藥學綜合總結--名詞解釋.doc

.名詞解釋藥劑學 藥劑學：pharmaceutics,pharmacy研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制和合理使用等內容的綜合性應用技術科學。劑型：dosage form為適應診斷、治療或預防疾病的需要而制備的不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型。制劑：pharmaceuticals,preparations根據藥典或藥政管理部門批準的標準，為適應診斷、治療或預防疾病的需要而制成的藥物應用形式的具體品種。藥典：pharmacopoeia是一個國家記載藥品標準、規(guī)格的法典，一般由國家藥典委員會主持編纂、并由政府頒布、執(zhí)行，具有法律約束力。處方：醫(yī)療和生產部門用于藥劑調劑的一種重要書面文件。必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調配、購買和使用的藥品。非處方藥OTC：是指為方便公眾用藥，在保證用藥安全的前提下，經國家衛(wèi)生行政部門規(guī)定或審定后，不需要醫(yī)師或其它醫(yī)療專業(yè)人員開寫處方即可購買的藥品。GMP：藥品生產質量管理規(guī)范(Good Manufacture Practice)是藥品生產和質量管理的基本準則，適用于藥品制劑生產的全過程和原料藥生產中影響成品質量的關鍵工序GLP：是英文Good Laboratory Practice 的縮寫,中文名稱為GCP:文名稱“Good Clinical Practice”的縮寫。中文名稱為“藥品臨床試驗管理規(guī)范”， 是規(guī)范藥品臨床試驗全過程的標準規(guī)定.GAP:英文名稱Good Agricultural Practices，中文名稱“良好農業(yè)規(guī)范GSP：是英文Good Supplying Practice縮寫, 在我國稱為藥品經營質量管理規(guī)范。它是指在藥品流通過程中，針對計劃采購、購進驗收、儲存、銷售及售后服務等環(huán)節(jié)而制定的保證藥品符合質量標準的一項管理制度。增溶: 某些難溶性物質在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。助溶：系指難溶性物質與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間絡合物，復鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑（主要是水）中的溶解度。這第三種物質稱助溶劑潛溶：在混合溶劑中各溶劑在某一比例時，藥物的溶解度比在各單純溶劑中的溶解度出現極大值，這種現象稱潛溶?；鞈覄合抵鸽y溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質中所形成的非均相液體制劑。Stokes定律：混懸劑中的微粒受重力作用產生沉降時，其沉降速度服從Stokes定律：V= ，式中V-沉降速度cm/s，r-半徑，p1和p2分別為微粒和介質的密度，g為重力加速度，n為分散介質的粘度。絮凝：在分散體系中加入一定量的某種電解質，使S電位降低，以減少微粒間電的排斥，出現絮凝狀態(tài)，形成疏松的纖維網狀結構，振搖后可重新分散均勻，這種作用稱絮凝。反絮凝：如在微粒體系中加入某種電解質是微粒表面的S電位升高，靜電排斥力阻礙了微粒之間的碰撞聚集，這個過程稱反絮凝。乳劑：系指互補相容的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均相液體分散體。滅菌：用物理或化學等方法殺滅或出去所有致病和非致病微生物繁殖體和芽孢的手段。無菌：系指在任一指定物體，介質或環(huán)境中，不得存在任何活的微生物。D 值: 在一定溫度下，殺滅90%微生物所需要的滅菌時間。Z值：降低一個LgD值所需要升高的溫度，即將滅菌時間減少到原來的1/10時需要升高的溫度或在相同的滅菌時間內，殺滅99%的微生物所需要提高的溫度。