藥劑學(xué)-第16-18、20章制劑新技術(shù)

1、第16-18、20章 制劑新技術(shù)一、概念與名詞解釋1固體分散體：2包合物： 3納米乳：4微囊：5微球：6脂質(zhì)體：7-環(huán)糊精：二、判斷題(正確的填A(yù)，錯(cuò)誤的填B)1藥物在固態(tài)溶液中是以分子狀態(tài)分散的。( ) 2固體分散體的共沉淀物中的藥物是以穩(wěn)定晶型存在的。( )3在固體分散體的簡單低共熔混合物中藥物僅以較細(xì)微的晶體形式分散于載體材料中。( )4固體分散體都可以促進(jìn)藥物溶出。( )5固體分散體是藥物以分子、膠態(tài)、微晶等均勻分散于另一種固態(tài)載體材料中所形成的分散體系。( )6固體分散體采用腸溶性載體，目的是增加難溶性藥物的溶解度和溶出速率。( )7固體分散體利用載體材料的包蔽作用，可延緩藥物的水解

2、和氧化。( )8固體分散體能使液態(tài)藥物粉末化。( )9固體分散體可掩蓋藥物的不良嗅味和刺激性。( )10難溶性藥物與PEG 6000形成固體分散體后，藥物的溶出加快。( )11某些載體材料有抑晶性，使藥物以無定型狀態(tài)分散于其中，可得共沉淀物。( )12藥物為水溶性時(shí)，采用乙基纖維素為載體材料制備固體分散體，可使藥物的溶出加快。( ) 13固體分散體的水溶性載體材料有PEG、PVP、表面活性劑類、聚丙烯酸樹脂類等。( )14藥物采用疏水性載體材料時(shí)，制成的固體分散體具緩釋作用。( )15因?yàn)橐一w維素不溶于水，所以不能用其制備固體分散體。( )16共沉淀物也稱共蒸發(fā)物，是由藥物與載體材料兩者以一

3、定比例所形成的非結(jié)晶性無定形物。( ) 17CD的水溶性較低，但引入羥丙基等基團(tuán)可以破壞其分子內(nèi)氫鍵的形成，提高水溶性。( )18包合過程是化學(xué)反應(yīng)。( ) 19在-CD的空穴內(nèi)，非極性客分子更容易與疏水性空穴相互作用，因此疏水性藥物、非解離型藥物易被包合。( )20包合物系指一種分子被全部和部分包合于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)，形成的特殊的絡(luò)合物。( )21包合物具有緩釋作用，故不能提高生物利用度。( )22環(huán)糊精是由612個(gè)D-葡萄糖分子以l，4-糖苷鍵連接的環(huán)狀低聚糖化合物。( )23聚合物膠束是由合成的兩親性嵌段共聚物在水中自組裝形成的一種熱力學(xué)穩(wěn)定的膠體溶液。( )24納米乳不可能自發(fā)(

4、經(jīng)輕度振搖)形成。( )25納米乳及亞微乳經(jīng)過長時(shí)間熱壓滅菌或兩次滅菌均不會(huì)分層。( )26納米乳不易受血清蛋白的影響，在循環(huán)系統(tǒng)中的壽命很長。( )27亞微乳不可能自動(dòng)形成。( )28常用的低分子表面活性劑對(duì)難溶藥物的增溶效果較好，但其CMC值較高，不能用作藥物載體，因?yàn)槠湫纬傻哪z柬經(jīng)稀釋不穩(wěn)定。( ) 29亞微乳和納米乳都是熱力學(xué)穩(wěn)定系統(tǒng)。( )30單凝聚法制備微囊可通過加入凝聚劑，降低高分子材料的溶解度而成囊，但這種過程是可逆的。( )31物理化學(xué)法進(jìn)行微囊化是在液相中進(jìn)行，藥物與材料在一定條件下形成新相析出，故又稱相分離法。( ) 32單凝聚法的形成的凝聚囊是不可逆的，即使解除凝聚的條

