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第八講日常用藥-止痛第八講日常用藥-止痛第八講日常用藥-止痛什么是疼痛?疼痛(pain)是一種復(fù)雜的生理心理活動(dòng),是臨床上最常見(jiàn)的癥狀之一。它包括傷害性刺激作用于機(jī)體所引起的痛感覺(jué),以及機(jī)體對(duì)傷害性刺激的痛反應(yīng)(軀體運(yùn)動(dòng)性反應(yīng)和/或內(nèi)臟植物性反應(yīng),常伴隨有強(qiáng)烈的情緒色彩)。
第八講日常用藥-止痛什么是疼痛?痛覺(jué)可作為機(jī)體受到傷害的一種警告,引起機(jī)體一系列防御性保護(hù)反應(yīng)。但另一方面,疼痛作為報(bào)警也有其局限性(如癌癥等出現(xiàn)疼痛時(shí),已為時(shí)太晚)。而某些長(zhǎng)期的劇烈疼痛,對(duì)機(jī)體已成為一種難以忍受的折磨。因此,鎮(zhèn)痛(analgesia)是醫(yī)務(wù)工作者面臨的重要任務(wù)第八講日常用藥-止痛痛感覺(jué)閾和痛反應(yīng)閾人們?cè)谘芯刻弁磿r(shí),通常采用測(cè)定痛閾(painthreshold)的方法。痛閾又可分為痛感覺(jué)閾和痛反應(yīng)閾。因此在研究痛覺(jué)時(shí)需要采用多指標(biāo)進(jìn)行綜合性研究。另外還可記錄傷害性刺激引起的神經(jīng)活動(dòng)的電變化。
第八講日常用藥-止痛疼痛診療項(xiàng)目1、急性疼痛:軟組織及關(guān)節(jié)急性損傷疼痛,手術(shù)后疼痛,產(chǎn)科疼痛,急性帶狀皰疹疼痛,痛風(fēng);2、慢性疼痛:軟組織及關(guān)節(jié)勞損性或退變疼痛,椎間盤(pán)源性疼痛,神經(jīng)源性疼痛;3、頑固性疼痛:三叉神經(jīng)痛,皰疹后遺神經(jīng)痛,椎間盤(pán)突出癥,頑固性頭痛;
第八講日常用藥-止痛疼痛診療項(xiàng)目4、癌性疼痛:晚期腫瘤痛,腫瘤轉(zhuǎn)移痛;
5、特殊疼痛類(lèi):血栓性脈管炎,頑固性心絞痛,特發(fā)性胸腹痛;
6、相關(guān)學(xué)科疾病:早期視網(wǎng)膜血管栓塞,突發(fā)性耳聾,血管痙攣性疾病等。第八講日常用藥-止痛疼痛的分類(lèi)第八講日常用藥-止痛按疼痛程度分類(lèi)
1.微痛似痛非痛,常與其它感覺(jué)復(fù)合出現(xiàn)。如癢、酸麻、沉重、不適感等。
2.輕痛疼痛局限,痛反應(yīng)出現(xiàn)。
3.甚痛疼痛較著,疼反應(yīng)強(qiáng)烈。
4.劇痛疼痛難忍,痛反應(yīng)強(qiáng)烈。
第八講日常用藥-止痛疼痛性質(zhì)的分類(lèi)
1.鈍痛、酸痛、脹痛、悶痛。
2.銳痛、刺痛、切割痛、灼痛、絞痛。
第八講日常用藥-止痛疼痛形式的分類(lèi)1.鉆頂樣痛。
2.暴裂樣痛。
3.跳動(dòng)樣痛。
4.撕裂樣痛。
5.牽拉樣痛。
6.壓扎樣痛。
第八講日常用藥-止痛癌性疼痛目前世界衛(wèi)生組織針對(duì)癌癥疼痛所推廣使用的“三階梯止痛方案"雖然取得了很好的止痛效果,但全世界仍有62%的癌癥病人在遭受疼痛的折磨。第八講日常用藥-止痛合理使用止痛藥美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局發(fā)布聲明,稱(chēng)所有的非甾體抗炎藥大都有潛在的心血管事件隱患和消化道出血的風(fēng)險(xiǎn),其中包括人們常用的芬必得、扶他林等。我國(guó)對(duì)此極為重視,及時(shí)采取了相應(yīng)措施,加大了監(jiān)測(cè)力度第八講日常用藥-止痛合理使用止痛藥在人的一生中,或許都曾經(jīng)用過(guò)止痛藥。疼痛是人們生活中經(jīng)常遭遇的癥狀,如關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、頭痛、牙痛、腰痛……人們到醫(yī)院看病時(shí),常以“痛不欲生”來(lái)形容自己對(duì)疼痛的感覺(jué)。