F值：在一定的滅菌溫度(T)下給定的Z值所產生的滅菌效果與在參比溫度（T0）下給定的Z值所產生的滅菌效果相同時所相當的時間。F0值：在一定的滅菌溫度(T)，Z值為10C所產生的滅菌效果與121C，Z值為10C所產生的滅菌效果相同時所相當的時間（min）.等滲溶液：系指與血漿滲透壓相等的溶液，屬于物理化學的概念。等張溶液：系指滲透壓與紅細胞膜張力相等的溶液，屬于生物學概念。氯化鈉等滲當量：系指與1g藥物呈等滲的氯化鈉的質量。熱原：是微生物的一種內毒素，存在于細菌的細胞膜與固體膜之間，是磷脂，脂多糖和蛋白質的復合物。注射后能引起人體致熱反應的物質。Noyes-whitney方程：假設固體表面藥物的濃度為飽和濃度Cs，溶液主體中藥物的濃度為C，藥物從固體表面通過邊界層擴散進入溶液主體，此時藥物的溶出速度(Dc/dt)可用Noyes-whitney方程描述，式中:K-溶出速度常數，D-藥物的擴散系數 o-擴散邊界層厚度，V-溶出介質的量，S-溶出屆面積。在漏槽條件下C-0: 相對濕度(RH):系指在一定總壓及溫度下，濕空氣中水分蒸汽壓p與飽和空氣中水分蒸汽壓Ps之間的百分比，常用RH%表示。臨界相對濕度（CRH）溶性藥物在相對濕度較低的環(huán)境下，幾乎不吸濕，而當相對濕度增大到一定值時，吸濕量急劇增加，一般把這個吸濕量開始急劇增加的相對濕度稱為臨界相對濕度(Critical Relative Humidity,CRH)置換價(Displacement value,DV):藥物的重量與同體積基質的重量的比值稱為該藥物對基質的置換價。式中，G-純基質平均栓重，M-含藥栓的平均質量，W-每個栓劑的平均含藥重量。劑量：藥物用于機體發(fā)生特定生物效應而產生治療作用的成人一次平均量。溶解度：系指在一定溫度下（氣體在一定的壓力）下，在一定量溶劑中達飽和時溶解的最大藥量，是反映藥物溶解性的重要指標。表面活性劑：是指那些具有很強的表面活性，能使液體的表面張力顯著下降的物質。HLB值：親水親油平衡值， 表面活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親和力。接觸角：液滴在固液接觸邊緣的切線與固體平面間的夾角稱接觸角。休止角：粒子在粉體堆積層的自由斜面上滑動時受到重力和粒子間摩擦力的作用，當這些力達到平衡狀態(tài)時，此時粉體堆積層的自由斜面與水平面所形成的最大角稱休止角。分配系數：(partition coefficient,P) 代表藥物分配在油相和水相中的比例。P=在油相中藥物的質量濃度在水相中藥物的質量濃度。藥品注冊：是指國家食品藥品監(jiān)督管理局根據藥品注冊申請人的申請，依照法定程序，對擬上市銷售的藥品的安全性，有效性，質量可控性等進行審查，把那個決定是否同意其申請的審批過程。固體分散體制備技術：是將難溶性藥物高度分散在固體載體材料中，形成固體分散體（solid dispersion）的新技術。包合物：系指一種分子被全部或者部分包合于另一種分子的空穴結構內，形成的特殊的絡合物。納米乳：系粒徑為10-100nm的乳滴分散在另一種液體介質形成的一種熱力學穩(wěn)定的膠體溶液。微囊：系指利用天然的或合成的高分子材料作為囊膜， 將液態(tài)或固態(tài)藥物包裹而成藥殼型的微囊。微球：指藥物溶解或(和)分散在高分子材料中，形成骨架型微小球狀實體，稱微球。復凝聚法：系使用帶相反電荷的兩種高分子材料作為復合材料，在一定條件下交聯(lián)且藥物凝聚成囊的方法，稱復凝聚法。脂質體：由磷脂和膽固醇能組成，具有類似生物膜的雙分子層結構。長循環(huán)脂質體:脂質體表面經適當修修飾后，可避免網狀內皮系統(tǒng)吞噬，延長在體內循環(huán)系統(tǒng)的時間，稱為長循環(huán)脂質體。免疫脂質體: 在脂質體表面接上某種抗體，使具有對靶細胞分子水平上的識別能力，提高脂質體的專一靶向性，稱免疫脂質體。泡囊：又稱類脂質體，由非離子型表面活性劑組成，也具有類似脂質體封閉的雙層結構，但比較不易泄漏，也比脂質體穩(wěn)定。