西藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一.ppt.Convertor

1、西藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一【例題】一、A型題（最佳選擇題）1.如下列藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)骨架的名稱為A.環(huán)己烷 B.苯 C.環(huán)戊烷D.萘 E.呋喃【答案】B【解析】考察藥物結(jié)構(gòu)中常見的化學(xué)骨架及名稱。2.下列關(guān)于片劑的敘述錯(cuò)誤的為A.片劑可以有速效、長(zhǎng)效等不同的類型B.片劑的生產(chǎn)機(jī)械化、自動(dòng)化程度較高C.片劑的生產(chǎn)成本及售價(jià)較高D.片劑運(yùn)輸、貯存、攜帶及應(yīng)用方便E.片劑為藥物粉末（或顆粒）加壓而制得的固體制劑【答案】C3.以下哪種反應(yīng)會(huì)使親水性減小A.與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng) B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng) C.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng) D.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng) E.乙?；Y(jié)合反應(yīng)【答案】E【解析】此題考查藥物結(jié)構(gòu)與第相生物轉(zhuǎn)化的

2、規(guī)律：藥物的結(jié)合反應(yīng)包括（1）與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)（2）與硫酸的結(jié)合反應(yīng)（3）與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)（4）與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)（5）乙酰化結(jié)合反應(yīng)（6）甲基化結(jié)合反應(yīng)4.關(guān)于藥物的分配系數(shù)對(duì)藥效的影響敘述正確的是 A.分配系數(shù)適當(dāng)，藥效為好 B.分配系數(shù)愈小，藥效愈好 C.分配系數(shù)愈大，藥效愈好 D.分配系數(shù)愈小，藥效愈低 E.分配系數(shù)愈大，藥效愈低【答案】A【解析】脂水分配系數(shù)可以反應(yīng)藥物的水溶性和脂溶性。藥物的吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經(jīng)多次分配實(shí)現(xiàn)的，因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。5.淀粉可以作為下列輔料，其中有一項(xiàng)除外A.填充劑 B.稀釋劑 C.黏合劑 D.崩解劑 E.潤(rùn)

3、滑劑【答案】E6.0以下為不溶型薄膜衣材料的是A.HPC B.丙烯酸樹脂IV號(hào) C.醋酸纖維素 D.丙烯酸樹脂號(hào) E.丙烯酸樹脂號(hào)【答案】C【解析】胃溶型：羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂號(hào)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。腸溶型：蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹脂類（I、類）、羥丙甲纖維素酞酸酯( HPMCP)。水不溶型：乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素等。7.下列溶劑屬于半極性溶劑的是A.脂肪油 B.聚乙二醇 C.二甲基亞砜 D.液狀石蠟 E.甘油 【答案】B【解析】極性溶劑（如水、甘油、二甲基亞砜等）、半極性溶劑（如乙醇、丙

4、二醇、聚乙二醇等）、非極性溶劑（脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等）。8.中藥硬膠囊的水分含量要求是A.5.0% B.7.0% C.9.0% D.11.0% E.15.0% 【答案】C【解析】膠囊劑的質(zhì)量要求9.表面活性劑具有溶血作用，下列說法或溶血性排序正確的是A.非離子表面活性劑溶血性最強(qiáng) B.聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐溫 C.陰離子表面活性劑溶血性比較弱 D.陽離子表面活性劑溶血性比較弱 E.聚氧乙烯脂肪酸酯吐溫40聚氧乙烯芳基醚【答案】B10.以下哪種散劑需要單劑量包裝A.含有毒性藥的局部用散劑 B.含有毒性藥的口服散劑 C.含有貴重藥的局部用散劑 D.含有貴重藥的口服散劑

5、E.兒科散劑【答案】B【解析】散劑的質(zhì)量要求：含有毒性藥的口服散劑應(yīng)單劑量包裝。11.關(guān)于熱原性質(zhì)的說法，錯(cuò)誤的是A.具有不揮發(fā)性 B.具有耐熱性 C.具有氧化性 D.具有水溶性 E.具有濾過性 【答案】C【解析】熱原的基本性質(zhì)：水溶性、不揮發(fā)性、耐熱性、過濾性、其他：能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑以及超聲破壞。12.在某注射劑中加入亞硫酸氫鈉，其作用可能為A.抑菌劑 B.金屬螯合劑 C.緩沖劑 D.抗氧劑 E.增溶劑【答案】D13.有關(guān)滴眼劑錯(cuò)誤的敘述是A.滴眼劑是直接用于眼部疾病的無菌制劑 B.眼用溶液劑的pH應(yīng)兼顧藥物的溶解性、穩(wěn)定性和刺激性的要求 C.混懸型滴眼劑要求粒子大小超過50m的顆粒

6、不得超過2粒 D.用于眼外傷或術(shù)后的眼用制劑必須滿足無菌 E.增加滴眼劑的粘度，使藥物擴(kuò)散速度減小，對(duì)治療效果不利【答案】E適當(dāng)增大滴眼劑的黏度既可延長(zhǎng)藥物與作用部位的接觸時(shí)間，又能降低藥物對(duì)眼的刺激性。14.關(guān)于氣霧劑不正確的表述是 A.按氣霧劑處方組成可分為二相和三相氣霧劑 B.二相氣霧劑一般為溶液型氣霧劑 C.按給藥途徑可分為吸入氣霧劑、非吸入氣霧劑和外用氣霧劑 D.氣霧劑比霧化器治療時(shí)間長(zhǎng) E.氣霧劑需要借助拋射劑【參考答案】D【參考解析】氣霧劑比霧化器容易準(zhǔn)備，治療時(shí)間短。氣霧劑的特點(diǎn) 97氣霧劑的優(yōu)點(diǎn)：簡(jiǎn)潔、便攜、耐用、方便、多劑量；比霧化器容易準(zhǔn)備，治療時(shí)間短；良好的劑量均一性；

