膠囊劑專業(yè)知識.doc

膠囊劑、滴丸劑和小丸一、膠囊劑1膠囊劑的概念、特點膠囊劑系指藥物或加有輔料充填于空心膠囊或密封于軟質(zhì)囊殼中的固體制劑。填充物為：粉末、液體、混懸液、半固體空囊殼：由明膠、甘油、水及其他藥用材料。特點：能掩蓋藥物不良嗅味、提高藥物穩(wěn)定性。藥物的生物利用度較高：膠囊劑中的藥物是以粉末或顆粒狀態(tài)直接填裝于囊殼中，不受壓力等因素的影響，所以在胃腸道中迅速分散、溶出和吸收，其生物利用度將高于丸劑、片劑等劑型?？蓮浹a其他固體劑型的不足：含油量高的藥物或液態(tài)藥物難以制成丸劑、片劑等，但可制成軟膠囊劑?？裳泳徦幬锏尼尫藕投ㄎ会屗帲翰贿m宜制成膠囊劑的藥物：(1)水溶液或稀乙醇液的藥物;(2)易溶性的刺激性藥物。(3)易風化藥物;(4)易吸濕藥物;例:下列關于膠囊劑的敘述中不正確的是A.吸收好，生物利用度高B.可提高藥物的穩(wěn)定性C.可避免肝臟的首過效應D.可掩蓋藥物不適的苦味E.可掩蓋藥物不適的臭味答案C例：最宜制成膠囊劑的藥物為A.風化性的藥物B.具苦昧及臭味藥物C.吸濕性藥物D.易溶性藥物E.藥物的水溶液B以下宜制成膠囊劑的是A.硫酸鋅B.乳劑C.維生素ED.藥物的稀乙醇溶液E.甲醛C2膠囊劑的分類硬膠囊劑：系將固體藥物填充于空硬膠囊中制成。硬膠囊呈圓筒形，由上下配套的兩節(jié)緊密套合而成，其大小用號碼表示，可根據(jù)藥物劑量的大小而選用。軟膠囊劑：是將一定的藥物溶于適當敷料中，再用壓制法(或滴制法)使之密封于球型或橄欖型的軟質(zhì)膠囊中。緩釋膠囊：在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的膠囊劑控釋膠囊：在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物的膠囊劑腸溶膠囊：在胃液中不溶，僅在腸液中溶化、吸收的膠囊，稱為腸溶膠囊。膠囊劑主要供口服，但近年來也有用于直腸等腔道給藥的，用法類似于栓劑。3膠囊劑的制備A 硬膠囊劑的制備 空膠囊的制備空膠囊的組成 空膠囊的主要成囊材料是明膠;為增加韌性與可塑性，一般加入增塑劑如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸鈉等;為減小流動性、增加膠凍力，可加入增稠劑瓊脂等;對光敏感的藥物，可加遮光劑二氧化鈦;此外還加入著色劑和防腐劑(尼泊金)等?？漳z囊的制備工藝 空膠囊系由囊體和囊帽組成，其主要制備流程如下：溶膠蘸膠干燥拔殼切割整理，生產(chǎn)環(huán)境潔凈度應達10000級，溫度10-25，相對濕度35%-45%?？漳z囊的規(guī)格 空膠囊共有8種規(guī)格，但常用的為05號，隨號數(shù)由小到大，容積由大到小。0號(0.75ml)、1號(0.55ml)、2號(0.40ml)、3號(0.30ml)、4號(0.25ml)、5號(0.15ml)填充物料的制備、填充與封口大多數(shù)藥物由于流動性差等方面的原因，均需加一定量的稀釋劑、潤滑劑等敷料才能形成滿足填充的要求。