CN201911342239-用于減肥的微針貼片及其制備方法配方專利技術(shù)

A61K36/82(2006.01)A61K38/06(2006.01)A61K36/02(2006.01)A61K9/00(2006.01)A61K9/70(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61K47/22(2006.01)A61K47/34(2017.01)A61P3/04(2006.01)A61M37/00(2006.01)A61K36/258(2006.01)A61K31/7048(2006.01)A61K31/60(2006.01)A61K31/522(2006.01)A61K31/385(2006.01)A61K31/375(2006.01)A61K31/355(2006.01)A61K31/205(2006.01)A61K31/122(2006.01)本發(fā)明涉及一種用于減肥的微針貼片及其制備方法，該微針貼片包括微針針體和微針基成分混合物為活性成分脂質(zhì)體或者活性成分微可溶性高分子材料為透明質(zhì)酸或其鈉鹽、聚維2分脂質(zhì)體或者活性成分微球分散在活性成分3所述微針針體的重量百分比為3070及/或，(2)噴涂乳化劑涂層：將制備所述乳化劑涂層的原料混合后噴涂于所述微針針體外層將所述膠合層做為微針基底放置于步驟(3)制得的載有活性成分的微針針體的底部，壓制~60及/或，步驟(1)所述混合液中所述水溶性高分子材料的質(zhì)量濃度4~60及/或，56[0021]在其中一些實(shí)施例中，所述可溶性7[0029]在其中一些實(shí)施例中，所述活性成分占所述微針針體的重量百分比為30%~[0030]在其中一些實(shí)施例中，所述活性成分占所述微針針體的重量百分比為45%~[0039]在其中一些實(shí)施例中，所述活性成分水溶液中的活性成分的質(zhì)量濃度為30％-[0042]在其中一些實(shí)施例中，所述微針針體為圓錐形，微針針體的陣列密度為90～1108[0050](2)噴涂乳化劑涂層：將制備所述乳化劑涂層的原料混合后噴涂于所述微針針體形針尖的底面直徑大0.01-0.05mm，所述圓錐形針孔的高度比所述圓錐形針尖的高度大[0056]在其中一些實(shí)施例中，步驟(1)所述混合液中所述水溶性高分子材料的質(zhì)量濃度[0057]在其中一些實(shí)施例中，步驟(1)所述混合液中所述水溶性高分子材料的質(zhì)量濃度9[0078]本實(shí)施例提供了一種高載藥量的用于減肥的微針貼片，包括微針針體和微針基劑涂層的質(zhì)量為所述微針針體總質(zhì)量的0.19(本實(shí)施例中微針針體外層所形成的空腔啡因32份，得活性成分組合物。稱取所述活性成分組合物的95％用180份無(wú)菌水配成水溶量百分比為10.40得載有活性成分的微針針體。[0087]本實(shí)施例提供了一種高載藥量的用于減肥的微針貼片，包括微針針體和微針基劑涂層的質(zhì)量為所述微針針體總質(zhì)量的0.19％(本實(shí)施例中微針針體外層所形成的空腔的比為10.72得載有活性成分的微針針體。[0095]本實(shí)施例提供了一種高載藥量的用于減肥的微針貼片，包括微針針體和微針基劑涂層的質(zhì)量為所述微針針體總質(zhì)量的0.20％(本實(shí)施例中微針針體外層所形成的空腔的溶液中加入到步驟(2)制備好的雙層微針針體的空腔中，抽真空去除氣泡后，在室溫、-注入到水溶液中，55℃攪拌并減壓蒸發(fā),除去乙醇,得到乳白色混懸液,40MPA高壓均質(zhì)處對(duì)比例10%實(shí)施例40.12%實(shí)施例50.26%實(shí)施例60.42%實(shí)施例70.62%量90觸發(fā)力5g，數(shù)據(jù)采集速率200pps，分析儀記錄探頭接觸針體直到達(dá)到預(yù)設(shè)高度觀察單位面積微針數(shù)量/單位面積(cm2)微針設(shè)計(jì)總數(shù)量×100%[0114]本實(shí)施例測(cè)試了實(shí)施例1-7及對(duì)比例1所制備的減肥微針貼片，微針的硬度(衡量1-5的微針硬度均與空白組相當(dāng)，說(shuō)明本發(fā)明制備的三層結(jié)構(gòu)的微針貼片在提高活性成分100％的微針成型率之后，硬度是微針好壞的決定性因素。上述實(shí)施例中，成型率均達(dá)到擬皮層水含量的比例，規(guī)定不同溶解時(shí)間與不同層數(shù)的百分比相乘之和作為綜合溶解時(shí)[0124]綜合評(píng)價(jià)溶解時(shí)間＝t30×20％+t40×15％+t50×25％+t60×30％+[0127]結(jié)果:說(shuō)明本發(fā)明制備的微針貼片可一定程度減緩微針針體的溶解，這是因?yàn)楣蘙0129]邀請(qǐng)100名18-60歲的有減脂需求的健康志愿者分別試用本發(fā)明實(shí)施例1-3及對(duì)比33.78±3.44指標(biāo)實(shí)施例1實(shí)施例2實(shí)施例3對(duì)比例1體重下降比率/%9.35±0.688.47±2.14腰圍減少比率/%6.76±0.326.57±0.95小腿圍減少比率/