5、件(如加水稀釋)，也不能發(fā)生解凝聚。( )33甲醛作交聯(lián)劑，通過胺醛縮合反應(yīng)使明膠分子互相交聯(lián)而固化可得到不變形的微囊。( )34復(fù)凝聚法制備微囊必須要用帶相同電荷的兩種高分子材料作為復(fù)合材料。( )35溶劑一非溶劑法是在材料溶液中加人一種對(duì)材料溶解的溶劑(非溶劑)，引起相分離，而將藥物包裹成囊的方法。( )36液中干燥法是指從乳狀液中除去分散相中的揮發(fā)性溶劑以制備微囊或微球的方法，亦稱為乳化一溶劑揮發(fā)法。( )37脂質(zhì)體的類脂雙分子層一般是由磷脂和膽固醇構(gòu)成的。( )38在脂質(zhì)體的制備工藝中不能用超聲。( )39脂質(zhì)體具有淋巴系統(tǒng)靶向性。( )三、填空題 1固體分散體的速效原理包括 、 、

6、和 等。2固體分散體制備方法有 、 和 等(寫出3種即可)。3固體分散體的主要類型有 、 和 3種。其中以 類型的固體分散體的溶出最快。4形成固體分散體的驗(yàn)證方法有 、 和 等（任寫3種）。5制備固體分散體常用的水溶性載體有 、 和 等（寫出3種即可)。6CD具有環(huán)狀結(jié)構(gòu)，常見的CD是由 個(gè)葡萄糖分子通過 連接成的環(huán)狀化合物，分別稱之為-、-、CD。7環(huán)糊精包合物的制備方法有 、 、 等（寫出3種即可）。8-環(huán)糊精在藥劑上的主要應(yīng)用有 、 、 、 和 等(寫出5種即可)。9將某些藥物制成一環(huán)糊精包含物，主要目的包括 、 、 等(任寫3種)。10環(huán)糊精包合的主要方法有 、 、 、 ；影響環(huán)糊精包

7、合的因素有 、 、 、 等。 11微囊的制備方法可歸納為 、 和 三大類。12微囊的囊材可分為 、 和 3類。 13微囊與微球中藥物釋放機(jī)理有 、 、 和 。14影響藥物從微囊與微球中釋放的主要因素有 、 、 和 。(任寫4種) 15影響微囊、微球粒徑大小的因素有 、 、 、 和 。(任寫5種)16脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)包括 、 、 、 和 等。(任寫5種)17脂質(zhì)體在體內(nèi)與細(xì)胞的作用過程為 、 、 和 。18脂質(zhì)體是將藥物包封于 形成的膜或空腔中所制成的囊泡，一般由 和膽固醇組成，因?yàn)橹|(zhì)體主要由網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的內(nèi)吞作用而賦予靶向性，所以屬于 靶向制劑。 19脂質(zhì)體的制備方法有 、 、 、 和 等。

8、(任寫5種)四、單項(xiàng)選擇題 1固體分散體中藥物溶出速率的順序是 A分子態(tài)>無定形>微晶態(tài) B無定形>微晶態(tài)>分子態(tài) C分子態(tài)>微晶態(tài)>無定形 D微晶態(tài)>分子態(tài)>無定形 2關(guān)于固體分散體敘述錯(cuò)誤的是 A固體分散體是藥物以分子、膠態(tài)、微晶等均勻分散于另一種固態(tài)載體材料中所形成的固體分散體系 B固體分散體采用腸溶性載體，增加難溶性藥物的溶解度和溶出速率 C利用載體的包蔽作用，可延緩藥物的水解和氧化 D能使液態(tài)藥物粉末化 3下列不能作為固體分散體載體材料的是 APEG類 B微晶纖維素 C聚維酮 D甘露醇 4可作為水溶性固體分散體載體材料的是 A乙基纖維素

9、 B微晶纖維素 C聚維酮 D丙烯酸樹脂RL型 5木屬于固體分散技術(shù)的方法是 A熔融法 B研磨法 C溶劑-非溶劑法 D溶劑熔融法6常用作固體分散體的水不溶性載體有 A水溶性聚合物PEG、PVP BEC C有機(jī)酸類 D表面活性劑 7屬于固體分散體制備方法的是 A單凝聚法 B復(fù)凝聚法 C溶劑-非溶劑法 D溶劑一熔融法8下面關(guān)于固體分散體敘述錯(cuò)誤的是 A固體分散體是一種新劑型 B固體分散體可提高制劑生物利用度 C固體分散體可增加藥物溶解度 D固體分散體可速釋9固體分散體的類型不包括 A簡單低共熔混合物 B固態(tài)溶液 C固化囊 D共沉淀物10下列關(guān)于固體分散體的敘述錯(cuò)誤的是 A藥物在固態(tài)溶液中藥物是以分子

