藥學導論 課件 第八章 藥劑學

高職高專“十四五”藥學類專業(yè)系列教材（第3版）藥學導論全國高職高專藥學類專業(yè)“十四五”系列教材（第3版）第八章藥劑學明天你將來到這里……明天你將生產(chǎn)、應用……1最重要的專業(yè)課?。?實用！有趣??！3專業(yè)、技能、技術的標志！藥劑學···第一節(jié)概述

藥劑學(Pharmaceutics)是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制和合理應用的綜合性技術科學。研究內容藥劑學是研究藥物制劑、劑型的綜合性科學，包括：基本理論（緩控釋、透皮理論等）處方設計（主藥、輔料）制備工藝（粉碎、配制、過濾、滅菌及其灌裝）質量控制（“制備”與“檢測”的關系）合理使用（劑型正確使用等）藥劑學知識貫穿整個藥品研發(fā)、生產(chǎn)、銷售、使用等領域→藥學的主干課程藥劑學的宗旨制備安全、有效、穩(wěn)定、使用方便的藥物制劑，并合理使用。藥劑學涉及的相關學科數(shù)學、化學、物理藥理學、藥物化學化工原理、機械設備

中國酒劑—夏禹時代，湯劑—商代（最早應用的中藥劑型）丸、散、膏、丹等唐《新修本草》最早的國家藥典明代李時珍《本草綱目》收載藥物1892種劑型61種最高成就19世紀至20世紀初西洋醫(yī)藥進入但發(fā)展緩慢解放后中西醫(yī)結合發(fā)展迅速但與國外相比，有較大差距一、藥劑學的發(fā)展近代日漸衰敗現(xiàn)代奮起直追國外

埃及、巴比倫-最早西方格林（藥劑學鼻祖)公元131—201年記載了散、丸、浸膏劑、溶液劑等多種劑型19世紀工業(yè)革命-大發(fā)展20世紀初獨立學科20世紀60-70年代重點-劑型對藥效的影響（生物藥劑學）20世紀70年代后藥物新劑型研究（DDS）和臨床藥學藥物制劑的發(fā)展過程1843年：模印片1847年：硬膠囊劑1876年：發(fā)明壓片機--機械化生產(chǎn)1886年：發(fā)明安瓿--注射劑1947年：緩釋制劑1970年：靶向制劑現(xiàn)代藥劑學發(fā)展的幾個時代指簡單加工供口服與外用的湯、酒、炙、條、膏、丹、丸、散劑。古老劑型第一代：隨著給藥途徑的擴大和工業(yè)機械化與自動化，產(chǎn)生的以片劑、注射劑、膠囊劑和氣霧劑等為主的劑型。傳統(tǒng)劑型第二代：緩控釋制劑，它們不需要頻繁給藥，能在較長時間內維持藥物的有效濃度。第三代：能將藥物濃集于靶器官、靶組織、靶細胞或細胞器的的靶向給藥系統(tǒng)，能夠增加藥物的治療指數(shù)并降低毒副作用。第四代：反映時辰生物學與生理節(jié)律同步的脈沖式給藥，在發(fā)病高峰期自動釋藥系統(tǒng)。二、藥劑學的任務基本理論的研究新劑型和新制劑的研究與開發(fā)藥用新輔料的研究與開發(fā)醫(yī)藥新技術的研究與開發(fā)

中藥新劑型的研究與開發(fā)生物技術藥物制劑的研究與開發(fā)

新型制藥機械和設備的研究和開發(fā)藥物溶液的形成理論表面活性劑藥物微粒分散系的基礎理論藥物制劑的穩(wěn)定性粉體學基礎流變學基礎藥物制劑的設計提高難溶性藥物的溶解度，提高生物利用度增溶作用和機理、乳化劑的選擇非均相液體制劑的穩(wěn)定措施有效期的確定固體物料的處理半固體制劑的制備處方設計理論依據(jù)（一）基本理論研究開發(fā)高效、長效、速效、低毒、緩釋、控釋、定位和靶向釋放等

