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文檔簡介

1、膜劑(films)  系指藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑。浸出制劑   系指采用適宜的溶劑和方法,從藥材中浸出有效成分所制成的制劑。主要供內(nèi)服,也可供制備其它制劑。湯劑  是以中藥飲片或粗顆粒為原料加水煎煮、去渣取汁制成的液體制劑。 酒劑又名藥酒,系用蒸餾酒浸出中藥飲片或粗顆粒中成分而制得的澄清液體制劑。多供內(nèi)服酊劑(Tincture)   是將藥物用規(guī)定濃度的乙醇提取或溶解制成的澄清液體制劑(亦可用流浸膏稀釋制成)。酊劑多數(shù)供內(nèi)服,少數(shù)供外用。一般藥材制成酊劑的濃度為

2、20%(g/ml),即由20克藥材制成100ml酊劑。流浸膏劑(fluid extracts)    是藥材用適宜的溶劑提取,蒸去部分溶劑,調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)而制成的液體制劑。 流浸膏劑每1ml相當(dāng)于原藥材1g。浸膏劑(extracts)   是藥材用適宜溶劑提取,蒸去全部溶劑,調(diào)整至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)所制成的膏狀或粉狀的固體制劑。浸膏劑每1g相當(dāng)于原藥材25g。煎膏劑    系指藥材用水煎煮,去渣濃縮后,加糖或煉蜜制成的半流體狀制劑,也稱膏滋。  第一章緒論藥劑學(xué)

3、(Pharmaceuticals)  是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計、制備工藝和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)。劑型(Dosage form):為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式,稱為藥物劑型制劑(Preperations):應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式的具體品種,稱藥物制劑(pharmaceutical preperations)藥典(Pharmacopoeia)是一個國家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典,在一定程度上還可以反映出這個國家藥品生產(chǎn)、醫(yī)療和科學(xué)技術(shù)的水平。   處方藥(prescription drug)是必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師

4、或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調(diào)配、購買并在醫(yī)生指導(dǎo)下使用的藥品;非處方藥(Over The Counter,簡稱OTC)是由專家遴選的、不需執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方并經(jīng)過長期臨床實踐被認(rèn)為患者可以自行判斷、購買和使用并能保證安全的藥品。GMP是英文Good Manufacturing Practice的縮寫,其中文譯為:藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范,是藥品生產(chǎn)和質(zhì)量管理的基本準(zhǔn)則,適用于藥品制劑生產(chǎn)的全過程、原料藥生產(chǎn)中影響成品質(zhì)量的關(guān)鍵工序,也是新建和改建醫(yī)藥企業(yè)的依據(jù)GLP是Good Laboratory Practice的簡稱,即藥品非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范,我國的藥品非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范(試行)于

5、1999年發(fā)布并于1999年11月1日起施行。GCP是Good Clinical Practice的簡稱,藥物臨床試驗管理規(guī)范DDS (drag delivery system)藥物傳遞系統(tǒng),把藥物在必要的時間,以必要的量,輸送到必要的部位,以達(dá)到最大的療效和最小的毒副作用。自調(diào)式釋藥系統(tǒng)(self-adjusted system)是一種依賴于生物體信息反饋,自動調(diào)節(jié)藥物釋放量的給藥系統(tǒng)經(jīng)皮藥物傳遞系統(tǒng)(TDDS)transdermal 第五章 藥物制劑的穩(wěn)定性反應(yīng)速度(reaction rate)是指單位時間內(nèi)藥物濃度的變化。半衰期(half life)將反應(yīng)物降解一半所需的時間稱為有效期(

6、shelf life)對于藥物降解,常用降解10%所需的時間零級反應(yīng) (zero-order reaction)反應(yīng)速度與反應(yīng)藥物的濃度無關(guān)一級反應(yīng) (zero-order reaction)反應(yīng)速度與反應(yīng)藥物的濃度成正比二級反應(yīng) (zero-order reaction)反應(yīng)速度與兩種反應(yīng)物濃度的乘積成正比的反應(yīng)偽一級反應(yīng) (pseudo first-order reaction)若其中一種反應(yīng)物的濃度大大超過另一種反應(yīng)物,或保持其中一種反應(yīng)物濃度恒定不變的情況下,則此反應(yīng)表現(xiàn)出一級反應(yīng)的特征。光降解 (photodegradation)是指藥物受光線(輻射)作用使分子活化而產(chǎn)生分解的反應(yīng)。

