作用于消化系統(tǒng)藥物

1、Chapter 3Chapter 30 0作用于消化系統(tǒng)藥物作用于消化系統(tǒng)藥物胃腸分泌功能障礙：胃腸分泌功能障礙： 亢進(jìn)亢進(jìn) 減弱減弱抗胃酸藥抗胃酸藥助消化藥助消化藥胃腸運(yùn)動(dòng)功能障礙：胃腸運(yùn)動(dòng)功能障礙： 吐吐 泄泄 便秘便秘止吐藥止吐藥止泄藥止泄藥泄下藥泄下藥消化性潰瘍消化性潰瘍主要指發(fā)生在胃和十二主要指發(fā)生在胃和十二指腸的慢性潰瘍，發(fā)病率約指腸的慢性潰瘍，發(fā)病率約10%10%，具有自然緩解和反復(fù)發(fā)作的特點(diǎn)。具有自然緩解和反復(fù)發(fā)作的特點(diǎn)。臨床主要癥狀：臨床主要癥狀：反酸、噯氣、周期反酸、噯氣、周期性上腹部疼痛。性上腹部疼痛。發(fā)病機(jī)制：發(fā)病機(jī)制：損傷胃腸粘膜的攻擊因損傷胃腸粘膜的攻擊因子增強(qiáng)或防

2、御因子減弱所致。子增強(qiáng)或防御因子減弱所致。攻擊因子包括幽門螺桿菌攻擊因子包括幽門螺桿菌（HpHp）、胃酸、胃蛋白酶，）、胃酸、胃蛋白酶，促胃液素、酒精、非甾體類促胃液素、酒精、非甾體類抗炎藥抗炎藥防御因子包括粘液屏障、防御因子包括粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修復(fù)、胃粘膜血流、粘膜修復(fù)、前列腺素等。前列腺素等。 抗?jié)儾∷幍姆诸悾嚎節(jié)儾∷幍姆诸悾?. 1. 抗酸藥抗酸藥 氫氧化鎂、氫氧化鋁氫氧化鎂、氫氧化鋁等等2. 2. 抑制胃酸分泌藥抑制胃酸分泌藥 H H2 2受體阻斷藥受體阻斷藥 西咪替丁西咪替丁 H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制藥酶抑制藥 奧美拉唑奧美拉唑3.3.胃粘膜保護(hù)

3、藥胃粘膜保護(hù)藥4.4.抗幽門螺桿菌藥抗幽門螺桿菌藥作用及機(jī)制：作用及機(jī)制：口服直接中和胃酸，減少對(duì)消化道粘膜口服直接中和胃酸，減少對(duì)消化道粘膜的侵蝕及刺激的侵蝕及刺激PHPH值升高，降低胃蛋白酶活性，緩解潰值升高，降低胃蛋白酶活性，緩解潰瘍病癥狀，縮短出血時(shí)間瘍病癥狀，縮短出血時(shí)間有些可形成膠狀保護(hù)膜，覆蓋于潰瘍面有些可形成膠狀保護(hù)膜，覆蓋于潰瘍面 常用抗酸藥常用抗酸藥氫氧化鎂（氫氧化鎂（magnesium hydroxidemagnesium hydroxide）三硅酸鎂（三硅酸鎂（magnesium trisilicatemagnesium trisilicate）氫氧化鋁（氫氧化鋁（al

4、uminum hydroxidealuminum hydroxide）碳酸氫鈉（碳酸氫鈉（sodium bicarbonatesodium bicarbonate）碳酸鈣（碳酸鈣（calcium carbonate)calcium carbonate)二二 抑制胃酸分泌藥抑制胃酸分泌藥 （一）（一）H H2 2受體阻斷藥受體阻斷藥作用特點(diǎn)作用特點(diǎn) 1.1.阻斷胃壁上的阻斷胃壁上的H H2 2受體，抑制多受體，抑制多種胃酸分泌。種胃酸分泌。 2.2.作用強(qiáng)而持久，療程短，愈合作用強(qiáng)而持久，療程短，愈合率較高，率較高， 3.3.不良反應(yīng)較少，突然停藥可致不良反應(yīng)較少，突然停藥可致反跳。反跳。 常用