自從1898年阿司匹林首次合成以來(lái),100多年間有數(shù)十種、數(shù)百個(gè)品牌的止痛消炎藥問(wèn)世。第八講日常用藥-止痛止痛藥是把雙刃劍止痛藥使人們對(duì)疼痛的感覺(jué)大大減輕,因此,各種止痛藥就成為家庭藥箱必備的藥品。其實(shí)這樣做具有很大的危險(xiǎn)性。止痛藥是把雙刃劍,合理使用可起到減輕疼痛的作用,但如果使用不當(dāng),則會(huì)對(duì)人體健康造成嚴(yán)重?fù)p害第八講日常用藥-止痛止痛藥的分類(lèi)第一類(lèi)為非甾體抗炎止痛藥。以阿司匹林為代表;第二類(lèi)是中樞性止痛藥。以曲馬多為代表;第三類(lèi)是麻醉性止痛藥。以嗎啡、杜冷丁等阿片類(lèi)藥為代表第八講日常用藥-止痛非甾體抗炎止痛藥以阿司匹林為代表,如布洛芬、消炎痛、撲熱息痛、羅非昔布、塞來(lái)昔布等。非甾體類(lèi)抗炎止痛藥使用廣泛、療效確切,用于一般常見(jiàn)的疼痛,不具有成癮性。但如果使用不當(dāng),也會(huì)對(duì)人體健康造成損害。目前非甾體抗炎止痛藥是全球使用最多的藥物種類(lèi)之一,全世界大約每天有3000萬(wàn)人在使用。隨著使用的增多,這類(lèi)藥物的安全問(wèn)題也越來(lái)越受到社會(huì)和政府的關(guān)注。臨床上報(bào)告的不良反應(yīng),大多是這一類(lèi)止痛藥造成的。第八講日常用藥-止痛中樞性止痛藥第二類(lèi)是中樞性止痛藥。以曲馬多為代表,是人工合成的中樞性止痛藥,屬于二類(lèi)精神藥品,列為非麻醉性止痛藥。曲馬多的止痛作用比一般的解熱止痛藥要強(qiáng),但又不及麻醉止痛藥,其止痛效果為麻醉止痛藥代表性藥物———嗎啡的1/10。主要用于中等程度的各種急性疼痛及手術(shù)后疼痛等第八講日常用藥-止痛麻醉性止痛藥以嗎啡、杜冷丁等阿片類(lèi)藥為代表。這類(lèi)藥物止痛作用很強(qiáng),但長(zhǎng)期使用會(huì)成癮。國(guó)家對(duì)這類(lèi)藥物有嚴(yán)格的管理制度,不能隨便使用,主要用于晚期癌癥病人第八講日常用藥-止痛使用止痛藥的病人一類(lèi)是生活中常見(jiàn)的頸肩腰腿痛。這些病人應(yīng)該首選非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥物,如芬必得、扶他林等;發(fā)熱伴有頭痛或牙痛等,可選用解熱止痛藥,如阿司匹林、消炎痛等。對(duì)于有嚴(yán)重胃腸道疾病的患者,可選用對(duì)胃腸道少刺激的非甾體類(lèi)藥物,只有在非甾體類(lèi)藥物使用無(wú)效時(shí)才考慮使用中樞止痛藥。對(duì)于這些病人是不能選用阿片類(lèi)止痛藥的。第八講日常用藥-止痛使用止痛藥的病人另一類(lèi)是晚期癌癥病人,這些病人止痛應(yīng)遵循“階梯治療的原則”,從非甾體類(lèi)藥物到中樞止痛藥,最后才選用阿片類(lèi)藥物。第八講日常用藥-止痛濫用止痛藥的危害1、掩蓋病情。如果在未經(jīng)醫(yī)生診治之前濫用止痛藥,雖然暫時(shí)疼痛的感覺(jué)可以減輕,但有可能掩蓋疾病特有的癥狀,給醫(yī)生診斷帶來(lái)困難而貽誤病情。第八講日常用藥-止痛2、容易成癮。一些止痛藥尤其是高效止痛藥,長(zhǎng)期應(yīng)用成癮,即對(duì)此種藥物產(chǎn)生依賴(lài)性。尤其應(yīng)注意的是以曲馬多為代表的中樞性止痛藥,以二類(lèi)精神藥品上市,在臨床上廣泛使用,認(rèn)為很安全。但近幾年來(lái)臨床研究證明,不合理使用也會(huì)成癮,因此,在使用時(shí)應(yīng)予注意。第八講日常用藥-止痛3、引起過(guò)敏反應(yīng)。許多止痛藥可引起哮喘、蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎等,特異體質(zhì)者可出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫等過(guò)敏反應(yīng)。第八講日常用藥-止痛濫用止痛藥的危害4、損害造血系統(tǒng)。