第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥

1、-作者xxxx-日期xxxx第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥【精品文檔】第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥一、單項選擇題：1) 下列藥物中那個藥物不溶于NaHCO3溶液中A. 布洛芬B. 阿司匹林C. 雙氯酚酸D. 萘普生E. 萘普酮2) 下列環(huán)氧酶抑制劑，哪個對胃腸道的副作用較小A. 布洛芬B. 雙氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 酮洛芬3) 下列非甾體抗炎藥物中，那個藥物的代謝物用做抗炎藥物A. 布洛芬B. 雙氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 保泰松4) 下列非甾體抗炎藥物中那個在體外無活性A. 萘普酮B. 雙氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 阿司匹林5) 臨床上使用的布洛芬為何

2、種異構(gòu)體A. 左旋體B. 右旋體C. 內(nèi)消旋體D. 外消旋體E. 30%的左旋體和70%右旋體混合物。6) 設(shè)計吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于A. 組胺B. 5-羥色胺C. 慢反應(yīng)物質(zhì)D. 賴氨酸E. 組胺酸7) 芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是A. 中樞興奮B. 抗癲癇C. 降血脂D. 抗病毒E. 消炎鎮(zhèn)痛8) 下列哪種性質(zhì)與布洛芬符合A. 在酸性或堿性條件下均易水解B. 具有旋光性C. 可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中D. 易溶于水，味微苦E. 在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變黃至深棕色9) 對乙酰氨基酚的哪一個代謝產(chǎn)物可導(dǎo)致肝壞死？A. 葡萄糖醛酸結(jié)合物B. 硫酸酯結(jié)合物C. 氮氧化物D. N-

3、乙?；鶃啺孵獷. 谷胱甘肽結(jié)合物10) 下列哪一個說法是正確的A. 阿司匹林的胃腸道反應(yīng)主要是酸性基團造成的B. 制成阿司匹林的酯類前藥能基本解決胃腸道的副反應(yīng)C. 阿司匹林主要抑制COX-1D. COX-2抑制劑能避免胃腸道副反應(yīng)E. COX-2在炎癥細胞的活性很低11) 以下哪一項與阿斯匹林的性質(zhì)不符12) 下列哪項與撲熱息痛的性質(zhì)不符13) 易溶于水,可以制作注射劑的解熱鎮(zhèn)痛藥是14) 藥典采用硫酸鐵銨試劑檢查阿司匹林中哪一項雜質(zhì)15) 使用其光學(xué)活性體的非甾類抗炎藥是二、配比選擇題1)A. B. C. D. E. 1. 阿司匹林2. 吡羅昔康3. 甲芬那酸4. 對乙酰氨基酚5. 羥布宗

4、2)A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedioneB. 2-（2,3-Dimethylphenyl）amino benzoic acid C. 1-（4- Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acidD. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide E. 4-5-（4-5-（4-Methylphenyl）-3-（trifluorom

5、ethyl）-1H-pyrazol-1-yl benzenesulfonamide1. 甲芬那酸的化學(xué)名2. 羥布宗的化學(xué)名3. 吡羅昔康的化學(xué)名4. 吲哚美辛的化學(xué)名5. 塞利西布的化學(xué)名3)A. B. C. D. E. 1. Ibuprofen2. Naproxen3. Diclofenac Sodium3. Piroxicam5. Celebrex4)1. 甲滅酸 2. 布洛芬3. 二氯芬酸鈉 4. 吲哚美辛5. 保泰松三、比較選擇題1)A. CelebrexB. AspirinC. 兩者均是D. 兩者均不是1. 非甾體抗炎作用2. COX酶抑制劑3. COX-2酶選擇性抑制劑4. 電解

6、質(zhì)代謝作用5. 可增加胃酸的分泌2)A. IbuprofenB. NaproxenC. 兩者均是D. 兩者均不是1. COX酶抑制劑2. COX-2酶選擇性抑制劑3. 具有手性碳原子4. 兩種異構(gòu)體的抗炎作用相同5. 臨床用外消旋體3)4)3.規(guī)定檢查碳酸鈉不溶物 4.水解產(chǎn)物可進行重氮化,偶合反應(yīng)四、多項選擇題1) 下列藥物中屬于COX-2酶選擇性抑制劑的藥物有A. B. C. D. E. 2) 在下列水楊酸衍生物中那些是水溶性的？A. B. C. D. E. 3) 屬于乙酰水楊酸的前藥有4) 阿司匹林的性質(zhì)有中和條件下易解離 D.能形成分子內(nèi)氫鍵 5) 藥典規(guī)定檢查乙酰水楊酸中碳酸鈉不溶物

7、,是檢查水楊酸 B.苯酚 水楊酸苯酯6) 下列哪些性質(zhì)與布洛芬的性質(zhì)相符合溶劑7) 按結(jié)構(gòu)分類，非甾類抗炎藥有C.吲哚乙酸類 D.芳基烷酸類 8) 可用中和法測定含量的藥物有A.阿司匹林五、問答題1) 根據(jù)環(huán)氧酶的結(jié)構(gòu)特點，如何能更好的設(shè)計出理想的非甾體抗炎藥物？2) 為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰而保留了對乙酰氨基酚？3) 為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體？4) 從現(xiàn)代科學(xué)的角度分析將阿司匹林制成鈣鹽，是否能降低胃腸道的副作用？5) 從雙氯酚酸鈉合成工藝的研究結(jié)果分析藥物合成工藝的進展應(yīng)向哪個方向發(fā)展？6) 從保泰松的代謝過程的研究中，體驗從藥物代謝過程發(fā)現(xiàn)新藥？7) 乙酰水楊酸中的游離水楊

