藥理學專業(yè)中藥學鄭璐璐79講解

藥理學專業(yè)：中藥學教師：鄭璐璐項目三藥物代謝動力學

任務二

藥物代謝動力學的基本概念

掌握常用藥動學基本參數(shù)的概念及意義；知識目標培養(yǎng)科學態(tài)度，提高學生觀察、分析、解決實際問題的能力。培養(yǎng)學生認真仔細、嚴謹、求實的工作態(tài)度。學習目標能力目標素質(zhì)目標

第二節(jié)

藥物的速率過程一、血藥濃度變化的時間過程1．時-量關(guān)系及時-量曲線第三章藥物代謝動力學第三章藥物代謝動力學曲線的升段：表明吸收速度大于消除速度；曲線峰值：表示分布過程達到動態(tài)平衡濃度，表明吸收速度等于消除速度；曲線降段：表明消除速度大于吸收速度。

圖1時-量曲線

第二節(jié)

藥物的速率過程一、血藥濃度變化的時間過程

2．藥物消除動力學第三章藥物代謝動力學第三章藥物代謝動力學①

恒比消除（一級消除動力學）

是指單位時間內(nèi)藥物按恒定比例進行的消除；

藥物的消除速率與血藥濃度成正比，絕大多數(shù)藥物都是按恒比消除；

按恒比消除的藥物，其血漿半衰期是恒定不變的。②恒量消除（零級消除動力學）

是指單位時間內(nèi)藥物按恒定數(shù)量進行的消除；

藥物消除的速率與血藥濃度無關(guān)，單位時間內(nèi)消除的藥量相等。

當機體消除功能低下或藥物劑量過大超過機體最大消除能力時，藥物

則按恒量消除。按恒量消除的藥物，其血漿半衰期是變化的。

指血漿藥物濃度下降一半所需要的時間。

意義：①藥物分類的依據(jù).②確定給藥間隔時間：根據(jù)半衰期，結(jié)合病情確定給藥間隔時間和給藥次數(shù)。③預測穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間：以半衰期為給藥間隔時間分次恒量給藥，約經(jīng)過4～6個半衰期基本達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。④預測停藥后藥物基本消除的時間：通常停藥后經(jīng)過4～5個半

衰期，可認為藥物基本消除。1.血漿半衰期(t1/2)第三章藥物代謝動力學第二節(jié)

藥物的速率過程二、藥動學的基本參數(shù)1.血漿半衰期(t1/2)第三章藥物代謝動力學第二節(jié)

藥物的速率過程二、藥動學的基本參數(shù)2.生物利用度1.血漿半衰期(t1/2)圖2三種藥物制劑的藥-時曲線生物利用度：是指藥物吸收進入人體循環(huán)的相對程度和速度。

吸收程度可用藥時曲線下面積（AUC）來估算，吸收速度可通過測定藥峰濃度和達峰時間來評價。

靜脈注射生物利用度為100%，其他途徑的生物利用度均達不到100%。

藥物的顆粒大小、晶型，充填劑、賦形劑、生產(chǎn)工藝以及給藥途徑等因素都可影響生物利用度，從而影響臨床療效。

生物利用度是評價各種藥物制劑的生物等效性的重要指標，可反映藥物吸收速度對藥效的影響，可用于指導臨床合理用藥。

表觀分布容積（Vd）：是假定藥物均勻分布于機體所需要的理論容積，即藥物在機體分布平衡時體內(nèi)藥量（D）與血藥濃度（C）之比值。可用于：①推測藥物分布范圍，對一個70kg體重的正常人，Vd=5L左右，表示藥物大部分分布于血漿；Vd=10～20L，表示分布于全身體液；Vd=40L，表示分布于全身組織器官；Vd=100～200L，表示藥物在體內(nèi)蓄積；②推測藥物排泄速度，分布容積越小，排泄越快；分布容積越大，排泄越慢；③推測體內(nèi)藥物總存量或達到某一有效血藥濃度時的藥物劑量。3．表觀分布容積第二節(jié)

藥物的速率過程二、藥動學的基本參數(shù)

是指單位時間內(nèi)從體內(nèi)所清除的藥物表觀分布容積數(shù)，即單位時間內(nèi)有多少容積體液中的藥物被清除。

清除率主要反映肝、腎功能，肝、腎功能不全患者用藥時應適當調(diào)整劑量或延長給藥間隔時間，避免過量蓄積而中毒。4．清除率（CL）第二節(jié)

藥物的速率過程二、藥動學的基本參數(shù)定義：恒比消除的藥物，以半衰期為給藥間隔時間,連續(xù)恒量給藥，血藥濃度逐漸升高，經(jīng)4～6個半衰期后