H1受體拮抗劑.doc

H1受體拮抗劑1.第一代H1受體拮抗劑 苯海拉明（可太敏、苯那君）：是最早的抗組胺藥，鎮(zhèn)靜作用明顯，亦有抗膽堿、止吐和局麻作用，是治療嬰兒特應(yīng)性皮炎和濕疹的首選藥?？诜?，成人劑量為2550mg/次，體重9kg的兒童為12.525mg/次，每日23次。小兒用0.2%糖漿12mg/(kg.d)，分34次口服。苯海拉明糖漿，患兒6個月，苯海拉明糖漿每次lml，每日3次；6個月，每次1.5ml，每日3次；1歲，每次2m1，每日3次；2歲，每次3ml，每日3次；3歲，每次4m1，每日3次。6歲以上兒童及成人苯海拉明注射液肌注用量為20mg/次，每日12次。偶可引起皮疹及粒細(xì)胞減少，長期應(yīng)用6個月以上可引起貧血。 氯馬斯?。ㄟ量┐及罚嚎诜?0分鐘起效，抗組胺作用強(qiáng)而持久，可維持藥效12小時?？诜?，成人及12歲以上兒童，1.34mg/次，每日2次?？膳涑?.25%0.5%糖漿供兒童服用。36歲，每次2.55ml；612歲，每次5m1，均為每日2次。常見頭昏、嗜睡，尚有輕度抗膽堿作用，新生兒和早產(chǎn)兒禁用。 氯苯那敏（撲爾敏）：抗組胺作用強(qiáng)，有鎮(zhèn)靜及抗膽堿作用?？诜?，成人劑量為48mg/次，每日3次；小兒0.35mg/(kg.d)，分34次服。忌用于1歲以下的兒童，孕婦慎用。肌注，成人10mg/次，每日1次；兒童皮下注射0.35mg/(kg.d),分4次給藥。肝功能不全者不宜長期使用本藥。 賽庚啶(安替根）：抗組胺作用較撲爾敏強(qiáng)，且具有輕、中度的抗5-羥色胺作用及抗膽堿作用，是治療急性蕁麻疹的有效藥物，尤其對寒冷性蕁麻疹有較好的療效?？诜扇?4mg/次，每日34次；兒童每日0.150.25mg/kg，分3次服。26歲兒童單次劑量不超過lmg, 2歲以下兒童不宜使用本藥，孕婦及哺乳期婦女慎用。副作用多以嗜睡為主。 異丙嗪(非那根）：為氯丙嗪的衍生物，抗組胺作用強(qiáng)，兼有顯著的中樞抑制作用和抗膽堿作用，其作用時間較苯海拉明長。口服，成人12.525mg/次，每日13次；小兒每次0.125mg/kg，每日13次。肌注，小兒一次0.125mg/kg，每46小時一次。副作用較多，如口干、惡心、嗜睡、光敏性皮炎、體位性低血壓，偶見精神興奮、肌注部位疼痛。禁用于肝、腎、肺功能減退者，忌與堿性及生物堿類藥物配伍。 曲普利啶(吡咯吡胺、刻免、克敏）：高效抗組胺藥，不良反應(yīng)輕。口服，成人及12歲以上兒童，每次2.5mg (1個膠囊），每日2次。612歲，每次1/2膠囊；26歲，每次1/3膠囊；2歲以下按0.05mg/kg計算，每日2次。 羥嗪(安泰樂）：抗組胺及中樞鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)而持久。對慢性蕁麻疹、寒冷性蕁麻疹及濕疹的瘙癢均有較好的療效?？诜扇思?2歲以上的兒童2550mg/次，每日3次。612歲，每次0.50.8mg/kg； 6歲以下兒童慎用；嬰兒忌用。副作用主要為致畸，孕婦禁用。 去氯羥嗪(克敏嗪）：抗組胺及支氣管擴(kuò)張作用較強(qiáng)，鎮(zhèn)靜作用輕微?？诜?，成人25.50mg/次，每日3次；兒童用量不超過每日2mg/kg, 3歲以下患兒、哺乳婦女、青光眼患者忌用。副作用有嗜睡、口干和致畸等。2.第二代H1受體拮抗劑 西替利嗪(比特力、西可韋、斯特林、仙特敏、賽特贊）：能選擇性拮抗H1受體，抑制組胺介導(dǎo)的早期過敏反應(yīng)及減少后期炎癥介質(zhì)釋放，且可抑制嗜酸性粒細(xì)胞的趨化性，具有強(qiáng)大的抗嗜酸性粒細(xì)胞在風(fēng)團(tuán)內(nèi)的浸潤作用，故治療慢性蕁麻疹效果較顯著?？诜?，成人及12歲以上兒童l0mg/次，每日1次。612歲兒童5mg/次，25歲兒童2.5mg/次，每日12次。不良反應(yīng)少見，可有輕度鎮(zhèn)靜作用。2歲以下兒童，孕婦、哺乳期婦女均慎用。 