藥劑學——栓 劑.ppt

1、2003-09-12,藥劑學,1,栓 劑,廣東藥學院 藥劑教研室 ,2003-09-12,藥劑學,2,第八章 栓劑,第一節(jié) 概述 第二節(jié) 栓劑的基質(zhì) 第三節(jié) 栓劑的制備 第四節(jié) 栓劑的質(zhì)量檢查 第五節(jié) 栓劑的包裝與貯存,2003-09-12,藥劑學,3,第一節(jié) 概述,定義: 藥物與適宜的基質(zhì)制成的有一定形狀供人體腔道給藥的固體制劑。 分類: 肛門栓: 圓錐形、魚雷形 陰道栓: 球形、卵形、鴨嘴形 尿道栓,2003-09-12,藥劑學,4,第一節(jié) 概述,質(zhì)量要求: 外形完整光滑，無刺激性； 有適宜的硬度、韌性； 塞入腔道后，應能溶化、軟化、融化；,2003-09-12,藥劑學,5,第一節(jié) 概述,

2、作用特點： 局部作用：潤腸通便、消炎 全身作用：,2003-09-12,藥劑學,6,第一節(jié) 概述,全身作用 釋放-藥物從基質(zhì)中釋放出來 擴散-藥物擴散、溶解入直腸分泌液 吸收-通過血管、淋巴管進入體循環(huán) 產(chǎn)生全身作用,2003-09-12,藥劑學,7,栓劑的作用特點,全身作用的吸收途徑： 門肝系統(tǒng) 非門肝系統(tǒng) 淋巴系統(tǒng),全身作用的吸收途徑,門肝系統(tǒng)： 藥物經(jīng)上直腸靜脈進入門靜脈， 經(jīng)過肝臟代謝后，運行全身； 栓劑塞入距肛門6cm處。 非門肝系統(tǒng) 藥物經(jīng)中、下直腸靜脈、肛管靜脈， 繞過肝臟，從下腔大靜脈直接進入大循環(huán)，作用全身； 栓劑塞入距肛門2cm處。,2003-09-12,藥劑學,9,栓劑的

3、作用特點,淋巴系統(tǒng)： 藥物經(jīng)過直腸粘膜進入淋巴系統(tǒng)，作用全身。,2003-09-12,藥劑學,10,全身作用栓劑的特點：,可避免肝首過效應； 吸收的干擾因素少； 不受胃腸pH 、酶破壞； 胃免受刺激， 適宜不能口服昏迷、嘔吐、嬰兒等。,2003-09-12,藥劑學,11,栓劑的作用特點,影響吸收的因素 生理因素 藥物的理化性質(zhì) 基質(zhì)（釋放）,1.吸收位置（2cm） 2.pH（7.4） 3.糞便 4.保留時間,1.溶解度（分泌液少） 2.粒徑(非溶解性藥物) 3.脂溶性與解離度（吸收過程）,1.油脂性基質(zhì)：Ko/w小，釋放快； 2.水溶性基質(zhì)： Ko/w大，釋放快； 3.加入表面活性劑。,200

4、3-09-12,藥劑學,12,第二節(jié) 栓劑的基質(zhì),特殊要求： 1、室溫時，具有適宜的硬度， 體溫下，易軟化、融化、溶化。 2、具有潤濕、乳化的能力，水值較高。 3、不因晶形的轉(zhuǎn)化而影響栓劑的成型。,2003-09-12,藥劑學,13,第二節(jié) 栓劑的基質(zhì),特殊要求： 4、熔點與凝固點的間距不宜過大， 5、油脂性基質(zhì)的酸價應在0.2以下，皂化價應在200245間，碘價低于7。 6、易制備、脫模。,2003-09-12,藥劑學,14,第二節(jié) 栓劑的基質(zhì),基質(zhì)的選擇原則： （1）全身作用栓劑，油脂性基質(zhì)，釋放藥物迅速， （2）與藥物溶解性相反，藥物釋放，吸收 （3）基質(zhì)pH有利于藥物保持非解離狀態(tài)；