7、氣溶膠形成與病人的吸入行為無關(guān)；所有MDIs的操作和吸入方法相似；高壓下的內(nèi)容物可防止病原體侵入。氣霧劑的缺點(diǎn)：若患者無法正確使用，就會(huì)造成肺部劑量較低和（或）不均一；通常不是呼吸觸動(dòng)，即使吸入技術(shù)良好，肺部沉積量通常較低；閥門系統(tǒng)對(duì)藥物劑量有所限制，無法遞送大劑量藥物；大多數(shù)現(xiàn)有的氣霧劑沒有劑量計(jì)數(shù)器。15.關(guān)于植入劑的說法錯(cuò)誤的是A.植入劑為固體制劑 B.植入劑必須無菌 C.植入劑的用藥次數(shù)少 D.植入劑適用于半衰期長(zhǎng)的藥物 E.植入劑可采用立體定位技術(shù) 【答案】D【解析】植入劑的特點(diǎn)：具有定位給藥、用藥次數(shù)少、給藥劑量小、長(zhǎng)效恒速作用及可采用立體定位技術(shù)等特點(diǎn)，它適用于半衰期短、代謝快，

8、尤其是不能口服的藥物。16.關(guān)于常用制藥用水的錯(cuò)誤表述是 A.純化水為原水經(jīng)蒸餾、離子交換、反滲透等適宜方法制得的制藥用水B.純化水中不含有任何附加劑C.注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水D.注射用水可用于注射用滅菌粉末的溶劑E.純化水可作為配制普通藥物制劑的溶劑【答案】D【解析】滅菌注射用水用于注射用滅菌粉末的溶劑17.有關(guān)口崩片特點(diǎn)的敘述錯(cuò)誤的是A.吸收快，生物利用度高 B.胃腸道反應(yīng)小，副作用低C.避免了肝臟的首過效應(yīng) D.服用方便，患者順應(yīng)性高E.體內(nèi)有蓄積作用【參考答案】E【參考解析】口崩片的特點(diǎn)：與普通口服片劑相比，口崩片具有：(1)吸收快，生物利用度高(2)服用方便，患者順應(yīng)性高(3

9、)胃腸道反應(yīng)小，副作用低(4)避免了肝臟的首過效應(yīng) 18.屬于主動(dòng)靶向制劑的是 A.糖基修飾脂質(zhì)體 B.聚乳酸微球 C.靜脈注射用乳劑 D.氰基丙烯酸烷酯納米囊 E.pH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)【參考答案】A19.從滴丸劑組成及制法看，關(guān)于滴丸劑的特點(diǎn)，說法錯(cuò)誤的是 A.工藝周期長(zhǎng) 、操作復(fù)雜 B.發(fā)展了耳、眼科用藥新劑型 C.基質(zhì)容納液態(tài)藥物量大，故可使液態(tài)藥物固化 D.設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便、利于勞動(dòng)保護(hù)，工藝周期短、生產(chǎn)率高 E.用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速，生物利用度高的特點(diǎn) 【參考答案】A【參考解析】此題重點(diǎn)考查滴丸劑的特點(diǎn)。20.下列關(guān)于藥物作用的選擇性，錯(cuò)誤的是A.選擇性是

10、藥物分類的基礎(chǔ)B.與藥物本身的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān) C.選擇性高的藥物組織親和力強(qiáng) D.選擇性高的藥物副作用多 E.有時(shí)與藥物劑量有關(guān)【參考答案】D【參考解析】多數(shù)藥物所引起的藥理效應(yīng)具有選擇性，藥物選擇性有高低之分。選擇性高的藥物與組織親和力大，組織細(xì)胞對(duì)其反應(yīng)性高；如洋地黃對(duì)心臟有較高的選擇性。藥物的選擇性一般是相對(duì)的，有時(shí)與藥物的劑量有關(guān)，如小劑量的阿司匹林有抗血小板聚集作用，較大劑量則有解熱鎮(zhèn)痛作用。藥物作用選擇性是藥物分類和臨床應(yīng)用的基礎(chǔ)。21.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)不包括A.有結(jié)構(gòu)特異性 B.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn) C.不受代謝抑制劑的影響 D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收速度與載體量有關(guān)，往往出現(xiàn)飽和現(xiàn)象 E.需

11、要消耗機(jī)體能量，能量的來源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供 【答案】C【解析】主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有如下特點(diǎn)：逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)；需要消耗機(jī)體能量，能量的來源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供；主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象；可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象；受代謝抑制劑的影響；主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有結(jié)構(gòu)特異性；主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性。22.關(guān)于腸肝循環(huán)的敘述錯(cuò)誤的是A.所有藥物都存在腸肝循環(huán) B.腸肝循環(huán)的藥物應(yīng)適當(dāng)減低劑量 C.腸肝循環(huán)發(fā)生在由膽汁排泄的藥物中 D.腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)停留時(shí)間延長(zhǎng) E.腸肝循環(huán)是藥物及其代謝物通過門靜脈重新吸收入血的過程【答案】A【解析】肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥

12、物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。有腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)能停留較長(zhǎng)時(shí)間。一些藥物會(huì)因腸肝循環(huán)在血藥濃度-時(shí)間曲線上出現(xiàn)第二個(gè)峰，即產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象。一些不經(jīng)口服的藥物如靜脈注射劑、舌下片沒有腸肝循環(huán)。23.某患者應(yīng)用青霉素后發(fā)生過敏反應(yīng)，此類不良反應(yīng)屬于以下哪個(gè)分型A.A類 B.B類 C.C類 D.D類 E.E類【答案】B【解析】藥品不良反應(yīng)傳統(tǒng)的分類24.幾種藥物相比較時(shí)，藥物的LD50越大，則其A.毒性越大 B.毒性越小 C.安全性越小 D.安全性越大 E.治療指數(shù)越高 【答案】B【解析】半數(shù)有效量是指引起50%陽性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）或50%最大效應(yīng)（量反

13、應(yīng)）的濃度或劑量。如效應(yīng)指標(biāo)為死亡，則為半數(shù)致死量（LD50），藥物的安全性與其LD50的大小成正比，其數(shù)值越大證明毒性越小。25.關(guān)于注射部位的吸收，錯(cuò)誤的表述是A.一般水溶液型注射劑中藥物的吸收為一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程 B.血流加速，吸收加快 C.合并使用腎上腺素可使吸收減緩 D.脂溶性藥物可以通過淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn) E.腹腔注射沒有吸收過程【答案】E26.藥物與受體的結(jié)合特點(diǎn)，不正確的是A.選擇性B.可逆性C.特異性D.飽和性E.持久性【答案】E【解析】此題考查受體的性質(zhì)：受體具有飽和性、特異性、可逆性、靈敏性、多樣性。27.以下藥物不會(huì)引起尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速的藥物是 A.奎尼丁 B.利多卡因 C

