臨床藥效學(xué)描述

1、會(huì)計(jì)學(xué)1臨床藥效學(xué)描述臨床藥效學(xué)描述第1頁/共41頁第一節(jié)第一節(jié) 藥物對(duì)機(jī)體的作用藥物對(duì)機(jī)體的作用第2頁/共41頁第3頁/共41頁第4頁/共41頁第5頁/共41頁無作用無作用有效作用有效作用中毒作用中毒作用致死作用致死作用作用強(qiáng)度作用強(qiáng)度無效量無效量最小有效量最小有效量最小中毒量最小中毒量最小致死量最小致死量耐量致死量致死量中毒量中毒量極量極量常用量常用量用用 量量第6頁/共41頁量反應(yīng)量效曲線提供的藥效學(xué)參數(shù)量反應(yīng)量效曲線提供的藥效學(xué)參數(shù)第7頁/共41頁第8頁/共41頁質(zhì)反應(yīng)量效曲線提供的藥效學(xué)參數(shù)質(zhì)反應(yīng)量效曲線提供的藥效學(xué)參數(shù)第9頁/共41頁100500ED50LD50效應(yīng)曲線效應(yīng)曲線毒性

2、曲線毒性曲線100500ED50LD50A藥藥B藥藥ED95LD5ED95LD5A藥與藥與B藥治療指數(shù)藥治療指數(shù)(TI)相等，問哪藥更安全？相等，問哪藥更安全？安全范圍安全范圍安全范圍安全范圍第10頁/共41頁第11頁/共41頁第12頁/共41頁一、受體的基本概念：一、受體的基本概念：受體是一類存在于細(xì)胞膜、胞漿或細(xì)胞核內(nèi)的功受體是一類存在于細(xì)胞膜、胞漿或細(xì)胞核內(nèi)的功能蛋白質(zhì)，具有識(shí)別和結(jié)合特異性配體、介導(dǎo)細(xì)能蛋白質(zhì)，具有識(shí)別和結(jié)合特異性配體、介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)并產(chǎn)生生物學(xué)效應(yīng)的特性。胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)并產(chǎn)生生物學(xué)效應(yīng)的特性。與受體特異性結(jié)合的與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)物質(zhì)稱為配體稱為配體(ligand)。

3、第13頁/共41頁受體的特性受體的特性第14頁/共41頁二、受體與藥物的相互作用及藥物分類二、受體與藥物的相互作用及藥物分類藥物是否產(chǎn)生效應(yīng)取決于：藥物是否產(chǎn)生效應(yīng)取決于： 親和力：藥物與受體結(jié)合的能力親和力：藥物與受體結(jié)合的能力 內(nèi)在活性：藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力內(nèi)在活性：藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力根據(jù)親和力和內(nèi)在活性的不同藥物分為：根據(jù)親和力和內(nèi)在活性的不同藥物分為：激動(dòng)劑激動(dòng)劑 拮抗劑拮抗劑 部分激動(dòng)劑部分激動(dòng)劑 反向激動(dòng)劑反向激動(dòng)劑反向激動(dòng)劑：反向激動(dòng)劑：藥物與受體結(jié)合后引起受體構(gòu)型變藥物與受體結(jié)合后引起受體構(gòu)型變 化，激起與原來激動(dòng)藥相反的生理效應(yīng)。化，激起與原來激動(dòng)藥相反

4、的生理效應(yīng)。第15頁/共41頁第16頁/共41頁第17頁/共41頁競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 激動(dòng)藥激動(dòng)藥 藥物的對(duì)數(shù)濃度藥物的對(duì)數(shù)濃度 最大效應(yīng)（最大效應(yīng)（%） 第18頁/共41頁第19頁/共41頁R*R第20頁/共41頁第21頁/共41頁第22頁/共41頁第23頁/共41頁第24頁/共41頁第25頁/共41頁第26頁/共41頁第27頁/共41頁第28頁/共41頁l 不是小型大人不是小型大人l 小兒對(duì)藥物較敏感小兒對(duì)藥物較敏感l(wèi) 發(fā)育階段，易受藥物影響發(fā)育階段，易受藥物影響l 老年的器官功能降低老年的器官功能降低l 對(duì)藥物敏感性增高或降低對(duì)藥物敏感性增高或降低1.

5、 年齡年齡年年 齡（歲）齡（歲）腎小球?yàn)V過率腎小球?yàn)V過率心臟指數(shù)心臟指數(shù)生活能力生活能力腎血流量腎血流量最大呼吸能力最大呼吸能力功功 能能 （%）第29頁/共41頁l女性的特殊生理時(shí)期：月經(jīng)期、妊娠期、哺乳期女性的特殊生理時(shí)期：月經(jīng)期、妊娠期、哺乳期l長期口服避孕藥對(duì)藥物對(duì)藥物作用的影響長期口服避孕藥對(duì)藥物對(duì)藥物作用的影響2. 性別性別第30頁/共41頁第31頁/共41頁第32頁/共41頁第33頁/共41頁 1、生活習(xí)慣、生活習(xí)慣 吸煙能誘導(dǎo)藥物代謝酶吸煙能誘導(dǎo)藥物代謝酶 乙醇可因影響藥酶乙醇可因影響藥酶(急性大急性大量飲酒時(shí)抑制，慢性嗜酒者誘導(dǎo)量飲酒時(shí)抑制，慢性嗜酒者誘導(dǎo))而干擾藥物作用。而干擾藥物作用。2、環(huán)境污染、環(huán)境污染 環(huán)境空氣污染中的含鉛微粒、有機(jī)溶劑等也能影環(huán)境空氣污染中的含鉛微粒、有機(jī)溶劑等也能影響藥物作用。響藥物作用。第34頁/共41頁第35頁/共41頁第