7、多晶型(polycrystalline form)是指藥物具有兩種或兩種以上的晶型結(jié)構(gòu),第九章液體制劑二甲亞砜(DMSO)dimethyl sulfoxide 為無色澄明液體 有大蒜臭味 極性溶劑 萬能溶劑表面活性劑(surfactant) 是指具有固定的親水親油基團(tuán),在溶液的表面能定向排列,并能使表面張力顯著下降的物質(zhì)。當(dāng)溫度降低時,原來呈鏈狀分散的高分子形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)(分散介質(zhì)水被包含在網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)之中),從而形成不流動的半固體狀物,稱為凝膠,形成凝膠的過程稱為膠凝(Gelatination)。凝膠劑(Gel)  是指含有溶解狀態(tài)藥物的澄明或略有混濁的半固體制劑。增

8、溶(solubilization)   難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中(主要指水)溶解度增大并形成澄清溶液的過程。增溶劑(solubilizer):  是具有增溶能力的表面活性劑。增溶質(zhì)(solubilizates):  被增溶的物質(zhì)(藥物)。增溶量:  每1g增溶劑能增溶藥物的克數(shù)。助溶劑(hydrotropy agent) 多為低分子化合物,系指與難溶性藥物形成可溶性分子絡(luò)合物、復(fù)鹽或分子締合物等,以增加藥物在溶劑中溶解度的過程潛溶劑(cosolvent) 能形成氫鍵的混合溶劑稱為。溶液劑(

9、solutions)藥物溶解于溶劑中所形成的澄明液體制劑芳香水劑(aromatic water)芳香揮發(fā)性藥物的飽和或者近飽和的水溶液。糖漿劑(syrups)藥物的濃蔗糖的水溶液,供口服用。醑劑(spirits)揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液酊劑(tinctures)藥物用規(guī)定濃度乙醇浸出或者溶解而制成的澄清液體制劑甘油劑(glyceritum)藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑溶膠劑(sols)固體藥物的微細(xì)粒子分散在水中形成的非均相分散體系又稱疏水膠體溶劑混懸劑(suspensions)難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑絮凝(flocculation)向混懸劑中加入適

10、量電解質(zhì),使其中的微粒形成疏松狀(絮狀)聚集體的過程或現(xiàn)象,所加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑??梢缘玫椒€(wěn)定的混懸劑。向絮凝狀態(tài)的混懸劑中加入電解質(zhì),使絮凝狀態(tài)變?yōu)榉切跄隣顟B(tài)這一過程稱為反絮凝。加入的電解質(zhì)稱為反絮凝劑。助懸劑 (suspending agents)系指能增加分散介質(zhì)的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。潤濕劑(humectants)  系指能增加疏水性藥物被水潤濕能力的附加劑絮凝劑(flocculating agents)  向混懸劑中加入適量的無機電解質(zhì),使微粒的-電位適當(dāng)降低至一定程度(使引力稍大于斥力,通??刂圃?0

11、25mV) 使混懸劑產(chǎn)生絮凝,加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑。反絮凝劑(deflocculating agents)  加入電解質(zhì)使-電位增加,防止發(fā)生絮凝,起這種作用的電解質(zhì)稱為反絮凝劑沉降容積比(sedimentation rate)是指沉降物的溶積與沉降前混懸劑的溶積之比混懸劑(suspensions)  系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在液體分散介質(zhì)中形成的非均相分散體系。屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定的粗分散系。乳劑(emulsions)  又稱乳濁液,系指兩種互不相溶的液體,其中一種液體以小液滴狀態(tài)分散在另一種液體中所形成的非均相分散

12、體系。普通乳(emulsion)乳滴大小一般在1100微米之間亞微乳(submicroemulsion)乳滴大小一般在0.10.5微米之間微乳(microemulsion)乳滴大小一般小于100納米乳化劑(emulsifying agents)是乳劑的重要組成部分,對于乳劑的形成.穩(wěn)定性以及藥效等方面起重要作用分層(delamination)乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象轉(zhuǎn)相(phase inversion)由于某些條件的變化而改變?nèi)閯┑念愋秃喜ⅲ╟oalescence)乳化膜破裂導(dǎo)致乳滴變大酸?。╮ancidify)乳劑受外界因素及微生物的影響,使油相或者乳化劑等發(fā)生變化而引起變質(zhì)