“三小”（劑量、毒、副作用）

“三效”（速效、高效、長效）

“三定”（定量、定時、定位）各種新劑型與新技術始終是藥劑學的中心工作。微囊化技術、固體分散技術、包合技術等使制劑的質量顯著提高，為新劑型的開發(fā)奠定了技術基礎。（二）新劑型和新技術的研究與開發(fā)輔料是指生產(chǎn)藥品或調配處方時所用的賦形劑和附加劑。輔料是用于制造和調配藥物制劑的各種必需品，是藥物制劑中不可缺少的重要組成部分。藥物劑型的改進、制劑新技術的應用、新劑型的研究等工作，都要求有各種各樣的藥用輔料。輔料是制約藥物新劑型、新制劑、新技術發(fā)展的重要因素之一。微晶纖維素、PVP、PVC、丙烯酸樹脂等（三）藥用新輔料的研究與開發(fā)輔料的具體作用1.有利于制劑形態(tài)的形成，使制備過程順利進行；2.提高藥物的穩(wěn)定性，提高生物利用度；3.有助于外觀鑒別藥物制劑；4.調節(jié)有效成分的作用或改善生理要求；5.控制藥物釋放速度和部位等。無輔不成藥在中醫(yī)中藥基礎理論指導下，繼承、整理、發(fā)展中藥傳統(tǒng)劑型，研究、開發(fā)中藥現(xiàn)代劑型，是中藥走向世界的重要體現(xiàn)。

現(xiàn)代劑型(注射劑、片劑等)。（四）中藥新劑型的研究與開發(fā)（五）生物技術藥物制劑的研究與開發(fā)生物技術藥物：核糖核酸、酶、蛋白質、多肽、多糖等生物技術藥物普遍具有活性強、劑量小、治療各種疑難病癥的優(yōu)點但也具有分子量大、穩(wěn)定性差、吸收性差、半衰期短等問題。要將它們用于臨床治療，必須將其制成安全穩(wěn)定的制劑和使用方便的新劑型，因此尋找和發(fā)現(xiàn)適合于這類藥物的長效、安全、穩(wěn)定、使用方便的新劑型是擺在我們藥劑工作者面前的艱巨任務。（六）制劑新機械和新設備的研究與開發(fā)研制適合我國實際情況的制劑新機械和新設備，對提高我國制劑生產(chǎn)效率，保證制劑質量，使制劑產(chǎn)品進入國際市場具有重要意義。流化床制粒機高效全自動壓片機第二節(jié)藥物劑型一、藥物劑型的重要性劑型是藥物的傳遞體，是臨床使用的最終形式。無型不成藥(原料藥無法給藥)

藥物劑型重要性1.不同劑型改變藥物的作用性質2.不同劑型改變藥物的作用速度3.不同劑型改變藥物的毒副作用4.有些劑型可產(chǎn)生靶向作用二、藥物劑型與給藥途徑藥物劑型的選擇與給藥途徑密切相關，應根據(jù)藥物的性質、不同的治療目的選擇合理的劑型與給藥方式。給藥途徑：胃腸道、皮膚、靜動脈、肌肉、耳道、鼻腔、口腔、眼、舌下等劑型：片劑、膠囊劑、注射劑、乳劑、軟膏、貼劑、混懸劑、栓劑、滴丸劑等藥物劑型必須根據(jù)給藥途徑的特點來制備，必須與給藥途徑相適應。三、藥物劑型的分類（一）按物質形態(tài)分類

1.液體劑型

2.固體劑型

3.半固體劑型

4.氣體劑型

溶液劑 注射劑 煎劑合劑酊劑 洗劑 流浸膏 乳劑液體劑型片劑多層片植入片腸溶片紙式藥片固體劑型散劑 膠囊劑丸劑顆粒劑半固體劑型軟膏劑糊膏劑栓劑浸膏氣體劑型（二）按分散系統(tǒng)分類1.真溶液型

藥物以分子或離子狀態(tài)分散在一定的分散介質中，形成均勻分散體系。如：芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑和注射劑等。2．膠體溶液型

以高分子分散在一定的分散介質中形成的均勻分散體系，也稱為高分子溶液。如：膠漿劑、火棉膠劑和涂膜劑等。3．乳劑型油類藥物或藥物的油溶液以微小液滴狀態(tài)分散在水性分散介質中形成的非均勻分散體系。如：口服乳劑、靜脈注射脂肪乳劑、部分軟膏劑、部分搽劑等。

4．混懸型固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質中形成的非均勻分散體系。如：合劑、混懸劑等。5．氣體分散型