一些止痛藥長(zhǎng)期或過(guò)量服用,可對(duì)造血系統(tǒng)及白細(xì)胞造成損害,引起粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血、凝血障礙等疾病。第八講日常用藥-止痛濫用止痛藥的危害5、胃黏膜損害。長(zhǎng)期或大量服用止痛藥,尤其是空腹使用后,可出現(xiàn)上腹不適、惡心、嘔吐、飽脹、食欲減退等消化不良癥狀。嚴(yán)重的可致胃黏膜損害,引起胃出血。有資料顯示,長(zhǎng)期口服非甾體抗炎藥的患者中,大約有10%~25%的病人發(fā)生消化性潰瘍,其中有小于1%的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的并發(fā)癥如出血或穿孔。第八講日常用藥-止痛濫用止痛藥的危害6、引起中毒性肝炎。在治療劑量下,能導(dǎo)致10%的患者出現(xiàn)肝臟輕度受損,長(zhǎng)期或大量服用撲熱息痛可影響肝功能,引起中毒性肝炎。第八講日常用藥-止痛濫用止痛藥的危害7、導(dǎo)致腎功能不全和間質(zhì)性腎炎。長(zhǎng)期或大量服用含有非那西丁的解熱止痛合劑,可引起腎乳頭壞死及腎間質(zhì)炎性改變性腎病。近年來(lái),國(guó)內(nèi)外有許多因服用止痛藥發(fā)生腎毒性作用的報(bào)道,其中主要是止痛藥抑制了前列腺素合成,導(dǎo)致腎功能不全和間質(zhì)性腎炎。目前止痛藥引起的腎功能不全已占藥物引起的腎功能不全的37%,而且服藥長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月就可引發(fā),其中消炎痛制劑引起的腎損害占大多數(shù)。第八講日常用藥-止痛濫用止痛藥的危害8、誘發(fā)腫瘤。一些止痛藥長(zhǎng)期服用可誘發(fā)腎乳頭癌、腎盂癌、膀胱癌等。第八講日常用藥-止痛濫用止痛藥的危害9、神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng):可出現(xiàn)頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、弱視、嗜睡、失眠、感覺(jué)異常、麻木等。有些癥狀不常見(jiàn),如多動(dòng)、興奮、幻覺(jué)、震顫等,發(fā)生率一般小于5%。第八講日常用藥-止痛濫用止痛藥的危害10、誘發(fā)心血管系統(tǒng)疾病。有研究發(fā)現(xiàn),非甾體抗炎止痛藥能明顯干擾血壓,使平均動(dòng)脈壓上升。另有報(bào)道,服用羅非昔布18個(gè)月后,患者發(fā)生心血管事件(如心臟病發(fā)作和中風(fēng))的相對(duì)危險(xiǎn)性增加。第八講日常用藥-止痛濫用止痛藥的危害12、損害聽(tīng)力。長(zhǎng)期服用止痛藥可致聽(tīng)力下降。第八講日常用藥-止痛濫用止痛藥的危害11、妊娠期的不良反應(yīng)。非甾體抗炎止痛藥被認(rèn)為是誘發(fā)妊娠期急性脂肪肝的潛在因素;孕服用阿司匹林可導(dǎo)致產(chǎn)前、產(chǎn)后和分娩時(shí)出血;吲哚美辛可能會(huì)引起某些胎兒短肢畸形、陰莖發(fā)育不全。第八講日常用藥-止痛合理應(yīng)用止痛藥1、不要隨意自行服用止痛藥。有疼痛不適癥狀時(shí),不要自己到藥店買(mǎi)藥服用,要到醫(yī)院進(jìn)行檢查,這樣一方面可以增強(qiáng)用藥的針對(duì)性,另一方面可以避免掩蓋真正的病癥而耽誤治療。有人認(rèn)為中藥止痛藥比較安全,沒(méi)有毒副作用。其實(shí),是藥三分毒,中藥也有副作用,一些復(fù)方中藥止痛劑中含有的如關(guān)木通等,容易引起肝、腎的損害,在使用中也要謹(jǐn)慎。第八講日常用藥-止痛合理應(yīng)用止痛藥2、針對(duì)疼痛部位、疼痛性質(zhì)、疼痛強(qiáng)度,正確選用鎮(zhèn)痛藥。只有晚期癌癥患者在劇烈疼痛時(shí)或內(nèi)臟絞痛時(shí),才選用嗎啡類(lèi)藥物。特別注意不能盲目按廣告用藥。上市不久的新藥,選用時(shí)更應(yīng)謹(jǐn)慎第八講日常用藥-止痛合理應(yīng)用止痛藥3、同一種止痛藥使用時(shí)間太長(zhǎng)。