13、的現(xiàn)象沉降體積比(sedimentation ratio)  是指沉降物的容積與沉降前混懸劑的容積之比。HLB值:表面活性劑為具有親水基團(tuán)和親油基團(tuán)的兩親分子,表面活性劑分子中親水基和親油基之間的大小和力量平衡程度的量,定義為表面活性劑的親水親油平衡值。臨界膠團(tuán)濃度(critical micell concentration cmc)表面活性劑分子在溶劑中締合形成膠束的最低濃度即為臨界膠束濃度絮凝度(flocculation value)  是評價混懸劑絮凝程度的重要參數(shù)。其定義為絮凝混懸劑的沉降容積比(F)與去絮凝混懸劑沉降容積比(F)的比值

14、。第十章滅菌制劑和無菌制劑滅菌制劑(sterilized preparation)系指采用某一物理,化學(xué)方法殺滅或除去制劑中所有活的微生物的一類藥物制劑無菌制劑 (sterile preparation)系指在無菌環(huán)境中采用無菌操作法或無菌技術(shù)制備不含任何活的微生物的一類藥物制劑注射劑(Injection)  是供注入體內(nèi)的滅菌或無菌藥物制劑,它包括真溶液、乳狀液和混懸液以及供臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末。熱原(Pyrogens) 是指微量即能引起恒溫動物體溫異常升高的物質(zhì)的總稱,是微生的代謝產(chǎn)物。革蘭氏陰性桿菌所產(chǎn)生的內(nèi)毒素是致熱能力最強的熱原。內(nèi)毒素是由磷

15、脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的復(fù)合物,其中脂多糖(lipopolysaccharide)是內(nèi)毒素的主要成分,具有特別強的熱原活性,因而可以近似的認(rèn)為 : 熱原=內(nèi)毒素=脂多糖。等滲溶液:滲透壓與血漿滲透壓相等的溶液。有些等滲溶液(硼酸、鹽酸麻黃堿、鹽酸可卡因、鹽酸乙基嗎啡)不能使紅細(xì)胞的體積和形態(tài)保持正常。等張溶液:與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液,等張溶液中紅細(xì)胞能保持正常的體積和形態(tài),更不會發(fā)生溶血。F0值 不管溫度如何變化,t分鐘內(nèi)的滅菌效果相當(dāng)于在121下滅菌F0 分鐘的效果。F值 一定滅菌溫度(T)下給定的Z值所產(chǎn)生的滅菌效果與在參比溫度(T0)下給定的Z值所產(chǎn)生的

16、滅菌效果相同時,其滅菌效果相當(dāng)于在參比溫度下滅菌了多長時間等張(isotonic solution)與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液,生物學(xué)概念等滲 (isoosmotic solution)與血漿滲透壓相等的溶液,是物理化學(xué)概念電滲析法(electrodialysis method EDI)常用于原水的處理,主要除去原水中帶電荷的某些離子和雜質(zhì)。反滲透法(reverse osmotic method)若在鹽溶液上施加一個大于此鹽溶液滲透壓的壓力,則鹽溶液中的水將會向純水一側(cè)滲透。滅菌(sterilization)用適當(dāng)?shù)奈锢砘蛘呋瘜W(xué)等方法殺滅或除去所有致病和非致病微生物 繁殖體 和芽胞等手段防腐(a

17、ntisepsis)用物理或者化學(xué)方法抑制微生物的生長和繁殖的手段消毒(disinfection)用物理或者化學(xué)手段除去芽孢以外的病原微生物物理滅菌法(physical sterilization)采用加熱,射線,和過濾方法殺滅或者除去微生物的技術(shù)化學(xué)滅菌法(chemical sterilization)采用化學(xué)藥物直接作用于微生物而將其殺死的方法無菌操作法(aseptic processing)在無菌控制條件下制備無菌制劑的操作方法。輸液(infusion solution)  是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液,微生物,它是注射劑一個分支。冷凍干燥 把含有大量水分的物

18、料預(yù)先進(jìn)行降溫,凍結(jié)成冰點以下的固體,在真空條件下使冰直接升華,從而去除水分得到干燥產(chǎn)品滴眼劑(eye drop)藥物與適宜輔料制成的無菌液體制劑,可分為水性或者油性,混懸液或者乳狀液第十一章固體制劑-1(散劑.顆粒劑.片劑片劑包衣)涂膜劑 系指用有機溶劑溶解成膜材料并與藥物混溶而制成的一種外用涂劑。 散劑(Powders)系指一種或數(shù)種藥物均勻混合而制成的粉末狀制劑,可外用也可內(nèi)服。臨界相對濕度(CRH)在相對濕度(RH)較低的環(huán)境下,水溶性藥物幾乎不吸濕,而當(dāng)相對濕度增大到一定值時,吸濕量急劇增加,一般把吸濕量開始急劇增加的RH稱為臨界相對濕度(CRH),水溶性藥物均有固定的CR