10、狀態(tài)分散的 B共沉淀物中的藥物是以穩(wěn)定晶型存在的 C藥物在簡單低共熔混合物中僅以較細(xì)微的晶體形式分散于載體中， D固體分散體可以促進(jìn)藥物溶出 11關(guān)于包合物的敘述錯(cuò)誤的是 A包合物是一種分子被包藏在另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)的復(fù)合物 B包合物是一種藥物被包藏在高分子材料中形成的核殼型結(jié)構(gòu) C包合物能增加難溶性藥物的溶解度 D包合物能使液態(tài)藥物粉末化 12下列關(guān)于CD包合物優(yōu)點(diǎn)的不正確表述是 A增大藥物的溶解度 B提高藥物的穩(wěn)定性 C使液態(tài)藥物粉末化 D使藥物具靶向性13B一環(huán)糊精與揮發(fā)油制成的固體粉末為 A微囊 B化合物 C包合物 D低共熔混合物 14以下關(guān)于包合物的敘述正確的是 A包合物是一種分

11、子同另一種分子以配位鍵結(jié)合的復(fù)合物 B包合物是一種藥物被包裹在高分子材料中形成的囊狀物 C包合物能增加難溶性藥物的溶解度 D包合物是一種普通混合物15，構(gòu)成B一環(huán)糊精包合物的葡萄糖分子數(shù)是 A5個(gè) B6個(gè) C7個(gè) D8個(gè) 16不屬于水溶性B一環(huán)糊精衍生物的有 A一環(huán)糊精 B甲基衍生物 C葡萄糖衍生物 D乙基化衍生物 17維生素D3，與CD制成包合物后，維生素D3 A穩(wěn)定性降低 B穩(wěn)定性增加 C揮發(fā)性增加 D揮發(fā)性降低 18下列制備方法可用于環(huán)糊精包合物制備的是 A界面縮聚法 B乳化交聯(lián)法 C飽和水溶液 D單凝聚法 19包合物能提高藥物穩(wěn)定性，是由于 A藥物進(jìn)入主體分子空穴中 B主客體分子間發(fā)生

12、化學(xué)反應(yīng) C主體分子很不穩(wěn)定 D主體分子溶解度大20藥物制劑中最常用的包合材料是 A環(huán)糊精 BPEG C聚丙烯酸樹脂 D膽固醇 21以下對(duì)包合物的敘述不正確的是 A主分子同客分子形成的化合物稱為包合物 B客分子的幾何形狀是不同的 C包合物可以提高藥物溶解度，但不能提高其穩(wěn)定性DA維生素A被-CD包合后可以形成固體 22揮發(fā)油與-CD制成包合物后，使其 A穩(wěn)定性降低 B穩(wěn)定性增加 C揮發(fā)性增加 D揮發(fā)性降低 23以下不是包合物制備方法的為 A飽和水溶液法 B研磨法 C乳化法 D冷凍干燥法 24關(guān)于微囊特點(diǎn)敘述錯(cuò)誤的是 A微囊提高藥物溶出速率 B制成微囊能提高藥物的穩(wěn)定性 C微囊能防止藥物在胃內(nèi)失

13、活或減少對(duì)胃的刺激性 D微囊能使液態(tài)藥物粉末化便于應(yīng)用與貯存25微囊質(zhì)量評(píng)價(jià)不包括( )。 A形態(tài)與粒徑 B載藥量 C含量均勻度 D微囊中藥物的釋放速度 26以明膠為囊材用單凝聚法制備微囊時(shí)，常用的交聯(lián)固化劑是 A甲醛 B硫酸鈉 C乙醇 D丙酮 27關(guān)于凝聚法制備微囊，下列敘述錯(cuò)誤的是 A單凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法 B適合于水溶性藥物的微囊化 C復(fù)凝聚法系指使用兩種帶相反電荷的高分子材料作為復(fù)合囊材，在一定條件下，與囊心物凝聚成囊的方法 D必須加入交聯(lián)固化劑，同時(shí)還要求微囊的黏連越少越好28將大蒜素制成微囊的目的是 A減少藥物的配伍變化 B掩蓋藥物的