鹽酸西替利嗪滴劑（仙特明滴劑）：本品為選擇性組胺H1受體拮抗劑，無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小?？诜?，6歲以上兒童，每次1ml，一天1次；26歲兒童，每次0.5ml，每日一次；12歲兒童，每次0.25m1，每日一次，但2歲以下兒童慎用。不良反應(yīng)輕微且為一過性，有困倦、嗜睡、頭痛、眩暈激動、口干及胃腸道不適等。 鹽酸左西替利嗪(迪皿）：是新一代高效非鎮(zhèn)靜抗組胺藥，是鹽酸西替利嗪的單一光學(xué)異構(gòu)體，為高選擇性外周H1受體拮抗劑。鹽酸左西替利嗪有很高的親和力，是西替利嗪的2倍。鹽酸左西替利嗪劑量為鹽酸西替利嗪的一半時，對皮膚和鼻腔過敏反應(yīng)的抑制作用與西替利嗪類似。臨床適用于蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎等。鹽酸左西替利嗪片劑每片5mg，成人及6歲以上兒童，每日1次，每次1片；26歲兒童，每日1次，每次1/2片。2周歲以下兒童使用本品有效性和安全性尚未確定。不良反應(yīng)發(fā)生率為15.1%，其中91.6%不良反應(yīng)為輕到中度，主要表現(xiàn)為頭痛、嗜睡、口干、疲勞。 氯雷他定（開瑞坦）：能選擇性拮抗H1受體，無中樞鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿能作用?？诜?，12歲以上兒童及成人l0mg/次，每日1次。612歲兒童5mg/d；6歲以下兒童2.55mg/d，每日1次。副作用少，罕有乏力、頭痛和惡心。孕婦慎用。 地氯雷他定（恩里思、芙必叮、地恒賽)為非鎮(zhèn)靜性長效三環(huán)類抗組織胺藥，是氯雷他定的活性代謝物之一。本品不易通過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)無抑制作用。適應(yīng)癥為慢性特發(fā)性蕁麻疹及過敏性鼻炎。12歲以上兒童及成人，每日一次，每次1片(5mg)。12歲以下兒童慎用。不良反應(yīng)為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力，偶見嗜睡、健忘和晨起面部、肢端水腫。 美喹他嗪(波麗瑪朗）：既拮抗H1受體，又有阻止肥大細(xì)胞脫顆粒及調(diào)節(jié)迷走神經(jīng)緊張性和抗膽堿能等多種作用，故可作為治療膽堿能性蕁麻疹的首選藥?？诜?，12歲以上兒童及成人5mg/次，每日2次；兒童0.25mg/(kg.d) 。不良反應(yīng)較小，但口渴癥狀較明顯，中樞鎮(zhèn)靜作用稍強(qiáng)，青光眼、前列腺肥大患者慎用。 咪唑斯丁（皿治林）：是近幾年新上市的新型抗組胺藥物，具有獨(dú)特的抗組胺和抗其他炎癥介質(zhì)的雙重作用。除與H1組胺受體選擇性結(jié)合較強(qiáng)外，尚可抑制5-脂氧合酶、抑制白三烯等的產(chǎn)生，阻斷某些炎性介質(zhì)釋放。本品起效快、作用持續(xù)時間長、副作用少。適用于成人或12歲以上的兒童所患的季節(jié)性鼻炎、蕁麻疹等。口服，成人（包括老年人）和12歲以上兒童每次10mg，每日1次。本品不能與咪唑類抗真菌藥（如酮康唑）或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（如紅霉素、克拉霉素或交沙霉素）同時使用。兒童、孕婦、哺乳期婦女的安全性尚不清楚。 依巴斯?。ㄩ_思亭）：與組胺H1受體親和力高，對其他參與過敏反應(yīng)的炎性介質(zhì)具有抑制作用，血腦屏障通透性極低，無嗜睡作用，其療效和安全性不受食物影響，因此飯前、飯后均可服用。臨床上主要適用于過敏性鼻炎、瘙癢癥及過敏引起的蕁麻疹等。口服，成人及12歲以上兒童一次l0mg，每日1次，癥狀嚴(yán)重時可給予20mg；611歲兒童，每日1次5mg；25歲兒童每日1次2.5mg。依巴斯汀與酮康唑或紅霉素聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)慎重，因兩種藥物均可延長心臟QT間期。 