19、H值。顆粒劑(Granules)是將藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑。片劑(tablets)是指藥物與輔料均勻混合而壓制而成的片狀制劑。分散片(dispersibel tablets)在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑緩釋片(sustained release tablets)控釋片(controlled release tablets)腸溶衣片(enteric coated tablets)包衣材料是腸溶性高分子材料,在胃中不溶,在腸液中溶。泡騰片(effervescent tablets)含有碳酸氫鈉和有機酸,遇水時二者反應(yīng)生成大量的二氧化碳?xì)怏w而呈現(xiàn)泡騰狀咀嚼片(chewable t

20、ablets)在口腔中咀嚼后吞服的片劑。多層片(multilayer tablets)由兩層或多層構(gòu)成的片劑??谇凰俦榔╫rally disintegrationg tablets)片劑在口腔中能迅速崩解或溶解的片劑舌下片(sublingual tablets)置于舌下能迅速溶化,藥物經(jīng)舌下黏膜吸收而發(fā)揮全身作用的片劑含片(troches)含于口腔中緩慢融化產(chǎn)生局部或者全身作用的片劑口腔貼片(buccal tablets)黏貼于口腔內(nèi),經(jīng)粘膜吸收后其局部或者全身作用的片劑可溶片(solution tablets)臨用前能溶解于水的非包衣片陰道片(vaginal tablets)置于陰道內(nèi)發(fā)揮

21、作用的片劑膠囊劑(Capsules)  系指將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑。硬膠囊(hard capsules)用適宜的制劑技術(shù),將藥物或者添加適宜的輔料制成顆粒,粉末,小片,小丸,半固體或液體等充填于空膠囊中制成的膠囊劑軟膠囊(soft capsules)將一定量的液體藥物直接包封,或者將固體藥物溶解或者分散在適宜的賦形劑中制備成溶液,混懸液,乳狀液或者半固體,密封于球形或者橢圓形的軟質(zhì)囊材中制成的膠囊劑緩釋膠囊(sustained release capsules)在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的膠囊劑??蒯屇z囊(control

22、led release capsules)在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的膠囊劑。腸溶膠囊(enteric capsules)將硬膠囊或軟膠囊用適宜的腸溶材料制備而得,或用經(jīng)腸溶材料包以后的顆粒或小丸充填于膠囊而制成的膠囊劑結(jié)腸靶向膠囊(colon capsules)膜劑(films)指藥物溶解或均與分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑制粒(granulation)將粉狀,塊狀,熔融液,水溶液等狀態(tài)的物料經(jīng)過加工,制成具有一定形狀與大小的顆粒狀物的操作。濕法制粒(wet granulation)是在粉狀物料中加入適宜液體粘合劑制備顆粒的方法裂片(laminating)壓成的片劑從模內(nèi)推出時,

23、有時發(fā)生裂片現(xiàn)象,如果裂開的位置發(fā)生在藥片的頂部,習(xí)慣上稱頂裂(capping)松片(loosing)由于片劑的硬度不夠,對片劑稍加觸動即散碎的現(xiàn)象粘沖(sticking)片劑表面被沖頭粘去,造成片面粗糙不平或者有凹痕的現(xiàn)象滴丸劑系指固體或液體藥物與適當(dāng)物質(zhì)(一般稱為基質(zhì))加熱熔化混勻后,滴入不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑,主要供口服使用。稀釋劑(Diluents)(亦稱為填充劑,F(xiàn)illers)的主要作用是用來填充片劑的重量或體積,從而便于壓片。濕潤劑和粘合劑總稱為粘合劑(Adhesives)。濕潤劑(moistening  agents)某些藥物粉末本身

24、具有粘性,只需加入適當(dāng)?shù)囊后w就可將其本身固有的粘性誘發(fā)出來,這時所加入的液體稱為濕潤劑某些藥物粉末本身不具有粘性或粘性較小,需要加入淀粉漿等粘性物質(zhì),才能使其粘合起來,這時所加入的粘性物質(zhì)就稱為粘合劑。糊化(Gelatinization)是指淀粉受熱后形成均勻糊狀物的現(xiàn)象(玉米淀粉完全糊化的溫度是77)。崩解劑(Disintegrants)  是使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細(xì)小顆粒的物質(zhì),一般的片劑中都應(yīng)加入崩解劑(緩控釋片以及某些特殊用途的片劑除外)。潤滑劑(Lubricants)在藥劑學(xué)中,潤滑劑是一個廣義的概念,是助流劑、抗粘劑和(狹義)潤滑劑的總稱:助流劑是降低顆粒間