14、不良嗅味 C控制藥物的釋放速率 D使藥物濃集于靶區(qū)29微囊的制備方法中屬于相分離法范疇是 A噴霧干燥法 B界面縮聚法 C流化床包衣法 D液中干燥法 30單凝聚法制備微囊時(shí)，加入的硫酸鈉水溶液或丙酮是作為 A凝聚劑 B穩(wěn)定劑 C阻滯劑 D增塑劑 31可用于復(fù)凝聚法制備微囊的材料是 A阿拉伯膠-瓊脂 B西黃蓍膠阿拉伯膠 C阿拉伯膠一明膠 D西黃蓍膠果膠32下列方法屬于微囊制備的物理化學(xué)法的是 A噴霧干燥法 B研磨法 C單凝聚法 D界面縮聚法 33下列方法屬于微囊制備的化學(xué)法的是 A噴霧干燥法 B流化床包衣法 C單凝聚法 D界面縮聚法 34在體外磁場引導(dǎo)下，到達(dá)靶位的藥物磁性微球中含有的物質(zhì)是 A.

15、單克隆抗體 B白蛋白 C脫氧核糖核酸 D鐵磁性物質(zhì) 35制備以明膠阿拉伯膠為復(fù)合囊材的微囊的操作要點(diǎn)包括A濃度適當(dāng)?shù)拿髂z與阿拉伯膠溶液混合后調(diào)節(jié)pH 至4以下，使兩者結(jié)合成不溶性復(fù)合物 B成囊過程系統(tǒng)溫度應(yīng)保持在5055 C成囊后在10以下，加，37甲醛溶液使囊固化 D以上均是36以一種高分子化合物為囊材，將囊心物分散在囊材溶液中，然后加入凝聚劑，使囊材凝聚成囊，經(jīng)進(jìn)一步固化制備微囊，該方法是 A單凝聚法 B復(fù)凝聚法 C溶劑一非溶劑法 D改變溫度法 37關(guān)于微囊特點(diǎn)以下敘述正確的是 A微囊無法掩蓋藥物的不良嗅味 B制成微囊能使藥物緩釋 C微囊是一種新的藥物劑型 D微囊用于口服沒有意義38屬于化

16、學(xué)法制備微囊的方法是 A單凝聚法 B復(fù)凝聚法 C溶劑-非溶劑法 D輻射交聯(lián)法 39制備以明膠為囊材的微囊時(shí)，可作交聯(lián)固化劑的是 A乙醇 B氫氧化鈉 C甲醛 D丙二醇 40不能用復(fù)凝聚法與明膠合用于制備微囊的高分子化合物有 A殼聚糖 B阿拉伯膠 C甲基纖維素 DCMC-Na 41微囊釋放藥物的速率受囊材的影響，在囊膜厚度相同的情況下，常用的幾種囊材形成的微囊釋放藥物的次序如下： A明膠>乙基纖維素>苯乙烯馬來酐共聚物>聚酰胺 B聚酸胺>乙基纖維素>苯乙烯馬來酐共聚物>明膠 C明膠<乙基纖維素<苯乙烯馬來酐共聚物<聚酰胺 D聚酰胺<乙基纖

17、維素<苯乙烯馬來酐共聚物<明膠 42關(guān)于微囊微球的釋藥機(jī)理，正確的是 A藥物透過囊膜骨架擴(kuò)散 B囊膜骨架的溶解 C囊膜骨架的消化與降解 D上述三項(xiàng)均是43下列屬于天然高分子材料的材料是 A明膠 B羧甲基纖維素 C乙基纖維素 D聚維酮 44關(guān)于物理化學(xué)法制備微囊，下列敘述錯(cuò)誤的是 A物理化學(xué)法又稱相分離法 B僅適合于水溶性藥物的微囊化 C單凝聚法、復(fù)凝聚法均屬于此方法的范疇 D微囊化在液相中進(jìn)行，囊心物與囊材在一定條件下形成新相析出45關(guān)于單凝聚法制備微囊，下列敘述錯(cuò)誤的是 A可選擇明膠一阿拉伯膠為復(fù)合囊材 B為物理化學(xué)的制備微囊的方法 C合適的凝聚劑是成囊的重要因素 D如果囊材是明