阿伐斯汀（新敏樂、新民立）：是一種新型的沒有明顯抗膽堿作用而競爭性強(qiáng)的第二代組胺H1受體拮抗劑，為傳統(tǒng)抗組胺藥曲普利啶（吡咯吡胺）的衍生物。是由于本品是在曲普利啶的吡啶環(huán)上加了一個極性的丙烯酸基，減弱了親脂性，因此對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用較輕。12歲以上兒童及成人每次8mg，每日3次。不良反應(yīng)有困倦、口干、胃腸不適。對阿伐斯汀或曲普利啶過敏者忌用，肝腎功能不全者慎用。12歲以下兒童和高血壓、嚴(yán)重冠心病的患者禁用，孕婦和哺乳期婦女不宜使用。3.其他H1抗組胺藥或具有抗組胺樣作用的藥物 色甘酸鈉：能穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止肥大細(xì)胞脫顆粒，從而阻止組胺和其他炎癥介質(zhì)的釋放?？捎糜谥委煼蚀蠹?xì)胞增多癥、色素性蕁麻疹、特應(yīng)性皮炎、食物過敏等?？诜?2歲以上兒童及成人100mg/次，每日34次；212歲兒童劑量減半。本品不良反應(yīng)少，肝、腎功能不全者藥量酌減。2歲以下兒童不宜使用，孕婦及哺乳婦女慎用。 酮替芬（噻哌酮）：其穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜、抑制組胺和慢反應(yīng)物質(zhì)釋放的作用與色甘酸鈉相似，并有拮抗H1受體和抗5-羥色胺及乙酰膽堿的作用，且為長效劑。皮膚科主要用于急性或慢性蕁麻疹、濕疹、特應(yīng)性皮炎、皮膚瘙癢癥和肥大細(xì)胞增多癥?？诜?，成人lmg/次，每日2次；兒童0.020.04mg/(kg.d)，每日2次。主要副作用是嗜睡。 曲尼司特：為新型抗變態(tài)反應(yīng)藥物，體外能抑制IgE引起的皮膚過敏反應(yīng)、哮喘及過敏性鼻炎等。12歲以上兒童及成人，口服100mg，每日23次；小兒5mg/ (kg.d)，分3次服用。不良反應(yīng)輕，偶見消化道癥狀及頭痛、嗜睡等。 桂利嗪(腦益嗪）：為哌嗪類廣譜抗炎癥介質(zhì)藥，具有抗組胺、抗5-羥色胺、抗激肽活性及抑制C4活化等作用。對慢性蕁麻疹、皮膚劃痕癥療效顯著，尤適用于老年瘙癢。成人口服2550mg/次，每日3次。兒童及孕婦禁用。常見副作用為嗜睡、乏力，長期服用可發(fā)生皮膚色素沉著。 鈣劑：鈣離子能增強(qiáng)毛細(xì)血管致密性，降低其通透性，減少滲出，具有消炎、消腫作用，有助于控制或緩解變態(tài)反應(yīng)?？捎糜谑n麻疹、濕疹、接觸性皮炎等。葡萄糖酸鈣：口服，0.51g/次，23次/日；常用10%葡萄糖酸鈣注射液靜注或加入5%葡萄糖溶液250ml中靜滴，1歲每次0.5ml/kg；15歲510m1/次，每天12次；5歲l0ml/次。每日1次，注射速度宜慢，防止發(fā)生心律不齊和心跳驟停。鈣劑能增加洋地黃毒性，故應(yīng)用洋地黃期間禁用鈣劑。不良反應(yīng)及使用注意事項(xiàng)(1)常見副作用有頭暈、乏力、嗜睡、口干、胃腸道反應(yīng)、排尿障礙，也可表現(xiàn)為興奮、失眠、共濟(jì)失調(diào)，過量可引起驚厥，尚可出現(xiàn)皮疹。高空作業(yè)、駕駛員、需從事注意力高度集中和運(yùn)動協(xié)調(diào)的患者應(yīng)慎用第一代H1受體拮抗劑；青光眼、前列腺肥大、急性支氣管哮喘、嚴(yán)重心臟疾病等患者忌用。(2)禁忌使用于昏睡狀態(tài)或已服用大量中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑或?qū)菇M胺藥過敏者。對某一種抗組胺藥物過敏者，很可能也對此類中的其他種藥物發(fā)生過敏，應(yīng)引起重視。(3)可利用聯(lián)合用藥的方法來加強(qiáng)療效，但所選的幾種藥物應(yīng)各屬于不同類別，且白天最好應(yīng)用無鎮(zhèn)靜作用的藥物，晚飯或睡前應(yīng)用具有鎮(zhèn)靜安眠作用的藥物。