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-,1,第七章抗組胺藥、作用于子宮的藥物,-,2,第一節(jié)抗組胺藥,學習要求:本節(jié)的學習重點是的苯海拉明作用、應用、不良反應及用藥注意事項,難點是H1受體阻斷藥的作用機制,注意比較第一代、第二代H1受體阻斷藥應用特點。,-,3,組胺是最早發(fā)現的自身活性物質,廣泛存在于人體各組織中,在體內是以無活性的結合形式存在于肥大細胞和嗜堿性粒細胞的顆粒中。當機體受到理化因素刺激或發(fā)生變態(tài)反應時,這些細胞脫顆粒,導致組胺的釋放,通過與效應細胞的組胺受體結合,興奮組胺受體而產生相應的效應(表7-1)。,-,4,表7-1組胺受體分布與效應受體類型分布效應H1支氣管、胃腸道、子宮平滑肌收縮皮膚血管擴張心房、房室結收縮增強、傳導減慢H2胃壁細胞胃酸分泌增加血管擴張心室、竇房結收縮增強、心率加快H3中樞與外周神經末梢負反饋性調節(jié)組胺合成與釋放,-,5,抗組胺藥在體內與相應組胺受體結合而起抗組胺作用。根據藥物選擇性不同,抗組胺藥可分為H1受體阻斷藥H2受體阻斷藥H3受體阻斷藥本節(jié)僅介紹H1受體阻斷藥。,-,6,表7-2常用H1受體阻斷藥作用特點比較,藥物抗組胺鎮(zhèn)靜催眠抗暈動止吐抗膽堿作用持續(xù)時間(h)第一代苯海拉明+46異丙嗪+612氯苯那敏+-+46曲吡那敏+-46第二代西替利嗪+-710左卡巴斯汀+-12阿司咪唑+-10(d)特非那定+-1224依巴斯汀+-24注:+強;+中;+弱;-無,-,7,苯海拉明Diphenhydramine,【作用及應用】1抗組胺作用本藥能阻斷H1受體,對抗組胺激動H1受體引起的胃腸、支氣管、子宮平滑肌的收縮,部分對抗組胺所致的小血管擴張,而對H2受體無阻斷作用。主要用于由組胺引起的皮膚黏膜變態(tài)反應性疾病,如蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎和血管神經性水腫等效果較好。對藥疹、接觸性皮炎及昆蟲咬傷引起皮膚瘙癢和水腫有一定的療效。對輸血或輸液引起的過敏性反應有防治作用。對過敏性哮喘療效較差,對過敏性休克療效更差。,-,8,苯海拉明的作用及應用,2抗暈止吐作用與本藥具有較強中樞抗乙酰膽堿作用有關。對乘車、船等引起的暈動病、妊娠嘔吐和放射病嘔吐有效。應于乘坐車船30min前服用。本藥對耳性眩暈癥有較好療效,可用于梅尼埃病和其他迷路內耳眩暈癥的治療。3中樞抑制作用在治療量時即呈現出不同程度的中樞抑制作用,表現為鎮(zhèn)靜、嗜睡等。用于治療失眠,尤其適用于變態(tài)反應性疾病引起的煩躁、失眠。,-,9,【不良反應與注意事項】1中樞癥狀嗜睡、頭暈、乏力、反應遲鈍、注意力不集中、共濟失調等中樞抑制癥狀最為常見。應告戒病人在服藥期間不宜駕駛車船、操縱機器或從事高空作業(yè)。不宜飲酒,不宜與中樞神經抑制藥合用。2消化系統反應可見口干、畏食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉等。應囑病人餐后服藥,可減輕胃腸道反應,3過量中毒先見中樞抑制,繼而出現興奮,最后又轉入抑制,嚴重者因呼吸麻痹而致死。呼吸抑制時應進行人工呼吸,驚厥時靜脈注射地西泮解救。4本品刺激性強,不宜皮下注射,應選擇大肌群深部肌內注射。一次20mg(注射液:每支20mg),每日12次。,-,10,【不良反應與注意事項】5偶見過敏反應,表現為胸悶、氣急、血小板減少等,一旦出現應立即搶救。6不宜與阿托品、三環(huán)類抗抑郁藥、單胺氧化酶抑制劑合用,以免加強其抗膽堿作用。本品可干擾口服抗凝藥(如華法林)的活性,降低其療效。