14、.甲氧芐啶 D.胺酮 E.氯丙嗪【答案】C【解析】有些藥物可引起尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速，如奎尼丁、利多卡因、美心律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、安搏律定、溴芐胺、硝苯地平、洋地黃類、異丙腎上腺素、氯丙嗪、異丙嗪、阿米替林及一些新型的H1受體阻斷藥，例如阿司咪唑等。28.精神活性物質(zhì)的特點(diǎn)不包括A.驅(qū)使用藥者連續(xù)或定期用藥的潛能 B.連續(xù)反復(fù)地應(yīng)用呈現(xiàn)藥物敏化現(xiàn)象 C.連續(xù)反復(fù)地應(yīng)用呈現(xiàn)身體依賴性 D.連續(xù)反復(fù)地應(yīng)用呈現(xiàn)精神依賴性 E.連續(xù)反復(fù)地應(yīng)用不會(huì)造成機(jī)體損害【參考答案】E【參考解析】精神活性物質(zhì)又稱精神活性藥物，具有以下共同的藥理學(xué)特點(diǎn)：驅(qū)使用藥者連續(xù)或定期用藥的潛能，即強(qiáng)化作用；連續(xù)反復(fù)地

15、應(yīng)用，機(jī)體對(duì)其反應(yīng)減弱，呈現(xiàn)耐受性或?qū)ζ浞磻?yīng)增強(qiáng)，呈現(xiàn)藥物敏化現(xiàn)象；連續(xù)反復(fù)地應(yīng)用，導(dǎo)致機(jī)體對(duì)其產(chǎn)生適應(yīng)狀態(tài)，呈現(xiàn)身體依賴性、精神依賴性及藥物渴求現(xiàn)象。29.根據(jù)疾病所累及的器官系統(tǒng)對(duì)藥源性疾病的分類不包括A.藥源性肝臟疾病 B.藥物后效應(yīng)型 C.藥源性腎臟疾病 D.藥源性消化系統(tǒng)疾病 E.藥源性血液系統(tǒng)疾病【答案】B【解析】按照疾病所累及的器官系統(tǒng)分為藥源性肝臟疾病、藥源性腎臟疾病、藥源性消化系統(tǒng)疾病和藥源性血液系統(tǒng)疾病等。30.與丙磺舒聯(lián)合應(yīng)用，有增效作用的藥物是A.四環(huán)素B.氯霉素C.青霉素D.紅霉素E.羅紅霉素【答案】C【解析】丙磺舒與青霉素合用二者均為酸性藥物，青霉素主要以原型從腎臟

16、排出，若同時(shí)應(yīng)用丙磺舒，后者競(jìng)爭(zhēng)性占據(jù)酸性轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，阻礙青霉素經(jīng)腎小管的分泌，因而延緩青霉素的排泄使其發(fā)揮較持久的效果。31.靜脈注射某藥，X0=60mg，若初始血藥濃度為15gml，其表觀分布容積V為A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L【答案】D【解析】本題主要考查靜脈注射時(shí)表觀分布容積的計(jì)算方法。靜脈注射給藥，注射劑量即為X0，本題X0=60mg=60000g。初始血藥濃度即靜脈注射的瞬間血藥濃度，用C0表示，本題C0=15gml。V=X0C0=60000g(15g/ml)=4000ml=4L。故本題答案應(yīng)選D。32.國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)中原料藥的含量（%）如未規(guī)定上限時(shí)，系指

17、不超過A.98.0% B.99.0% C.100.0% D.101.0% E.102.0%【答】D【解】原料藥的含量（%），除另有注明者外，均按重量計(jì)。如規(guī)定上限為100%以上時(shí)，系指用藥典規(guī)定的分析方法測(cè)定時(shí)可能達(dá)到的數(shù)值，它為藥典規(guī)定的限度或允許偏差，并非真實(shí)含有量；如未規(guī)定上限時(shí)，系指不超過101.0%。33.色譜法中主要用于鑒別的參數(shù)是 A.保留時(shí)間 B.半高峰寬 C.峰寬 D.峰高 E.峰面積【答案】A【解析】保留時(shí)間主要用于組分的鑒別；半高峰寬或峰寬主要用于色譜柱柱效的評(píng)價(jià)；峰高或峰面積主要用于組分的含量測(cè)定。34.下列不符合多柔比星特點(diǎn)的是A.堿性條件下不穩(wěn)定B.易透過細(xì)胞膜 C

18、.針狀結(jié)晶 D.屬于蒽環(huán)糖苷抗生素E.治療慢性淋巴細(xì)胞性白血病首選 【參考答案】E【參考解析】多柔比星，又名阿霉素，蒽環(huán)糖苷抗生素，臨床上常用其鹽酸鹽。由于結(jié)構(gòu)共軛蒽醌結(jié)構(gòu)，為桔紅色針狀結(jié)晶。鹽酸多柔比星易溶于水，水溶液穩(wěn)定，在堿性條件下不穩(wěn)定易迅速分解。多柔比星的結(jié)構(gòu)中具有脂溶性蒽環(huán)配基和水溶性柔紅糖胺，又有酸性酚羥基和堿性氨基，易通過細(xì)胞膜進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，因此有很強(qiáng)的藥理活性。多柔比星是廣譜的抗腫瘤藥物，臨床上主要用于治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等實(shí)體腫瘤。35.屬于-葡萄糖苷酶抑制劑的是A.那格列奈 B.格列喹酮 C.米格列醇 D.米格列奈 E.吡格列酮【參考答案】C【參考解析