長(zhǎng)期反復(fù)使用同一種止痛藥物會(huì)產(chǎn)生耐藥性,不應(yīng)依靠增加劑量實(shí)現(xiàn)止痛效果,應(yīng)及時(shí)改用其它化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型的止痛藥物代替。需要長(zhǎng)期用藥時(shí),應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用,用藥過(guò)程中注意觀察可能出現(xiàn)的各系統(tǒng)、器官和組織的損害。第八講日常用藥-止痛合理應(yīng)用止痛藥4、不宜同時(shí)使用兩種或兩種以上的止痛藥。同時(shí)使用多種止痛藥會(huì)導(dǎo)致不良反應(yīng)的疊加。特別注意一藥多名、同一種化學(xué)成分的藥物可能以不同的商品名出現(xiàn),避免重復(fù)用藥。第八講日常用藥-止痛合理應(yīng)用止痛藥5、服用止痛藥期間不要飲酒。酒精可以增加止痛藥物的毒性,加重對(duì)胃腸道黏膜的刺激,哪怕是常規(guī)劑量也可引起肝臟及腎臟的損害。不宜與抗凝藥(如華法林)合用,因?yàn)榭赡茉黾映鲅奈kU(xiǎn)。
第八講日常用藥-止痛合理應(yīng)用止痛藥6、不要空腹服用止痛藥。尤其是阿司匹林類(lèi)的消炎止痛藥,要在飯后服用,避免引起消化不良,胃部不適甚至胃出血。
第八講日常用藥-止痛合理應(yīng)用止痛藥7、嚴(yán)格遵照醫(yī)囑或按照說(shuō)明書(shū)服藥。在使用非處方品種時(shí),應(yīng)該仔細(xì)閱讀藥物說(shuō)明書(shū),嚴(yán)格按照藥品說(shuō)明書(shū)的使用劑量和療程用藥。若是處方藥則要嚴(yán)格遵照醫(yī)囑服用。有些病人為了快點(diǎn)緩解疼痛癥狀而超劑量服用止痛藥,這樣會(huì)增加不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)。在不能確定用藥劑量是否合適時(shí),要向臨床醫(yī)生、藥師進(jìn)行咨詢。第八講日常用藥-止痛合理應(yīng)用止痛藥8、要及時(shí)清理家庭藥箱中的止痛藥。除及時(shí)清理那些過(guò)期的藥品外,還要注意及時(shí)清理被淘汰的或被禁用的藥品。家中存放的止痛藥物不要放在小孩能夠拿到的地方;不同的藥物不要放在一起;藥名、劑量、用法都要在瓶簽上寫(xiě)清楚。
第八講日常用藥-止痛合理應(yīng)用止痛藥
9、發(fā)生藥物不良反應(yīng)的對(duì)策。用藥過(guò)程中如出現(xiàn)可疑不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即停藥,咨詢醫(yī)師或藥師后決定是否繼續(xù)用藥,必要時(shí)立即到醫(yī)院對(duì)不良反應(yīng)給予適當(dāng)?shù)奶幚怼?/p>
第八講日常用藥-止痛合理應(yīng)用止痛藥10、下列情況應(yīng)禁服或慎服止痛藥:活動(dòng)性消化性潰瘍和近期胃腸道出血者,對(duì)阿司匹林或其他非甾體類(lèi)藥物過(guò)敏者,肝功能不全者,腎功能不全者,嚴(yán)重高血壓和充血性心力衰竭病人,血細(xì)胞減少者,妊娠和哺乳期婦女。第八講日常用藥-止痛常用止痛藥第八講日常用藥-止痛阿司匹林
鎮(zhèn)痛、解熱
可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,也用于感冒、流感等退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛、發(fā)熱的病因,故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物參因治療。鎮(zhèn)痛作用機(jī)制:主要是通過(guò)抑制前列腺素及其他能使痛覺(jué)對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性;
不良反應(yīng)較常見(jiàn)的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對(duì)胃粘膜直接刺激引起)等胃腸道反應(yīng)(發(fā)生率3—9%)。