7新生兒和早產兒、孕婦及哺乳婦女禁用,青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽門梗阻患者及對本類藥物過敏者禁用。重癥肌無力、癲癇、哮喘、甲亢、糖尿病患者、老年人、孕婦及哺乳期婦女慎用。兒童不宜服用。皮試前不用。,-,11,表7-3其它常用H1受體阻斷藥藥物主要應用不良反應與用藥注意事項第一代異丙嗪皮膚黏膜過敏、暈動病、冬眠嗜睡、乏力、頭暈、口干等。與合劑、復方止咳平喘藥組成食物和牛奶同服可減輕胃刺激。滴注時應避光。氯苯那敏皮膚黏膜過敏嗜睡、乏力。胃腸反應與食物和牛奶同服可減輕對胃刺激曲吡那敏皮膚黏膜過敏、哮喘嗜睡、乏力、胃腸道反應。不宜嚼啐。,-,12,表7-3其它常用H1受體阻斷藥,藥物主要應用不良反應與用藥注意事項第二代西替利嗪季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎少見。腎功能損害者需減量。季節(jié)性結膜炎、瘙癢和蕁麻疹左卡巴斯汀變態(tài)反應性鼻炎一過性局部刺激如:鼻眼刺痛和過敏性結膜炎燒酌感。12歲以下兒童不宜用。噴鼻劑(微懸浮液):每支10ml(0.5mg/ml)用前必須搖勻。阿司咪唑過敏性鼻炎、過敏性結膜炎過量或與肝藥抑制藥合用易致心其他過敏癥狀律失常。成人口服,一日1次10mg飯前12小時服用。特非那定過敏性鼻炎、過敏性皮膚病頭痛、胃腸反應、過量可致心律蕁麻疹、花粉癥失常。飯后服用。依巴斯汀常年性、季節(jié)性過敏性鼻炎、罕見心動過速、尿潴留、皮疹、慢性蕁麻疹、濕疹、皮炎水腫肝功能異常等。心律失常、肝腎功能不全、哮喘病、皮膚瘙癢等人慎用。,-,13,第二節(jié)作用于子宮的藥物,學習要求:本節(jié)的學習重點是縮宮素、麥角新堿的作用、應用、不良反應,要注意比較縮宮素和麥角新堿的作用、應用的異同點,助產專業(yè)要掌握縮宮素的用藥護理。一、子宮平滑肌收縮藥二、子宮平滑肌抑制藥,-,14,一、子宮平滑肌收縮藥,縮宮素Oxytocin【作用與應用】1興奮子宮平滑肌縮宮素能直接興奮子宮平滑肌。作用強度和性質受藥物劑量、作用部位、生理特點及女性激素水平的影響。小劑量縮宮素(25U)使子宮產生節(jié)律性收縮,其收縮性質與正常分娩相似,子宮體和子宮底出現間歇節(jié)律性收縮,子宮頸平滑肌松弛,有利于胎兒娩出。大劑量縮宮素(610U)則引起強直性收縮,對胎兒和母體不利。對已妊娠的子宮比未妊娠的子宮興奮作用強,對妊娠末期的子宮比妊娠初期的子宮興奮作用強。雌激素能增加子宮對縮宮素的敏感性,孕激素則降低其敏感性。,-,15,縮宮素Oxytocin,臨床用于催產和引產。對于無產道障礙且宮縮無力的難產,可用小劑量縮宮素增加子宮收縮力,促進分娩。對于過期妊娠或必須提前終止妊娠者,如死胎、患嚴重心臟病、妊娠中毒癥、肺結核等的孕婦,可用縮宮素誘導宮縮。產后止血。當胎兒娩出24h內,陰道出血達400ml以上者,稱產后出血。此時應立即皮下注射或肌內注射大劑量縮宮素,迅速引起子宮強直性收縮,壓迫肌層血管而止血。,-,16,縮宮素Oxytocin,2促進排乳縮宮素可使乳腺導管的肌上皮細胞收縮,促進排乳。哺乳前23min,用枸櫞酸縮宮素鼻腔噴霧吸入或以滴鼻劑滴鼻,每次3滴,經黏膜吸收后促進乳汁排出。,-,17,縮宮素Oxytocin,【不良反應】1胎兒宮內窒息或子宮破裂常因劑量過大引起子宮強直性收縮所致。2其他偶見惡心、嘔吐、心律失常、過敏反應等。,-,18,縮宮素Oxytocin,【用藥護理】1了解病人孕史、用藥史及過敏史。2詳細檢查產婦的血壓、脈搏、體溫、體重以及子宮收縮的頻率、間隔時間及持續(xù)時間、胎兒的心音與心率并注意掌握用藥指征,不可輕率用藥。