬交感 活性。它具有膜穩(wěn)定特性。該藥是一種強(qiáng)效抗氧化物和氧自由 基清除劑。試驗證實本品及其代謝產(chǎn)物均具有抗氧化特性。6） 阿羅洛爾：（3受體阻滯劑，兼有適度的受體阻滯作用（二）t 1/21）美托洛爾：3-5h2）比索洛爾：口服比索洛爾34小時后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期 為1012小時，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。t1/2 : 10-12h。3）阿替洛爾：口服吸收約為50%小劑量可通過血腦屏障。蛋白

3、結(jié)合 率610%服后2 4小時作用達(dá)峰值，作用持續(xù)時間較久。t1/2 : 6-7h4）普秦洛爾：胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內(nèi)代謝，生物利用度約30%藥后1-1.5小時達(dá)血藥濃度峰值，血漿蛋白結(jié)合率 90-95% t1/2 : 2-3h5）卡維地洛：口服后易于吸收，口服后 13h血藥濃度達(dá)峰，絕對 生物利用度（F）約為25%-35%有明顯的首過效應(yīng)，卡維地洛為堿性 親脂化合物，與血漿蛋白結(jié)合率大于 98% t1/2 : 7-10h。6）阿羅洛爾：口服后2h血藥濃度達(dá)峰值，t1/2 : 10h（三）：代謝排泄1）美托洛爾：美托洛爾在肝臟中代謝。已經(jīng)檢出三種主要代謝產(chǎn)物， 但均無有臨床意義的（3阻

4、滯效應(yīng)。美托洛爾劑量的5%以原形經(jīng)腎臟 排出，其余均以代謝產(chǎn)物的形式排出。腎功能損害者，沒有必要調(diào)整 劑量。只有在肝功能極度嚴(yán)重?fù)p害 時（例如門靜脈分流術(shù)后的患者）， 才需要考慮減少劑量。2）比索洛爾：50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排 出，剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。輕中度肝、腎臟功能異 ?；颊卟恍枰M(jìn)行劑量調(diào)整。晚期腎功能衰竭（肌酊清除率20ml/min）和嚴(yán)重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過10mg。3）阿替洛爾：主要以原形自尿排出。在血液透析時可予以清除。腎 功能損害時，肌酊清除率每分鐘15ml/1.73平方米者，隔天給50mg, 每分鐘15-35ml/1.73

5、平方米者，每天最多 50mg。腎功能損害時， 肌酊清除率每分鐘15ml/1.73平方米者，隔天給50mg,每分鐘 1535ml/1.73平方米者，每天最多 50mg。4）普奈洛爾：廣泛地在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物， 小部分（1%）為原形物。 不能經(jīng)透析排出。5）卡維地洛：在肝臟廣泛代謝，卡維地洛2%以原型經(jīng)尿排出，血 漿清除率為500700ml/min,代謝產(chǎn)物主要通過膽汁排入糞便。肝腎 功能不全的患者，卡維地洛的血漿濃度增加。老年人卡維地洛的血漿 水平比年輕人大約高50%。一般在714天內(nèi)達(dá)到完全的降壓作用?？偭坎坏贸^50mg/日。（已知卡維地洛在體內(nèi)的3個主要代謝產(chǎn)物較原藥有

6、更強(qiáng)的抗氧化作用。16%勺代謝產(chǎn)物從腎臟排泄，60破上由糞便排出。）6）阿羅洛爾：血中及尿中主要代謝物為氨基甲?；夂蟮幕钚源?謝物。（四）適應(yīng)癥：1）美托洛爾：高血壓、心絞痛，心肌梗塞后的維持治療，心律失常， 甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，肥厚性心肌病、主動脈夾層、心臟神經(jīng)官能癥等。2）比索洛爾：高血壓、心絞痛、慢性穩(wěn)定性心力衰竭3）阿替洛爾：中、輕度高血壓病、心絞痛、室上性心動過速、持續(xù) 性陣發(fā)性反復(fù)發(fā)作性室上性心動過速及室性心律失常，也可降低冠脈 術(shù)后室上性心律失常和房顫發(fā)生率。長期應(yīng)用本品可降低心肌梗死或 卒中的死亡率。對青光眼也有效。4）普奈洛爾：高血壓、心絞痛、.室上性快速心律失常、室性心律失 常、肥厚型心肌病、.嗜銘細(xì)胞瘤、甲亢5）卡維地洛：有癥狀的充血性心力衰竭、高血壓及心動過速性心律 失常。6）阿羅洛爾：用于輕至中度原發(fā)性高血壓、心絞痛、心動過速性心 律失常；也用于特發(fā)性震顫（原發(fā)性震顫）。（五）其他：1）服藥時間及方式（比較特別的）：比索洛爾：應(yīng)在早晨并可以在進(jìn)餐時服用本品。