較少見(jiàn)或很少見(jiàn)的有(發(fā)生率<3%);
①胃腸道出血或潰瘍,表現(xiàn)為血性或柏油樣便,胃部劇痛或嘔吐血性或咖啡樣物,多見(jiàn)于大劑量服藥患者;據(jù)報(bào)道每天服用4—6g者有70%每天出血3—10ml,有潰瘍形成者出血量可更多,并可引起失血性貧血;服用腸溶片劑很少有胃腸刺激反應(yīng);
②支氣管痙攣性過(guò)敏反應(yīng),表現(xiàn)為呼吸短促、呼吸困難或哮喘、胸悶;
③皮膚過(guò)敏反應(yīng),表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢等;
④肝、腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過(guò)大使血藥濃度達(dá)250μg/ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復(fù)。
第八講日常用藥-止痛鹽酸曲馬多
鹽酸曲馬多為非嗎啡類(lèi)中樞性鎮(zhèn)痛藥,主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),通過(guò)激動(dòng)嗎啡受體來(lái)激活“鎮(zhèn)痛系統(tǒng)”,進(jìn)而阻斷痛覺(jué)傳導(dǎo),用于治療癌癥疼痛、骨折或術(shù)后疼痛等各種中、重度以上的急、慢性疼痛,是臨床效果比較可靠的一種強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥在推薦劑量下,鹽酸曲馬多不會(huì)產(chǎn)生呼吸抑制作用,對(duì)血液動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著性影響,耐藥性和依賴(lài)性很低。鹽酸曲馬多不同于嗎啡,它雖可與嗎啡受體結(jié)合,但親和力僅為嗎啡的六千分之一,一般是不會(huì)產(chǎn)生精神依賴(lài)的。德國(guó)曾對(duì)鹽酸曲馬多的成癮問(wèn)題進(jìn)行了長(zhǎng)達(dá)20年的追蹤調(diào)查,結(jié)果發(fā)現(xiàn),其成癮率僅為十萬(wàn)分之一,這極少數(shù)成癮者大多數(shù)在服用曲馬多之前有其他藥物的濫用史。美國(guó)歷時(shí)36個(gè)月的追蹤研究也表明,其成癮性低于可待因,證實(shí)在正常情況下使用鹽酸曲馬多是不會(huì)成癮的第八講日常用藥-止痛鹽酸曲馬多通用名鹽酸曲馬多片曾用名
英文名TRAMADOLHYDROCHLORIDETABLETS拼音名YANSUANQUMADUOPIAN藥品類(lèi)別鎮(zhèn)痛藥性狀本品為白色片。藥理毒理本品為非嗎啡類(lèi)強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥。主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)與疼痛相關(guān)的特異受體。無(wú)致平滑肌痙攣和明顯呼吸抑制作用,鎮(zhèn)痛作用可維持4~6小時(shí)??裳娱L(zhǎng)巴比妥類(lèi)藥物麻醉持續(xù)時(shí)間。與安定類(lèi)藥物同用可增強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用。具有輕度的耐藥性和依賴(lài)性。藥代動(dòng)力學(xué)本品吸收迅速、完全,生物利用度高,口服給藥后吸收可達(dá)劑量的90%,口服100mg后,20~30分鐘起效,tmax為2小時(shí),Cmax為279.8±49.0ng/ml,作用持續(xù)6小時(shí),在肺、脾、肝和腎分布含量高,在肝內(nèi)代謝,24小時(shí)約有80%的本品及代謝產(chǎn)物從腎排出,t1/2為6小時(shí)。適應(yīng)癥用于癌癥疼痛,骨折或術(shù)后疼痛等各種急、慢性疼痛。用法用量口服,一次50~100mg,必要時(shí)可重復(fù)。