3催產或引產時,嚴格掌握劑量和給藥速度。靜脈滴注,一次2.55U,用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液500ml稀釋至0.01U/ml。靜滴開始時,以24滴/min的速度滴入,以后每1530min增加24滴,直至宮縮與正常分娩相似,根據宮縮和胎兒情況隨時調節(jié),一般不超過30滴/min,通常為410滴/min。4靜滴過程中,應每1015min聽胎心音及測產婦血壓、脈搏各1次,并檢查宮縮及宮口開大情況。5若宮縮時間延長,間歇時間在2min以下,收縮壓約50mmHg或收縮時間持續(xù)在1.5min或更長時間,應停止給藥,以防胎兒宮內窘迫。,-,19,縮宮素Oxytocin,【用藥護理】6如胎心音減弱或心率增高至150次/min或更多,無論宮縮如何,都應立即報告醫(yī)師,采取助產措施。7用于產后止血或促進子宮復原時,每次肌內注射510U,或510U加于5%葡萄糖注射液中靜脈滴注。8不全流產或先兆流產,立即肌注10U,必要時30min后可重復。肌內注射極量,一次20U。9凡產道異常、胎位不正、前置胎盤、頭盆不稱、三次以上經產婦或剖宮產史者等禁用。10本品不可與去甲腎上腺素、甲哌氯丙嗪、纖維蛋白溶酶或華法林等混合使用。與腎上腺素、嗎啡、硫噴妥鈉、氟烷合用,可減弱本品子宮收縮作用。11本品可冷藏,但不可冰凍。,-,20,子宮平滑肌收縮藥,麥角新堿Ergometrine【作用】選擇性興奮子宮平滑肌,作用強度取決于子宮的功能狀態(tài)。特點:作用迅速、強大而持久。一次用藥可持續(xù)36h。對妊娠子宮比未孕子宮敏感,尤其臨產時和新產后最敏感。對子宮體和子宮頸的作用無選擇性,不利于胎兒娩出,故不適用于催產和引產。劑量稍大即可引起子宮強直性收縮,壓迫血管而有止血作用?!緫谩坑糜谥委煯a后子宮出血,子宮復舊不全,月經過多等,-,21,麥角新堿Ergometrine,【不良反應與注意事項】1部分病人用藥后可出現惡心、嘔吐、出冷汗、面色蒼白,血壓升高等反應,給藥期間,應注意監(jiān)護病人胃腸道、血壓、精神及四肢皮膚情況。2本品可靜注或肌注,一次0.20.5mg。靜注時可用25%葡萄糖注射液20ml稀釋,但不宜作常規(guī)方法。極量一次0.5mg,一日1mg。子宮壁注射,0.2mg于剖宮產時直接注入子宮肌層。子宮頸注射,用于產后或流產后止血,0.2mg注射于子宮頸兩側??诜淮?.20.5mg,一日12次。3妊娠毒血癥、高血壓及冠心病病人禁用。胎兒及胎盤未娩出前禁用。哺乳期婦女不宜用。4囑病人用藥期間戒酒。,-,22,前列腺素前列腺素種類很多,作為子宮興奮藥的主有前列腺素E2(PGE2)、前列腺素F2(PGF2)以及15-甲基前列腺素F2(15-MEPGF2)。,-,23,子宮平滑肌收縮藥,前列腺素作為子宮興奮藥的主要有:前列腺素E2(PGE2)前列腺素F2(PGF2)15-甲基前列腺素F2(15-MEPGF2),-,24,子宮平滑肌收縮藥,地諾前列酮Dinoprostone【作用和應用】1興奮子宮平滑肌對妊娠各期的子宮均有明顯的興奮作用對臨產前的子宮最為敏感;對妊娠初期和中期子宮的興奮收縮作用遠比縮宮素強。本藥可靜脈滴注,也可陰道內、羊膜腔內或宮腔內給藥。用于足月妊娠催產、引產和中期妊娠引產。2抗早孕PGE2能促進黃體萎縮溶解,使血中黃體酮水平急劇下降,子宮內膜脫落形成月經,對停經49天內的早孕婦女,催經止孕的成功率可達96%。PGE2促進子宮平滑肌強烈收縮,阻礙受精卵著床而抗早孕。,-,25

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