緩釋制劑：系指用藥后能在較長時間內持續(xù)釋放藥物以達到長效作用的制劑?？蒯屩苿合抵杆幬锬茉陬A定的時間內自動以預定的速度釋放，是血藥濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍內的制劑。遲釋試劑：藥后不痢疾釋放藥物的制劑，包括腸溶制劑，結腸定位制劑和脈沖制劑等。生物等效性: 是指一種藥物的不同制劑在相同的實驗條件下，給以相同的實驗劑量，反映其吸收速率和程度的主要動力學參數沒有明顯的統(tǒng)計學差異?？诜〞r藥系統(tǒng): 據人體的生物節(jié)律變化特點，按照生理和治療的需要而定時定量釋藥的一種新型給藥系統(tǒng)。口服定位釋藥系統(tǒng)：系指口服后能將藥物選擇性的輸送到胃腸道的某一特定部位，以速釋或緩，控釋釋放藥物的劑型。靶向制劑：又稱靶向給藥系統(tǒng)（targeting drug system,TDS,）是指借助載體，配體或抗體將藥物通過局部給藥，胃腸道給藥或全身血液循環(huán)而選擇性的濃集定位于靶組織，靶器官，靶細胞或細胞內結構的給藥系統(tǒng)。透皮給藥系統(tǒng)：或稱經皮治療系統(tǒng)（TDDS,TTS）系指經皮膚敷貼方式用藥，藥物透過皮膚由毛細血管吸收進入全身血液循環(huán)達到有效血藥濃度并轉移至各組織或病變部位，其治療或預防疾病作用的給藥系統(tǒng)。生物技術工程：是應用生物體（包括生物，動物細胞，植物細胞）或其組成部分（細胞器官），在最適條件下，生產有價值的產物或進行有益過程的技術。生物技術藥物制劑：是指采用現代生物技術，借助某些微生物，植物或動物來生產的藥品。藥物化學藥物化學：(medicinal chemistry) 是一門發(fā)現與發(fā)明新藥，合成化學藥物，闡明藥物化學性質，研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學科。它既要研究化學藥物的化學結構特征，與此相聯(lián)系的理化性質，穩(wěn)定性狀況，同時又要了解藥物進入機體后的生物學效應，毒副作用及藥物進入體內后的生物轉化等化學-生物學內容。生物烷化劑：系指能在體內形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑親電性基團的化合物，進而與生物大分子（如DNA,RNA或某些重要的酶類）中含有豐富電子的基團（如氨基，巰基，羧基，磷酸基等）進行親電反應共價結合餓，使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂。抗生素：是微生物的次級代謝產物或合成的類似物，在體外能抑制微生物的生長和存活，而對宿主細胞不會產生嚴重的毒副作用。代謝拮抗：指設計與生物體內基本代謝物的結構有某種程度相似的化合物，使與基本代謝物競爭或干擾基本代謝物的被利用，或滲入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導致致死合成，從而影響細胞的生長。激素：是由內分泌腺上皮細胞直接分泌進入血液或淋巴液的化學信使物質，被血流帶到體內特別部位-靶器官發(fā)揮作用的物質。維生素：是維持人類集體正常代謝功能所必需的微量營養(yǎng)物質，它不是構成人體組織的原料，也不是能量來源，但它主要作用于機體的能量轉移和代謝調節(jié)。人體自己不能合成或合成量少，必須從食物中攝取。特異性結構藥物：非特異性結構藥物：生物靶點：能夠與藥物分子結合并產生藥理效應的生物大分子稱為藥物的作用的生物靶點。孤兒受體：是指其編碼基因與某一類受體家族成員的編碼有同源性，但目前在體內還沒有發(fā)現其相應的配體。反義技術：是指用人工合成的或天然存在的寡核苷酸，以堿基互補方式抑制或封閉靶基因的表達，從而抑制細胞的增殖。先導化合物：是指有獨特結構且具有一定生物活性的化合物，它可能因為活性太小，選擇性不高，或藥代動力學性質不好，不能做為新藥開發(fā)，但可以在該化合物結構基礎上，進行一系列的結構改造或修飾，得到符合治療要求的新藥。