日劑量不超過(guò)400mg。不良反應(yīng)偶見(jiàn)出汗、惡心、嘔吐、鈉差、頭暈、無(wú)力、思睡等。罕見(jiàn)皮疹、心悸、體位性低血壓,在病人疲勞時(shí)更易產(chǎn)生。禁忌癥酒精、安眠藥、鎮(zhèn)痛劑或其他精神藥物中毒者禁用。注意事項(xiàng)1.功能不全者、心臟疾患者酌情減量使用或慎用。2.不得與單胺氧化酶抑制劑同用。3.與中樞安靜劑(如安定等)合用時(shí)需減量。4.長(zhǎng)期使用不能排除產(chǎn)生耐藥性或藥物依賴(lài)性的可能。但不能作為對(duì)阿片類(lèi)有依賴(lài)性病人的代用品,因不能抑制嗎啡的戒斷癥狀。5.有藥物濫用或依賴(lài)性傾向的病人只能短期使用。孕婦及哺乳期婦女用藥對(duì)孕婦安全性尚不明確,應(yīng)權(quán)衡利弊慎用。哺乳期婦女慎用。兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用本品與乙醇,鎮(zhèn)靜劑,鎮(zhèn)痛藥或其他精神藥物合用會(huì)引起急性中毒,本品與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑(如安定)合用時(shí)有強(qiáng)化鎮(zhèn)靜作用和鎮(zhèn)痛作用,應(yīng)適當(dāng)減量,與巴比妥類(lèi)藥物合用可延長(zhǎng)麻醉時(shí)間。藥物過(guò)量
貯藏密閉保存。包裝高密度聚乙烯塑料瓶裝50片/瓶;鋁塑泡罩包裝10片/板有效期暫定二年。第八講日常用藥-止痛右美沙芬藥物名稱(chēng):右美沙芬藥物別名:美沙芬,右甲嗎喃,Dexmetrorphen,ROMILAR,TUS5AD英文名稱(chēng):Dextromethorphan說(shuō)明:功用作用:用法用量:注意事項(xiàng):
片劑:每片15mg。糖漿劑:每20ml含15mg;每100ml含150mg。勿過(guò)量服用,24小時(shí)內(nèi)不應(yīng)超過(guò)8片。
本品為嗎啡類(lèi)左嗎喃甲基醚的右旋異構(gòu)體,通過(guò)抑制延髓咳嗽中樞而發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)咳作用。其鎮(zhèn)咳強(qiáng)度與可待因相等或略強(qiáng)。無(wú)鎮(zhèn)痛作用,長(zhǎng)期應(yīng)用未見(jiàn)耐受性和成癮性。治療劑量不抑制呼吸??诜蘸茫?5~30分鐘起效,作用可維持3~6小時(shí)。血漿中原型藥物濃度很低。
其主要活性代謝產(chǎn)物3-甲氧嗎啡烷在血漿中濃度高,t1/2為5小時(shí)。主要用于干咳,適用于感冒、急性或慢性支氣管炎、支氣管哮喘、咽喉炎、肺結(jié)核以及其他上呼吸道感染時(shí)的咳嗽。
口服,每次15~30mg,1日3~4次。
偶有頭暈、輕度嗜睡、口干、便秘等副作用。孕婦及痰多病人慎用,妊娠3個(gè)月內(nèi)婦女及有精神病史者禁用。第八講日常用藥-止痛嗎啡
嗎啡是鴉片中最主要的生物堿(含量約10-15%),1806年法國(guó)化學(xué)家F·澤爾蒂納首次從鴉片中分離出來(lái)。他用分離得到的白色粉末在狗和自己身上進(jìn)行實(shí)驗(yàn),結(jié)果狗吃下去后很快昏昏睡去,用強(qiáng)刺激法也無(wú)法使其興奮蘇醒;他本人吞下這些粉末后也長(zhǎng)眠不醒。據(jù)此他用希臘神話中的睡眠之神嗎啡斯(Morpheus)的名字將這些物質(zhì)命名為“嗎啡”。純凈嗎啡為無(wú)色或白色結(jié)晶或粉末,難溶于水,易吸潮。隨著雜質(zhì)含量的增加顏色逐漸加深,粗制嗎啡則為咖啡似的棕褐色粉末。醫(yī)用嗎啡一般為嗎啡的硫酸鹽、鹽酸鹽或酒石酸鹽,易溶于水,常制成白色小片狀或溶于水后制成針劑第八講日常用藥-止痛嗎啡的藥理作用(1)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用:強(qiáng)烈的麻醉、鎮(zhèn)痛作用。嗎啡的麻醉、鎮(zhèn)痛作用是自然存在的任何一種化合物無(wú)法比擬的。