當(dāng)用某種抗組胺藥無效時，可選擇其他類別抗組胺藥，而不應(yīng)選擇同一類中的其他藥物。(4)本類藥物長期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性，故常需更換使用。需長時間用藥者，見效后可逐漸減量維持，癥狀完全控制后再服一段時間，以減少復(fù)發(fā)。(5)服藥時勿同時應(yīng)用可引起組胺非免疫性釋放的藥物，如多粘菌素、鴉片制劑、肼苯噠嗪及維生素B1等，勿食用可引起組胺釋放的飲料及食物，如乙醇、水生貝殼動物、蛇毒及含蛋白水解酶的食物。(6)應(yīng)用非那根、酮替芬者，在服藥期間應(yīng)定期檢查肝功能。(7)為避免藥物對心臟的毒性作用，在使用特非那丁或阿斯咪唑時不應(yīng)超量用藥，避免同時服用唑類抗真菌藥（酮康唑、伊曲康唑等）和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（紅霉素、克拉霉素等）；亦不應(yīng)同時使用頭孢克羅、環(huán)丙沙星和西咪替??；對有嚴(yán)重肝功能受損、低血鉀、嚴(yán)重心律失常，尤其是QT間期延長或房室傳導(dǎo)阻滯者，應(yīng)不用或慎用此類藥物。抗過敏藥藥品名稱劑量與用法備 注鹽酸苯海拉明Diphenyl Hydramine口服：一次12mg/kg，分3次服用1新生兒、早產(chǎn)兒忌用2可影響神經(jīng)-肌肉接頭傳導(dǎo)，重癥肌無力患兒慎用3最常見不良反應(yīng)有嗜睡、倦困、頭暈、頭痛等茶苯海明口服：16歲，一次12.525mg，一日23次；712歲，一次2550mg，一日23次新生兒、早產(chǎn)兒忌用鹽酸異丙嗪Promethazine Hydramine口服、肌內(nèi)注射、靜脈注射：一次0.51mg/kg ,日13次1. 由于本品有抑制呼吸中樞，故2歲以下小兒慎用，其他不良反應(yīng)同氯苯那敏2. 早產(chǎn)兒、新生兒禁用馬來酸氯苯那敏Chlorpheniramine Maleate口服：一日0.30.4mg/kg，一日34次1早產(chǎn)兒或新生兒不宜使用，嬰幼兒慎用2有嗜睡、疲勞等不良反應(yīng)，個別有興奮作用色甘酸鈉Cromoglicate Sodium支氣管哮喘：粉末噴霧吸入：一次20mg，一日34次氣霧吸入：一次3.57mg，一日3次過敏性鼻炎：干粉吸入：一次5mg，一日34次1本品為肥大細(xì)胞穩(wěn)定藥2吸入時可致刺激性咳嗽、胸部緊迫感，個別誘發(fā)哮喘富馬酸酮替芬Ketotifen Fumarate口服：一次0.51mg，一日2次1本品為肥大細(xì)胞穩(wěn)定藥2. 6個月兒童禁用3可引起嗜睡、倦困、頭暈、頭痛等不良反應(yīng)去氯羥嗪Decloxizine口服：一次12mg/kg，一日3次服1有較強(qiáng)的選擇性H1受體拮抗作用2有明顯中樞抑制作用，少見興奮激動、失眠等反?，F(xiàn)象鹽酸羥嗪Hydroxyzine Hydrochloride口服：一次2550mg，一日23次嬰幼兒禁用，6歲以下兒童慎用賽庚啶Cyprobeptadine口服：一次0.1mg/ kg，一日3次；極量：一次0.2mg/kg1本品為哌啶類H1受體拮抗藥2. 6歲兒童一次劑量不超過1mg3不良反應(yīng)有藥疹、過敏性皮炎及神經(jīng)抑制或興奮等4. 2歲以下兒童不宜使用曲普利定口服：6歲以上兒童：一次1.25mg，一日2次有中樞鎮(zhèn)靜作用及胃腸道反應(yīng)阿司咪唑Astemizole口服：6歲，一日11.5mg；12歲，一日3mg,一日1次1本品為H1受體拮抗藥2本品有潛在的心臟毒性，應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)證氯雷他定Loratadine口服：212歲，體重30kg者，一日l0mg；體重30kg者，一日5mg，一日1次1為哌啶類H1受體拮抗藥2治療劑量未見明顯鎮(zhèn)靜作用3. 2歲兒童用藥的安全性尚不清楚西替利嗪Cetirizine口服：26歲，一日5mg，分12次；612歲，一日1