一般可加入蔗糖、乳糖、微晶纖維素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸鎂、滑石粉、HPC等改善物料的流動性或避免分層。也可加入輔料制成顆粒后進行填充。膠囊規(guī)格的選擇 一般宜先測定待填充物料的堆密度，然后根據(jù)應裝劑量計算該物料容積，以決定應選膠囊的號數(shù)。號數(shù)越大，容積越小。填充后，即可套合膠囊帽，目前多使用鎖口式膠囊，密閉性良好，不必封口;若使用非鎖口式膠囊(平口套合)，則須封口。封口材料常用不同濃度的明膠液，如明膠20%、水40%、乙醇40%的混合液等，在囊體和囊帽套合處封上一條膠液，烘干，即得。A.二氧化硅B.二氧化鈦C.二氯甲烷D.聚乙二醇400E.聚乙烯吡咯烷酮 1.常用于空膠囊殼中的遮光劑是 B2.常用于硬膠囊內(nèi)容物中的助流劑是 A空膠囊組成中各物質(zhì)起什么作用A.成型材料B.增塑劑C.遮光劑D.防腐劑E.增稠劑1.山梨醇 B2.二氧化鈦C3.瓊脂 E4.明膠 A5.對羥基苯甲酸酯 DB 軟膠囊劑的制備影響軟膠囊成型的因素 軟膠囊是軟質(zhì)囊材包裹液態(tài)物料A囊壁組成的影響 囊壁具有可塑性與彈性是軟膠囊劑的特點，它由明膠、增塑劑、水組成，其重量比例通常是干明膠干增塑劑：水=10.40.61。增塑劑用量過低，囊壁會過硬。B所包藥物與附加劑的影響 由于軟質(zhì)囊材以明膠為主，因此對蛋白質(zhì)性質(zhì)無影響的藥物和附加劑均可填充，如各種油類和液體藥物、藥物溶液、混懸液和固體物。但應注意：液體藥物若含水5%以上或為水溶性、揮發(fā)性、小分子有機物，如乙醇、酮、酸、酯等，能使囊材軟化或溶解;醛可使明膠變性，因此，均不宜制成軟膠囊。液態(tài)藥物pH以2.57.5為宜，否則易使明膠水解或變性，導致泄漏或影響崩解和溶出，可選用磷酸鹽、乳酸鹽等緩沖液調(diào)整。C所包含藥物為混懸液時對膠囊大小的影響：目前，軟膠囊劑多為固體藥物粉末混懸在油性或非油性(PEG400等)液體介質(zhì)中包制而成，圓形和卵形者可包制5.57.8ml。 為便于成型一般要求盡可能小一些。為求得適宜的軟膠囊大小，可用“基質(zhì)吸附率”來計算，即1克固體藥物制成混懸液時所需液體基質(zhì)的克數(shù)。根據(jù)基質(zhì)吸附率，稱取基質(zhì)與固體藥物，混合均勻，測定其堆密度，便可決定制備一定量的混懸液所需模具的大小。例題：有關膠囊劑的表述，不正確的是A.常用硬膠囊的容積以5號為最大，0號為最小B.硬膠囊是由囊體和囊帽組成的C.軟膠囊的囊壁由明膠、增塑劑、水三者構成D.軟膠囊中的液體介質(zhì)可以使用植物油E.軟膠囊中的液體介質(zhì)可以使用PEG400A軟膠囊囊壁由干明膠、干增塑劑、水三者構成，其重量比例通常是A.1：(0.20.4)：1B.1：(0.20.4)：2C.1：(0.40.6)：1D.1：(0.40.6)：2E.1：(0.40.6)：3C軟膠囊的制備方法 滴制法和壓制法滴制法：滴制法由具雙層噴頭的滴丸機(見圖42)完成。