它的鎮(zhèn)痛范圍廣泛,幾乎適用于各種嚴(yán)重疼痛包括晚期癌變的劇痛,一次給藥鎮(zhèn)痛時(shí)間可達(dá)4-5小時(shí),并且鎮(zhèn)痛時(shí)能保持意識(shí)及其他感覺(jué)不受影響。此外還有明顯的鎮(zhèn)靜作用,能消除疼痛所引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應(yīng),顯著提高患者對(duì)疼痛的耐受力。嗎啡的鎮(zhèn)痛作用部位是第三腦室周?chē)?、第三腦室尾端至第四腦室頭端的神經(jīng)結(jié)構(gòu)及導(dǎo)水管周?chē)屹|(zhì)。
(2)對(duì)呼吸系統(tǒng)的作用:?jiǎn)岱饶芤种拼竽X呼吸中樞和咳嗽中樞的活動(dòng),使呼吸減慢并產(chǎn)生鎮(zhèn)壓咳作用。急性中毒回導(dǎo)致呼吸中樞麻痹、呼吸停止至死亡。
第八講日常用藥-止痛嗎啡的藥理作用(3)對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:治療量嗎啡對(duì)血管和心率無(wú)明顯作用,大劑量嗎啡可引起體位性低血壓及心動(dòng)過(guò)緩。
(4)對(duì)消化系統(tǒng)的作用:對(duì)胃腸道平滑肌、括約肌有興奮作用,使它的張力提高,蠕動(dòng)減弱,因此有止瀉和治便秘的效果。
吸食嗎啡對(duì)神經(jīng)中樞的副作用表現(xiàn)為嗜睡和性格的改變,引起某種程度的愜意和欣快感;在大腦皮層方面,可造成人注意力、思維和記憶性能的衰退,長(zhǎng)期大劑量地使用嗎啡,會(huì)影起精神失常的癥狀,出現(xiàn)澹亡和幻覺(jué);在呼吸系統(tǒng)方面,大劑量的嗎啡會(huì)導(dǎo)致呼吸停止而死亡。嗎啡的極易成癮性使得長(zhǎng)期吸食者無(wú)論從身體上還是心理上都會(huì)對(duì)嗎啡產(chǎn)生嚴(yán)重的依賴(lài)性,造成嚴(yán)重的毒物癖,從而使嗎啡成癮者不斷增加劑量以收到相同效果。第八講日常用藥-止痛嗎啡的適應(yīng)癥1.鎮(zhèn)痛:有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用,對(duì)一切疼痛均有效,對(duì)持續(xù)性鈍痛比間斷性銳痛及內(nèi)臟絞痛效果強(qiáng)。1次給藥,鎮(zhèn)痛作用持續(xù)4~8小時(shí),故僅用于創(chuàng)傷、手術(shù)、燒傷、心肌梗塞等引起的劇痛。
2.鎮(zhèn)靜:在鎮(zhèn)痛的同時(shí)有明顯鎮(zhèn)靜作用,有時(shí)產(chǎn)生欣快感,可改善疼痛病人的緊張情緒。
3.抑制呼吸:可抑制呼吸中樞,降低呼吸中樞對(duì)二氧化碳的敏感性。4.鎮(zhèn)咳:可抑制咳嗽中樞,產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。因有成癮性,并不適用于臨床。5.對(duì)平滑肌的作用:可使消化道平滑肌興奮,致使便秘;并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。6.心血管系統(tǒng):可促進(jìn)內(nèi)源性組胺的釋放而使外周血管擴(kuò)張、血壓下降;使腦血管擴(kuò)張,顱壓增高。
7.鎮(zhèn)吐:亦因有成癮性而不適用于臨床。
第八講日常用藥-止痛嗎啡的不良反應(yīng)
1.連續(xù)使用可成癮,需慎用。
2.嬰兒及哺乳婦女忌用,臨產(chǎn)婦女禁用(因可經(jīng)乳腺排出及分布至胎盤(pán),可抑制新生兒及嬰兒呼吸)。
3.可引起眩暈、嘔吐及便秘等不良反應(yīng)。
4.慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、肺原性心臟病禁用;急性左心衰竭晚期并出現(xiàn)呼吸衰竭時(shí)忌用。
5.顱內(nèi)高壓、顱腦損傷等病人禁用。
6.肝功能減退者忌用。
7.膽絞痛、腎絞痛需與阿托品合用,單用本品反而加劇疼痛。
8.在疼痛原因未明確前,忌用本品,以防掩蓋癥狀,貽誤診治。