液體或固體藥物以微滴或微粒狀態(tài)分散在氣體分散介質中形成的分散體系。如：氣霧劑。（三）按給藥途徑分類藥物劑型按照給藥途徑分類，通?？煞殖蓛纱箢?，即經(jīng)胃腸道給藥劑型和非經(jīng)胃腸道給藥劑型。1．經(jīng)胃腸道給藥劑型藥物制劑經(jīng)口服給藥，經(jīng)胃腸道吸收發(fā)揮作。如：口服溶液劑、乳劑、混懸劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等。消化系統(tǒng)概觀藥物→口腔→喉部→食道→賁門→胃→幽門→十二指腸→空腸→回腸→盲腸→升結腸→橫結腸→降結腸→乙狀結腸→直腸→肛門2．非經(jīng)胃腸道給藥劑型

指除口服給藥以外的其他途徑的給藥劑型。

（1）注射給藥

使用注射器直接將藥物溶液、混懸液或乳劑等注射到不同部位的給藥。如：靜脈注射、肌肉注射、皮下注射、皮內注射、脊椎腔內注射等。

（2）呼吸道給藥

利用拋射劑或壓縮氣體使藥物霧化吸入或直接利用吸入空氣將藥物粉末霧化吸入肺部的給藥。如：氣霧劑、噴霧劑等。（3）皮膚給藥給藥后在局部起作用或經(jīng)皮吸收發(fā)揮全身作用。如：外用溶液、洗劑、搽劑、硬膏劑、糊劑、貼劑等。（4）粘膜給藥在眼部、鼻腔、舌下等部位的給藥，藥物在局部作用或經(jīng)粘膜吸收發(fā)揮全身作用。如：滴眼劑、滴鼻劑、眼用軟膏、含漱劑、舌下片劑等。（5）腔道給藥用于直腸、陰道、尿道、鼻腔、耳道等部位的給藥，腔道給藥可起局部作用或經(jīng)吸收發(fā)揮全身作用。第三節(jié)藥劑學的分支學科工業(yè)藥劑學(industrialpharmaceutics)物理藥劑學(physicalpharmaceutics)藥用高分子材料學(polymersinpharmaceutics)生物藥劑學(biopharmaceutics)藥物動力學(pharmacokinetics)臨床藥劑學(clinicalpharmaceutics)工業(yè)藥劑學是藥劑學的核心，系研究藥物制成穩(wěn)定制劑的規(guī)律和生產(chǎn)設計的一門應用技術學科。主要任務：

研究劑型及制劑生產(chǎn)的基本理論、工藝技術、生產(chǎn)設備和質量管理。目的：為臨床提供安全、有效、穩(wěn)定和便于使用的優(yōu)質產(chǎn)品。主要內容：保證制劑大量生產(chǎn)時的質量、穩(wěn)定性。提高療效。改進生產(chǎn)技術。物理藥劑學物理藥劑學是運用物理原理、方法和手段，研究藥劑學中有關制劑的處方設計、制備工藝、質量控制等內容的邊緣學科。內容：固相性質、結構、物態(tài)、藥物分子的物理性質、不均勻分散系、溶液、離子平衡、溶解度、絡合化學動力學、微粉學、流變學、熱力學、藥物分解因素、膠體化學。目的:指導藥物制劑的處方設計、穩(wěn)定性、儲存等藥用高分子材料學

polymersinpharmaceutics

主要介紹藥劑學的劑型設計和制劑處方中常用的合成和天然高分子材料的結構、制備、物理化學特征以及其功能與應用。生物藥劑學

Biopharmaceutics

是研究藥物在體內的吸收、分布、代謝與排泄的機制及過程，闡明藥物因素、劑型因素和生理因素與藥效之間關系的邊緣學科。致力于研究從機體用藥到藥物排出體外全過程中有關藥物量變和質變所有問題。藥代動力學是采用數(shù)學的方法，研究藥物的吸收、分布、代謝與排泄的體內經(jīng)時過程與藥效之間關系的學科，具體研究體內藥物的存在位置、數(shù)量(或濃度)的變化與時間的關系。對指導制劑設計、劑型改革、安全合理用藥等提供量化指標。臨床藥劑學臨床藥劑學是以患者為對象，研究合理、有效、安全用藥等。與臨床治療學緊密聯(lián)系的新學科，亦稱臨床藥學。是從治療疾病觀念出發(fā)來認識藥品的一門應用科學。