19、】1.胰島素分泌促進(jìn)劑 （1）磺酰脲類：格列 本脲/吡嗪/喹酮/美脲/齊特 （2）非磺酰脲類：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 2.胰島素增敏劑 （1）雙胍類：二甲雙胍 （2）噻唑烷二酮類：吡格列酮 3.-葡萄糖苷酶抑制劑：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇4.醛糖還原酶抑制劑36.和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪個(gè)特點(diǎn) A.活性比氧氟沙星強(qiáng) B.毒副作用小 C.水溶性好，更易制成注射劑 D.具有旋光性，溶液中呈左旋 E.不易與鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物，利于老人和兒童使用【參考答案】E【參考解析】左氧氟沙星較氧氟沙星相比的優(yōu)點(diǎn)為：（1）活性為氧氟沙星的2倍。（2）水溶性好，為氧氟沙星的8倍，更

20、易制成注射液。（3）毒副作用小，為喹諾酮類藥物已上市中的最小者。37.下列哪項(xiàng)與青霉素G性質(zhì)不符A.可以口服給藥B.易發(fā)生過敏反應(yīng) C.易產(chǎn)生耐藥性D.對(duì)革蘭陽性菌效果好 E.為天然抗生素【參考答案】A【參考解析】青霉素G不可口服，在酸性條件下易水解，臨床上使用其粉針劑38.與洛伐他汀敘述不符的是A.結(jié)構(gòu)中有多個(gè)手性碳原子，有旋光性 B.對(duì)酸堿不穩(wěn)定，易發(fā)生水解 C.易溶于水，不溶于氯仿和丙酮 D.為HMG-CoA還原酶抑制劑 E.結(jié)構(gòu)中含有氫化萘環(huán)【參考答案】C【參考解析】在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。39.下列藥物

21、含有磷酰基的是 A.福辛普利 B.依那普利 C.卡托普利 D.賴諾普利 E.雷米普利【參考答案】A【參考解析】福辛普利為含磷?；腁CE抑制劑，以磷?；cACE酶的鋅離子結(jié)合，福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。40.維生素D3轉(zhuǎn)化需要的1-羥化酶存在于A.肝臟 B.腎臟 C.脾臟 D.肺 E.小腸【答案】B【解析】維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，轉(zhuǎn)化為1，25-二羥基維生素D3后，才具有活性。由于老年人腎中1-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D3活化，于是開發(fā)了阿法骨化醇。二、B型題（配伍選擇題）A.乳劑分層、混懸劑結(jié)晶生長(zhǎng)、片劑溶出速度改變B.藥物水解、結(jié)晶

22、生長(zhǎng)、顆粒結(jié)塊C.藥物氧化、顆粒結(jié)塊、溶出速度改變D.藥物降解、乳劑分層、片劑崩解度改變、E.藥物水解、藥物氧化、藥物異構(gòu)化41.三種現(xiàn)象均屬于藥物制劑化學(xué)穩(wěn)定性變化的是 【參考答案】 E42.三種現(xiàn)象均屬于藥物制劑物理穩(wěn)定性變化的是 【參考答案】 A【參考解析】藥物制劑穩(wěn)定性變化一般包括化學(xué)、物理和生物學(xué)三個(gè)方面。1.化學(xué)不穩(wěn)定性是指藥物由于水解、氧化、還原、光解、異構(gòu)化、聚合、脫羧，以及藥物相互作用產(chǎn)生的化學(xué)反應(yīng)，使藥物含量（或效價(jià)）、色澤產(chǎn)生變化。2.物理不穩(wěn)定性是指制劑的物理性能發(fā)生變化，如混懸劑中藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長(zhǎng)，乳劑的分層、破裂，膠體制劑的老化，片劑崩解度、溶出速度的改變等。

23、制劑物理性能的變化，不僅使制劑質(zhì)量下降，還可以引起化學(xué)變化和生物學(xué)變化。3.生物不穩(wěn)定性是指由于微生物污染滋長(zhǎng)，引起藥物的酶敗分解變質(zhì)。A.增加藥物的水溶性，并增加解離度B.可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力C.增強(qiáng)藥物的親水性，并增加其與受體的結(jié)合力D.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間43.藥物分子中引入酰胺基 【參考答案】B44.藥物分子中引入鹵素 【參考答案】D【參考解析】此題考查藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響 （1）烴基：可改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)、增加位阻而增加穩(wěn)定性。 （2）鹵素：強(qiáng)吸電子基，可影響電荷分布和脂溶性及藥物作用時(shí)間。 （

24、3）羥基和巰基：羥基可增強(qiáng)與受體結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性。羥基取代在脂肪鏈上，常使活性和毒性下降；取代在芳環(huán)上，使活性和毒性增強(qiáng)。羥基成酯后活性降低。巰基比羥基脂溶性強(qiáng)，可與重金屬作用生成不溶性鹽，可做 解毒劑。（4）醚和硫醚：具有親水性又具有親脂性，易通過生物膜。硫醚可氧化成亞砜。 （5）磺酸、羧酸和酯：磺酸可使化合物水溶性、解離度增加，不易透過生物膜，活性與毒性降低。羧酸水溶性較小，成鹽可增加水溶性，可增加活性。酸成酯后增 加脂溶性，易被吸收?？蓪Ⅳ人嶂瞥甚サ臐撍?。（6）酰胺：易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力。 （7）胺類：顯堿性，易與酸性基團(tuán)成鹽；能與多種受體結(jié)合，顯多

25、樣生物活性。季銨易成銨離子，水溶性大而不吸收，無中樞作用。A.羥苯酯類 B.丙二醇 C.觸變膠 D.吐溫80 E.酒石酸鹽45.作助懸劑使用 【答案】C46.作乳化劑使用 【答案】D47.作絮凝劑使用 【答案】E48.作防腐劑使用 【答案】A【解析】本題考察液體制劑各種附加劑的用途注意區(qū)分，丙二醇常用作液體制劑的半極性溶劑。1.液體制劑的溶劑：液體制劑的常用溶劑按極性大小分為：極性溶劑（如水、甘油、二甲基亞砜等）半極性溶劑（如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等）非極性溶劑（脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等）2.液體制劑的附加劑：因制備各種類型液體制劑的需要，需選擇各類附加劑，起到增容、助溶、乳化、

26、助懸、潤(rùn)濕，以及矯味（嗅）、著色等作用。（1）增溶劑：增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。以水為溶劑的液體制劑，增溶劑的最適HLB值為1518，常用增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。（2）助溶劑：難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。助溶劑多為某些有機(jī)酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等，酰胺或胺類化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。（3）潛溶劑：潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、