Me-too藥物：特指具有自己知識產權的藥物，其藥效和同類的突破性的藥物相當。這種旨在避開“專利“藥物的產權保護的新藥研究，大多數以現有的藥物為先導物進行研究。生物電子等排體：凡具有相似的物理和化學性質，又能產生相似的生物活性的相同價鍵的基團都稱為生物電子等排體。前藥：如果藥物經化學修飾后得到的化合物，在體外沒有或很少有活性，但在生物體或人體內通過酶的作用又轉化為原來的藥物而發(fā)揮藥效時，則稱原來的藥物為母體藥物（parent drug）,修飾后得到的化合物為前體藥物。簡稱前藥。軟藥：指容易代謝失活的藥物，是藥物在完成治療作用之后，按預先規(guī)定的代謝途徑和可以控制的速率分解，失活并迅速排除體外，從而避免藥物的蓄積毒性，這類藥物稱軟藥。定量構效關系：指將各種常用的取代基的立體效應，電性效應和極性用參數定量的表達出來，活性數據用藥理實驗的數據表示出來，然后通過計算機回歸計算出該類藥物不同取代基的化合物的結構與活性的函數關系。鈣通道阻滯劑：（calcium channel blocker）是在細胞膜生物通道水品山該選擇性的阻滯Ca經細胞膜上的鈣離子通道進入細胞內，減少細胞內Ca濃度的藥物。鈉離子通道阻滯劑：主要用于心率失常的治療，是一類能抑制Na內流，從而抑制心肌細胞動作電位振幅及超射幅度，減慢傳導，延長有效不應期的藥物。他丁類藥物：他汀類藥物(statins)是羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，此類藥物通過競爭性抑制內源性膽固醇合成限速酶(HMG-CoA)還原酶，阻斷細胞內羥甲戊酸代謝途徑，使細胞內膽固醇合成減少，從而反饋性刺激細胞膜表面(主要為肝細胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein，LDL)受體數量和活性增加、使血清膽固醇清除增加、水平降低。如洛伐他丁，美伐他丁等。藥物分析藥物的鑒別試驗（identification test）：根據藥物的分子結構、理化性質，采用化學、物理化學或生物學方法來判斷藥物的真?zhèn)?。比旋度：在一定波長與溫度下，偏振光透過長1cm且每1ml中含有旋光性物質1g的溶液時測得的旋光度稱為比旋度。凡例：解釋和正確地使用中國藥典進行質量檢定的基本原則，并把與正文品種、輔路及質量檢定有關的共性問題加以規(guī)定，避免在全書中重復說明。“凡例”中的有關規(guī)定具有法律約束力。雜質：指藥物在生產或貯藏過程中引入的，無治療作用或影響藥物的穩(wěn)定性和療效，甚至對人健康有害的物質。重金屬：系指在實驗條件下能與硫代乙酰胺或硫化鈉作用顯色的金屬雜質。恒重：供試品連續(xù)兩次干燥或熾灼后稱重的差異在0.3mg以下即達恒重。滴定度：系指每1ml規(guī)定濃度的滴定液所相當的被測藥物的質量。準確度：系指用該方法測定的結果與真實值或參考值接近的程度，一般用回收率（%）表示。精密度：系指在規(guī)定而測試條件下，同一均勻供試品，經多次取樣測定所的結果之間的接近程度。一般可用偏差（d）、標準偏差（SD）或相對標準偏差(RSD)表示。專屬性：系指在其他成分可能存在下，采用的方法能準確測定出被測物的特性。檢測限LOD：指試樣中被測物能被檢測出的最低濃度或量。定量限LOQ：指樣品中被測物能被定量測定的最低量，其測定結果具有一定的準確度和精密度。線性：系指在設計的“范圍”內，測試結果（響應值）與試樣中被測物的濃度或量直接呈正比關系的程度。范圍：系指能達到一定的精密度、準確度和線性、測試方法適用的高低限濃度或量的區(qū)間。耐用性：系指在測定條件有小的變動時，測定結果不受影響的程度，為使方法可用于常規(guī)檢查提供依據。色譜系統(tǒng)適用性試驗：亞硝酸鈉滴定法：芳伯胺基或水解后生成芳伯胺基的藥物在酸性溶液中與亞硝酸鈉定量發(fā)生重氮化反應，生成重氮鹽。用永停法指示終點，根據消耗的亞硝酸鈉滴定液的濃度和毫升數，計算出芳伯胺類藥物的含量。反應式： ArNH2+NaNO2+2HClAr-N+NCl-+NaCl+2H2O非水滴定法：系指用水以外的其它溶劑作為滴定介質的一種容量分析方法。