8、酸雜質(zhì)是怎樣引入的?水楊酸限量檢查的原理是什么?8) 根據(jù)乙酰水楊酸和安乃近的結(jié)構(gòu)特點,說明是用什么方法進行含量測定?在測定乙酰水楊酸的含量時應(yīng)注意那些問題?9) 乙酰水楊酸、安乃近應(yīng)如何貯存?為什么?10) 根據(jù)藥物的結(jié)構(gòu)特點,用化學(xué)方法區(qū)別撲熱息痛與乙酰水楊酸11) 根據(jù)藥物的結(jié)構(gòu)特點、用化學(xué)方法區(qū)別撲熱息痛和非那西汀12) 試解釋下列反應(yīng)的原理:13) 試解釋下列反應(yīng)的原理。 FeCl3 無變化阿司匹林 H2O，/ FeCl3 紫紅色14) 以對硝基苯酚為主要原料合成撲熱息痛。15) 以水楊酸為主要原料合成乙酰水楊酸16) 以對甲氧基苯胺為主要原料合成吲哚美辛標準答案一1E 2C 3D

9、4A 5D 6B 7E 8C 9D 10D 11C 12E 13D 14A 15B 二1ADEBC 2BADCE 3EDCBA 4BEDCA 三1CCADD 2CDCAA 3ABADB 4CAABC 四1E 2AD 3BC 4AB 5CDE 6ADE 7ABCD 8ADE 五、問答題1. 根據(jù)環(huán)氧酶的結(jié)構(gòu)特點，如何能更好的設(shè)計出理想的非甾體抗炎藥物？依據(jù)COX-1和COX-2的結(jié)構(gòu)，選擇具有與塞來昔布類似的分子結(jié)構(gòu)，即其分子由三部分組成，五元環(huán)以及由五元環(huán)所連接的兩個芳核。分子中的兩個苯核較為重要，特別是在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺?；〈钚宰顝姡羝渌〈鶗r，其活性較低。在另一個苯核的對

10、位應(yīng)有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最強。在分子中易變部位為其五元環(huán)。五元環(huán)可以為噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、環(huán)戊烯等，當(dāng)在五元環(huán)上存在與其共平面的取代基時，活性較強，尤其是三氟甲基。2. 為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰而保留了對乙酰氨基酚？非那西汀對腎有持續(xù)的毒性并可導(dǎo)致胃癌及對視網(wǎng)膜產(chǎn)生毒性，而對乙酰氨基酚毒性較小。同時，非那西汀的代謝物具有毒性，不易被排除而產(chǎn)生毒性，對乙酰氨基酚的代謝物較非那西汀易于排出體外。3. 為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體？布洛芬S(+)為活性體，但R(-)在體內(nèi)可代謝轉(zhuǎn)化為S(+)構(gòu)型，所以布洛芬使用外消旋體。4. 從現(xiàn)代科學(xué)的角

11、度分析將阿司匹林制成鈣鹽，是否能降低胃腸道的副作用？阿司匹林的作用靶點為環(huán)氧酶，其鈣鹽不改變其作用靶點，只能改變其溶解度，副作用產(chǎn)生的本質(zhì)是抑制胃壁的前列腺素合成。5. 從雙氯酚酸鈉合成工藝的研究結(jié)果分析藥物合成工藝的進展應(yīng)向哪個方向發(fā)展？雙氯酚酸鈉的合成有多種路線，但本書的方法為最簡潔，具有較高的使用價值。從雙氯酚酸鈉的合成路線改進看，取得合成工藝的突破在于合成路線的巧妙設(shè)計和新試劑、新反應(yīng)的使用及對反應(yīng)機制的深刻理解。6. 從保泰松的代謝過程的研究中，體驗從藥物代謝過程發(fā)現(xiàn)新藥？在保泰松代謝過程的許多產(chǎn)物具有抗炎活性和抗痛風(fēng)活性，從藥物代謝產(chǎn)物發(fā)現(xiàn)新藥是新藥開發(fā)的常見方法。因此依據(jù)藥物的代謝規(guī)律，觀察代謝的生物活性變化，將有苗頭的代謝物進行研究，即有可能發(fā)現(xiàn)新藥。7. 乙酰水楊酸中的游離水楊酸雜質(zhì)是怎樣引入的?水楊酸限量檢查的原理是什么?在合成乙酰水楊酸的時候原料未100反應(yīng)，剩余少量水楊酸原料或因產(chǎn)品貯存不當(dāng)，水解產(chǎn)生水楊酸。運用酚類和三價鐵離子的絡(luò)合顯色反應(yīng)測定痕量引入水楊酸8. 根據(jù)乙酰水楊酸和安乃近的結(jié)構(gòu)特點,說明是用什么方法進行含量測定?在測定乙酰水楊酸的含量時應(yīng)注意那些問題?9. 乙酰水楊酸、安乃近應(yīng)如何貯存?為什么?10. 根據(jù)藥物的結(jié)構(gòu)特點,用化學(xué)方法區(qū)別撲熱息痛與乙酰水楊酸11.