18、膠，制備中可加入甲醛為交聯(lián)固化劑46關(guān)于凝聚法制備微囊，下列敘述錯(cuò)誤的是 A單凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法 B適合于水溶性藥物的微囊化 C復(fù)凝聚法系指使用兩種帶相反電荷的高分子材料作為復(fù)合囊材，在一定條件下，與囊心物凝聚成囊的方法 D必須加入交聯(lián)劑，同時(shí)還要求微囊的黏連愈少愈好47關(guān)于復(fù)凝聚法制備微型膠囊，下列敘述錯(cuò)誤的是 A可選擇明膠-阿拉伯膠為囊材 B不適用于對(duì)溫度敏感的藥物 CpH和濃度均是成囊的主要因素 D如果囊材是明膠，制備中可加入甲醛為交聯(lián)固化劑48關(guān)于溶劑一非溶劑法制備微囊、微球下列敘述中錯(cuò)誤的是 A該法是在材料溶液中加入一種對(duì)材料不溶的溶

19、劑，引起相分離，而將藥物 包裹成囊、球的方法 B藥物可以是固體或液體，但必須對(duì)溶劑和非溶劑均溶解，也不起反應(yīng) C使用疏水材料，要用有機(jī)溶劑溶解 D藥物是親水的，不溶于有機(jī)溶劑，可混懸或乳化在材料溶液中49下列微囊、微球的制備方法中屬于相分離法的是( )。 A噴霧干燥法 B改變溫度法 C界面縮聚法 D噴霧凍結(jié)法 50下列微囊的制備方法中屬于化學(xué)法的是 A凝聚法 B液中干燥法 C輻射交聯(lián)法 D噴霧凍結(jié)法 51微囊的制備方法不包括 A薄膜分散法 B液中干燥法 C界面縮聚法 D溶劑非溶劑法 52微囊、微球的粒徑范圍為( )。 A5l0m B1030m C30100m D1250m 53納米囊、納米球的

20、直徑范圍為 A1050m B10100nm C.3050m D501000m 54用單凝聚法制備微囊時(shí)，加入硫酸銨的目的是 A作凝聚劑 B作交聯(lián)固化劑 C增加膠體的溶解度 D調(diào)節(jié)pH值55亞微囊和亞微球的粒徑范圍為 Al5 000m B10l00nm C1001 000nm D15m 56以下不是脂質(zhì)體作用特點(diǎn)的是 A靶向作用 B速釋作用 C可降低藥物毒性 D可提高藥物的穩(wěn)定性 57脂質(zhì)體的主要骨架材料為 A磷脂 B蛋白質(zhì) C多糖 D聚氯乙烯 58下列不是脂質(zhì)體的制備方法的是 A冷凍干燥法 B逆相蒸發(fā)法 C飽和水溶液法 D薄膜分散法 59形成脂質(zhì)體的雙分子層膜材為 A磷脂與膽固醇 B蛋白質(zhì) C

21、多糖 DHPMC 60脂質(zhì)體的制備方法不包括 A注入法 B薄膜分散法 C液中干燥法 D逆相蒸發(fā)法 61構(gòu)成脂質(zhì)體的膜材為( )。 A明膠-阿拉伯膠 B白蛋白-聚乳酸 C-環(huán)糊精-苯甲醇 D磷脂-膽固醇 五、問答題1簡述固體分散體的速效原理。2簡述-環(huán)糊精在藥劑學(xué)上的應(yīng)用及包合的方法3將藥物制成微囊有何作用目的?4脂質(zhì)體具的特點(diǎn)及制備方法。六、處方分析與制備1請(qǐng)指出下列處方中-CD和乙醇的作用。吲哚美辛 1.25g -CD 12.5g乙醇 25ml 純化水 適量2指出下列脂質(zhì)體處方中卵磷脂和膽固醇的作用。氟尿嘧啶 0.5g 卵磷脂 0.1g膽固醇 0.5g0.1molI磷酸鹽緩沖溶液(pH6)加