5、（4）表面活性劑增加藥物的親水性，加速藥物向分泌物中轉(zhuǎn)移，藥物釋放 ，吸收 。,2003-09-12,藥劑學,15,第二節(jié) 栓劑的基質(zhì),分類： 脂肪性基質(zhì) （藥物釋放快，全身作用）， 水溶性和親水性基質(zhì) （慢，局部作用），,2003-09-12,藥劑學,16,第二節(jié) 栓劑的基質(zhì),脂肪性基質(zhì) 可可豆脂、半合成椰油酯、 半合成山蒼子油酯、半合成棕櫚油酯、 水溶性和親水性基質(zhì) 甘油明膠、聚乙二醇，,2003-09-12,藥劑學,17,第三節(jié) 栓劑的制備,制備方法 1、熱熔法、 2、冷壓法、 3、搓捏法 脂肪性基質(zhì)三者均可， 水溶性基質(zhì)熱熔法，,2003-09-12,藥劑學,18,第三節(jié) 栓劑的制備,

6、1、熱熔法（脂肪性基質(zhì)） 藥物的前處理： 油溶性-不需處理 水溶性-配成濃水溶液， 以適量羊毛脂吸收 不溶性-研細過六號篩,2003-09-12,藥劑學,19,第三節(jié) 栓劑的制備,熱熔法流程： 基質(zhì)水浴 熔化加藥物注模 冷卻成型刮平脫模包裝 水性潤滑劑：軟皂液 油性潤滑劑：液狀石蠟,2003-09-12,藥劑學,20,第三節(jié) 栓劑的制備,熱熔法舉例： 吡羅昔康栓 處方 吡羅昔康 10g S-40 500g 共制 1000枚 制法：取S-40在水浴上熔化，吡羅昔康研細，加入上述熔化的基質(zhì)研磨均勻，保溫灌模即得。,2003-09-12,藥劑學,21,第三節(jié) 栓劑的制備,熱熔法（親水性基質(zhì)） 甘油明

7、膠栓,2003-09-12,藥劑學,22,第三節(jié) 栓劑的制備,冷壓法 將藥物與基質(zhì)的混合粉末置于冷卻的容器內(nèi)， 然后手工搓捏或裝入制栓模型機內(nèi)壓成一定形狀的栓劑。,2003-09-12,藥劑學,23,第三節(jié) 栓劑的制備,置換價（DV，displacement value） 藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值稱為該藥物對基質(zhì)的置換價。 DV = G：純基質(zhì)平均栓重，M：含藥栓的平均重量 W：每個栓劑的平均含藥重量,W G - （M - W）,2003-09-12,藥劑學,24,第三節(jié) 栓劑的制備,置換價舉例 某含藥栓10枚重20克，空白栓5枚重9克，計算此藥物對此基質(zhì)的置換價。（已知此含藥栓含藥量

8、為20%）=2,2003-09-12,藥劑學,25,第四節(jié) 栓劑的質(zhì)量檢查,重量差異 栓劑10粒，符合以下規(guī)定 平均重量 重量差異限度 1.0g以下或1.0g 10% 1.0g以上至3.0g 7.5% 3.0g以上 5%,2003-09-12,藥劑學,26,第四節(jié) 栓劑的質(zhì)量檢查,融變時限 脂肪性基質(zhì)的栓劑3粒均應在30分鐘內(nèi)全部融化、軟化或觸壓時無硬心； 水溶性栓劑3粒在60分鐘內(nèi)全部溶解。,2003-09-12,藥劑學,27,第四節(jié) 栓劑的質(zhì)量檢查,硬度， 變形溫度， 溶出速度實驗， 吸收實驗，,2003-09-12,藥劑學,28,第五節(jié) 包裝與貯存,包裝 單獨包裝，互不接觸 包裝材料：無毒塑料 貯存 密閉低溫30 ，最好置冰箱,2003-09-12,藥劑學,29,本 章 要 求,熟練掌握栓劑中藥物的吸收途徑及全身治療用栓劑的作用特點； 熟練掌握栓劑基質(zhì)的要求、類型和常用品種； 掌握影響藥物吸收的因素； 掌握栓劑質(zhì)量檢查的項目和意義； 掌握置換價的計算方法。,2003-09-12,藥劑學