5、藥物常用藥物西咪替丁（西咪替?。╟imetidinecimetidine，甲氰咪胍），甲氰咪胍）1.1.抑制基礎(chǔ)胃酸、夜間胃酸及各種原抑制基礎(chǔ)胃酸、夜間胃酸及各種原因所致胃酸分泌。因所致胃酸分泌。2. 2. 藥后迅速緩解癥狀，促進(jìn)潰瘍愈合藥后迅速緩解癥狀，促進(jìn)潰瘍愈合. .3.3.不良反應(yīng)有抗雄性激素、促催乳素不良反應(yīng)有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，偶有肝腎功能損傷、白分泌的作用，偶有肝腎功能損傷、白細(xì)胞減少等，可抑制肝藥酶。細(xì)胞減少等，可抑制肝藥酶。雷尼替丁（雷尼替?。╮anitidineranitidine） 1.保護(hù)胃粘膜作用與西米替丁相似，抗酸保護(hù)胃粘膜作用與西米替丁相似，抗酸作用強(qiáng)

6、，肝藥酶抑制作用弱。作用強(qiáng)，肝藥酶抑制作用弱。2.治療量不改變血催乳素、雄激素濃度治療量不改變血催乳素、雄激素濃度法莫替?。ǚ娑。╢amotidinefamotidine） 不抑制肝藥酶，無(wú)抗雄激素作用，也不抑制肝藥酶，無(wú)抗雄激素作用，也不影響血催乳素濃度。不影響血催乳素濃度。（二）（二）H+-K+-ATP H+-K+-ATP 酶抑制藥酶抑制藥 藥理作用與作用機(jī)制藥理作用與作用機(jī)制 1 1、與、與 亞單位結(jié)合后，使酶失去活亞單位結(jié)合后，使酶失去活 性，抑制性，抑制H+H+分泌。分泌。 2 2、抑制胃酸分泌作用強(qiáng)而持久、抑制胃酸分泌作用強(qiáng)而持久, ,同時(shí)同時(shí) 能抑制胃蛋白酶分泌。能抑制胃蛋白

7、酶分泌。 3 3、抑制幽門螺桿菌、抑制幽門螺桿菌臨床應(yīng)用：臨床應(yīng)用： 反流性食管炎、消化性潰瘍反流性食管炎、消化性潰瘍 上消化道出血、幽門螺桿菌感染上消化道出血、幽門螺桿菌感染不良反應(yīng)：不良反應(yīng)： 頭痛、失眠、外周神經(jīng)炎，口干、頭痛、失眠、外周神經(jīng)炎，口干、惡心、腹脹，男性乳房發(fā)育等惡心、腹脹，男性乳房發(fā)育等奧美拉唑奧美拉唑omeprazoleomeprazole（洛塞克，（洛塞克，loseclosec）1.首次推出的第一代質(zhì)子泵抑制藥2.明顯抑制基礎(chǔ)胃酸及最大胃酸分泌3.對(duì)非甾體類抗炎藥、乙醇、應(yīng)激所 致?lián)p傷有效4.餐前空腹口服，療程不少于四周( (三三)M)M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥作

8、用及機(jī)制作用及機(jī)制 1.1.阻斷胃壁細(xì)胞上的阻斷胃壁細(xì)胞上的M M3 3受體，抑制受體，抑制 胃酸分泌；胃酸分泌； 2.2.阻斷阻斷AchAch對(duì)胃粘膜中的嗜鉻細(xì)胞、對(duì)胃粘膜中的嗜鉻細(xì)胞、 G G細(xì)胞上的細(xì)胞上的M M受體的激動(dòng)作用，減受體的激動(dòng)作用，減 少組胺和胃泌素的釋放，間接減少組胺和胃泌素的釋放，間接減 少胃酸分泌。少胃酸分泌。胃粘膜屏障胃粘膜屏障細(xì)胞屏障細(xì)胞屏障粘液粘液HCOHCO3 3- -鹽屏障鹽屏障抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蝕作用抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蝕作用米索前列醇（米索前列醇（misoprostolmisoprostol）前列腺素前列腺素E E1 1的衍生物的衍生物