22、至50ml3羥喜樹堿納米乳注射液的處方如下，請(qǐng)指出注射用大豆磷脂、注射用維生素E和注射用大豆油在處方中的作用。 羥基喜樹堿 10mg 注射用大豆油 0.5g 注射用大豆磷脂 0.2g 注射用維生素E 0.01g 甘油 0.25g 注射用水 適量4請(qǐng)指出下列穿心蓮內(nèi)酯明膠微球處方中明膠和Span 80的作用。 穿心蓮內(nèi)酯 適量 明膠 適量 Span80 適量5請(qǐng)指出下列可經(jīng)高壓乳勻機(jī)制成液態(tài)分散系統(tǒng)的處方名稱： 地西泮 0.5g 大豆油 13.2g 油酸 6.6g 精制蛋黃卵磷脂 1.0g Poloxamer 2.0g 甘油 2.25g a-維生素E(即生育酚) 0.05g 純化水 加至100.

23、0g6請(qǐng)說明環(huán)孢素納米乳濃液軟膠囊的以下處方中，無水乙醇、聚氧乙烯(40)氫化蓖麻油和1，2-丙二醇的作用。環(huán)孢菌素 100mg 無水乙醇 100mg聚氧乙烯(40)氫化蓖麻油 380mg 1，2-丙二醇 320mg精制植物油 320mg七、處方設(shè)計(jì)與制備 1擬將肝素制備為脂質(zhì)體，請(qǐng)?jiān)O(shè)計(jì)肝素脂質(zhì)體的處方，指出各個(gè)組分的作用，并簡述制備方法。 2以纖維醋法酯(CAP)為囊材，請(qǐng)?jiān)O(shè)計(jì)單凝聚法制備吲哚美辛(幾乎不溶于水)微囊的處方和基本工藝。 3抗著床避孕藥雙炔失碳酯(AD)為白色結(jié)晶性粉末，可溶于乙醚或氯仿，略溶于乙醇。因不溶于水，體內(nèi)吸收差，需服用大劑量方能避孕，但其副作用同時(shí)增大?，F(xiàn)欲將AD制

24、成固體分散體，增大吸收，降低劑量和副作用。請(qǐng)?zhí)峁┨幏皆O(shè)計(jì)、制備工藝以及固體分散體的驗(yàn)證方法。 4陳皮揮發(fā)油在中藥制劑中常用，但制備過程中加熱易揮發(fā)。請(qǐng)?jiān)O(shè)計(jì)陳皮揮發(fā)油包合物的處方、制備工藝以及包合物的驗(yàn)證。5氟尿嘧啶(Fu)是一種略溶于水的時(shí)間效應(yīng)性抗代謝、抗腫瘤藥物，局部濃度維持時(shí)間與療效呈正相關(guān)。但其血漿半衰期極短(約1030min)，需頻繁給藥，且毒副作用較大，不易為患者接受。擬以液中干燥法制備生物降解材料PLA微球給藥系統(tǒng)，請(qǐng)?jiān)O(shè)計(jì)處方、制備工藝和質(zhì)量評(píng)價(jià)。參考答案一、概念與名詞解釋 1固體分散體：是指將藥物高度分散于固體載體材料中形成的一種以固體形式存在的分散系統(tǒng)。 2包合物：系指藥物分

25、子被全部和部分包合于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)，形成的特殊絡(luò)合物。 3納米乳：系粒徑為10l00nm的乳滴分散在另一種液體介質(zhì)形成的熱力學(xué)穩(wěn)定的膠體溶液。 4微囊：利用天然的或合成的高分子材料作為囊膜，將固態(tài)藥物或液態(tài)藥物包裹而成核殼型的微囊。 5微球：系藥物與高分子材料制成基質(zhì)骨架型球形或類球形實(shí)體，藥物溶解或分散于實(shí)體中。 6脂質(zhì)體：由磷脂和膽固醇組成，具有類似生物膜的雙分子層結(jié)構(gòu)的藥物載體，泡囊不含有磷脂。 7-環(huán)糊精：系7個(gè)D-葡萄糖分子以1，4-糖苷鍵連接的環(huán)狀低聚糖化合物，為目前最常用一種環(huán)糊精。 二、判斷題 1A 2B 3A 4B 5A 6B 7A 8.A 9.A 10.A 11.A