酸性染料比色法：利用堿性藥物，在一定的PH條件下，可與某些酸性染料結合顯色，進行分光光度法測定藥物含量的方法。效價：生物制品活性（數量）高低的標志，通常采用生物學方法測定。中藥：指以中醫(yī)藥學理論體系的術語表達其性味、功效和使用規(guī)律，并且按中醫(yī)藥學理論指導其臨床應用的傳統(tǒng)藥物。藥品質量標準：指國家對藥品質量、規(guī)格及檢驗方法所做的技術規(guī)定，是藥品生產、供應、使用、檢驗和藥政管理部門共同遵循的法定依據。藥理學藥理學pharmacology：研究藥物與機體相互作用及其規(guī)律和作用機制的一門學科。藥效學pharmacodynamics：研究藥物對機體的作用及作用機制。藥動學pharmacokinetics：研究藥物在機體內的處置包括藥物的吸收、分布、代謝、排泄及動態(tài)規(guī)律。藥物：指用于診斷、治療、預防疾病，有目的地調節(jié)機體生理功能的物質。新藥：指化學結構、藥品組份或藥理作用不同于現有藥品的藥物，其來源包括天然產物、半合成及全合成化學物質。首關效應：指口服藥物在胃腸道吸收后，首先進入肝門靜脈系統(tǒng)，某些藥物在通過腸粘膜及肝臟時，部分可被代謝滅活而使進入人體循環(huán)的藥量減少，藥效降低。生物轉化：指藥物進入機體后，經酶或其他作用使藥物的化學結構發(fā)生改變的過程。一相反應：藥物在有關酶系統(tǒng)的催化下經由氧化、還原或水解反應改變其化學結構，形成某些活性基團 （如OH、SH、COOH、NH2等）或進一步使這些活性基團暴露。二相反應：藥物的一級代謝物在另外的一些酶系統(tǒng)催化下通過一相反應形成的活性基團與細胞內的某些化合物結合，生成結合產物（二級代謝物）。一室模型：假設機體給藥后，藥物立即在全身各部位達到動態(tài)平衡，這時把整個機體視為一個房室，稱為一室模型或單室模型。二室模型：假設藥物進入機體后，瞬時就可在血液供應豐富的組織分布達到動態(tài)平衡， 然后再在血液供應較少或血流較慢的組織分布達到動態(tài)平衡， 此時可把這些組織分別稱為中央室和周邊室，即二室模型。表觀分布容積：指體內藥物總量待平衡后，按測得的血漿藥物濃度計算時所需的體液總容積（即理論上藥物均勻分布所占有的體液容積）。半衰期：一般指藥物在血漿中最高濃度降低一半所需的時間。其反映了藥物在體內的消除速度，表示了藥物在體內的時間與血藥濃度間的關系，它是決定給藥劑量、次數的主要依據，負荷劑量：凡使首次給藥時血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)水平的劑量稱為負荷劑量。生物利用度bioavailability，F：是指藥物被機體吸收進入血液循環(huán)的相對量和速率，用F表示，F=（A/D）X100%。不良反應：系指正常劑量的藥物用于預防、診斷、治療疾病或調節(jié)生理機能時所引起的與治療目的無關的生理、生化功能紊亂，甚至器質性變化稱為不良反應。副作用：指治療劑量下出現的與治療目的無關的作用。毒性反應：指用藥過量或長期用藥或機體對藥物敏感性提高時產生的危害性反應。后遺效應：指停藥后血漿藥物濃度已降至閾濃度以下時仍然存在的藥理效應。繼發(fā)反應：指在藥物產生治療作用之后繼而發(fā)生的不良后果，也稱治療矛盾。變態(tài)反應：指藥物作為半抗原和血漿蛋白或組織蛋白結合形成抗原，引起機體體液性或細胞性免疫反應。停藥反應：長期服用某些藥物，突然停藥后使原有疾病加重或出現與原疾病無關的不良反應，稱為停藥反應。藥物耐受性：反復用藥后，機體對同一劑量的藥物所引起的效應下降，稱為藥物的耐受性。耐藥性：系指微生物、寄生蟲以及腫瘤細胞對于化療藥物作用的耐受性，耐藥性一旦產生，藥物的化療作用就明顯下降。多向耐藥性：指腫瘤細胞在接觸一種抗腫瘤藥物后，產生了對多種結構不同、作用機制各異的其他抗腫瘤藥物的耐藥性。量效關系：藥物效應的強弱與其劑量大小或濃度高低呈一定關系，即量效關系。受體：指可與藥物相互作用并引起生理效應的生物大分子。腎上腺素升壓作用的翻轉：a受體阻斷藥能拮抗腎上腺素的升壓作用，并使腎上腺素的升壓作用翻轉為降壓作用，這一現象稱為“腎上腺素升壓作用的翻轉”。