膽堿酯酶抑制藥和膽堿酯酶復(fù)活藥朱小平講解

婁底職業(yè)技術(shù)學(xué)院LoudiVocationalandTechnicalCollege膽堿酯酶抑制藥和

膽堿酯酶復(fù)活藥主講：朱小平婁底職業(yè)技術(shù)學(xué)院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬膽堿藥膽堿酯酶抑制藥溴新斯的明neostigminebromide膽堿酯酶抑制藥能與膽堿酯酶（AchE）結(jié)合，使AchE失去水解乙酰膽堿的能力，從而發(fā)揮擬膽堿作用。如新斯的明，毒扁豆堿，有機(jī)磷酸酯?！净瘜W(xué)名】溴化N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯銨婁底職業(yè)技術(shù)學(xué)院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬膽堿藥膽堿酯酶抑制藥溴新斯的明neostigminebromide【結(jié)構(gòu)特點(diǎn)】新斯的明的化學(xué)結(jié)構(gòu)由三部分組成季銨堿陽(yáng)離子部分芳香環(huán)部分氨基甲酸酯部分陰離子部分可以是Br-或CH3SO4-，臨床有溴化新斯的明和甲硫酸新斯的明婁底職業(yè)技術(shù)學(xué)院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬膽堿藥膽堿酯酶抑制藥溴新斯的明neostigminebromide【理化性質(zhì)】1.性狀：本品為白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭；味苦；在水中極易溶解，在乙醇和氯仿中易溶，在乙醚中幾乎不溶。2.水溶性：本品為季銨鹽，極性大，易溶于水，但因極性大而口服吸收差，F(xiàn)為1%～2%，故口服劑量（溴化新斯的明）是注射劑量（甲硫酸新斯的明）的10倍。3.水解性：本品分子中具有氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)，但不易水解（2個(gè)甲基的空間位阻作用），在氫氧化鈉和加熱時(shí)可水解產(chǎn)生間二甲氨基酚鈉及二甲氨基甲酸。4.鑒別：本品為溴鹽溶液，加硝酸銀試液，即生成淡黃色凝乳狀沉淀，分離，沉淀能在氨試液中微溶，但在硝酸中不溶。婁底職業(yè)技術(shù)學(xué)院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬膽堿藥膽堿酯酶抑制藥溴新斯的明neostigminebromide【作用和用途】作用：

本品抑制膽堿酯酶活性，興奮骨骼肌作用強(qiáng)（激動(dòng)N受體）;

也可興奮胃腸和膀胱平滑?。?dòng)M受體）用途：

重癥肌無(wú)力（首選藥）

術(shù)后腹脹和尿潴留婁底職業(yè)技術(shù)學(xué)院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬膽堿藥膽堿酯酶復(fù)活藥膽堿酯酶復(fù)活藥能水解磷酰化膽堿酯酶，恢復(fù)AchE活性，使堆積的Ach水解，解除有機(jī)磷農(nóng)藥的中毒癥狀。如碘解磷定，氯解磷定。碘解磷定PralidoximeIodide有機(jī)肟結(jié)構(gòu)：易水解碘離子：析出I2變黃【化學(xué)名】1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物季胺鹽：易溶于水婁底職業(yè)技術(shù)學(xué)院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬膽堿藥【性狀】本品為黃色顆粒狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末（注射液為無(wú)色或幾乎無(wú)色），無(wú)臭，味苦，遇光易變質(zhì)。溶于水或熱乙醇中，微溶于乙醇，不溶于乙醚。膽堿酯酶復(fù)活藥碘解磷定PralidoximeIodide【穩(wěn)定性】水溶液不穩(wěn)定，見(jiàn)光或久儲(chǔ)存可緩慢氧化析出游離碘，使顏色變黃而不能藥用，其注射液常加5%葡萄糖作穩(wěn)定劑，以防止游離碘的析出。其水溶液在pH4~5時(shí)較穩(wěn)定，在酸性（pH<4）或堿性溶液中肟基易分解，生成多種分解產(chǎn)物。酸性條件下水解生成對(duì)應(yīng)的醛類化合物和和羥胺而失效；堿性條件下脫水生成腈化物，進(jìn)一步水解出極毒的氰離子CN-。婁底職業(yè)技術(shù)學(xué)院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬膽堿藥膽堿酯酶復(fù)活藥碘