26、 12.B 13.B 14.A 15.B 16.A 17.A 18.B 19.A 20.A 21.B 22.A 23.A 24.B 25.B 26.A 27.B 28.A 29.B 30.A 31.A 32.B 33.A 34.B 35.B 36.A 37.A 38.B 39.A 三、填空題 1藥物高度分散、載體材料提高藥物潤濕性、載體材料對(duì)藥物的抑晶作用和載體材料保證藥物的高度分散 2熔融法、溶劑法、溶劑-熔融法、溶劑噴霧(冷凍)干燥法、研磨法、雙螺旋擠壓法等(任寫3種) 3簡單低共熔混合物、固態(tài)溶液、共沉淀物。固態(tài)溶液 4溶解度及溶出速率、熱分析法、x射線衍射法、紅外光譜法、核磁共振譜法(

27、任寫3種) 5常用水溶性載體材料有：PEG、PVP、表面活性劑類、有機(jī)酸類、糖類與醇類、纖維素衍生物(任寫3種) 668，l，4-糖苷鍵 7飽和水溶液法、研磨法、冷凍干燥法、噴霧干燥法、超聲法等(任寫3種) 8-環(huán)糊精在藥劑上的主要應(yīng)用有增加難溶性藥物溶解度；提高藥物的穩(wěn)定性；液體藥物粉末化；防止揮發(fā)性成分揮散；掩蓋藥物不良嗅味；調(diào)節(jié)藥物釋放速度；提高藥物的生物利用度；降低藥物的刺激性與毒副作用。(任意寫出5種即可) 9防止藥物揮發(fā)、減少藥物的副作用和刺激性、掩蓋藥物不良嗅味、能使液態(tài)藥物粉末化(任寫3種) 10環(huán)糊精包合的方法有：飽和水溶液法、研磨法、冷凍干燥法、噴霧干燥法。影響環(huán)糊精包合的

28、因素有：環(huán)糊精的類型、藥物分子大小、極性和結(jié)構(gòu)等。 11物理化學(xué)法、物理機(jī)械法和化學(xué)法 12天然高分子材料、半合成高分子材料、合成高分子材料 13藥物的擴(kuò)散、囊膜或骨架的溶解和囊膜或骨架的消化與降解 14微囊與微球的粒徑、微囊囊膜和骨架的厚度、載體材料的物理化學(xué)性質(zhì)、藥物的性質(zhì)，不同的工藝條件、介質(zhì)的pH、介質(zhì)的離子強(qiáng)度對(duì)釋放速率也有明顯影響(任寫4種) 15藥物粒子的大小、材料的用量、制備方法、制備溫度、制備時(shí)的攪拌速率、附加劑的濃度、材料相的黏度(任寫5種)16形態(tài)與粒徑及其分布、包封率、載藥量、滲漏率、磷脂的氧化程度、有機(jī)溶劑殘留量，等(任寫5種)17吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合18脂質(zhì)雙分

29、子層、磷脂、被動(dòng)19薄膜分散法、逆相蒸發(fā)法。冷凍干燥法、注入法、超聲波分散法、pH梯度法、前體脂質(zhì)體法等(任寫5種) 四、選擇題(一)單項(xiàng)選擇題1A 2B 3B 4C 5C 6B 7D 8.A 9.C 10.B 11.B 12.D 13.C 14.C 15.C 16.A 17.B 18C 19.A 20.A 21.C 22.D 23.C 24.A 25.C 26.A 27.B 28.B 29.D 30.A 31.C 32.C 33.D 34.D 35.D 36.A 37.B 38.D 39.C 40.C 41.C 42.D 43.A 44 B 45.A 46.B 47.B 48.B 49.B

30、50.A 51.A 52D 53.B 54.A 55.C 56.B 57.A 58.C 59.A 60.C 61.D五、問答題 1固體分散體的速效原理包括： (1)藥物的高度分散狀態(tài)：藥物以分子狀態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、微晶態(tài)以及無定形態(tài)在載體材料中存在，載體材料可阻止已分散的藥物再聚集粗化，有利于藥物溶出。 (2)載體材料對(duì)藥物溶出的促進(jìn)作用，包括載體材料提高藥物的可潤濕性，載體材料保證藥物的高度分散性，載體材料對(duì)藥物有抑晶作用。2一環(huán)糊精在藥劑上的應(yīng)用分為以下幾種：增加難溶性藥物溶解度，提高藥物的穩(wěn)定性，液體藥物粉末化，防止揮發(fā)性成分揮散，掩蓋藥物不良嗅味，調(diào)節(jié)藥物釋放速率，提高藥物的生物

