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1、糖尿病口服降糖藥物治糖尿病口服降糖藥物治療療主要內(nèi)容主要內(nèi)容口服降糖藥物口服降糖藥物1.1.分類分類 2.2.作用機(jī)理作用機(jī)理3.3.順應(yīng)癥與忌諱癥順應(yīng)癥與忌諱癥 4.4.副作用副作用 5.5.臨床常用藥物舉例臨床常用藥物舉例6.6.服藥時(shí)間服藥時(shí)間口服降糖藥物分類促胰島素分泌劑促胰島素分泌劑胰島素增敏藥物胰島素增敏藥物a-糖苷酶抑制劑磺脲類磺脲類非磺脲類非磺脲類雙胍類雙胍類格列酮類格列酮類DPP-IV抑制劑促胰島素分泌劑磺脲類作用機(jī)制:作用機(jī)制:刺激胰島刺激胰島B細(xì)胞分泌胰島素細(xì)胞分泌胰島素抑制肝糖異生非糖物質(zhì)轉(zhuǎn)化為葡萄糖抑制肝糖異生非糖物質(zhì)轉(zhuǎn)化為葡萄糖改善胰島素受體和受體后缺陷,加強(qiáng)組織改

2、善胰島素受體和受體后缺陷,加強(qiáng)組織細(xì)胞對(duì)胰島素的敏感性等作用。細(xì)胞對(duì)胰島素的敏感性等作用。 促胰島素分泌劑磺脲類順應(yīng)癥順應(yīng)癥 2型糖尿病人型糖尿病人用飲食治療和體育鍛煉不能使血糖得到良用飲食治療和體育鍛煉不能使血糖得到良好控制。好控制。假設(shè)已用胰島素治療,每日用量在假設(shè)已用胰島素治療,每日用量在20-30u。對(duì)胰島素抵抗或不敏感,胰島素每日需求對(duì)胰島素抵抗或不敏感,胰島素每日需求量雖超越量雖超越30u,也可試著加用磺脲類藥,也可試著加用磺脲類藥物物促胰島素分泌劑磺脲類忌諱癥忌諱癥1型糖尿病病人型糖尿病病人2型糖尿病病人合并有嚴(yán)重感染、酮癥酸型糖尿病病人合并有嚴(yán)重感染、酮癥酸中毒、高滲性昏迷、大

3、手術(shù)前后、肝腎中毒、高滲性昏迷、大手術(shù)前后、肝腎功能不全、妊娠和分娩。功能不全、妊娠和分娩。促胰島素分泌劑磺脲類副作用副作用 低血糖反響低血糖反響 消化道反消化道反響響 皮膚過(guò)敏反響皮膚過(guò)敏反響 偶見血細(xì)胞減少偶見血細(xì)胞減少 神經(jīng)系統(tǒng)反響神經(jīng)系統(tǒng)反響促胰島素分泌劑磺脲類常用藥物:常用藥物:第一代:甲磺丁脲第一代:甲磺丁脲 第二代:格列苯脲第二代:格列苯脲 格列吡嗪格列吡嗪 格列齊特格列齊特 格列格列喹酮喹酮 第三代:格列美脲第三代:格列美脲 服藥時(shí)間:服藥時(shí)間: 早餐前服用,每日一次,餐前十五分鐘到半早餐前服用,每日一次,餐前十五分鐘到半個(gè)小時(shí)服用最正確個(gè)小時(shí)服用最正確促胰島素分泌劑非磺脲類作

