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課堂練習(xí)題一、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及主要用途:
1、普魯卡因2、溴新斯的明3、異戊巴比妥4、鹽酸普萘洛爾5、地西泮6、鹽酸氯丙嗪藥物化學(xué)練習(xí)題7、鹽酸嗎啡8、鹽酸哌替啶9、阿替洛爾10、馬來(lái)酸氯苯那敏11、利多卡因12、硝苯地平藥物化學(xué)練習(xí)題二、寫出下列藥物的名稱及主要用途:
藥物化學(xué)練習(xí)題藥物化學(xué)練習(xí)題藥物化學(xué)練習(xí)題三、寫出下列藥物的設(shè)計(jì)思想藥物化學(xué)練習(xí)題藥物化學(xué)練習(xí)題四、單項(xiàng)選擇題1.下列()不是麻黃堿的作用
A心跳加快B支氣管擴(kuò)張C抗炎作用
D血壓升高E中樞興奮2.咖啡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)母核是()
A.喹諾酮B.喹啉C.嘧啶D.黃嘌呤3.若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu),則局麻作用最強(qiáng)的X為()
A.
-O-B.-NH-C.-S-
D.-CH2-E.-NHNH-4.結(jié)構(gòu)中沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是()
A.鹽酸嗎啡B.枸櫞酸芬太尼C.二氫埃托啡
D.鹽酸美沙酮E.噴他佐辛藥物化學(xué)練習(xí)題4.嗎啡易被氧化變色是因分子結(jié)構(gòu)中含有()
A.雙鍵 B.酚羥基
C.醚鍵 D.醇羥基5.下列鎮(zhèn)痛藥化學(xué)結(jié)構(gòu)中17位氮原子上由烯丙基取代的是()
A.嗎啡B.美沙酮
C.納洛酮D.哌替啶6.下列藥物出現(xiàn)作用最快的是()
A.戊巴比妥B.海索巴比妥
C.苯巴比妥D.異戊巴比妥7.地西泮的母核為()
A.1,4-苯并二氮卓環(huán)B.1,5-苯并二氮卓環(huán)
C.二苯并氮雜卓環(huán)D.1,6苯并二氮卓環(huán)藥物化學(xué)練習(xí)題8.屬于非聯(lián)苯四唑類的AngⅡ受體拮抗劑的是()。
A.依普沙坦 B.氯沙坦
C.纈沙坦 D.厄貝沙坦9.某藥物英文名稱詞尾為-dipine
,此藥物可能的主要藥理作用是()。
A.抗病毒 B.抗心絞痛
C.降血脂 D.抗高血壓10.能夠選擇性阻斷β1受體的藥物是()。
A.普萘洛爾B.拉貝洛爾
C.美托洛爾D.維拉帕米E.奎尼丁藥物化學(xué)練習(xí)題五、多項(xiàng)選擇題1.利多卡因具有()
A鎮(zhèn)痛作用B中樞興奮作用C抗心率失常作用
D抗精神病作用E麻醉作用2.嗎啡的結(jié)構(gòu)及理化性質(zhì)()
A分子中具有兩個(gè)手性碳,故有旋光性
B分子中有酚羥基,故和三氯化鐵顯色
C分子中具酯的結(jié)構(gòu),故遇酸、堿發(fā)生水解
D分子中具有氧化性基團(tuán),易被空氣氧化3.下列屬于哌啶類的全合成鎮(zhèn)痛藥是()
A.嗎啡B.美沙酮
C.哌替啶D.納洛酮
E.芬太尼藥物化學(xué)練習(xí)題4.影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是()
A.pKaB.脂溶性C.5位取代基的氧化性質(zhì)
D.5取代基碳的數(shù)目E.酰胺氮上是否含烴基取代5.在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中,得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有()
A.羥基的?;?B.氮上的烷基化C.1位的脫氫
D.羥基的烷基化E.除去D環(huán)6.硝苯地平的合成原料有()
A.β-萘酚 B.氨水C.苯并呋喃
D.鄰硝基苯甲醛E.乙酰乙酸甲酯藥物化學(xué)練習(xí)題7.腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括()
A.具有β-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架
B.β
-碳上通常帶有醇羥基,其絕對(duì)構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體
C.a-碳上帶有一個(gè)甲基,外周擬腎上腺素作用減弱,中樞興奮作用增強(qiáng),作用時(shí)間延長(zhǎng)
D.N上取代基對(duì)a和β受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響
E.苯環(huán)上可以帶有不同取代基8.屬于選擇性β1受體拮抗劑有()
A.阿替洛爾 B.美托洛爾
C.拉貝洛爾 D.吲哚洛爾
E.倍他洛爾藥物化學(xué)練習(xí)題9.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是()
A.1,4-二氫吡啶環(huán)為活性必需B.3,5-二甲酸酯基為活性必需,若為乙?;蚯杌钚越档?,若為硝基則激活鈣通道C.3,5-取代酯基不同,4-位為手性碳,酯基大小對(duì)活性影響不大,但不對(duì)稱酯影響作用部位D.4-位取代基與活性關(guān)系(增加):H<甲基<環(huán)烷基<苯基或取代苯基E.4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性較佳,對(duì)位取代活性下降藥物化學(xué)練習(xí)題10.對(duì)atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥,以下圖為基本結(jié)構(gòu)()R1和R2為相同的環(huán)狀基團(tuán) B.R3多數(shù)為OHC.X必須為酯鍵 D.氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)E.環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以2-4個(gè)碳原子為好藥物化學(xué)練習(xí)題六、合成下列藥物2、以鄰苯二酚為原料合成腎上腺素3、以α-萘酚為原料合成鹽酸普萘洛爾4、寫出由硝基甲苯、環(huán)氧乙烷和二乙胺為原料、合成普魯卡因的合成路線。藥物化學(xué)練習(xí)題藥物化學(xué)練習(xí)題七、簡(jiǎn)要回答下列問(wèn)題1.與腎上腺素相比,從化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)分析為什么麻黃堿的作用較弱,但作用較持久,而且可以口服?2.述以天然化合物為先導(dǎo)化合物尋找新藥的過(guò)程,以局麻藥普魯卡因的發(fā)現(xiàn)為例說(shuō)明。3.合
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