人工冬眠療法：指將氯丙嗪與異丙嗪、哌替啶等配伍組成“冬眠”合劑，使患者處于深睡狀態(tài)，體溫、代謝和組織耗氧量均降低，機體對缺氧和各種傷害性刺激的耐受力增強，利于患者渡過嚴重疾患的危險期，并可爭取時間采取其他治療措施。錐體外系反應：長期大劑量服用氯丙嗪所引起的不良反應，主要表現為：帕金森綜合癥、靜坐不能、急性肌張力障礙和遲發(fā)性運動障礙。水楊酸反應：指服用阿司匹林劑量過大（5g/d以上）所產生的頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力和聽力減退的癥狀，總稱為水楊酸反應。首劑現象：首次給藥可致嚴重的體位性低血壓、暈厥、心悸等，稱“首劑現象”。抗菌藥：指對病原菌具有抑制或殺滅作用，用于防治細菌或真菌感染性疾病的一類藥物。抗菌譜：每種藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍，稱為“抗菌譜”?？咕钚裕褐杆幬镆种苹蛘邭绮≡⑸锏哪芰Α；煟杭毦蚱渌≡⑸铩⒓纳x及癌細胞所致疾病的藥物治療統(tǒng)稱為化學治療。治療指數：半數致死量（LD50）與半數有效量（ED50）的比值稱為治療指數，用以表示藥物的安全性。化療指數：動物半數致死量（LD50）和治療感染動物的半數有效量（ED50）的比值，是評價化療藥物安全性的指標?？咕幬锖笮合抵讣毦c抗生素短暫接觸后在撤藥狀態(tài)下，抗生素血藥濃度低于MIC甚或消失時，而細菌的生長仍受到持續(xù)的抑制作用。首次接觸效應：指細菌首次接觸、暴露在抗生素的環(huán)境里，即被迅速殺死，當再次或多次接觸同一種抗生素時，抗生素的殺菌作用明顯降低。二重感染：指長期大量應用廣譜抗生素，菌叢中平衡共生被破壞，使敏感菌抑制，不敏感菌乘機在體內生長繁殖所造成的新感染。細胞周期：指腫瘤細胞從一次分裂結束到下一次分裂結束的時間稱為細胞周期。細胞周期非特異性藥物：指能殺滅處于增殖周期各時相的細胞甚至包括G0期的藥物。細胞周期特異性藥物：指僅對增殖周期的某些時相敏感而對G0期細胞不敏感的藥物。免疫抑制藥：對機體的免疫反應具有抑制作用的藥物，主要用于器官移植排斥反應和自身免疫性疾病的治療。免疫興奮藥：能提高或調節(jié)機體免疫功能的藥物，主要用于免疫缺陷病的治療。問答題總結1阿司匹林長期服用為什么會引起胃腸道出血？答：阿司匹林可直接刺激局部胃黏膜細胞和抑制胃壁組織COX-1生成前列腺素，而前列腺素具有增加胃腸粘膜血流、刺激粘液分泌和刺激上皮細胞增殖的作用。阿司匹林削弱了前列腺素對胃腸道的保護，使其容易受到某些危險因素的侵害。 2簡述片劑輔料的分類，并舉例說明。答：片劑的輔料可分為五大類，分別為：稀釋劑、潤濕劑、黏合劑、崩解劑和潤滑劑。稀釋劑的主要作用是用來填充片劑的重量或體積，從而便于壓片，亦稱為填充劑。常用的填充劑有淀粉類、糖類、纖維素類和無機鹽類等。潤濕劑系指本身沒有粘性，但能誘發(fā)待制粒物料的黏性，以利于制粒的液體。常用的潤濕劑有蒸餾水和乙醇。黏合劑系指對無黏性或黏性不足的物料給予黏性，從而使物料聚結成粒的輔料。常用的黏合劑有：淀粉漿、纖維素衍生物、聚維酮等。崩解劑是促使片劑在胃腸液中迅速碎裂成細小顆粒的輔料。常用的崩解劑有：干淀粉、羧甲淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮等。潤滑劑包括助流劑、抗黏劑和潤滑劑。常用的潤滑劑有硬脂酸鎂、微分硅膠、滑石粉等。3.簡要說明前藥修飾可以達到的目的。答：前藥修飾的主要目的有以下四個方面：1）增加藥物代謝的穩(wěn)定性；2）干擾運轉特點，使藥物定向靶細胞；3）消除藥物的副作用或毒性以及不適氣味；4）改變溶解度以適應劑型的需要。4.簡述Noyes-Whintney方程，闡述提高固體制劑溶出速度的方法，并舉例說明。答：藥物的溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述： 從方程可以看出藥物從固體制劑中的溶出速度與溶出速度常數K、藥物粒子的