25、摩擦力、改善粉末流動性的物質(zhì);抗粘劑是防止原輔料粘著于沖頭表面的物質(zhì);(狹義)潤滑劑是降低藥片與沖模孔壁之間摩擦力的物質(zhì),這是真正意義上的潤滑劑。第十三章 半固體制劑軟膏劑(Ointments)是藥物與適宜基質(zhì)混合制成的半固體外用制劑。乳膏劑(Cream)是指具有一定稠度的、半固體的乳劑型制劑,可用于皮膚或粘膜表面;一般乳膏劑的粒子大小在0.1100m之間。凝膠劑(Gel)是指含有溶解狀態(tài)藥物的澄明或略有混濁的半固體制劑。糊劑(Paste)是含有較大比例粉末(可達(dá)50%)以脂肪類物質(zhì)為基質(zhì)的半固體制劑。眼膏劑(Eye ointments)系指供眼用的滅菌半固體制劑。栓劑(suppositori

26、es)系指藥物與適宜基質(zhì)制成供人體腔道給藥的固體制劑。置換價(DV)   藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值稱為該藥物對基質(zhì)的置換價相體積比()-相體積比是分散相的容積分?jǐn)?shù)占整個乳劑容積的百分比.第十四章氣霧劑噴霧劑與粉霧劑氣霧劑(Aerosol)系指藥物與適宜的拋射劑封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓密封容器中而制成的制劑。拋射劑(Propellents)是氣霧劑的動力,有時兼有藥物溶劑的作用。二相氣霧劑   要求藥液與拋射劑互溶(或通過潛溶劑和助溶劑同拋射劑混溶)。一般為溶液系統(tǒng),是由拋射劑的氣相、藥物與拋射劑構(gòu)成的均勻液相所組成(即由氣

27、、液二相構(gòu)成)。三相氣霧劑   拋射劑的氣相、物與拋射劑構(gòu)成的乳狀液或混懸液噴霧劑(spray)系指不含拋射劑,借助于手動泵的壓力將藥液噴成霧狀的制劑。粉霧劑(powder aerosols)是指一種或者一種以上的藥物粉末,裝填于特殊的給藥裝置,以干粉形式將藥物噴霧于給藥部位,發(fā)揮全身或者局部作用的一種給藥系統(tǒng)。第五章藥物制劑的穩(wěn)定性半衰期(half life)反應(yīng)物降解一半所需的時間稱為半衰期光降解(photodegradation)藥物受光線作用使分子活化而產(chǎn)生分解的反應(yīng)聚合(polymerization)兩個或多個分子結(jié)合在一起形成復(fù)雜分子的過程脫羧(dec

28、arboxylation)是一些含羧基的化合物,在光,熱,酸,堿等一定的條件下,失去羧基而放出co2的反應(yīng)多晶型(polycrystalline form)藥物具有兩種或者兩種以上的晶型結(jié)構(gòu)溶劑催化(solvolysis)主要成分在溶劑的參與下進(jìn)行降解第十六章固體分散體的制備固體分散體(solid dispersion)藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的一種固態(tài)物質(zhì),又稱固體分散物包合物(inclusion compound)指一種分子被全部或部分包合于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)形成的特殊的復(fù)合物。環(huán)糊精(cyclodextrin CD)微囊(Microcapsule),也稱智能微囊(Intel

29、ligent Microcapsule,IM),系指固態(tài)或液態(tài)藥物被高分子材料包封形成的微小囊狀粒子自乳化給藥系統(tǒng)(self-emulsifying drug deliver systems SEDDS)藥物,油相,表面活性劑和輔助表面活性劑所形成的口服給藥系統(tǒng)第十九章 緩控釋制劑緩釋制劑(sustainedrelease)制劑指用藥后能在機體內(nèi)緩慢釋放藥物,使藥物在較長時間內(nèi)維持有效血藥濃度的制劑控釋(controlled-release)制劑指藥物按預(yù)先設(shè)計好的程序緩慢恒速或者接近恒速釋放的制劑生物利用度(bioavailability)指劑型中的藥物吸收進(jìn)入人體血液循環(huán)的速度和程度生物等效性(bioequivalence)指一種藥物的不同制劑在相同實驗條件下,給以相同劑量,其吸收速度和程度沒有明顯差異第二十一章 經(jīng)皮給藥制劑經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(trans

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