9.對(duì)呼吸抑制的程度與使用嗎啡的劑量并行,過(guò)大劑量可致急性嗎啡中毒病人出現(xiàn)昏睡、呼吸減慢、瞳孔縮小針尖樣,進(jìn)而可致呼吸麻痹而死
第八講日常用藥-止痛氨酚待因片(II)
通用名氨酚待因片(II)曾用名
英文名PARCETAMOLANDCODEINEPHOSPHATETABLETS(II)拼音名ANFENDAIYINPIAN藥品類(lèi)別鎮(zhèn)痛藥性狀本品為白色片。藥理毒理本品有鎮(zhèn)痛作用,并有一定的解熱、鎮(zhèn)咳作用。兩藥通過(guò)不同的作用機(jī)制而發(fā)揮鎮(zhèn)痛效果。對(duì)乙酰氨基酚成分主要通過(guò)抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻斷痛覺(jué)神經(jīng)末梢的沖動(dòng)而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用,后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺(jué)受體敏感的物質(zhì)(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關(guān)。解熱作用是通過(guò)下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞產(chǎn)生周?chē)軘U(kuò)張,通過(guò)增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。磷酸可待因?yàn)閱岱鹊募谆苌?,?duì)延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速,強(qiáng)度約為嗎啡的1/4。此外,還有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度約為嗎啡的1/10,但仍強(qiáng)于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。系中樞型弱阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥。服用本品,有可能出現(xiàn)消化道反應(yīng),呼吸抑制很弱,成癮性較低。兩藥合并給藥具有鎮(zhèn)痛協(xié)同作用,同時(shí)又仍能發(fā)揮各自原有的作用。藥代動(dòng)力學(xué)本品中的對(duì)乙酰氨基酚口服經(jīng)胃腸道吸收迅速、完全,在體液中分布均勻,血藥濃度0.5~1小時(shí)達(dá)到高峰,T1/2約為2~3小時(shí)。腎功能不全時(shí)不變,但超量用藥、某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長(zhǎng),兒童則縮短。約25%與血漿蛋白結(jié)合,小量時(shí)(血藥濃度<60μg/ml=與蛋白結(jié)合不明顯,大量或中毒劑量則結(jié)合率較高,可達(dá)43%。90%~95%在肝臟代謝,60%以葡萄糖醛酸化合物,35%以硫酸鹽化合物的形式迅速?gòu)哪蛑信懦?,中間代謝產(chǎn)物對(duì)肝臟有毒性,對(duì)腎臟可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服后較易被胃腸道吸收,生物利用度為40%~70%,在體內(nèi)主要分布于實(shí)質(zhì)性器官,如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結(jié)合率為25%左右。其可透過(guò)血-腦脊液屏障,但腦組織內(nèi)的濃度相對(duì)較低;能透過(guò)胎盤(pán),可少量由乳汁分泌??诜盟幒?0~45分鐘起效,1小時(shí)左右血藥濃度達(dá)峰值,作用維持約4小時(shí)。其在體內(nèi)主要由肝臟代謝,大部分轉(zhuǎn)化為可待因-6-葡萄糖醛酸,另外約有10%脫甲基而轉(zhuǎn)化為嗎啡,然后與葡萄糖醛酸
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