31、利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用。環(huán)糊精包合的方法有：飽和水溶液法、研磨法、冷凍干燥法、噴霧干燥法。 3掩蓋藥物的不良?xì)馕都翱谖叮惶岣咚幬锏姆€(wěn)定性；防止藥物在胃內(nèi)失活或減少對(duì)胃的刺激性；使液態(tài)藥物固態(tài)化便于應(yīng)用與貯存；減少復(fù)方藥物的配伍變化；可制備緩釋或控釋制劑；使藥物濃集于靶區(qū)，提高療效，降低毒副作用；可將活細(xì)胞或生物活性物質(zhì)包囊。 4脂質(zhì)體是一種類似生物膜結(jié)構(gòu)的雙分子層微小囊泡。脂質(zhì)體包裹藥物后具有以下主要特點(diǎn)：細(xì)胞親和性和靶向性：與組織相容，可和細(xì)胞發(fā)生吸附、脂質(zhì)交換、內(nèi)吞、融合等，載藥脂質(zhì)體可選擇性地濃集于單核吞噬細(xì)胞系統(tǒng)；緩釋性：藥物被脂質(zhì)體包裹后可減少腎排泄和代謝而延長藥物在血液

32、中的滯留時(shí)間。，并緩慢釋放而延長藥物的作用時(shí)間；降低藥物毒性：藥物被脂質(zhì)體包裹后在心、腎中累積量明顯降低從而降低毒性；提高藥物穩(wěn)定性：脂質(zhì)體雙層膜起保護(hù)作用，提高藥物穩(wěn)定性。 脂質(zhì)體制備方法有薄膜分散法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法、注入法、超聲波分散法、pH梯度法、前體脂質(zhì)體法等。 六、處方分析與制備 1-CD為形成包合物的載體材料，乙醇為吲哚美辛的溶劑。 2卵磷脂為主要載體材料，膽固醇分子同磷脂相互間隔定向排列的雙分子層構(gòu)成脂質(zhì)體，膽固醇改善脂質(zhì)體囊膜的流動(dòng)性，提高脂質(zhì)體的穩(wěn)定性。 3注射用大豆磷脂為乳化劑，注射用維生素E為抗氧劑，注射用大豆油為油相。 4明膠為載體材料，Span 80為乳化劑。

33、 5地西泮亞微乳。 6無水乙醇是環(huán)孢素的溶劑，聚氧乙烯(40)氫化蓖麻油是乳化劑，l,2-丙二醇是助乳化劑。 七、處方設(shè)計(jì)與制備 1處方：肝素，磷脂，膽固醇，氯仿，PBS(pH7.2) 肝素為主藥，磷脂和膽固醇為載體材料，氯仿為材料溶劑，PBS為分散介質(zhì)。 制備方法：肝素溶于磷酸緩沖溶液，加入到磷脂和膽固醇的氯仿溶液中，蒸發(fā)除去氯仿，殘液經(jīng)超聲分散后重新混懸于磷酸緩沖溶液中即得。 2處方：吲哚美辛，CAP，Na2HPO4溶液，Span 20，Na2SO4溶液，稀醋酸。 吲哚美辛為主藥，CAP-Na(CAP+ Na2HPO4)為材料，Span 20為潤濕劑，Na2SO4為凝聚劑，稀醋酸為固化劑。制備方法：將吲哚美辛研成細(xì)粉，加少許脂肪酸山梨坦(span)20潤濕，分散在CAP溶于Na2HPO4。溶液形成的CAP-Na溶液中，然后在攪拌下加熱至7080，加入凝聚劑(60(g/g) Na2SO4)使形成凝聚囊，加體積23倍的稀醋酸使囊固化，用pH34的水洗至無SO42-，即得吲哚美辛微囊。 3處方設(shè)計(jì)與制備工藝可以有多種答案。 答