27、聚乙二醇等。(4)防腐劑：苯甲酸與苯甲酸鈉、羥苯酯類、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨其他防腐劑：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐劑使用。（5）矯味劑：甜味劑芳香劑膠漿劑：膠漿劑具有黏稠、緩和的性質(zhì)，可以干擾味蕾的味覺而矯味，如阿拉伯膠泡騰劑：將有機(jī)酸與碳酸氫鈉混合后，遇水產(chǎn)生大量二氧化碳，二氧化碳能麻痹味蕾起矯味作用。(6)著色劑混懸劑的助懸劑助懸劑是指能增加混懸劑中分散介質(zhì)的黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。助懸劑的種類主要包括：（1）低分子助懸劑：如甘油、糖漿等。（2）高分子助懸劑：西黃蓍膠、阿拉伯膠或海藻

28、酸鈉等。合成或半合成高分子助懸劑有：纖維素類，如甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇等。（3）硅皂土（4）觸變膠A.電位降低 B.分散相與連續(xù)相存在密度差C.微生物及光、熱、空氣等的作用 D.乳化劑失去乳化作用E.乳化劑類型改變?cè)斐上铝腥閯┎环€(wěn)定現(xiàn)象的原因是49分層 【答案】B50轉(zhuǎn)相 【答案】E51酸敗 【答案】C52絮凝 【答案】A53破裂 【答案】D 乳劑的穩(wěn)定性 乳劑屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定的非均相分散體系，制成后在放置過程中常出現(xiàn)分層、合并、破裂、絮凝、轉(zhuǎn)相、酸敗等不穩(wěn)定的現(xiàn)象。(1)分層：又稱乳析，是指乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象。分層的主要原因是由于

29、分散相和分散介質(zhì)之間的密度差造成的。 (2)絮凝：指乳劑中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷電減少，電位降低，出現(xiàn)可逆性的聚集現(xiàn)象。乳劑中的電解質(zhì)和離子型乳化劑是產(chǎn)生絮凝的主要原因，同時(shí)絮凝與乳劑的黏度、相容積比以及流變性有密切的關(guān)系。(3)合并與破裂：合并是指乳劑中乳滴周圍的乳化膜出現(xiàn)部分破裂導(dǎo)致液滴合并變大的現(xiàn)象。破裂是指液滴合并進(jìn)一步發(fā)展，最后使得乳劑形成油相和水相兩相的現(xiàn)象。破裂是一個(gè)不可逆過程。 乳劑破裂的原因主要包括：微生物的污染溫度過高或過低向乳劑中加入可與乳化劑發(fā)生作用的物質(zhì)，引起乳化劑性質(zhì)的變化(4)轉(zhuǎn)相：又稱為轉(zhuǎn)型，是指由于某些條件的變化而改變?nèi)閯╊愋偷默F(xiàn)象。由O/W型轉(zhuǎn)

30、變成W/O型或發(fā)生相反的變化。轉(zhuǎn)相通常是由于乳化劑性質(zhì)發(fā)生改變引起的，如油酸鈉本來為O/W型乳化劑，加入足量的氯化鈣，轉(zhuǎn)變?yōu)閃/O型乳化劑，可使乳劑轉(zhuǎn)變成W/O型乳劑。另外，向乳劑中加入相反類型的乳化劑也可使乳劑轉(zhuǎn)相。轉(zhuǎn)相時(shí)兩種乳化劑的量比稱為轉(zhuǎn)相臨界點(diǎn)，只有大于臨界點(diǎn)才發(fā)生轉(zhuǎn)相。(5)酸?。菏侵溉閯┦芡饨缫蛩丶拔⑸锏挠绊懀蛊渲械挠?、乳化劑等發(fā)生變質(zhì)的現(xiàn)象?？杉尤肟寡鮿┡c防腐劑等防止或延緩酸敗的發(fā)生。A.抗黏劑 B.遮光劑C.防腐劑 D.增塑劑E.著色劑54.在包制薄膜衣的過程中，所加入的二氧化鈦是 【參考答案】B55.在包制薄膜衣的過程中，所加入的鄰苯二甲酸二乙酯是 【參考答案】D56.

31、在包制薄膜衣的過程中，所加入的滑石粉是 【參考答案】A【解析】本組題考察薄膜衣常用的附加劑。在薄膜包衣的過程中，除包衣材料外，還需要加入一些輔助性物料，如增塑劑、遮光劑、抗黏著劑、著色劑等。增塑劑主要有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、鄰苯二甲酸二乙酯等；遮光劑主要有二氧化鈦；抗黏著劑為滑石粉；著色劑為各種色素和色淀等。A.溶解度 B.崩解度C.溶化性 D.融變時(shí)限E.衛(wèi)生學(xué)檢查以下有關(guān)質(zhì)量檢查要求57顆粒劑需檢查，散劑不用檢查的項(xiàng)目【答案】C58顆粒劑、散劑均需檢查的項(xiàng)目 【答案】E【解析】顆粒劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目主要包括：粒度、干燥失重、溶化性、裝量差異、裝量、微生物限度。散劑質(zhì)量檢查項(xiàng)目主要包括：粒

32、度、外觀均勻度、干燥失重（水分）、裝量差異、裝量、無菌和微生物限度。A.白蠟B.聚山梨酯80C.叔丁基對(duì)甲酚D.單硬脂酸甘油酯E.凡士林59.可作為栓劑吸收促進(jìn)劑的是 【答案】B60.可作為栓劑抗氧劑的是 【答案】C61.既可作為栓劑增稠劑，又可作為O/W軟膏基質(zhì)穩(wěn)定劑的是【答案】D此題考查栓劑的附加劑 (1)表面活性劑：增加藥物的親水性(2)抗氧劑：抗氧化作用，叔丁基對(duì)羥基茴香醚（BHA)、叔丁基對(duì)甲酚（BHT)、沒食子酸酯類等(3)防腐劑：含水性溶液的栓劑的防腐抑菌，如羥苯酯類(4)硬化劑:加入白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟等調(diào)節(jié)硬度(5)增稠劑：常用氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁

33、等；(6)吸收促進(jìn)劑：非離子型表面活性劑、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類、尿素、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羥甲基纖維素鈉、環(huán)糊精類衍生物等A.噴霧劑 B.混懸型氣霧劑C.溶液型氣霧劑 D.乳劑型注射劑E.吸入粉霧劑62屬二相氣霧劑的是【參考答案】C63借助于手動(dòng)泵的壓力將藥液噴成霧狀的制劑是【參考答案】A64采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動(dòng)吸入霧化藥物的制劑是【參考答案】E【解析】二相氣霧劑一般為溶液系統(tǒng)，三相氣霧劑一般為混懸系統(tǒng)或乳劑系統(tǒng)；噴霧劑系指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng)或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀釋出；吸入粉霧劑系指微粉化藥物或與載體以膠

34、囊、泡囊或多劑量貯庫形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動(dòng)吸入霧化藥物至肺部的制劑。A巴西棕櫚蠟 B乙基纖維素 C羥丙甲基纖維素 D硅橡膠 E聚乙二醇65.緩(控)釋制劑常用的溶蝕性骨架材料是 【答案】A66.緩(控)釋制劑常用的親水凝膠骨架材料是 【答案】C【解析】(1)親水性凝膠骨架材料：遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放。常有的有羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(MC)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖（殼聚糖）等。 2)不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS，Eudra

35、git RL)、乙基纖維素(EC)、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。 (3)生物溶蝕性骨架材料：常用的有動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等，可延滯水溶性藥物的溶解、釋放過程。A.內(nèi)在活性 B.治療指數(shù)C.半數(shù)致死量 D.安全范圍E.半數(shù)有效量67. LD50ED50 【答案】B68. ED50 【答案】E【解析】半數(shù)有效量ED50是指引起50%陽性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）或50%最大效應(yīng)（量反應(yīng)）的濃度或劑量。如效應(yīng)指標(biāo)為死亡稱為半數(shù)致死量。以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)（TI），此數(shù)值越大越安全。較好的藥物安全指標(biāo)是LD

36、5與ED95之間的距離，稱為藥物安全范圍，其值越大越安全。A. 200nm400nm B. 400nm760nmC. 760nm2500nm D. 2.5m25mE. 200nm760nm69.紫外光區(qū) 【答案】A70.近紅外光區(qū) 【答案】C【參考解析】分光光度法常用的波長(zhǎng)范圍中，200nm400nm為紫外光區(qū);400nm760nm為可見光區(qū)；760nm2500nm為近紅外光區(qū)；2.5m25m（按波數(shù)計(jì)為4000cm-1400cm-1）為中紅外光區(qū)。紫外-可見吸收光譜包括紫外光區(qū)與可見光區(qū)，波長(zhǎng)范圍為200nm760nmA.JP B.BPC.USP D.Ch.PE.Ph.Eur.以下藥典的英文

37、縮寫為71.中國(guó)藥典 【答案】D72.英國(guó)藥典 【答案】BA.不超過20B.避光并不超過20C.25±2D.1030E.21073.中國(guó)藥典貯藏項(xiàng)下規(guī)定，“陰涼處”為 【答案】A74.中國(guó)藥典貯藏項(xiàng)下規(guī)定，“冷處”為 【答案】E【參考解析】本題考查儲(chǔ)存條件的溫度和區(qū)別。陰涼處系指不超過20；涼暗處系指避光并不超過20；冷處系指210；常溫系指1030。除另有規(guī)定外，貯藏項(xiàng)下未規(guī)定貯藏溫度的一般系指常溫。A.阿德福韋酯 B.伐昔洛韋C.阿昔洛韋 D.更昔洛韋E.泛昔洛韋75.噴昔洛韋的前藥是【參考答案】E76.阿昔洛韋的前藥是【答案】B【解析】泛昔洛韋是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙酯，

38、是噴昔洛韋的前體藥物。阿昔洛韋用L-纈氨酸酯化得到伐昔洛韋，伐昔洛韋進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)酶水解得到阿昔洛韋，再經(jīng)磷酸化為三磷酸阿昔洛韋發(fā)揮抗病毒作用。A.慶大霉素 B.阿米卡星C.奈替米星 D.卡那霉素E.阿奇霉素77.卡那霉素引入氨基羥基丁酰基，不易形成耐藥性 【答案】B78.上述不屬于氨基糖苷類抗生素的是 【答案】EL-（-）型DL（±）型D-（+）型A.鹽酸布桂嗪 B.右丙氧芬C.鹽酸嗎啡 D.鹽酸美沙酮E.枸櫞酸芬太尼79.臨床使用外消旋體的是 【答案】D80.臨床使用左旋體的是 【答案】C【參考解析】鹽酸美沙酮的左旋體鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，右旋體作用極弱，藥用其外消旋體。右丙氧芬主要用于慢性

39、病引起的疼痛，鎮(zhèn)痛作用約與可待因相當(dāng)，其左旋體左丙氧芬無鎮(zhèn)痛作用，但卻是有效鎮(zhèn)咳藥。有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎啡,而右旋嗎啡則完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。鹽酸布桂嗪和枸櫞酸芬太尼都不含有手性中心。三、綜合分析題(C型) 藥物代謝是通過生物轉(zhuǎn)化將藥物（通常是非極性分子）轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過程。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相。81.第I相生物轉(zhuǎn)化引入的官能團(tuán)不包括A、羥基 B、烴基 C、羧基 D、巰基 E、氨基【答案】B【解析】第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基

40、、羧基、巰基、氨基等。82.第相生物結(jié)合中參與反應(yīng)的體內(nèi)內(nèi)源性成分不包括 A.葡萄糖醛酸 B.硫酸 C.甘氨酸 D.Na+-K+-ATP酶 E.谷胱甘肽【答案】D【解析】第相生物結(jié)合，是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。硝苯地平滲透泵片【處方】藥物層 ：硝苯地平100g 氯化鉀10g 聚環(huán)氧乙烷355g HPMC 25g 硬脂酸鎂10g助推層： 聚環(huán)氧乙烷170g 氯化鈉72.5g 硬脂酸鎂 適量包衣液： 醋酸纖維素（乙?；?9.8%）95g PEG 4000 5g 三氯甲烷 1960