以明膠為主的軟質(zhì)囊材(一般稱為膠液)與被包藥液，分別在雙層噴頭的外層與內(nèi)層以不同速度噴出，使定量的膠液將定量的藥液包裹后，滴入與膠液不相混溶的冷卻液中，由于表面張力作用使之形成球形，并逐漸冷卻、凝固成軟膠囊，如常見的魚肝油膠丸等。滴制中，膠液、藥液的溫度、噴頭的大小、滴制速度、冷卻液的溫度等因素均會影響軟膠囊的質(zhì)量，應通過實驗考查篩選適宜的工藝技術條件。不影響滴制法制備膠丸質(zhì)量的因素是A.膠液的處方組分比B.膠液的黏度C.膠丸的重量D.藥液、膠液及冷卻液的密度E.溫度C壓制法：壓制法是將膠液制成厚薄均勻的膠片，再將藥液置于兩個膠片之間，用鋼板?；蛐D模壓制軟膠囊的一種方法。腸溶膠囊的制備：腸溶膠囊的制備有兩種方法，一種是根據(jù)明膠性質(zhì)，與甲醛作用，生成甲醛明膠，使明膠無游離氨基存在，失去與酸結合能力，只能在腸液中溶解，但此種處理法受甲醛濃度、處理時間、成品貯存時間等因素影響較大，使其腸溶性極不穩(wěn)定。另一類方法是在明膠殼表面包被腸溶衣料，如用PVP作底衣層，然后用蜂蠟等作外層包衣;也可用丙烯酸號、CAP等溶液包衣等，其腸溶性較為穩(wěn)定。制備腸溶膠囊劑時，用甲醛處理的目的是A.增加彈性B.增加穩(wěn)定性C.增加滲透性D.改變其溶解性能E.殺滅微生物D4膠囊劑的質(zhì)量檢查與舉例A 質(zhì)量檢查外觀 膠囊外觀應整潔，不得有黏結或破裂、變形現(xiàn)象，并應無異臭。裝量差異裝量差異限度：平均重量在0.30g以下，裝量差異限度為10.00.30g及以上， 7.5%。方法：取供試品20粒，分別精密稱定重量，傾出內(nèi)容物，再分別精密稱定囊殼重量，求出每粒膠囊內(nèi)容物的裝量與20粒的平均裝量。每粒裝量與平均裝量相比較，超出裝量差異限度的不得多于2粒，并不得有1粒超出限度的一倍。崩解時限硬膠囊劑：30分鐘軟膠囊劑：60分鐘軟膠囊劑可改在人工胃液中進行檢查。如有1粒不能完全崩解，應另取6粒復試，均應符合規(guī)定。對于腸溶膠囊，先在鹽酸溶液(91000)中檢查2小時，每粒的囊殼均不得有裂縫或崩解現(xiàn)象;繼將吊籃取出，用少量水洗滌后，每管各加入擋板，改在人工腸液中進行檢查，l小時內(nèi)應全部崩解。如有1粒不能完全崩解，應另取6粒復試，均應符合規(guī)定。凡規(guī)定檢查溶出度或釋放度的膠囊劑，可不進行崩解時限的檢查。B舉例速效感冒膠囊維生素AD膠丸膠囊劑不檢查的項目是A.裝量差異B.崩解時限C.硬度D.水分E.外觀CA.氣霧劑B.顆粒劑C.膠囊劑D.軟膏劑E.膜劑1.需要進行溶化性檢查的劑型是 B2.需要進行崩解時限檢查的劑型是 C關于膠囊劑的崩解時限敘述錯誤的是A測定崩解時限時，若膠囊漂浮于液面，可加擋板B硬膠囊劑應在15min內(nèi)全部崩解C硬膠囊劑應在30min內(nèi)全部崩解D軟膠囊劑應在60min內(nèi)全部崩解E腸溶膠囊劑在鹽酸溶液(91000)中檢查2h，不崩解，在人工腸液中，1h內(nèi)全部崩解答案B二、滴丸劑概念與特點概念 滴丸劑系指固體或液體藥物與適當物質(zhì)加熱熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑，主要供口服。特點 設備簡單、操作方便、利于勞動保護，工藝