4、用機(jī)制:作用機(jī)制:刺激胰腺內(nèi)胰島刺激胰腺內(nèi)胰島B細(xì)胞分泌胰島素,與磺細(xì)胞分泌胰島素,與磺脲類在胰島脲類在胰島B細(xì)胞上的作用部位不同。細(xì)胞上的作用部位不同。改善胰島素的第一分泌時(shí)相,恢復(fù)生理性改善胰島素的第一分泌時(shí)相,恢復(fù)生理性的胰島素分泌方式,改善氧化應(yīng)激對(duì)心的胰島素分泌方式,改善氧化應(yīng)激對(duì)心血管并發(fā)癥有益。血管并發(fā)癥有益。 促胰島素分泌劑非磺脲類 常用藥物:瑞格列奈常用藥物:瑞格列奈 副作用:細(xì)微低血糖副作用:細(xì)微低血糖 服用時(shí)間:進(jìn)餐服藥,不進(jìn)餐不服藥服用時(shí)間:進(jìn)餐服藥,不進(jìn)餐不服藥胰島素增敏藥物-雙胍類作用機(jī)制:作用機(jī)制:抑制肝糖原分解。抑制肝糖原分解。促進(jìn)無(wú)氧糖酵解。促進(jìn)無(wú)氧糖酵解。促

5、進(jìn)肝臟、肌肉等外周組織攝取和利用葡促進(jìn)肝臟、肌肉等外周組織攝取和利用葡萄糖,改善周圍組織對(duì)胰島素的敏感性。萄糖,改善周圍組織對(duì)胰島素的敏感性。抑制葡萄糖異生非糖物質(zhì)轉(zhuǎn)化為葡萄抑制葡萄糖異生非糖物質(zhì)轉(zhuǎn)化為葡萄糖。糖。抑制或延緩葡萄糖在胃腸道吸收。抑制或延緩葡萄糖在胃腸道吸收。胰島素增敏藥物-雙胍類順應(yīng)癥:順應(yīng)癥:肥胖或超重的肥胖或超重的2型糖尿病病人。型糖尿病病人。單用磺脲類藥物不能良好控制的單用磺脲類藥物不能良好控制的2型糖尿型糖尿病病人。病病人。1型糖尿病病人在運(yùn)用胰島素過(guò)程中血糖型糖尿病病人在運(yùn)用胰島素過(guò)程中血糖動(dòng)搖較大者,加用雙胍類藥物有利于穩(wěn)動(dòng)搖較大者,加用雙胍類藥物有利于穩(wěn)定血糖。定

6、血糖。對(duì)胰島素不敏感的病人。對(duì)胰島素不敏感的病人。胰島素增敏藥物-雙胍類忌諱癥忌諱癥 因雙胍類藥物易致胃腸道反響和高乳酸因雙胍類藥物易致胃腸道反響和高乳酸血癥,因此血癥,因此禁用或慎用于肝腎功能不全、低血容量休禁用或慎用于肝腎功能不全、低血容量休克、心力衰竭、肺部疾病等缺氧血癥病克、心力衰竭、肺部疾病等缺氧血癥病人。人。胃腸道疾病患者慎用。胃腸道疾病患者慎用。凡不適宜單獨(dú)用磺脲類藥物治療的情況,凡不適宜單獨(dú)用磺脲類藥物治療的情況,也不適宜單獨(dú)用雙胍類藥物治療。也不適宜單獨(dú)用雙胍類藥物治療。胰島素增敏藥物-雙胍類副作用副作用腸道反響,如口干苦、厭食、惡心、嘔吐、腸道反響,如口干苦、厭食、惡心、嘔

7、吐、腹瀉、口腔有金屬味等,減少劑量和飯腹瀉、口腔有金屬味等,減少劑量和飯中、飯后服用可以減輕病癥。中、飯后服用可以減輕病癥。部分病人有過(guò)敏反響,表現(xiàn)為皮膚紅斑、部分病人有過(guò)敏反響,表現(xiàn)為皮膚紅斑、蕁麻疹。蕁麻疹。最嚴(yán)重的是誘發(fā)乳酸性酸中毒。最嚴(yán)重的是誘發(fā)乳酸性酸中毒。胰島素增敏藥物-雙胍類 常用藥物常用藥物 二甲雙胍、苯乙雙胍二甲雙胍、苯乙雙胍 服藥時(shí)間服藥時(shí)間 可放在飯前、飯中或飯后服用,可放在飯前、飯中或飯后服用,假設(shè)沒(méi)有明顯的胃腸道反響,假好像時(shí)假設(shè)沒(méi)有明顯的胃腸道反響,假好像時(shí)服用有磺脲類藥物,最好和磺脲類藥物服用有磺脲類藥物,最好和磺脲類藥物一同在飯前半小時(shí)服用。一同在飯前半小時(shí)服用