41、ml 甲醇 820ml83.硝苯地平滲透泵片處方中致孔劑為A.氯化鉀 B.氯化鈉 C.HPMC D.三氯甲烷 E.PEG 【答案】E【解析】處方中硝苯地平為主藥，氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì)，聚環(huán)氧乙烷為助推劑，HPMC為黏合劑，硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑，醋酸纖維素為包衣材料，PEG為致孔劑，三氯甲烷和甲醇為溶劑。84.有關(guān)硝苯地平滲透泵片敘述錯(cuò)誤的是A.處方中聚環(huán)氧乙烷為助推劑 B.硬脂酸鎂作潤(rùn)滑劑 C.氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì) D.服用時(shí)壓碎或咀嚼 E.患者應(yīng)注意不要漏服，服藥時(shí)間必須一致 【答案】D【解析】口服緩釋、控釋制劑的服藥間隔時(shí)間一般為12小時(shí)或24小時(shí)。為維持穩(wěn)定的血藥濃度，患

42、者應(yīng)注意不要漏服，服藥時(shí)間必須一致 某患者分別使用兩種降血壓藥物A和B，A藥的ED50為0.1mg，血壓降到正常值所需劑量為0.15mg；B藥的ED50為0.2mg，血壓降到正常值所需劑量為0.25mg。85.關(guān)于兩種藥以下說法正確的是A.A藥的最小有效量大于B藥 B.A藥的效能大于B藥 C.A藥的效價(jià)強(qiáng)度大于B藥 D.A藥的安全性小于B藥 E.以上說法都不對(duì) 【答案】C【解析】效價(jià)強(qiáng)度：引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對(duì)劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大 86.在服用降壓藥的同時(shí)不宜與哪種藥物合用A.阿司匹林 B.維生素C C.紅霉素 D.氯丙嗪 E.奧美拉唑【答案】D【解析】加用氯丙嗪

43、后，可增加降壓作用，引起直立性低血壓。某患者，男，30歲，叩診呈濁音，語顫增強(qiáng)，肺泡呼吸音低和濕啰音，被診斷為肺結(jié)核。87.針對(duì)該患者使用的抗菌藥物應(yīng)為A.甲氧芐啶磺胺甲異噁唑 B.阿莫西林-克拉維酸 C.異煙肼-利福平 D.青霉素-鏈霉素 E.紅霉素-四環(huán)素【答案】C【解析】治療結(jié)核病的藥物首選是異煙肼，可以與利福平合用增強(qiáng)療效。88.該患者應(yīng)用上述藥物后會(huì)引起哪種疾病增強(qiáng)A.藥源性腎病 B.藥源性肝病 C.藥源性皮膚病 D.藥源性心血管系統(tǒng)損害 E.藥源性耳聾與聽力障礙【答案】B【解析】能引起藥源性肝疾病的藥物有四環(huán)素類、他汀類、抗腫瘤藥等，復(fù)方制劑如甲氧芐啶-磺胺甲異噁唑、阿莫西林-克拉

44、維酸、異煙肼-利福平的肝毒性比單個(gè)藥嚴(yán)重，其原因?yàn)槠渲幸凰幠苷T導(dǎo)CYP450，增加另一藥物的毒性代謝產(chǎn)物生成增加。 某男性患者，65歲，醫(yī)生診斷為心衰需長(zhǎng)期用藥。89.以下藥物最適宜該患者的是A.毛花苷丙 B.毒毛花苷K C.地高辛 D.去乙酰毛花苷 E.洋地黃 【答案】C【解析】臨床上用于心衰治療的強(qiáng)心苷類藥物有毒毛花苷K、去乙酰毛花苷、毛花苷丙、地高辛、洋地黃毒苷等。其中，前三者因起效快、消除快、作用維持時(shí)間短，僅有注射劑供急癥短期使用，一般無需進(jìn)行治療藥物監(jiān)測(cè)。洋地黃毒苷則因起效慢、消除慢、一旦中毒很難解救，臨床偶爾使用，在需長(zhǎng)期使用強(qiáng)心苷時(shí)，一般均選用地高辛。90.該患者服用該藥品時(shí)與

45、下列哪個(gè)藥品合用不需調(diào)整給藥劑量A.硝苯地平 B.維生素C C.奎尼丁 D.胺碘酮 E.普羅帕酮【答案】B【解析】在腎功能減退時(shí)，地高辛的代謝與腸肝循環(huán)比率可明顯升高，并可使消除半衰期延長(zhǎng)，血藥濃度顯著升高，從而有可能引起毒性。同時(shí)使用奎尼丁、鈣拮抗劑、胺碘酮、普羅帕酮等心血管系統(tǒng)藥，藥物相互作用也可導(dǎo)致地高辛血藥濃度升高，應(yīng)調(diào)整劑量。 91.對(duì)該患者的血藥濃度進(jìn)行該藥品監(jiān)測(cè)的方法是 A.HPLC B.GC C.GC-MS D.LC-MS E.MS 【答案】D【解析】地高辛的治療藥物監(jiān)測(cè)十分重要。血清免疫法常用于臨床快速監(jiān)測(cè)，更專屬靈敏的液-質(zhì)聯(lián)用法則常用于臨床藥物動(dòng)力學(xué)及經(jīng)時(shí)過程的研究。某患

46、者，12歲，近期出現(xiàn)高熱、咳嗽癥狀，被診斷為肺炎，靜脈滴注阿奇霉素治療。92.阿奇霉素屬于 A.-內(nèi)酰胺類抗菌藥 B.大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥 C.氨基糖苷類抗生素 D.四環(huán)素類抗生素 E.喹諾酮類抗菌藥 【參考答案】B【參考解析】大環(huán)內(nèi)酯抗菌藥包括紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙紅霉素等。93.阿奇霉素結(jié)構(gòu)中含有A.含N的13元環(huán) B.含N的14元環(huán) C.含N的15元環(huán) D.含O的14元環(huán) E.含O的15元環(huán)【答案】C【解析】阿奇霉素是將紅霉素肟經(jīng)貝克曼重排后得到的擴(kuò)環(huán)產(chǎn)物，再經(jīng)還原、N-甲基化等反應(yīng)，將氮原子引入到大環(huán)內(nèi)酯骨架中制得的第一個(gè)環(huán)內(nèi)含氮的15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯抗生素。94.以下藥物中與阿奇霉