9、抑制胃酸、胃蛋白酶分泌抑制胃酸、胃蛋白酶分泌促進(jìn)粘液和促進(jìn)粘液和HCOHCO3 3- - 鹽分泌鹽分泌增加胃粘膜血流增加胃粘膜血流腹痛、腹瀉、頭痛等不良反應(yīng)腹痛、腹瀉、頭痛等不良反應(yīng)孕婦禁用孕婦禁用 枸櫞酸鉍鉀枸櫞酸鉍鉀 bismuth potassium citratebismuth potassium citrate 1. 1.不抑制胃酸分泌，抑制胃蛋白酶活性不抑制胃酸分泌，抑制胃蛋白酶活性 2.2.覆蓋在潰瘍面上形成保護(hù)膜覆蓋在潰瘍面上形成保護(hù)膜 3.3.使幽門螺桿菌與胃上皮分離并溶解使幽門螺桿菌與胃上皮分離并溶解 4.4.牛奶、抗酸藥可干擾其作用牛奶、抗酸藥可干擾其作用幽門螺桿菌幽門螺

10、桿菌( Helicobacter pyloriHelicobacter pylori，HPHP）是慢性胃炎、消化道潰瘍、胃癌等）是慢性胃炎、消化道潰瘍、胃癌等疾病的重要致病因子疾病的重要致病因子 該類藥分二類：該類藥分二類：抗?jié)儾∷幙節(jié)儾∷幒秃涂咕幙咕幣R床治療采用聯(lián)合用藥方效果良好臨床治療采用聯(lián)合用藥方效果良好鉍劑、鉍劑、質(zhì)子泵抑制藥、質(zhì)子泵抑制藥、硫糖鋁硫糖鋁阿莫西林、甲阿莫西林、甲硝唑、替硝唑、硝唑、替硝唑、慶大霉素慶大霉素第二節(jié)第二節(jié) 消化功能調(diào)節(jié)藥消化功能調(diào)節(jié)藥 胃蛋白酶：胃蛋白酶：與稀鹽酸同服與稀鹽酸同服胰酶：胰酶：口服用于消化不良口服用于消化不良乳酶生：乳酶生：干燥活的乳酸

11、桿菌制劑，不宜干燥活的乳酸桿菌制劑，不宜 與抗菌藥或吸附藥同服。與抗菌藥或吸附藥同服。 M M 膽堿受體阻斷藥：膽堿受體阻斷藥：東莨菪堿東莨菪堿 組胺組胺H H1 1受體阻斷藥：受體阻斷藥：苯海拉明苯海拉明 5 5HTHT3 3受體阻斷藥：受體阻斷藥：昂丹司瓊昂丹司瓊 多巴胺受體阻斷藥：多巴胺受體阻斷藥：甲氧氯普胺甲氧氯普胺 多潘立酮多潘立酮多潘立酮多潘立酮 domperidonedomperidone（嗎丁啉）（嗎丁啉）阻斷阻斷CTZCTZ和胃腸的和胃腸的D D2 2受體受體具有胃腸推動(dòng)和止吐作用具有胃腸推動(dòng)和止吐作用用于各種輕度胃癱和偏頭痛、顱外傷、用于各種輕度胃癱和偏頭痛、顱外傷、放化療

12、引起的惡心、嘔吐放化療引起的惡心、嘔吐不易通過(guò)血腦屏障，錐體外系反應(yīng)罕見(jiàn)不易通過(guò)血腦屏障，錐體外系反應(yīng)罕見(jiàn)昂丹司瓊昂丹司瓊（ondansetronondansetron，樞復(fù)寧），樞復(fù)寧）作用及應(yīng)用：作用及應(yīng)用： 1.1.選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入 纖維纖維5-HT5-HT3 3受體受體 2.2.止吐作用強(qiáng)大止吐作用強(qiáng)大 3.3.對(duì)抗對(duì)抗腫瘤藥腫瘤藥引起的嘔吐效果好引起的嘔吐效果好 4.4.對(duì)對(duì)暈動(dòng)病暈動(dòng)病及及去水嗎啡去水嗎啡所致嘔吐無(wú)效所致嘔吐無(wú)效 腹瀉劇烈而持久病人的對(duì)因治療腹瀉劇烈而持久病人的對(duì)因治療阿片制劑、苯乙哌啶、洛哌丁胺、阿片制劑、苯乙哌啶、洛哌丁胺、收斂劑和吸附劑等收斂劑和吸附劑等一、一、接觸性瀉藥接觸性瀉藥：酚酞，比沙可啶、：酚酞，比沙可啶、 蒽醌類（大黃，番瀉葉，蘆薈）蒽醌類（大黃，番瀉葉，蘆薈）二、二、容積性瀉藥容積性瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、：硫酸鎂、硫酸鈉、 乳果糖、食物纖維素乳果糖、食