8、。 胰島素增敏藥物-格列酮類作用機(jī)制:作用機(jī)制: 加強(qiáng)靶組織對(duì)胰島素的敏感性,減輕胰加強(qiáng)靶組織對(duì)胰島素的敏感性,減輕胰島素抵抗島素抵抗 順應(yīng)癥:順應(yīng)癥: 主要順應(yīng)于有胰島素抵抗的主要順應(yīng)于有胰島素抵抗的2型糖尿病型糖尿病病人,可單獨(dú)運(yùn)用,也可與磺脲類藥物、病人,可單獨(dú)運(yùn)用,也可與磺脲類藥物、雙胍類藥物或胰島素結(jié)合運(yùn)用。雙胍類藥物或胰島素結(jié)合運(yùn)用。 胰島素增敏藥物-格列酮類副作用和忌諱癥:副作用和忌諱癥:肝損傷:有肝臟病的患者禁用轉(zhuǎn)氨酶高肝損傷:有肝臟病的患者禁用轉(zhuǎn)氨酶高于正常值上限于正常值上限2.5倍者禁用。倍者禁用。鈉水潴留:用心功能不全、心衰的病人禁鈉水潴留:用心功能不全、心衰的病人禁用運(yùn)

9、用格列酮類出現(xiàn)水腫的機(jī)率為用運(yùn)用格列酮類出現(xiàn)水腫的機(jī)率為3%-5%,運(yùn)用胰島素病人出現(xiàn)水腫的機(jī)率為,運(yùn)用胰島素病人出現(xiàn)水腫的機(jī)率為15%,兩者合用可以使一些無(wú)明顯心臟,兩者合用可以使一些無(wú)明顯心臟病的病人出現(xiàn)心衰。所以對(duì)于糖尿病病病的病人出現(xiàn)心衰。所以對(duì)于糖尿病病史超越史超越10年以上,年齡在年以上,年齡在70歲以上的病歲以上的病人,最好不與胰島素合用。人,最好不與胰島素合用。胰島素增敏藥物-格列酮類 常用藥物:常用藥物: 羅格列酮羅格列酮 吡格列酮吡格列酮 服藥時(shí)間:服藥時(shí)間: 飯前飯后服用均可飯前飯后服用均可 a-葡萄糖苷酶抑制劑葡萄糖苷酶抑制劑 作用機(jī)制:作用機(jī)制: 在小腸內(nèi)抑制在小腸內(nèi)抑制a-葡萄糖苷酶,阻止和葡萄糖苷酶,阻止和延緩葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。延緩葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。 順應(yīng)癥:順應(yīng)癥: 順應(yīng)于順應(yīng)于1、2型糖尿病病人,尤其適用于型糖尿病病人,尤其適用于糖耐量減低的病人,普通與磺脲類、雙糖耐量減低的病人,普通與磺脲類、雙胍類藥物合用,也可與胰島素合用。胍類藥物合用,也可與胰島素合用。a-葡萄糖苷酶抑制劑葡萄糖苷酶抑制劑忌諱癥:忌諱癥: 不用于胃腸疾病者;孕婦、哺乳期婦女不用于胃腸疾病者;孕婦、哺乳期婦女和和18歲以下的病人。歲以下的病人。 副作用:副作用: 腹部不適、腹脹、排氣等,腹瀉較少

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