47、素具有類似的結(jié)構(gòu)的是 A.克拉霉素 B.克林霉素 C.青霉素 D.氯霉素 E.鏈霉素【答案】A【解析】大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類：紅霉素、琥乙紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素（含 N的15元環(huán)） ； 16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類：麥迪霉素、螺旋霉素有一45歲婦女，近幾日出現(xiàn)情緒低落、抑郁寡歡、愁眉苦臉，不愿和周圍人接觸交往，悲觀厭世，睡眠障礙、乏力，食欲減退。95.根據(jù)病情表現(xiàn)，該婦女可能患有A.帕金森病B.焦慮障礙C.失眠癥D.抑郁癥E.自閉癥【答案】D96.根據(jù)診斷結(jié)果，可選用的治療藥物是A.丁螺環(huán)酮 B.加蘭他敏C.阿米替林 D.氯丙嗪 E.地西泮【答案】C【解析】抗抑郁藥分類： 1

48、.去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑：氯米帕明、阿米替林、多塞平； 2.5-羥色胺重?cái)z取抑制劑：氟西汀、文拉法辛、西酞普蘭、帕羅西汀。97.該藥的作用結(jié)構(gòu)特征是A.含有吩噻嗪B.苯二氮卓C.二苯并庚二烯D.二苯并氧卓E.苯并呋喃【答案】C有一癌癥晚期患者，今日疼痛難忍，使用中等程度的鎮(zhèn)痛藥無效，為了減輕和消除患者的痛苦98.根據(jù)病情表現(xiàn)，可選用的治療藥物是A.地塞米松B.桂利嗪C.美沙酮D.對(duì)乙酰氨基酚E.可待因【參考答案】C99.選用治療藥物的結(jié)構(gòu)類型是A.甾體類 B.哌嗪類 C.氨基酮類 D.哌啶類 E.嗎啡喃類【答案】C100.該藥還可用于 A.解救嗎啡中毒 B.吸食阿片戒毒C.抗炎 D.鎮(zhèn)咳 E

49、.感冒發(fā)燒【答案】B四.多選(X型)101下列關(guān)于劑型重要性的敘述正確的是A.劑型可影響療效 B.劑型能改變藥物的作用速度 C.劑型可產(chǎn)生靶向作用 D.劑型能改變藥物作用性質(zhì) E.劑型能降低藥物不良反應(yīng)【答案】ABCDE【解析】藥物劑型的重要性 7（1）可改變藥物的作用性質(zhì) （2）可調(diào)節(jié)藥物的作用速度（3）可降低（或消除）藥物不良反應(yīng) （4）可產(chǎn)生靶向作用 （5）可提高藥物的穩(wěn)定性 （6）可影響療效102.下列輔料中，屬于抗氧劑的有A.焦亞硫酸鈉 B.硫代硫酸鈉 C.依地酸二鈉 D.氨基酸 E.亞硫酸氫鈉【參考答案】ABDE【參考解析】水溶性抗氧劑焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉常用于偏酸性藥液，亞硫酸

50、鈉常用于偏堿性藥液，硫代硫酸鈉在偏酸性溶液中可析出硫的沉淀，故只能用于堿性藥液中。油溶性抗氧劑常用叔丁基對(duì)羥基茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、生育酚等。酒石酸、枸櫞酸、磷酸等能顯著增強(qiáng)抗氧劑的效果，通常稱為協(xié)同劑。近年來氨基酸抗氧劑受到重視，如半胱氨酸配合焦亞硫酸鈉能延長(zhǎng)25%的維生素C注射液的貯存期。103.以下藥物屬于PEPT1底物的是A.烏苯美司 B.氨芐西林 C.伐昔洛韋 D.卡托普利 E.依那普利【參考答案】ABCDE【參考解析】小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體（PEPT1）是介導(dǎo)藥物吸收的攝取性轉(zhuǎn)運(yùn)體， PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物。如抗腫瘤藥物烏苯美司（二肽）。由于

51、-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu)，因此上述藥物也是PEPT1的底物。頭孢氨芐的化學(xué)結(jié)構(gòu)類似苯丙氨酸-半胱氨酸-纈氨酸組成的三肽，為PEPT1的底物。內(nèi)酰胺、ACEI互相之間、同類之間不易合用，影響彼此的吸收，達(dá)不到療效。 104.能用于玻璃器皿除去熱原的方法有 A.高溫法 B.酸堿法 C.吸附法 D.超濾法 E.反滲透法【參考答案】AB【參考解析】熱原的除去方法（1）除去藥液或溶劑中熱原的方法：吸附法離子交換法凝膠濾過法超濾法反滲透法其他方法：采用兩次以上濕熱滅菌法，或適當(dāng)提高滅菌溫度和時(shí)間。微波（2）除去容器或用具上熱原的方法：高溫法酸堿法 10

52、5.注射劑的優(yōu)點(diǎn)有 A.藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠 B.適用于不宜口服的藥物 C.適用于不能口服給藥的病人 D.可迅速終止藥物作用 E.可以產(chǎn)生定向作用【答案】ABCE【解析】注射劑的特點(diǎn)（1）藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠。（2）可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物。（3）可發(fā)揮局部定位作用。但注射給藥不方便，注射時(shí)易引起疼痛。（4）易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑。（5）制造過程復(fù)雜，對(duì)生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高，生產(chǎn)費(fèi)用較大，價(jià)格較高。106.下述關(guān)于注射劑質(zhì)量要求的正確表述有A.無菌 B.無熱原 C.無色 D.澄明度檢查合格（不得有肉眼可見的混濁或異物）E.pH要與血液的pH相等或接近【答案】 ABDE【解析】注射劑的質(zhì)量要求（1）pH：注射劑的pH應(yīng)和血液pH相等或相近。一般控制在49的范圍內(nèi)。（2）滲透壓：對(duì)用量大、供靜脈注射的注射劑應(yīng)具有與血漿相同的或略偏高的滲透壓。（3）穩(wěn)定性（4）安全性（5）澄明：溶液型注射液應(yīng)澄明，不得含有可見的異物或不溶性微粒。（